Гайномакс суппозитории вагинальные 250 мг стрип №7

ГАЙНОМАКС

Состав:

действующие вещества тиоконазол и тинидазол;

1 вагинальный суппозиторий содержит: тиоконазола 100 мг и тинидазола 150 мг;

другие составляющие: витепсол.

Лекарственная форма.

Cупозитории вагинальные.

Основные физико-химические свойства:

Плоский суппозиторий от белого до желтоватого цвета с гладкой поверхностью.

Фармакотерапевтическая группа.

Код АТХ G01A F20

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Тиоконазол-синтетическое противогрибковое средство с высокой активностью in-vitro в отношении дрожжеподобных и других грибов (в том числе дерматофитов). Он также эффективен в отношении Trichomonas vaginalis, Gardnerella vaginalis, бактерий семейства Bacteroides и некоторых грамположительных бактерий (включая бактерии семейства Staphylococcus и Sreptococcus). В клинических исследованиях было показано, что тиоконазол эффективен в лечении заболеваний, вызванных Candida Albicans и другими видами Candida (Torulopsis glabrata), и влагалищных инфекций, вызванных Trichomonas vaginalis.

Тиоконазол действует путем изменения проницаемости клеточной мембраны гриба. Эргостерол является важнейшим компонентом клеточной мембраны гриба. Тиоконазол ингибирует синтез эргостерола, взаимодействуя с 14α-деметалазой, ферментом цитохрома Р450, который превращает ланостерол в эргостерол. Угнетение синтеза эргостерола приводит к увеличению клеточной проницаемости и, следовательно, к утечке внутриклеточных соединений фосфора и калия через клеточные мембраны.

Тинидазол эффективен в отношении простейших возбудителей и анаэробных бактерий. Его антипротозойный эффект распространяется на Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica и Giardia lamblia. Тинидазол эффективен в отношении Gardnerella vaginalis и большинства анаэробных бактерий (Bacteroides fragilis, Bacteroides melaninogenicus, бактерии семейства Bacteroides, бактерии семейства Clostridium, бактерии семейства Eubacterium, Peptostreptococcus и Veillonella).

Полный механизм действия тинидазола до конца не известен. Восстановление нитрогруппы происходит с помощью фередоксиновой системы и за счет низкого окислительно-восстановительного потенциала, выделяемого только анаэробными бактериями. Это может быть причиной того, что поглощение тинидазола происходит активнее у анаэробов, чем у аэробов, хотя тинидазол проникает через клеточные мембраны обоих типов микроорганизмов. Процесс понижения создает реактивные промежуточные вещества и диффузию градиента, который усиливает захват тинидазола.

Фармакокинетика.

Абсорбция

Тинидазол.

Абсорбция тинидазола после интравагинального применения составляет около 10%.

Средние пиковые концентрации в плазме крови составляли 1,0 мкг/мл; у 6 здоровых добровольцев время достижения этого уровня (tmax) после введения влагалищного суппозитория, в котором содержало 500 мг тинидазола, составляло 8,7 часа.

Тиоконазол.

При интравагинальном применении тиоконазол поглощается в низких концентрациях слизистой. Средние пиковые концентрации в плазме крови после введения разовой дозы 300 мг тиоконазола в виде мази женщинам с кандидозным вульвовагинитом составляли 18 мкг/мл.

Распределение

Тинидазол.

Тинидазол почти полностью распределяется во всех тканях и жидкостях организма, а также проникает через гематоэнцефалический барьер. Известный объем распределения составляет около 50 литров. Связывание тинидазола с белками плазмы крови составляет 12%. Тинидазол проникает через плацентарный барьер и выделяется в грудное молоко.

Тиоконазол.

В большинстве клинических исследований после интравагинального применения однократной дозы 300 мг тиоконазола было определено, что концентрации в вагинальной жидкости ингибируют рост Candida albicans в течение 2-3 дней.

Неизвестно, выделяется ли тиоконазол в грудное молоко.

Биотрансформация

Тинидазол.

Тинидазол частично метаболизируется путем окисления, гидроксиляции и коагуляции.

Тинидазол биотрансформируется главным образом посредством цитохрома CYP3A4.

Тиоконазол.

Основным метаболитом тиоконазола является глюкоронидный конъюгат.

Тиоконазол не метаболизируется в вагинальной жидкости, однако метаболизируется часть препарата, которая всасывается системно после интравагинального применения. Один зарегистрированный метаболит образуется в результате N-глюкуронизации азота на имидазольном кольце, другой образуется путем О-детиенизации хлортиениловой группы, гидратации в спирте и глюкуронизации.

Вывод

Тинидазол.

