Инструкция Фликс спрей назальный суспензия 0,05 % флакон с насосом-дозатором 9 г

действующее вещество: мометазона фуроат;

1 доза содержит 51,8 мкг мометазона фуроата моногидрата, что эквивалентно 50 мкг мометазона фуроата;

вспомогательные вещества: глицерин, натрия карбоксиметилцеллюлоза-целлюлоза микрокристаллическая (Avicel RC-591), натрия цитрат дигидрат, кислота лимонная моногидрат, бензалкония хлорида раствор, полисорбат 80, вода очищенная.

Спрей назальный, суспензия.

Основные физико-химические свойства: вязкая однородная беловатая суспензия без запаха.

Противоотечные и другие препараты для местного применения при заболеваниях полости носа. Кортикостероиды. Код АТХ R01A D09.

Фармакодинамика

Мометазона фуроат - синтетический кортикостероид для местного применения, который оказывает выраженное противовоспалительное действие. Локальное противовоспалительное действие мометазона фуроата проявляется при применении доз, которые не вызывают системных эффектов.

В основном механизм противовоспалительного и противоаллергического действия мометазона фуроата связан с его способностью подавлять выделение медиаторов аллергических реакций. Мометазона фуроат значительно уменьшает синтез/высвобождение лейкотриенов из лейкоцитов пациентов, страдающих аллергическими заболеваниями. Мометазона фуроат продемонстрировал на культуре клеток в 10 раз большую активность, чем другие стероиды, включая беклометазона дипропионат, бетаметазон, гидрокортизон и дексаметазон, по угнетению синтеза/высвобождения IL-1, IL-5, IL-6 и TNFα. Он также является мощным ингибитором продуцирования Th2 цитокинов, IL-4 и IL-5 из человеческих CD4+ Т-клеток. Мометазона фуроат также в 6 раз активнее, чем беклометазона дипропионат и бетаметазон, подавляет выработку IL-5.

В исследованиях с провокационными тестами с нанесением антигенов на слизистую оболочку носа была выявлена высокая противовоспалительная активность мометазона фуроата в форме назального спрея как в ранней, так и в поздней стадии аллергической реакции. Это было подтверждено снижением (по сравнению с плацебо) уровня гистамина и активности эозинофилов, а также уменьшением (по сравнению с исходным уровнем) количества эозинофилов, нейтрофилов и белков адгезии эпителиальных клеток.

Выраженный клинический эффект в первые 12 часов применения мометазона фуроата в форме назального спрея был достигнут у 28 % пациентов с сезонным аллергическим ринитом. В среднем (50 %) облегчение наступало в течение 35,9 часа. Кроме этого, мометазона фуроат в форме назального спрея проявил значительную эффективность в уменьшении симптомов нарушений со стороны органов зрения (покраснение, слезотечение, зуд) у пациентов с сезонным аллергическим ринитом.

В клинических исследованиях с участием пациентов с назальными полипами мометазона фуроат в форме назального спрея продемонстрировал значительную клиническую эффективность по снятию заложенности носа, уменьшение размеров полипов, восстановление обоняния по сравнению с плацебо.

В клинических исследованиях с участием пациентов в возрасте от 12 лет мометазона фуроат в форме назального спрея в дозе по 200 мкг дважды в день продемонстрировал высокую эффективность по ослаблению симптомов риносинусита по сравнению с плацебо. В течение 15 дней лечения симптомы риносинусита оценивались по шкале выраженности симптомов (MSS - Major Symptom Score) (боль в области лица, ощущение давления в пазухах носа, боль при надавливании, боль в области пазух носа, ринорея, стекание слизи по задней стенке глотки и заложенность носа). Эффективность применения амоксициллина по 500 мг трижды в сутки значительно не отличалась от плацебо по ослаблению симптомов риносинусита по шкале MSS. В течение периода последующего наблюдения после завершения лечения количество рецидивов в группе, принимавшей мометазона фуроат, было низким и сопоставимым с количеством рецидивов в группе амоксициллина и плацебо. Продолжительность лечения острых риносинуситов более 15 дней не оценивалась.

Фармакокинетика

Биодоступность мометазона фуроата при применении в форме назального спрея составляет <1% в плазме крови (согласно данным, полученным при использовании чувствительного метода нижней границы количественного определения составляет 0,25 пг/мл). Суспензия мометазона фуроата очень слабо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта, а то небольшое количество, которое может проглотиться и абсорбироваться, подвергается активному первичному метаболизму еще до экскреции преимущественно в виде метаболитов с желчью и в некоторой степени - с мочой.

