Инструкция Геердин лиофилизированный порошок для раствора для инъекций 20мг/10мл флакон №1

ИНСТРУКЦИЯ

для медицинского применения препарата

Геердин

(GEERDIN)

Состав:

действующее вещество: рабепразол;

1 флакон содержит рабепразол натрия 20 мг;

другие составляющие: маннит (Е 421), натрия карбонат.

Лекарственная форма.

Лиофилизат для раствора для инъекций.

Фармакотерапевтическая группа.

Ингибиторы протонной помпы. Код АТС A02B C04.

Клинические свойства.

Показания.

Рабепразол в виде лиофилизированного порошка для приготовления раствора для инъекций назначают в случаях, когда применение пероральной формы невозможно, а именно:

- обострение пептической язвы желудка или двенадцатиперстной кишки с кровотечением и тяжелыми эрозиями;

- кратковременное лечение гастроэзофагеальной рефлюксной болезни с эрозиями и язвами;

- профилактика аспирации кислым содержимым желудка;

- синдром Золлингера-Эллисона.

Противопоказания.

Гиперчувствительность к рабепразолу натрия, замещенным бензимидазолам или любому другому ингредиенту препарата. Не применять вместе с атазановиром.

Способ применения и дозы.

Внутривенное назначение рабепразола рекомендовано только в тех случаях, когда пероральное применение невозможно. Как только становится возможным назначение пероральной формы рабепразола, назначение следует отменить.

Рекомендованная доза – 20 мг рабепразола 1 раз в сутки.

Приготовленный раствор следует вводить только внутривенно.

Для введения в виде инъекции содержимое флакона растворить в 5 мл растворителя (вода для инъекций, 0,9% раствор хлорида натрия) и вводить в вену медленно – в течение 5–15 мин.

Для введения в виде внутривенной инфузии содержимое флакона сначала растворить в

5 мл воды инъекций, полученный раствор переносят во флакон 0,9% раствора хлорида натрия объемом 100 мл или в 5% раствора глюкозы объемом 100 мл. Перед введением необходимо зрительно оценить полноту растворения и исключить изменения цвета, наличие осадка и изменение прозрачности раствора. Раствор объемом 100 мл вводить в течение 15-30 мин и использовать в течение 4 часов. Неиспользованный раствор хранить не рекомендуется.

Побочные реакции.

Побочные эффекты рабепразола в большинстве своем незначительны, умеренны и быстро проходят.

Инфекции и инвазии: инфекции, интерстициальная пневмония.

Кровь и лимфатическая система: анемия, эритроцитопения, панцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, эозинофилия, лимфопения, нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения, лейкоцитоз и гемолитическая анемия.

Со стороны иммунной системы: сыпь и сухость во рту, реакции гиперчувствительности, включая шок, анафилактоидные реакции, крапивницу, отек лица, артериальную гипотензию и диспноэ; острые системные аллергические реакции, обычно исчезающие после прекращения лечения.

Со стороны метаболизма: анорексия, гипомагниемия, гипонатриемия.

Психические расстройства: бессонница, сонливость, возбуждение, нервозность, депрессия, спутанность сознания, делирий, кома.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, слабость в конечностях, онемение конечностей, гипестезия, астения, снижение силы сжатия, нарушение речи, дезориентация,

Со стороны органов зрения: нарушения зрения, увеличение внутриглазного давления.

Сосудистые расстройства: периферические отеки, гипертензия, пальпитация.

Со стороны дыхательной системы: кашель, фарингит, ринит, бронхит, синусит, глоссит, ангионевротический отек, бронхиальный спазм.

Со стороны пищеварительного тракта: диарея, рвота, тошнота, абдоминальная боль, запор, метеоризм, диспепсия, сыпь и сухость во рту, отрыжка, гастрит, стоматит, нарушение ощущения вкуса, переполнения и тяжести в желудке, кандидоз, энтерит, эзофат, изжога, метеоризм, геморрой.

Расстройства печени и желчевыводящих путей: гепатит, фульминантная форма гепатита, нарушение функции печени, желтуха, печеночная энцефалопатия (в редких случаях печеночная энцефалопатия наблюдалась у пациентов с циррозом печени).

Со стороны кожи и подкожных тканей: сыпь, мультиформная эритема, эритема, буллезные реакции и острые системные аллергические реакции, зуд, потливость, токсический эпидермальный некроз (ТЭН), синдром Стивенса-Джонсона.

