Инструкция Галоприл раствор для инъекций 5 мг/мл ампула 1 мл №10

Состав

действующее вещество: haloperidol;

1 мл раствора содержит галоперидол 5 мг;

другие составляющие: кислота молочная, вода для инъекций.

Лекарственная форма

Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачная, бесцветная или слегка желтоватая жидкость.

Фармакотерапевтическая группа

Антипсихотические препараты. Производные бутирофенона. Код АТХ N05А D01.

Фармакодинамика

Препарат оказывает нейролептическое, антипсихотическое, седативное, анальгезирующее, противосудорожное, антигистаминное и противорвотное действия. Блокирует постсинаптические дофаминергические рецепторы в мезолимбической системе, гипоталамусе, триггерной зоне рвотного центра, экстрапирамидной системе; ингибирует центральные альфа-адренергические рецепторы.

Галоперидол устраняет бред, галлюцинации, мании, влияет на вегетативные функции (снижает тонус полых органов, моторику и секрецию пищеварительного тракта, устраняет спазмы сосудов) при заболеваниях, сопровождающихся возбуждением, тревогой, страхом смерти. Эффективен для пациентов, резистентных к другим нейролептикам.

Фармакокинетика

При внутримышечном введении максимальная концентрация в плазме крови достигается через 10-15 мин. Связывание с белками составляет 92%. Активно метаболизируется в печени. Период полувыведения при в/м введении составляет 21 час. Выводится из организма почками – 40%, с желчью через кишечник – 15%.

Показания

Шизофрения: лечение симптомов и профилактика рецидивов. Другие психозы, особенно параноидальные. Мания и гипомания. Психические и поведенческие расстройства, такие как агрессия, гиперактивность и склонность к самоискалечению у умственно отсталых пациентов и у пациентов с органическими поражениями головного мозга. Вспомогательная терапия при кратковременном лечении психомоторного возбуждения умеренной и тяжелой степени, волнения, насильственного или опасно импульсивного поведения. Тошнота и рвота.

Противопоказания

Гиперчувствительность к компонентам препарата. Коматозные состояния, пациенты с тяжелой депрессией от алкоголя или других веществ, действующих на ЦНС, эндогенные депрессии без возбуждения, болезнь Паркинсона. Астения, неврозы и спастические состояния из-за поражения базальных ганглиев (гемиплегия, рассеянный склероз).

Тяжелые клинические заболевания сердца (например недавний острый инфаркт миокарда, некомпенсированная сердечная недостаточность, лечение аритмии антиаритмическими препаратами группы Ia и III). Удлинение интервала QTс. Лица с наследственностью к аритмиям или к аритмии типа «пируэт». Неизлечимая гипокалиемия. Одновременное применение препаратов, удлиняющих интервал QT; депрессия; заболевание почек и печени с выраженными нарушениями их функций.

Известна или подозреваемая беременность, кормление грудью.

Парентеральное применение для детей.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Как и с другими антипсихотическими препаратами, следует соблюдать осторожность при назначении галоперидола вместе с другими препаратами, вызывающими удлинение интервала QT.

Галоперидол усваивается различными метаболическими способами, в том числе глюкуронизации и системы цитохрома P450 (в особенности CYP 3А4 либо CYP2D6). Ингибирование метаболических путей другим лекарственным средством или уменьшение ферментативной активности CYP2D6 может привести к повышению концентрации галоперидола и повышенному риску побочных эффектов, включая пролонгацию интервала QT.

В фармакокинетических исследованиях зафиксировано повышение концентрации галоперидола с легкой до умеренной при совместном введении с субстратами или ингибиторами CYP изоферментов 3A4 или CYP2D6, как итраконазол, нефазодон, буспирон, венлафаксин, алпразолин, флувонин, флуво метазин. Снижение активности фермента CYP2D6 может привести к повышению концентрации галоперидола. Наблюдалось увеличение интервала QT, когда галоперидол применялся вместе с комбинацией метаболических ингибиторов кетоконазола (400 мг/сут) и пароксетина (20 мг/сут). В этом случае возможно уменьшение дозы галоперидола.

Необходимо соблюдать осторожность при применении галоперидола в сочетании с препаратами, которые могут вызвать электролитный дисбаланс.

