Инструкция Фри-ал таблетки 5 мг блистер №30

ИНСТРУКЦИЯ

для медицинского применения лекарственного средства

ФРИ-АЛ

(FREE-AL)

Состав:

действующее вещество: desloratadine;

1 таблетка содержит 5 мг дезлоратадина;

другие составляющие: целлюлоза микрокристаллическая гранулированная, целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмалгликолят (тип А), магния стеарат, железа оксид красный (Е 172).

Лекарственная форма. Таблетки.

Основные физико-химические свойства: круглые двояковыпуклые таблетки розового или почти розового цвета, с риской. Риск не предназначен для разламывания таблетки.

Фармакотерапевтическая группа.

Антигистаминные средства для системного использования. Код ATX R06A X27.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Дезлоратадин – это неседативное антигистаминное лекарственное средство длительного действия, оказывающее селективное антагонистическое действие на периферические H1-рецепторы. После перорального использования дезлоратадин селективно блокирует периферические гистаминовые H1-рецепторы.

В исследованиях in vitro дезлоратадин продемонстрировал на клетках эндотелия свои антиаллергические и противовоспалительные свойства. Это проявлялось угнетением выделения провоспалительных цитокинов, таких как IL-4, IL-6, IL-8 и IL-13 из мастоцитов/базофилов человека, а также угнетением экспрессии молекул адгезии, таких как Р-селектин. Клиническая значимость этих наблюдений требует подтверждения.

В клинических исследованиях высоких доз, где дезлоратадин вводили ежедневно в дозе до 20 мг в течение 14 дней, статистически значимые изменения со стороны сердечно-сосудистой системы не наблюдались. В клинически фармакологическом исследовании при применении 45 мг в день в течение 10 дней удлинения интервала QT не наблюдалось.

У пациентов с аллергическим ринитом ФРИ-АЛ эффективно устраняли такие симптомы, как чихание, выделение из носа, зуд, раздражение глаз, слезотечение и покраснение, зуд неба. ФРИ-АЛ эффективно контролировал симптомы в течение 24 часов.

Дезлоратадин практически не проникает в центральную нервную систему. В контролируемых клинических исследованиях при приеме в рекомендованной дозе 5 мг/сут частота возникновения сонливости не отличалась от таковой в группе плацебо. В клинических исследованиях однократный прием препарата дезлоратадина в суточной дозе 7,5 мг не оказывал влияния на психомоторную активность.

ФРИ-АЛ значительно облегчает тяжесть сезонного аллергического ринита, о чем свидетельствует суммарный показатель опросника по оценке качества жизни при рынке-онъюнктивите. Максимальное улучшение было отмечено в пунктах опросника, связанных с практическими проблемами и ежедневной деятельностью.

Хроническую идиопатическую крапивницу изучали в клинической модели с условиями крапивницы. Поскольку выброс гистамина является причинным фактором при всех формах крапивницы, ожидается, что дезлоратадин будет эффективно упрощать симптомы при других формах крапивницы, кроме хронической идиопатической крапивницы.

В двух плацебоконтролированных 6-недельных исследованиях с участием пациентов с хронической идиопатической крапивницей ФРИ-АЛ эффективно облегчал зуд и уменьшал количество и размер уртикарии до конца первого интервала дозировки. В каждом исследовании эффект длился в течение 24-часового интервала дозировки. Облегчение зуда более чем на 50% отмечалось у 55% пациентов, принимавших дезлоратадин, по сравнению с 19% пациентов, принимавших плацебо. Прием препарата не оказывает существенного влияния на сон и дневную активность.

Фармакокинетика.

Всасывание.

Концентрацию дезлоратадина в плазме крови можно определить через 30 минут после приема препарата. Дезлоратадин хорошо всасывается, максимальная концентрация достигается примерно через 3 часа; период полувыведения составляет около 27 часов. Степень кумуляции дезлоратадина соответствовала его периоду полувыведения (примерно 27 часов) и частоте приема 1 раз в сутки. Биодоступность дезлоратадина была пропорциональна дозе в диапазоне от 5 до 20 мг.

В фармакокинетическом исследовании, в котором демографические данные пациентов сравнимы с общей популяцией с сезонным аллергическим ринитом, у 4% участников наблюдалась более высокая концентрация дезлоратадина. Это количество может варьироваться в зависимости от этнической принадлежности. Максимальная концентрация дезлоратадина была примерно в 3 раза выше примерно 7 часов, терминальный период полувыведения составлял примерно 89 часов. Профиль безопасности этих пациентов не отличался от профиля в общей популяции.

Распределение

Дезлоратадин умеренно связывается с белками плазмы крови (83–87%). При применении дозы дезлоратадина от 5 до 20 мг 1 раз в сутки в течение 14 дней признаков клинически значимой кумуляции не выявлено.

Биотрансформация

Фермент, отвечающий за метаболизм дезлоратадина, пока не обнаружен, поэтому невозможно полностью исключить некоторые взаимодействия с другими лекарственными препаратами. Дезлоратадин не ингибирует CYP3A4 in vivo, исследования in vitro продемонстрировали, что лекарственный препарат не ингибирует CYP2D6, субстрат или ингибитор P-гликопротеина.

