Флоксал мазь глазная 3 мг/г туба 3 г

действующее вещество: офлоксацин;

1 г мази глазной содержит 3 мг офлоксацина; одна доза (1 см полоски мази) содержит 0,12 мг офлоксацина;

вспомогательные вещества: ланолин, парафин белый мягкий, парафин жидкий.

Мазь глазная.

Основные физико-химические свойства: светло-желтая мазь мягкой консистенции.

Средства, применяемые в офтальмологии. Противомикробные средства. Офлоксацин.

Код АТХ S01A E01.

Фармакодинамика

Офлоксацин, производное хинолоновой кислоты, является фторхинолоном (ингибитор гиразы), антибиотиком, оказывающим бактерицидное действие.

Предельные значения

Тестирование офлоксацина заключается в использовании обычных рядов разведения. Установлены следующие минимальные концентрации ингибирования для чувствительных и резистентных бактерий:

EUCAST (Европейский комитет по испытаниям на противомикробную чувствительность) предельные значения:

* Преимущественно на основе фармакокинетики сыворотки.

Спектр эффективности офлоксацина включает обязательные анаэробные, факультативные анаэробные, аэробные и другие микроорганизмы, например хламидии.

Распространенность приобретенной резистентности определенных видов может изменяться локально со временем. Поэтому, особенно при работе с тяжелыми инфекциями, желательна местная информация о состоянии резистентности. Если учитывая местную резистентность возникает сомнение относительно эффективности офлоксацина, следует обратиться за советом по экспертной терапии. В частности, в случае тяжелых инфекций или терапевтической недостаточности следует получить микробиологическую диагностику с подтверждением патогена и его чувствительности к офлоксацину. Возможна хроническая устойчивость к офлоксацину с другими фторхинолонами.

Приведенная ниже информация базируется преимущественно на исследовании современной резистентности с 1391 изолированным окулярным происхождением (преимущественно внешними мазками) из 31 немецкого центра. Эти данные служат основой для систематического применения вышеупомянутых предельных значений. Для местного применения офлоксацина в передней части глаза достигается значительно большая концентрация антибиотика, чем в случае системного применения, поэтому клиническая эффективность в одобренных показаниях может быть также предоставлена для патогенов, которые были определены как устойчивые, например. Enterococcus spp., во время определения in vitro резистентности к in vitro.

Обычно чувствительные виды

Грамположительные аэробы: Bacillus spp., Staphylococcus aureus (чувствительные к метициллину),

Грамотрицательные аэробы: Acinetobacter baumannii, Acinetobacter lwoffi, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Proteus mirabilis, Serratia marcescens.

Виды, которые вследствие приобретенной резистентности могут быть нечувствительными при применении препарата

Грамположительные аэробы: Corynebacterium spp., Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus (резистентные к метициллину)1, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae2, стрептококки (кроме Streptococcus pneumoniae)2.

Грамотрицательные аэробы: Pseudomonas aeruginosa, Stenotrophomonas maltophilia.

Виды, имеющие естественную резистентность к препарату

Грамположительные аэробы: Enterococcus spp.

1 Уровень резистентности превышает 50% по меньшей мере в одном регионе.

2 Естественная чувствительность большинства отдельных видов лежит в средних пределах. Однако в слезной жидкости, после одного закапывания достигается концентрация не менее 4 мг/л в течение 4 часов, этого достаточно, чтобы убить 100 % микроорганизмов.

Фармакокинетика

Эффективность зависит от соотношения максимальной концентрации препарата в тканях (Cmax) и минимальной ингибирующей концентрации (MIC) для возбудителя.

Эксперименты на животных показали, что после местного применения офлоксацин может быть обнаружен в роговице, конъюнктиве, глазной мышце, склере, радужке, цилиарном теле и в передней камере глаза. Многократное применение также приводит к терапевтическим концентрациям в стекловидном теле.

После разового применения полоски мази длиной примерно 1 см (что эквивалентно 0,12 мг офлоксацина) максимальные концентрации офлоксацина в конъюнктиве (9,72 мкг/г) и склере (1,61 мкг/г) достигаются через 5 мин. Затем концентрации медленно уменьшаются.

Через час концентрации во внутриглазной жидкости и роговице достигают максимальных значений 0,69 мкг и 4,87 мкг, соответственно.

Инфекции переднего сегмента глаза, вызванные чувствительными к офлоксацину патогенными микроорганизмами: хронический конъюнктивит, кератит, язва роговицы и хламидийные инфекции.

Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата, других хинолонов.

Неизвестно. Исследования лекарственного взаимодействия, проведенные при системном применении офлоксацина, показали, что клиренс метаболитов кофеина и теофиллина незначительно зависит от офлоксацина.