Распределение.

Сообщалось, чтоіпѵітгосвязывание мометазона фуроата с белками крови составляло 98-99% в диапазоне концентраций 5-500 нг/мл.

Метаболизм.

При исследовании метаболизма мометазона фуроата было доказано отсутствие его основных метаболитов в плазме. В условиях in vitro был определен один из второстепенных метаболитов - 6β-гидроксимометазона фуроат, который метаболизируется с участием P-450 3A4(CYP3A4).

Выведение.

Период полувыведения составляет 5,8 часа. Основная часть метаболитов выводится с желчью, остальное выводится с мочой.

Лечение сезонного или круглогодичного аллергического ринита у взрослых и детей в возрасте от 2 лет. Профилактическое лечение аллергического ринита среднего и тяжелого течения рекомендуется начать за 4 недели до предполагаемого начала сезона пыления.

Как вспомогательное терапевтическое средство при лечении антибиотиками острых эпизодов синуситов у взрослых (в том числе пожилого возраста) и детей в возрасте от 12 лет.

Лечение симптомов острого риносинусита без признаков тяжелой бактериальной инфекции у взрослых и детей в возрасте от 12 лет.

Лечение назальных полипов и связанных с ними симптомов, включая заложенность носа и потерю обоняния, у пациентов в возрасте от 18 лет.

Повышенная чувствительность к активному веществу или к любому неактивному компоненту лекарственного средства.

Ожидается, что совместная терапия с ингибиторами CYP3A, включая препараты, содержащие кобицистат, увеличит риск системных побочных эффектов. Совместного применения следует избегать, если только польза не превышает повышенного риска возникновения системных побочных эффектов кортикостероидов - в таком случае состояние пациентов нужно контролировать относительно возникновения системных побочных эффектов кортикостероидов.

В клиническом исследовании мометазона фуроат применяли одновременно с неседативным пероральным антигистаминным препаратом (лоратадин). Фармакокинетические параметры и профиль безопасности остались неизменными для обоих препаратов.

Препарат не следует применять при наличии нелеченной местной инфекции с вовлечением в процесс слизистой оболочки носа.

Из-за того, что кортикостероиды имеют эффект угнетения заживления ран, пациентам, которым недавно делали операцию в носовой полости или у которых были травмы, нельзя применять назальный кортикостероид, пока не произойдет заживление.

Препарат Фликс следует применять с осторожностью или не применять совсем больным с активной или латентной туберкулезной инфекцией респираторного тракта, а также при нелеченной грибковой, бактериальной, системной вирусной инфекции или при инфекции herpes simplex с поражением глаз.

Как и в течение любого длительного лечения, пациентам, которые применяют препарат в течение нескольких месяцев и дольше, необходимо периодически проходить осмотр относительно возможных изменений слизистой оболочки носа. В клинических исследованиях после 12-месячного лечения мометазона фуроатом не возникало признаков атрофии слизистой оболочки носа; кроме того, мометазона фуроат способствовал нормализации гистологической картины слизистой оболочки носа.

В случае развития локальной грибковой инфекции носа или глотки может потребоваться прекращение терапии препаратом или проведение соответствующего лечения. Раздражение слизистой оболочки носа и глотки, сохраняющееся в течение длительного времени, также может быть показанием к прекращению лечения препаратом.

При применении кортикостероидов системного и местного действия (включая интраназальное, ингаляционное и внутриглазное введение) могут возникнуть нарушения зрения. Если возникают такие симптомы, как нечеткость зрения или другие нарушения со стороны зрения, пациенту следует пройти обследование у офтальмолога для оценки возможных причин нарушения зрения, которые включают катаракту, глаукому или такие редкие заболевания, как центральная серозная хориоретинопатия, о чем сообщалось после применения кортикостероидов системного и местного действия.

Нет доказательств угнетения функции гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы при длительном лечении мометазона фуроатом. Однако длительное применение назальных кортикостероидов может повлиять на функцию коры надпочечников и вызвать гиперкортицизм, в частности у чувствительных к кортикостероидам пациентов. За пациентами, которые переходят на лечение препаратом Фликс после длительной терапии кортикостероидами системного действия, нужно внимательно наблюдать, поскольку у них может возникнуть недостаточность функции коры надпочечников.

Безопасность и эффективность применения мометазона фуроата при лечении односторонних полипов, полипов связанных с кистозным фиброзом, или полипов, которые полностью перекрывают носовую полость, не изучалась.