Вывод

В исследовании однократного приема дезлоратадина в дозе 7,5 мг прием пищи (жирный высококалорийный завтрак) не влиял на фармакокинетику дезлоратадина. Также установлено, что грейпфрутовый сок также не влияет на фармакокинетику дезлоратадина.

Клинические свойства.

Показания.

Устранение симптомов, связанных с:

– аллергическим ринитом;

– крапивницей.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к активному веществу или любому вспомогательному веществу или лоратадину.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.

В клинических исследованиях таблеток дезлоратадина при совместном применении эритромицина или кетоконазола никаких клинически значимых взаимодействий не наблюдалось.

По данным клинико-фармакологических исследований при применении препарата вместе с алкоголем не отмечалось усиление негативного влияния этанола на психомоторную функцию. Однако в пострегистрационный период наблюдались случаи непереносимости алкоголя и алкогольная интоксикация при применении препарата. Поэтому необходимо соблюдать осторожность при применении алкоголя в период лечения ФРИ-АЛом.

Особенности применения.

Больным с почечной недостаточностью тяжелой степени применения лекарственного средства ФРИ-АЛ следует проводить под контролем врача.

Пациентам с редкими наследственными проявлениями непереносимости галактозы, врожденной недостаточностью лактозы или синдромом мальабсорбции глюкозы и галактозы не следует принимать этот препарат.

В состав лекарственного средства входит крахмалгликолят натрия (тип А), поэтому пациентам, которые придерживаются диеты с ограниченным содержанием натрия, необходимо учитывать количество натрия, которое попадает в организм при лечении. Каждая таблетка содержит 0,147 мг натрия.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Дезлоратадин не показал тератогенность в исследованиях на животных.

Безопасность применения препарата в период беременности не установлена, поэтому применение лекарственного средства ФРИ-АЛ в этот период не рекомендуется.

Кормление грудью.

Дезлоратадин проникает в грудное молоко, поэтому применение лекарственного средства ФРИ-АЛ кормящим грудью женщинам не рекомендуется.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

В клинических исследованиях, во время которых оценивали способность управлять автотранспортом, никаких ухудшений у пациентов, принимавших дезлоратадин, не выявлено. Однако пациентам следует проинформировать, что очень редко некоторые люди испытывают сонливость, что может повлиять на их способность управлять автомобилем и сложной техникой.

Способ применения и дозы.

Взрослым и детям старше 12 лет: 1 таблетка 1 раз в сутки, независимо от приема пищи, для устранения симптомов, ассоциированных с аллергическим ринитом (включая интермитирующий и персистирующий аллергический ринит) и крапивницей.

Терапию интермитирующего аллергического ринита (наличие симптомов менее 4 дней в неделю или менее 4 недель) необходимо проводить с учетом данных анамнеза: прекратить после исчезновения симптомов и восстановить после повторного их возникновения.

При персистирующем аллергическом рините (наличие симптомов более 4 дней в неделю или более 4 недель) необходимо продолжать лечение в течение всего периода контакта с аллергеном.

Дети.

Существуют ограниченные данные клинических исследований эффективности применения таблеток дезлоратадина подросткам от 12 до 17 лет (см. «Побочные реакции»).

Эффективность и безопасность применения лекарственного средства ФРИ-АЛ детям младше 12 лет не установлена.

Передозировка.

При передозировке применять стандартные меры для удаления неабсорбированного активного вещества. Рекомендуется симптоматическое и поддерживающее лечение. В клинических исследованиях, при которых дезлоратадин вводили в дозах 45 мг (в 9 раз превышали рекомендованные), клинически значимые нежелательные реакции не наблюдались. Дезлоратадин не удаляется путем гемодиализа; возможность его удаления при перитонеальном диализе не установлена.

Побочные реакции.

В клинических исследованиях лечения аллергического ринита и хронической идиопатической крапивницы нежелательные эффекты у пациентов, получавших дозу 5 мг/сут, наблюдались на 3% чаще, чем у пациентов, получавших плацебо.

Чаще по сравнению с плацебо сообщалось о таких побочных эффектах, как повышенная утомляемость (1,2%), сухость во рту (0,8%) и головная боль (0,6%).

Дети. В клинических исследованиях с участием 578 подростков в возрасте от 12 до 17 лет наиболее распространенным побочным эффектом была головная боль: она наблюдалась у 5,9% пациентов, принимавших дезлоратадин, и у 6,9% пациентов, получавших плацебо.

Существует риск психомоторной гиперактивности (аномального поведения), связанной с применением дезлоратадина (который может проявляться в виде злобы и агрессии, а также возбуждения).

В пострегистрационный период наблюдались (частота неизвестна): удлинение интервала QT, аритмии и брадикардии.

Суммарная таблица частоты побочных реакций.

Частота появления побочных реакций классифицируется следующим образом: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, < 1/10), редко (≥ 1/1000, < 1/100), редко (≥ 1/10000, < 1/1000), очень редко (< 1/10000) и частота неизвестна.

Срок годности.

2 года.

Условия хранения.

Для лекарственного средства не требуется специальных условий хранения. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 10 таблеток в блистере, по 1 или по 2 или по 3 или по 9 блистеров в картонной пачке.

Категория отпуска.

Без рецепта.

Производитель.

Санека Фармасьютикалз АО.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Нитрянская 100, 920 27 Глоговец, Словацкая Республика.