Безопасность и эффективность применения препарата у детей в возрасте до 1 года не были доказаны. Были сообщения о тяжелых и возможно летальные (анафилактические и анафилактоидные) реакции повышенной чувствительности, иногда после применения первых доз у пациентов, получавших хинолоны, в том числе офлоксацин, системно. Некоторые реакции сопровождались сердечно-сосудистым коллапсом, потерей сознания, ангионевротическим отеком (включая отек гортани, горла и отек лица), обструкцией дыхательных путей, одышкой, крапивницей и зудом.

Если при применении офлоксацина возникает аллергическая реакция, следует прекратить его применение. С осторожностью следует применять Флоксал® 3 мг/г в виде глазной мази пациентам, которые уже отреагировали сверхчувствительно на другие антибиотики - хинолоны. При применении глазной мази, содержащей офлоксацин, следует учитывать риск возникновения ринофарингеального пассажа, что может привести к появлению и развитию бактериальной резистентности. Как и в случае с другими антибиотиками, длительное применение может привести к появлению нечувствительных микроорганизмов.

Если инфекция обостряется или клиническое улучшение не наблюдается в течение соответствующего интервала времени, следует прекратить применение препарата и начать альтернативное лечение. Существуют лишь ограниченные доказательства эффективности и безопасности глазных лекарственных средств, содержащих 0,3% офлоксацина, при лечении конъюнктивита у новорожденных. Применение глазных препаратов с офлоксацином у новорожденных для лечения офтальмии новорожденных, вызванной Neisseria gonorrhoeae или Chlamydia trachomatis, не рекомендуется, поскольку применение их для этой группы пациентов не исследовалось.

Клинические и неклинические публикации сообщают о возникновении перфорации роговицы у пациентов с дефицитом эпителия роговицы или язвы роговицы, которые лечились местными фторхинолоновыми антибиотиками. Однако многие из этих отчетов содержат значительные недостоверные данные о таких факторах, как пожилой возраст, наличие больших язв, сопутствующие глазные заболевания (например, сильно сухие глаза), системные воспалительные заболевания (например, ревматоидный артрит) или одновременное введение в организм стероидов или нестероидных противовоспалительных лекарственных средств. Несмотря на это, учитывая риск перфорации роговицы, необходимо быть осторожными при введении этого лекарственного средства у пациентов с существующими дефектами эпителия роговицы или язвой роговицы.

При использовании офтальмологических препаратов, содержащих офлоксацин, был зафиксирован осадок на роговице. Однако никакие причинно-следственные связи не могут быть доказаны.

Во время лечения офлоксацином следует избегать чрезмерного воздействия солнечных лучей или ультрафиолетового излучения (например, солярия, солнечных ламп ) - возможна светочувствительность.

Не рекомендуется использовать контактные линзы во время лечения инфекции глаз. Ланолин может быть причиной раздражения кожи (например, контактный дерматит). Перед первым введением препарата желательно провести микробиологическое исследование мазков, взятых из конъюнктивального мешка, для определения чувствительности штаммов бактерий к препарату. При длительном применении возможно формирование бактериальной резистентности и образование нечувствительных к антибактериальному средству микроорганизмов. В случае усиления симптомов или отсутствия клинического улучшения необходимо прекратить лечение и применить альтернативную терапию. Во время лечения не следует пользоваться твердыми контактными линзами. Поэтому рекомендуется снять твердые линзы перед применением лекарственного средства и одеть их вновь не ранее чем через 20 минут после введения препарата. Во время лечения препаратом Флоксал®, мазь глазная, не следует пользоваться мягкими контактными линзами. Применять Флоксал®, мазь глазную вместе с другими глазными каплями/глазными мазями следует не ранее чем через 15 мин после применения другого препарата. В любом случае глазную мазь следует применять последней.

При применении системной терапии фторхинолонами, в частности офлоксацином, может возникнуть воспаление и разрыв сухожилий, особенно у пациентов пожилого возраста и тех пациентов, которые одновременно получали лечение кортикостероидами. Поэтому следует соблюдать осторожность и прекратить лечение препаратом Флоксал®, мазь глазная, при возникновении первых признаков воспаления сухожилия (см. раздел «Побочные реакции»).

При системном применении фторхинолонов с осторожностью следует применять препарат больным с риском удлинения интервала QT, а именно: с врожденным синдромом удлинения интервала QT, при одновременном применении лекарственных средств, которые удлиняют интервал QT (например, антиаритмические препараты класса ІА и III, трициклические антидепрессанты, макролиды, антипсихотические средства), с некоригованим электролитным балансом (например, гипокалиемия, гипомагниемия), пожилым пациентам, пациентам с сердечными заболеваниями (например, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия).

