Фокусин капсулы твердые с модифицированным высвобождением 0,4 мг блистер №30

ИНСТРУКЦИЯ

для медицинского применения лекарственного средства

ФОКУСИН®

(FOKUSIN®)

Состав:

действующее вещество: tamsulosin;

1 капсула содержит гидрохлорида тамсулозина 0,4 мг;

другие составляющие: метакрилатного сополимера дисперсия, целлюлоза микрокристаллическая, дибутилсебацинат, полисорбат 80, кремния диоксид коллоидный водный, тальк, азорубин (Е 122), краситель патентованный синий V (Е 131), желатин.

Лекарственная форма.

Капсулы жесткие с модифицированным высвобождением.

Основные физико-химические свойства: твердые желатиновые капсулы. Тело: темно-синее, прозрачное. Крышка: темно-синяя, прозрачная. Содержимое капсулы: почти белые микропеллеты.

Фармакотерапевтическая группа.

Средства, применяемые при доброкачественной гипертрофии предстательной железы. Антагонисты α1-адренергических рецепторов. Код ATX G04C A02.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Тамсулозин избирательно и конкурентно блокирует постсинаптические α1-адренорецепторы, в частности α1A и α1D, находящиеся в гладкой мускулатуре предстательной железы, шейке мочевого пузыря и простатической части уретры. Это приводит к снижению тонуса гладенькой мускулатуры предстательной железы, шейке мочевого пузыря и простатической части уретры и улучшению выделения мочи. Одновременно уменьшаются симптомы обструкции и раздражения, связанные с доброкачественной гиперплазией предстательной железы. .

Эти эффекты долгое время сохраняются при длительном лечении и в значительной степени сдерживают проведение хирургической операции или катетеризации.

Антагонисты α1-адренорецепторов обладают способностью снижать артериальное давление путем снижения периферического тонуса сосудов. При проведении испытаний лекарственного средства не отмечалось клинически выраженного снижения АД.

Фармакокинетика.

Тамсулозин хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, а его биодоступность составляет почти 100%. Всасывание тамсулозина происходит несколько медленнее после еды. Равномерность всасывания достигается в том случае, когда пациент принимает лекарственное средство в одно и то же время после еды. Фармакокинетика тамсулозина носит линейный характер.

После приема разовой дозы после еды пиковая концентрация тамсулозина в плазме крови достигается примерно через 6 ч, а стабильная концентрация образуется на пятые сутки после ежедневного приема препарата. Cmax при этом приблизительно на две трети выше, чем образуется после приема разовой дозы.

У мужчин тамсулозин примерно на 99% связывается с белками плазмы крови. Объем распределения препарата незначителен (приблизительно 0,2 л/кг).

Метаболизм: тамсулозин гидрохлорид не подвергается эффекту первого прохождения и медленно метаболизируется в печени с образованием фармакологически активных метаболитов, сохраняющих высокую селективность к α1-адренорецепторам. Большая часть активного вещества присутствует в крови в неизмененном виде.

Элиминация: тамсулозин и их метаболиты выводятся из организма преимущественно с мочой. Приблизительно 9% от дозы остается в виде неизмененного действующего вещества.

После разового приема дозы после еды и при стабильной концентрации в плазме крови периоды полувыведения соответственно составляют примерно 10 и 13 часов.

Клинические свойства.

Показания.

Лечение функциональных расстройств со стороны нижних мочевыводящих путей при доброкачественной гиперплазии простаты.

Противопоказания.

Гиперчувствительность к гидрохлориду тамсулозина, включая медикаментозно-индуцированный ангионевротический отек, или к любому из вспомогательных веществ; наличие в анамнезе ортостатической гипотензии; тяжелая печеночная недостаточность.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.

Исследования взаимодействия выполнялись только у взрослых.

При одновременном применении гидрохлорида тамсулозина с атенололом, эналаприлом или теофиллином лекарственного взаимодействия не отмечалось. Одновременное применение с циметидином повышает, а с фуросемидом – снижает концентрацию тамсулозина в плазме крови, но поскольку эти уровни остаются в пределах нормы, в специальной коррекции дозировки тамсулозина нет необходимости.

В исследованиях in vitro диазепам, пропранолол, трихлорметиазид, хлормадинон, амитриптилин, диклофенак, глибенкламид, симвастатин и варфарин не влияют на свободную фракцию тамсулозина в плазме крови человека. Подобным образом, тамсулозин не изменяет уровень свободных фракций диазепама, пропранолола, трихлорметиазида и хлормадинона в плазме крови человека.

Однако диклофенак и варфарин могут повышать скорость элиминации тамсулозина.

Одновременное применение гидрохлорида тамсулозина с сильными ингибиторами CYP3A4 может привести к увеличению влияния гидрохлорида тамсулозина. Одновременное применение с кетоконазолом (известный сильный ингибитор CYP3A4) приводило к увеличению AUC и Сmax до 2,8 и 2,2 соответственно.

Тамсулозина гидрохлорид не следует назначать в комбинации с сильными ингибиторами CYP3A4 у пациентов с низким метаболизмом CYP2D6.

Тамсулозин гидрохлорид следует применять с осторожностью в комбинации с сильными и умеренными ингибиторами CYP3A4.