Односторонние полипы, которые являются необычными и редко возникают, должны быть исследованы подробнее, особенно в случае возникновения язв или кровотечений.

Пациенты, которые применяют кортикостероиды, могут иметь пониженную иммунную реактивность, и их необходимо предупреждать о повышенном риске заражения при контакте с больными некоторыми инфекционными заболеваниями (например ветряная оспа, корь), а также о необходимости консультации врача, если такой контакт произошел.

Безопасность и эффективность применения мометазона фуроата при лечении назальных полипов у детей и подростков (в возрасте до 18 лет) не исследовались.

При переходе от лечения кортикостероидами системного действия на лечение мометазона фуроатом у некоторых больных наряду с облегчением носовых симптомов могут возникнуть симптомы отмены кортикостероидов. Таких больных необходимо специально убеждать в целесообразности продолжения лечения мометазона фуроатом.

Изменение терапии может также выявить аллергические заболевания, развившиеся ранее и маскировались терапией кортикостероидами системного действия.

Применение больших доз или длительное применение глюкокортикостероидов может вызвать системные эффекты, такие как угнетение роста у детей. Долговременные эффекты интраназальных/ингаляционных стероидов у детей не полностью понятны. Как правило, врач должен внимательно следить за ростом ребенка, который в течение длительного периода получает лечение глюкокортикостероидами. В исследовании среди 49 детей, получавших мометазона фуроат в течение года в дозе 100 мкг в сутки, задержки роста не наблюдалось.

После применения интраназальных кортикостероидов сообщали о случаях повышенного внутриглазного давления.

Острый риносинусит: следует предупредить пациентов о необходимости немедленного обращения к врачу в случае возникновения симптомов тяжелой бактериальной инфекции, таких как повышение температуры тела, сильная односторонняя боль в области лица или зубная боль, орбитальная или периорбитальная припухлость/отек, ухудшение состояния после начального улучшения.

Безопасность и эффективность применения мометазона фуроата при лечении симптомов риносинусита у детей в возрасте до 12 лет не изучалась.

Бензалкония хлорид: Фликс содержит бензалкония хлорид. 1 г препарата Фликс содержит 0,6 мг бензалкония хлорида. Не ожидается, что это количество может вызвать бронхоспазм.

Доказано, что системные (для подкожного введения) кортикостероиды имеют тератогенный эффект у животных. Клинические исследования с участием беременных или женщин, которые кормят грудью, не проводились.

Препараты кортикостероидов не следует применять беременным или женщинам, которые кормят грудью, если это не является абсолютно необходимым.

Неизвестно.

Перед каждым применением следует тщательно очистить нос от слизи.

Лечение и профилактика сезонного или круглогодичного аллергического ринита у взрослых и детей старше 12 лет. Рекомендуемая профилактическая и терапевтическая доза лекарственного средства для взрослых (в том числе пациентов пожилого возраста) и детей старше 12 лет составляет 2 впрыскивания (по 50 мкг каждое) в каждую ноздрю 1 раз в сутки (общая суточная доза - 200 мкг). После достижения лечебного эффекта для поддерживающей терапии целесообразно уменьшить дозу до 1 впрыскивания в каждую ноздрю 1 раз в сутки (общая суточная доза - 100 мкг).

Если ослабление симптомов заболевания не удается достичь путем применения препарата в рекомендуемой терапевтической дозе, суточную дозу можно увеличить до максимальной: по 4 впрыскивания в каждую ноздрю 1 раз в сутки (общая суточная доза - 400 мкг). После ослабления симптомов заболевания рекомендуется снижение дозы.

Мометазона фуроат продемонстрировал клинически значимое начало действия в течение 12 часов после первого применения некоторым пациентам с сезонным аллергическим ринитом. Однако полную пользу от лечения нельзя получить в первые 48 часов, поэтому пациенту необходимо продолжать регулярное применение для достижения полного терапевтического эффекта.

Рекомендуемая терапевтическая доза для детей в возрасте 2 - 11 лет составляет 1 впрыскивание (50 мкг) в каждую ноздрю 1 раз в сутки (общая суточная доза - 100 мкг).

Лечение пациентов с сезонным аллергическим ринитом следует начинать с профилактического применения препарата в течение 2 - 4 недель до сезона цветения.

Вспомогательное лечение острых эпизодов синуситов. Рекомендуемая терапевтическая доза для взрослых (в том числе пациентов пожилого возраста) и детей старше 12 лет составляет 2 впрыскивания (по 50 мкг) в каждую ноздрю 2 раза в сутки (общая суточная доза - 400 мкг).