Период полувыведения тинидазола составляет около 12 – 14 часов. Тинидазол выводится печенью и почками. Тинидазол, в основном, выводится в неизмененном виде с мочой (около 20 – 25% от введенной дозы). Приблизительно 12% препарата выводится с калом.

Тиоконазол.

После интравагинального применения тиоконазола лекарственное средство выводится из плазмы, как правило, через 72 часа.

После перорального применения тиоконазола 25–27% дозы выводится с мочой в виде метаболитов, а 59% дозы выводится с калом (в основном, в неизмененном виде).

Клинические свойства.

Показания.

Лечение кандидозного вульвовагинита, вызванного возбудителями семейства Candida albicans, бактериального вагиноза, вызванного возбудителями семейства Gardnerella vaginalis и анаэробными бактериями, трихомонадного вагинита, вызванного Trichomonas vaginalis, а также вагинита инфекции.

Противопоказания.

- гиперчувствительность к активным ингредиентам или их производным.

- употребление алкогольных напитков во время лечения или в течение 3 дней после лечения.

- прием дисульфирама во время лечения или в течение 2 недель после лечения.

– Порфирия.

- эпилепсия.

- тяжелые нарушения функции печени.

- первый триместр беременности.

- период кормления грудью.

- органические заболевания нервной системы.

- нарушения гемопоэза, в том числе в анамнезе.

Особенности применения.

Только для интравагинального применения. Не проглатывать и не вводить в другие места.

Как и другие препараты с аналогичной структурой, тинидазол не следует использовать для пациентов с нарушением гемопоэза, в том числе в анамнезе. Может развиваться транзиторная лейкопения и нейтропения.

Пациентам следует воздержаться от приема алкоголя во время лечения и в течение по крайней мере 3 дней после окончания курса лечения из-за повышенного риска дисульфирам - подобных реакций.

Не следует применять девственницам.

Суппозитории не следует применять с противозачаточными средствами – диафрагмой и презервативами, поскольку основа суппозитория может нежелательным образом взаимодействовать с резиной.

Другие средства для интравагинального применения (например, тампоны, спринцевание или спермициды) не следует применять одновременно с лечением.

При лечении пациенток с трихомонадным вагинитом необходимо одновременное лечение полового партнера.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.

В результате абсорбции тинидазола наблюдаются следующие взаимодействия с другими препаратами:

Аценокумарол, анизиндион, дикумарол, фениндион, фенпрокумон, варфарин: повышение риска кровотечения.

Холестирамин: снижение эффективности тинидазола.

Циметидин: повышение концентрации тинидазола в плазме крови.

Циклоспорин: повышение уровня циклоспорина.

Дисульфирам: побочные эффекты центральной нервной системы (например психотические реакции).

Фторурацил: повышение концентрации фторурацила в крови и признаки возможной интоксикации (гранулоцитопения, анемия, тромбоцитопения, стоматит, рвота).

Фосфенитоин: увеличение токсичности фосфенитоина и/или снижение концентрации тинидазола в крови.

Кетоконазол: повышение концентрации тинидазола в крови.

Литий: повышение концентрации лития в крови и признаки интоксикации литием (слабость, дрожь, полидипсия, спутанность сознания).

Фенобарбитал: понижение концентрации тинидазола в крови.

Фенитоин: повышенный риск интоксикации фенитоином и/или снижение концентрации тинидазола в крови.

Рифампицин: снижение концентрации тинидазола в плазме крови.

Такролимус: повышение уровня такролимуса.

Индукторы/ингибиторы CYP3A4: снижение эффективности тинидазола или повышение риска побочных реакций (ингибиторы CYP3A4, такие как циметидин и кетоконазол, могут продлить период полувыведения, а также снизить клиренс тинидазола в крови и повысить концентрацию тинидазола в плазме крови).

Оксикодон: одновременный прием тинидазола и оксикодона может повышать концентрацию оксикодона в плазме крови и снижать клиренс этого вещества.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Категория безопасности применения лекарственного средства во время беременности – C.

Поскольку влияние активных ингредиентов препарата ГАЙНОМАКС на плод и новорожденного не известно, женщинам, которые должны применять этот препарат, следует избегать беременности с помощью эффективных методов контрацепции.

Тинидазол проникает через плацентарный барьер.

Данные, полученные в исследованиях на животных, относительно эффектов препарата на беременность, эмбриональное/внутриутробное развитие, роды, постнатальное развитие недостаточны. Потенциальный риск для человека неизвестен.

Противопоказано применение препарата в первом триместре беременности. Возможность назначения препарата во время второго и третьего триместров должен оценивать врач, учитывая соотношение польза/риска. Не следует применять препарат во время беременности при отсутствии явной необходимости.