Воздействие других препаратов на галоперидол

Если во время приема Галоприла добавляют к длительному лечению ферментные индукторы, такие как карбамазепин, фенобарбитал, рифампицин, это может привести к значительному снижению уровня галоперидола в плазме крови. Таким образом, при комбинированном лечении доза Галоприла при необходимости должна быть откорректирована. После прекращения приема таких препаратов может возникнуть необходимость снизить дозу Галоприла.

Вальпроат натрия, известный как ингибитор глюкуронизации, не влияет на уровень галоперидола в плазме крови.

Воздействие галоперидола на другие препараты

Как и все нейролептики, Галоприл может привести к угнетающему воздействию на ЦНС других препаратов, включая алкоголь, снотворные, седативные препараты или сильные анальгетики.

Галоприл может противодействовать адреналину и другим симпатомиметикам и изменять гипотензивное действие блокирующих адренергических агентов, таких как гуанетидин.

Галоприл может снижать антипаркинсонические эффекты леводопы.

Галоперидол является ингибитором CYP2D6.

Не назначать одновременно с препаратами, удлиняющими интервал QT: антиаритмическими средствами группы Iа (например, хинидин, аймалин, дизопирамид и прокаинамид) и III группы (например, амиодарон, соталол), некоторые антигистаминные, другие нейролептики и некоторые противомалярийные (например, хинин и хинин) ), а также моксифлоксацин.

Этот список должен рассматриваться только как ориентировочный и не исчерпывающий.

Не назначать одновременно с препаратами, вызывающими нарушения электролитного баланса.

Следует избегать сопутствующего применения диуретиков, особенно тех, которые могут привести к гипокалиемии.

Галоприл ингибирует метаболизм трициклических антидепрессантов, что приводит к увеличению их уровня в плазме крови.

Другие формы воздействия

В редких случаях при одновременном применении препаратов лития и галоприла были зафиксированы следующие побочные реакции: энцефалопатия, экстрапирамидные симптомы, поздняя дискинезия, злокачественный нейролептический синдром, энцефалитные расстройства мозга, кома. Большинство из этих симптомов были обратными. Остается информация противоречивой, были ли эти симптомы связаны с общим применением или являются проявлением отдельного клинического эпизода. Однако рекомендуется, чтобы у пациентов, получавших одновременно препараты лития с Галоприлом, терапия была немедленно прекращена, если эти симптомы возникают.

Также сообщается об антагонистическом действии на антикоагулянтный эффект фениндиона.

Особенности применения

Следует провести ЭКГ до начала лечения (см. «Противопоказания»).

Проводить мониторинг ЭКГ во время терапии в зависимости от клинического состояния пациента.

При терапии снижать дозы, если наблюдается пролонгация интервала QT и прекратить, если QT>500 мс.

Рекомендуется проводить периодический контроль уровня электролитов в крови.

Следует избегать сопутствующей терапии с другими нейролептиками.

Были зафиксированы редкие сообщения о внезапной смерти пациентов, получающих антипсихотические препараты, включая Галоприл.

Также были зафиксированы случаи венозной тромбоэмболии (ВТЭ) при приеме антипсихотических препаратов. Нередко у пациентов, получавших лечение антипсихотическими препаратами, наблюдались факторы приобретенного риска от ВТЭ; поэтому должны быть идентифицированы все возможные факторы риска ВТЭ до и во время терапии Галоприлом и приняты профилактические меры.

Данные исследований свидетельствуют, что у пожилых людей с деменцией, которые лечились с помощью нейролептиков, риск смерти значительно увеличивается по сравнению с лицами, не получавшими терапию. Недостаточно данных для того, чтобы точно оценить величину риска и неизвестная причина повышенного риска. Как и другие антипсихотические препараты Галоприл также связан со злокачественным нейролептическим синдромом: редкий и идиосинкразийный.

Галоприл не рекомендуется применять для лечения нарушений, связанных с деменцией.

Пациенты пожилого возраста, страдающие психозом, связанным с деменцией, получавшие антипсихотические препараты, демонстрируют повышенный риск смерти. Анализы семнадцати контролируемых клинических исследований по сравнению с плацебо (модальная продолжительность 10 недель), в основном у больных при лечении атипичными антипсихотическими препаратами, выявили риск смерти от 1,6 до 1,7 раза выше у пациентов, получавших средство по сравнению с лечением плацебо. . Во время контролируемого клинического исследования продолжительностью 10 недель с типичными препаратами уровень смертности составил около 4,5% у пациентов, получавших средство по сравнению с 2,6% в группе с плацебо. Хотя причины смерти были разными, большинство случаев смерти оказались либо сердечно-сосудистой природы (например, сердечная недостаточность, внезапная смерть) или инфекционной природы (например, пневмония). Исследования показывают, что, как и при применении атипичных антипсихотических препаратов, лечение с помощью обычных антипсихотических препаратов может увеличить смертность. В этой связи остается неясным, является ли повышенная смертность, наблюдавшаяся в исследованиях, причиной нейролептиков или зависит от некоторых характеристик пациентов.