Одновременное применение гидрохлорида тамсулозина и пароксетина (сильный ингибитор СYP2D6) приводит к увеличению Сmax и AUC до 1,3 и 1,6 соответственно, но это не является клинически значимым.

Одновременное применение с другими α1-адреноблокаторами может усиливать гипотензивный эффект.

Особенности применения.

Как и при применении других α1-адреноблокаторов, в отдельных случаях при применении препарата возможно снижение АД, что может иногда привести к потере сознания. При появлении первых признаков ортостатической гипотензии (головокружение, слабость) пациент должен присесть или принять горизонтальное положение к исчезновению вышеупомянутых симптомов.

Перед тем как начать лечение препаратом, следует пройти медицинское обследование с целью выявления других сопутствующих заболеваний, которые могут вызвать такие же симптомы как доброкачественная гиперплазия предстательной железы. Перед началом лечения необходимо провести ректальное обследование предстательной железы и при необходимости тест на определение уровня простатоспецифического антигена (ПСА) до начала и через одинаковые промежутки времени во время лечения.

Назначать пациентам с тяжелой формой почечной недостаточности (клиренс креатинина <10 мл/мин) необходимо с особой осторожностью, поскольку клинических исследований с применением тамсулозина таким пациентам не проводилось.

Сообщалось о редких случаях возникновения ангионевротического отека после применения тамсулозина. В случае возникновения ангионевротического отека следует прекратить применение препарата и контролировать состояние пациента до исчезновения отека. Повторное назначение тамсулозина не рекомендуется.

У некоторых пациентов, принимавших или принимающих тамсулозин, во время хирургического вмешательства по поводу удаления катаракты и глаукомы отмечался интраоперационный синдром атонической радужки (IFIS, вариант синдрома суженного зрачка), что может стать причиной увеличения количества осложнений во время или после проведения такой операции.

Как правило, за 1-2 недели перед проведением операции по поводу удаления катаракты и глаукомы рекомендуется прекратить лечение тамсулозином, однако польза от прекращения лечения тамсулозином в настоящее время точно не установлена. О синдроме атонического зрачка сообщалось также у пациентов, которым прекратили применение тамсулозина в течение длительного времени до проведения оперативного вмешательства по поводу катаракты.

У пациентов перед плановой операцией катаракты или глаукомы не рекомендуется начало приема гидрохлорида тамсулозина. При подготовке к операции хирурги и офтальмологи должны узнать, принимал ли (или принимает) пациент тамсулозин для предупреждения возможных осложнений, связанных с IFIS.

Тамсулозина гидрохлорид не следует назначать в комбинации с сильными ингибиторами CYP3A4 пациентам с низким метаболизмом CYP2D6.

Тамсулозин гидрохлорид следует применять с осторожностью в комбинации с сильными и умеренными ингибиторами CYP3A4 (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Сообщалось о случаях аллергических реакций на тамсулозин у пациентов с наличием в анамнезе аллергии на сульфаниламиды. Следует соблюдать осторожность при применении гидрохлорида тамсулозина пациентам, у которых ранее отмечалась аллергия на сульфаниламиды.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Препарат не показан для применения для женщин.

Фертильность

В ходе клинических исследований тамсулозина в течение короткого и длительного времени отмечались нарушения эякуляции. Случаи нарушения эякуляции, ретроградной эякуляции и недостаточной эякуляции отмечались в пострегистрационном периоде.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Исследования влияния препарата на способность управлять автотранспортом или механизмами не проводили. Однако пациенты должны быть предупреждены о возможности возникновения головокружения.

Способ применения и дозы.

Рекомендованная доза для взрослых – 1 капсула ежедневно, после завтрака или после приема пищи. Капсулу следует проглатывать целиком, не разламывать и не пережевывать, поскольку это будет препятствовать модифицированному высвобождению активного компонента.

Пациентам с почечной недостаточностью не требуется коррекция дозы. Пациентам с печеночной недостаточностью умеренной и средней степени тяжести не требуется коррекция дозы (см. также раздел «Противопоказания»).

Дети.

Препарат не использовать детям.

Безопасность и эффективность тамсулозина у детей не оценивалась.

Передозировка.

Симптомы.

Передозировка тамсулозином гидрохлоридом может потенциально вызвать тяжелое гипотензивное действие. Тяжелое гипотензивное действие отмечалось при разных степенях передозировки.

Лечение.

В случае резкого снижения давления в результате передозировки следует проводить поддерживающую терапию, направленную на восстановление нормальной функции сердечно-сосудистой системы (например, пациент должен принять горизонтальное положение). Если эта мера не действует, следует провести инфузионную терапию и назначить вазопрессорные средства. Необходимо следить за функцией почек и проводить общую поддерживающую терапию. Вследствие высокой степени связывания тамсулозина с белками плазмы крови проведение гемодиализа вряд ли целесообразно.

В целях прекращения дальнейшего всасывания препарата можно искусственно вызывать рвоту. При передозировке значительного количества препарата пациенту необходимо промыть желудок с применением активированного угля и низкоосмотических слабительных средств, таких как сульфат натрия.

Побочные реакции.