Несмотря на отсутствие подтверждений каких-либо эмбриотоксических воздействий, Флоксал®, мазь глазную, не следует применять в период беременности или кормления грудью.

После введения в конъюнктивальный мешок глаза препарат может привести к потере четкости зрения на несколько минут. До восстановления четкости зрения пациентам следует воздерживаться от управления автотранспортом или работы с другими механизмами.

Дозу препарата и продолжительность лечения всегда определяет врач в зависимости от тяжести заболевания и возраста пациента. Если не назначено иное, взрослым и детям (от 1 года), вводят в конъюнктивальный мешок пораженного глаза полоску мази длиной 1 см (эквивалентно 0,12 мг офлоксацина) 3 раза в сутки (при хламидийных инфекциях ˗ 5 раз в сутки). Лечение препаратом Флоксал®, мазь глазная, не должно превышать 2 недель.

Указания по применению.

Осторожно оттянуть нижнее веко вниз и, слегка нажав на тубу, ввести в конъюнктивальный мешок необходимое количество мази. Затем закрыть веко и, осторожно нажимать на глазное яблоко в разные стороны, чтобы равномерно распределить препарат.

Примечание: если вы дополнительно пользуетесь другими глазными каплями/глазными мазями, продолжительность интервала между применениями должна составлять 15 минут, всегда применяйте мазь последней.

Дети

Флоксал®, мазь глазную, можно назначать детям от 1 года.

О случаях передозировки сообщений до сих пор не было.

Лечение симптоматическое, необходимо сразу промыть глаз (глаза) водой.

Сразу после введения препарата может возникнуть нечеткость зрения в течение нескольких минут.

Общие проявления

Серьезные реакции после системного применения офлоксацина - редкие, большинство симптомов обратимы. Несмотря на то, что незначительное количество офлоксацина абсорбируется в системный кровоток при местном применении, нельзя исключать возможность возникновения побочных эффектов, о которых сообщалось.

Со стороны иммунной системы. Редко: покраснение конъюнктивы и/или легкое ощущение жжения в глазу. В большинстве случаев эти симптомы непродолжительны. В очень редких случаях (<1/10 000): повышенная чувствительность, в т. ч. ангионевротический отек, одышка, анафилактические реакции/шок, отек ротоглотки и языка, зуд глаз и век.

Со стороны нервной системы: в единичных случаях - головокружение.

Со стороны органов зрения. Часто: дискомфорт в глазах, раздражение глаза;

редко: кератит, конъюнктивит, затуманивание зрения, фотофобия, отек глаз, покраснение глаза, ощущение инородного тела, усиленное слезотечение, сухость глаз, боль в глазах, зуд, отек век. В редких случаях (от 1/10 000 до 1/1 000) могут возникать отложения на роговице, особенно при наличии в анамнезе заболеваний роговицы.

Имеются сообщения о том, что при местном нанесении очень редко возникали такие реакции, как токсический эпидермальный некроз, синдром Стивенса-Джонсона. Причинно-следственная связь с Флоксалом®, мазью глазной, относительно таких проявлений не установлена.

Со стороны органов пищеварительного тракта: в единичных случаях - тошнота.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: в единичных случаях - отек лица, периорбитальный отек.

Серьезные, иногда летальные, реакции повышенной чувствительности, порой после введения первой дозы, наблюдались при системном применении хинолонов.

Препарат содержит ланолин, что может вызвать контактный дерматит.

У пациентов, получавших системные фторхинолоны, сообщалось о разрывах сухожилия плеча, кисти, ахиллова сухожилия или других сухожилий, которые требовали хирургического восстановления или приводили к длительной недееспособности. Исследования и послерегистрационный опыт применения системных фторхинолонов указывают на то, что риск возникновения таких разрывов может увеличиваться у пациентов, получающих кортикостероиды, особенно у пациентов пожилого возраста, и при большой нагрузке на сухожилия, в частности ахиллово сухожилие.

Срок годности препарата - 3 года.

Срок годности после вскрытия тубы - 6 недель.

Не применять препарат после окончания срока годности, указанного на упаковке.

Хранить при температуре не выше 25 °С, в недоступном для детей месте.

По 3 г мази в ламинированной тубе с пластиковым наконечником и колпачком, который навинчивается.

По одной тубе в картонной коробке.

По рецепту.

Др. Герхард Манн Хем.-фарм. Фабрик ГмбХ, Германия.

Адрес

Брунсбюттелер Дамм 165/173, 13581 Берлин, Германия.