Сердечно-сосудистые эффекты

При применении галоперидола были зафиксированы очень редкие случаи пролонгации интервала QT и/или желудочковой аритмии, в дополнение к редким случаям внезапной смерти. Они могут происходить чаще при применении высоких доз препаратов у предрасположенных к этому пациентов.

Если в ходе терапии Галоприлом наблюдается пролонгация интервала QT, следует соблюдать особую осторожность с пациентами склонными к пролонгации QT (синдром длительного интервала QT, гипокалиемия, электролитный дисбаланс; препараты, вызывающие пролонгацию интервала QT, сердечно-сосудистые заболевания T, сердечно-сосудистые заболевания).

Риск пролонгации интервала QT и/или желудочковой аритмии может увеличиться при приеме высоких доз (см. разделы «Побочные реакции», «Противопоказания»). Галоприл не следует вводить внутривенно, так как внутривенное введение галоперидола связано с повышенным риском пролонгации интервала QT.

Также были отмечены случаи тахикардии и гипотонии у некоторых пациентов.

Нейролептический злокачественный синдром

Как и другие антипсихотические препараты, Галоприл также связан со злокачественным нейролептическим синдромом: редким и идиосинкразионным случаем, характеризующимся гипертермией, общей мышечной ригидностью, вегетативной нестабильностью, измененным состоянием сознания. Гипертермия часто является ранним признаком этого синдрома. Лечение антипсихотическими препаратами следует прекратить и необходимо осуществлять соответствующую поддерживающую терапию и тщательный контроль.

Поздняя дискинезия

Как и со всеми антипсихотическими препаратами, поздняя дискинезия может появляться у некоторых пациентов, которые находятся на длительной или после прекращения терапии. Этот синдром характеризуется ритмическими непроизвольными движениями языка, лица, рта или челюсти. Проявления могут быть постоянными у некоторых пациентов. Синдром может быть замаскирован с возобновлением лечения при увеличении дозы или при переходе на другое антипсихотическое средство. Лечение должно быть прекращено как можно скорее.

Экстрапирамидные симптомы

Как и со всеми нейролептиками, могут возникнуть экстрапирамидные симптомы, например, тремор, ригидность, слюнотечение, брадикинезия, акатизия, острая дистония.

Противопаркинсонические антихолинергические препараты могут быть предложены по необходимости, но их не следует регулярно использовать в качестве превентивного мероприятия. При необходимости сопутствующее лечение с противопаркинсоническими препаратами должно быть восстановлено после прекращения применения Галоприла, если их экскреция более быстрой, чем у Галоприла, во избежание развития или обострения экстрапирамидных симптомов. Врач должен учитывать возможное увеличение внутриглазного давления вследствие применения антихолинергических препаратов, в том числе антипаркинсонических препаратов, в случае одновременного применения с Галоприлом.

Данные о безопасности у пожилых пациентов указывают на риск развития экстрапирамидных симптомов, включая позднюю дискинезию и седацию. Долгосрочные данные по безопасности отсутствуют.

Эпилептические припадки/конвульсии

Было зафиксировано начало эпилептических приступов, вызванных Галоприлом. Рекомендуется уделять внимание пациентам с эпилепсией в условиях, приводящих к судорогам (например, отказ от алкоголя и повреждение головного мозга).

Гепатобилиарные эффекты

Так как Галоприл метаболизируется в печени, пациентам с заболеванием печени следует соблюдать осторожность. Были зафиксированы отдельные сообщения об аномалиях функции печени или гепатите, чаще всего холестатическом.

Эффекты со стороны эндокринной системы

Тироксин может способствовать повышению уровня токсичности Галоприла. Антипсихотическую терапию у больных гипертиреозом следует проводить с большой осторожностью, и она всегда должна сопровождаться терапией для достижения эутиреоидного состояния.