Если ослабление симптомов заболевания не удается достичь путем применения лекарственного средства в рекомендуемой терапевтической дозе, суточную дозу можно увеличить до 4 впрыскиваний в каждую ноздрю 2 раза в день (общая суточная доза - 800 мкг). После ослабления симптомов заболевания рекомендуется снижение дозы.

Острый риносинусит. Рекомендуемая терапевтическая доза для взрослых и детей старше 12 лет составляет 2 впрыскивания (по 50 мкг) в каждую ноздрю 2 раза в сутки (общая суточная доза - 400 мкг).

Назальные полипы. Рекомендуемая доза для пациентов в возрасте от 18 лет (в том числе для пациентов пожилого возраста) составляет 2 впрыскивания (по 50 мкг) в каждую ноздрю 2 раза в сутки (общая суточная доза - 400 мкг). После достижения клинического эффекта рекомендуется уменьшить дозу до 2 впрыскиваний в каждую ноздрю 1 раз в сутки (общая суточная доза - 200 мкг).

Дети

При проведении исследований у детей, которым применяли мометазона фуроат в суточной дозе 100 мкг в течение года, задержки роста не отмечалось.

Не исследовались безопасность и эффективность мометазона фуроата при лечении назальных полипов у детей и подростков (в возрасте до 18 лет), симптомов риносинусита - у детей в возрасте до 12 лет, сезонного или круглогодичного аллергического ринита - у детей в возрасте до 2 лет.

Маловероятно, что передозировка будет нуждаться в другой терапии, кроме наблюдения.

Ингаляция или пероральное введение чрезмерных доз кортикостероидов может привести к угнетению функции гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы.

Связанные с лечением мометазона фуроатом побочные реакции, которые наблюдались в клинических исследованиях у пациентов с аллергическим ринитом, приведены в таблице 1.

Носовые кровотечения прекращались сами по себе и были умеренными, возникали несколько чаще, чем при применении плацебо (5 %), но реже, чем при применении других интраназальных кортикостероидов, которые исследовались и применялись как активный контроль (при применении некоторых из них частота возникновения носовых кровотечений составляла до 15 %). Частота возникновения других нежелательных явлений была сопоставимой с таковой при применении плацебо.

У детей частота развития нежелательных явлений была сопоставима с таковой при применении плацебо, например: носовые кровотечения (6 %), головная боль (3 %), ощущение раздражения в носу (2 %) и чихание (2 %),

У пациентов с назальными полипами общее количество нежелательных явлений сравнивалось с таковой при применении плацебо и было подобно количеству, наблюдавшемуся у пациентов с аллергическим ринитом.

Связанные с лечением мометазона фуроатом побочные реакции, которые наблюдались в клинических исследованиях у более чем 1 % пациентов, приведены в таблице 2.

После интраназального применения мометазона фуроата иногда могут наблюдаться реакции гиперчувствительности, включая бронхоспазм и диспноэ. Очень редко сообщали об анафилактической реакции, ангионевротическом отеке или нарушении обоняния и вкуса.

У пациентов с острым риносинуситом общее количество нежелательных явлений сравнивалось с таковой при применении плацебо и было подобно количеству, наблюдавшемуся у пациентов с другими показаниями. Связанные с лечением побочные реакции, которые наблюдались в клинических исследованиях у более чем 2 % пациентов, приведены в таблице 3.

Самая частая побочная реакция – носовое кровотечение возникала примерно с одинаковой частотой в группе плацебо (2,6%) и группе мометазона фуроата (2,9% и 3,7% соответственно).

Возможно возникновение системных эффектов назальных кортикостероидов, особенно при применении больших доз в течение длительного периода.

Сообщалось о случаях глаукомы/повышения внутриглазного давления при применении интраназальных кортикостероидов.

Во время постмаркетингового применения сообщалось о возникновении нечеткости зрения.

3 года.

Хранить при температуре не выше 25°С в недоступном для детей месте.

Не замораживать.

По 9 г или 18 г в полиэтиленовом флаконе с насосом-дозатором; по 1 флакону в картонной коробке.

По рецепту.

АБДИ ИБРАХИМ Илач Санаи ве Тиджарет А.Ш.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности

Орхан Гази Махаллеши, Тунч Джаддеси №3, Эсенюрт, Стамбул, Турция.

Заявитель

Дельта Медикел Промоушнз АГ.

Местонахождение заявителя

Отенбахгассе 26, Цюрих СН – 8001, Швейцария.