На время лечения грудное вскармливание следует прекратить, поскольку тинидазол проникает в грудное молоко. Вскармливание можно возобновить через 72 ч после окончания лечения.

Неизвестно, проникает ли тиоконазаол в грудное молоко. Грудное вскармливание следует прекратить, поскольку большинство лекарственных средств проникают в грудное молоко.

Не рекомендуется применять Гайномакс во время менструации из-за ухудшения эффективности и трудностей при применении.

В 60-дневном исследовании репродуктивной токсичности тинидазол в дозе 600 мг/кг/сутки снижал уровень фертильности и способствовал развитию гистопатологических изменений в яичках у самцов животных. Дозы в размере 300 и 600 мг/кг/сут вызывают сперматогенные эффекты. Максимальная доза препарата, не приводящая к развитию наблюдаемых нежелательных эффектов в яичках и сперме, составила 100 мг/кг/сут. Эти эффекты характерны для препаратов класса 5-нитроимидазола.

У самцов животных при пероральном применении тиоконозола в дозе до 150 мг/кг/сутки влияние на фертильность не наблюдалось. Однако существуют данные, свидетельствующие о преимплантационных потерях у крыс-самок при пероральном применении препарата в дозе выше 35 мг/кг/сут.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Неизвестно, влияет ли ГАЙНОМАКС на способность управлять автотранспортом и работать с механизмами.

Способ применения и дозы.

Только для интравагинального применения. ГАЙНОМАКС следует вводить глубокое во влагалище в положении лежа.

Вводить на ночь перед сном по 1 суппозиторию в течение 7 дней. Альтернативная схема: применять по 1 суппозиторию дважды в сутки в течение 3 дней.

Не проглатывать и не вводить в другие места.

Дети.

Детям не использовать.

Передозировка.

Побочные эффекты могут наблюдаться при применении большого количества препарата, но во время интравагинального применения системные побочные эффекты не ожидаются.

При передозировке следует начать симптоматическую и поддерживающую терапию. Побочные/нежелательные эффекты при передозировке неизвестны.

Побочные реакции.

Частота приведенных ниже нежелательных явлений определена в соответствии с такой классификацией: очень частые (> 1/10); частые (>1/100-<1/10); нечастые (>1/1000-<1/100), единичные (>1/10000 <1/1000); редкие (<1/10000), неизвестно (невозможно оценить исходя из имеющихся данных).

При влагалищном применении препарата ГАЙНОМАКС нежелательные эффекты не зарегистрированы. Некоторые нежелательные эффекты, возникающие в результате системного применения тинидазола, указаны ниже. Поскольку концентрации тинидазола в крови намного меньше при интравагинальном применении, ожидается, что эффекты будут меньше.

Со стороны крови и лимфатической системы:

Неизвестно: лейкопения (временное явление), нейтропения.

Со стороны иммунной системы:

Неизвестно: аллергические реакции.

Со стороны нервной системы:

Часто: слабость, повышенная утомляемость, плохое самочувствие, головная боль, головокружение.

Неизвестно: атаксия, запятая, спутанность сознания, депрессия, заторможенность, бессонница, нарушение сна, вертиго, периферическая нейропатия, конвульсии, судороги, перевозбуждение, дезориентация.

Со стороны пищеварительной системы:

Часто: металлический/горький привкус во рту, тошнота, анорексия, потеря аппетита, метеоризм, диспепсия, спазмы в животе, неприятное ощущение в эпигастральной области, рвота, запор.

Неизвестно: боли в желудке, диарея, обложенный язык, стоматит, изменение окраски языка, сухость полости рта, псевдомембранный колит.

Со стороны кожи и подкожных тканей:

Неизвестно: зуд, крапивница, ангионевротический отек, кожная сыпь.

Со стороны почек и мочевыделительной системы:

Часто: темный цвет мочи.

Общие нарушения и реакции в месте введения:

Неизвестно: жжение во время мочеиспускания и в месте введения, локальный отек и раздражение, зуд, влагалищные выделения, диспареуния, влагалищная боль.

Срок годности.

24 месяца.

Условия хранения.

Хранить при температуре ниже 25°C в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 7 вагинальных суппозиториев в стрипах в картонной упаковке с маркировкой на украинском языке.

Категория отпуска.

По рецепту.

Производитель.

Эмбил Фармацеутикал Ко. Лтд./

Embil Pharmaceutical Co. Ltd.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Провинция Текирдаг, Черкезской район, Черкезкой Органайз Санаи Бельгесе, Газиосманпаша Мах., бульвар Фати, № 19/2, Турция/

Текирдаг провинции, Церковский район, Церковской организации Санаи Болгеси, Газиосманпаса Мах., Фатий Bulvari, № 19/2, Турция.