Гормональные эффекты антипсихотических нейролептиков включают гиперпролактинемию, что может вызвать галакторию, гинекомастию и олиго- или аменорею. Были зафиксированы очень редкие случаи гипогликемии и синдрома неадекватной секреции антидиуретического гормона (АДГ).

Дополнительные оговорки

При шизофрении ответ на антипсихотическое медикаментозное лечение может быть отложен. Даже если лечение прекращено, возобновление симптомов может не проявляться в течение нескольких недель или месяцев. Острые симптомы абстиненции, включая тошноту, рвоту и бессонницу, очень редко описаны после резкого прекращения высоких доз антипсихотических препаратов.

Также может произойти психотический рецидив, в этом случае рекомендуется снимать постепенно. Как и все антипсихотические препараты, Галоприл не следует использовать в монотерапии в тех случаях, когда депрессия предпочтительна. Галоприл может использоваться одновременно с антидепрессантами в условиях, когда депрессия и психоз сосуществуют.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Галоприл может вызвать седативный эффект и снижение внимания, особенно при более высоких дозах и при начале терапии; это влияние может быть усилено алкоголем. Пациентов следует предостерегать от управления транспортными средствами и использования механизмов во время лечения до тех пор, пока не установлена их восприимчивость к препарату.

Применение в период беременности или кормления грудью

Исследования на животных показали тератогенное действие галоперидола.

Новорожденные, подвергающиеся воздействию обычных или атипичных антипсихотических препаратов, в том числе Галоприла во время третьего триместра беременности, подвергаются риску нежелательных эффектов, в том числе экстрапирамидных симптомов или синдрома отмены, которые могут отличаться по степени тяжести и продолжительности после рождения. Также сообщалось о возбуждении, гипертонии, гипотонии, треморе, сонливости, респираторном дистрессе, расстройствах приема пищи. Поэтому новорожденные должны находиться под контролем. Противопоказано применение препарата в случае подтвержденной или подозреваемой беременности, а также в период кормления грудью.

Способ применения и дозы

Галоприл, раствор для инъекций, предназначен только для внутримышечного введения.

Дозировку препарата для всех показаний устанавливать индивидуально под пристальным наблюдением врача. Для определения начальной дозы следует учитывать возраст пациента, тяжесть симптомов и предварительный ответ на нейролептики.

Пациентам пожилого возраста или ослабленным больным и тем, у кого раньше были обнаружены побочные реакции на нейролептики, может потребоваться меньшая доза галоперидола. Начальная дозировка должна составлять половину обычной дозы для взрослых, а затем постепенно корректироваться для достижения оптимального ответа на терапию.

Галоперидол следует назначать при минимальной клинически эффективной дозе.

Взрослым

Как антипсихотическое средство для лечения шизофрении, психозов, мании и гипомании, органических поражений головного мозга (в зависимости от симптомов), а также для купирования психомоторного возбуждения при наличии психических или поведенческих расстройств, таких как агрессия, гиперактивность, самоискалечение у умственно отсталых пациентов и пациентов с органическим поражением головного мозга (в зависимости от симптомов), насильственным или опасно импульсивным поведением.

Доза

Введение препарата в дозе 5 мг внутримышечно можно повторять каждый час до достижения адекватного контроля симптомов или до достижения максимальной суточной дозы 20 мг.

Внутримышечное введение нужно как можно скорее заменить пероральным приемом препарата в соответствующей лекарственной форме.

Тошнота, рвота: 1-2 мг внутримышечно.

Галоприл, раствор для инъекций, совместимый с:

0,9% раствором натрия хлорида (смесь пригодна для применения в течение 2 часов); раствором Рингера (смесь пригодна для применения в течение 4 часов) 5% раствором глюкозы (смесь пригодна для применения в течение 8 часов).

Дети

Препарат противопоказан применять детям.

Передозировка

Симптомы:

При передозировке основными симптомами являются интенсивные экстрапирамидные реакции, гипотензия и седативный эффект. Экстрапирамидная реакция проявляется в виде мышечной ригидности и генерализованного или локализованного тремора.

В тяжелых случаях у пациента может фиксироваться коматозное состояние с респираторной депрессией и тяжелой артериальной гипотензией, что может вызвать состояние подобное шоку. Также следует предусматривать риск развития желудочковой аритмии, возможно связанной с пролонгацией интервала QT электрокардиограммы.

Лечение:

Нет специального антидота. Лечение в основном поддерживающее.

Пациентам, находящимся в коматозном состоянии, необходимо обеспечить проходимость дыхательных путей с помощью трахеотомии или интубации. При недостаточности дыхания может потребоваться искусственное дыхание. ЭКГ и показатели следует контролировать до восстановления нормальной ЭКГ. Серьезные нарушения сердечного ритма необходимо лечить с помощью соответствующих антиаритмических мер.

Гипотензию и циркуляторный коллапс можно лечить с помощью внутривенной инфузии жидкостей, плазмы или концентрированного альбумина или использования вазопрессорных агентов, таких как допамин или норадреналин. Не следует использовать адреналин, поскольку он может привести к серьезной гипотонии в присутствии Галоприла.

При тяжелых экстрапирамидных реакциях следует вводить парентерально антипаркинсонические препараты.

Побочные реакции

Галоперидол способен вызывать побочные реакции; список нежелательных эффектов приведен ниже.

Предпочтительные термины MedDRA ВОЗ для классов систем органов: очень часто (>1/10); часто (>1/100, <1/10); нечасто (>1/1000, <1/100); редкие (>1/10000, <1/1000); одиночные (<1/10000).

Классы систем органов

По MedDRA	Частота	Проявления
Патологии кровеносной и лимфатической системы	Редкие, в том числе единичные случаи	Агранулоцитоз, панцитопения, тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения
Расстройства иммунной системы	Редкие, в том числе единичные случаи	Анафилактическая реакция, гиперчувствительность
Эндокринные расстройства	Редкие, в том числе единичные случаи	Неадекватная секреция антидиуретического гормона
Расстройства метаболизма, вариации	Редкие, в том числе единичные случаи	Гипогликемия
Психические расстройства	Редкие, и в том числе единичные случаи	Психические расстройства, возбуждение, спутанность сознания, депрессия, бессонница
Патологии нервной системы	Редкие, в том числе единичные случаи	Приступы, головная боль
Патологии сердца	Редкие, в том числе единичные случаи	Аритмия типа «пируэт», фибрилляция желудочков, желудочковая тахикардия, экстрасистолия.
Респираторные, торакальные и средостенные патологии	Редкие, в том числе единичные случаи	Бронхоспазм, ларингоспазм, отек гортани, одышка
Желудочно-кишечные патологии	Редкие, в том числе единичные случаи	Рвота, тошнота
Гепатобилиарные патологии	Редкие, в том числе единичные случаи	Острая печеночная недостаточность, гепатит, холестаз, желтуха, нарушения в тестах функции печени
Патологии кожи и подкожной клетчатки	Редкие, в том числе единичные случаи	Васкулит лейкоцитоклассический, эксфолиативный дерматит, крапивница, реакция светочувствительности, сыпь, зуд, гипергидроз
Расстройства почек и мочеиспускания	Редкие, в том числе единичные случаи	Задержка мочи
Перинатальное состояние, беременность и роды	Редкие, в том числе единичные случаи	Неонатальный синдром отмены Экстрапирамидные симптомы
Патологии репродуктивной системы и молочной железы	Редкие, в том числе единичные случаи	Приапизм, гинекомастия
Общие патологии и состояние, связанное с применением	Редкие, в том числе единичные случаи	Внезапная смерть, отек лица, гипонатриемия, гипертермия
Диагностические исследования	Редкие, в том числе единичные случаи	Электрокардиограмма с пролонгированным интервалом QT, уменьшение веса тела

При применении Галоприла с другими лекарственными средствами того же класса наблюдались редкие случаи пролонгации интервала QT, желудочковые аритмии, такие как аритмия типа «пируэт», желудочковая тахикардия, фибрилляция желудочков и остановка сердца.

Очень редки случаи внезапной смерти. Были зафиксированы при применении антипсихотических препаратов случаи венозной тромбоэмболии, включая случаи легочной эмболии и тромбоза глубоких вен – частота неизвестна.

Отчетность о предполагаемых побочных реакциях.

Информация о предполагаемых побочных реакциях, которые происходят после разрешения на применение препарата, имеет важное значение, поскольку это позволяет проводить непрерывный мониторинг соотношения польза/риск для препарата. Медицинских специалистов просят сообщать о любых предполагаемых побочных реакциях.

Срок годности

3 года.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Упаковка

По 1 мл в ампуле; по 10 ампул в коробке из картона.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

ООО "Харьковское фармацевтическое предприятие "Здоровье народа".

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

Украина, 61002, Харьковская обл., город Харьков, улица Куликовская, дом 41