Со стороны костно-мышечной системы: неспецифическая боль/боль в спине, миальгия, судороги ног, артралгия, рабдомиолиз.

Со стороны почек и мочевыводящей системы: ОПН, инфекции мочевыводящих путей, интерстициальный нефрит.

Со стороны репродуктивной системы: гинекомастия, усиление эрекции.

Общие нарушения и местные реакции: астения/слабость, гриппоподобный синдром, недомогание, боль в груди, спине, лихорадка, озноб, жар, жажда, алопеция, усиление потоотделения, изменения в месте введения.

Результаты исследований: увеличение уровня печеночных ферментов (АЛТ, АСТ), ЛДГ, гамма-глутамилтрансферазы, щелочной фосфатазы, общего билирубина, увеличение массы тела, протеинурия, увеличение уровня общего холестерина, триглицеридов, азота мочевины, повышение уровня ТСГ, КФ, повышение глюкозы мочи, гипераммониемия.

Побочные реакции, имеющие клиническое значение:

1) Шок и анафилактические реакции.

2) Панцитопения, лейкопения, агранулоцитоз и гемолитическая анемия.

3) Фульминантная форма гепатита, нарушение функции печени, желтуха.

4) Интерстициальная пневмония.

5) Токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивена-Джонсона, мультиформная эритема.

6) Острая почечная недостаточность, интерстициальный нефрит.

7) Гипонатриемия.

8) Рабдомиолиз.

Побочные реакции, имеющие клиническое значение и свойственные ингибиторам протонной помпы:

1) Нарушение зрения.

2) Ангионевротический отек, бронхиальный спазм.

3) Запутанность сознания.

Передозировка.

Нет сведений о передозировке препаратом. Максимальное установленное влияние не превышало 180 мг рабепразола натрия 1 раз в день во время лечения синдрома Золлингера-Эллинсона. Возможно усугубление симптомов побочного действия.

Лечение: при случайном приеме препарата в высоких дозах следует проводить поддерживающую и симптоматическую терапию. Специфического антидота нет. Рабепразол натрия хорошо связывается с белками сыворотки крови, потому плохо выводится при диализе.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Исследования безопасности применения рабепразола беременным не проводились, поэтому применение рабепразола противопоказано в период беременности.

Неизвестно, проникает ли натрия рабепразол в грудное молоко. Соответствующие исследования не проводились, поэтому препарат не следует назначать женщинам в период кормления грудью.

Дети.

Отсутствует достаточный опыт применения Геердина детям, поэтому препарат не применяют пациентам этой возрастной группы.

Особенности применения.

Следует соблюдать осторожность при назначении рабепразола пациентам с известной гиперчувствительностью к лекарству. Риск перекрестной гиперчувствительности с другими ингибиторами протонной помпы (ИПП) или замещенными бензимидазолами не исключается.

При применении препарата пациентами пожилого возраста следует помнить, что рабепразол метаболизируется исключительно в печени. Поскольку с возрастом физиологическая функция печени может ослабляться, у пациентов пожилого возраста могут возникнуть побочные реакции. Поэтому за пациентами пожилого возраста следует наблюдать и придерживаться рекомендаций по дозировке и продолжительности лечения.

Перед началом лечения Геердином необходимо исключить злокачественные новообразования желудка и пищевода, поскольку прием препарата может маскировать симптомы и отсрочить выявление опухоли.

Пациенты с длительным курсом лечения рабепразолом следует регулярно обследовать.

Риск перекрестной гиперчувствительности с другими ингибиторами протонной помпы или замещенными бензимидазолами не исключается.

Сообщалось о патологических изменениях крови (тромбоцитопении и нейтропении) при применении рабепразола. В большинстве случаев другой этиологии не находили; случаи были неосложнены и исчезали после прекращения применения рабепразола.

Во время лечения рабепразолом рекомендуется периодически проводить гематологические и биохимические тесты.

При применении ингибиторов протонной помпы в течение трех месяцев и более у пациентов может возникнуть гипомагниемия (симптоматическая и асимптоматическая), а также проявляются такие симптомы, как аритмия, судороги, тетания. У большинства пациентов лечение гипомагниемии требовало прекращения приема ингибиторов протонной помпы и назначения заместительной корректирующей терапии препаратами магния. Пациентам, которые предположительно будут длительно принимать лекарства (например дигоксин) или препараты, которые могут привести к гипомагниемии (например диуретики), следует мониторить уровень магния в крови до начала и во время лечения.

Наблюдались случаи отличия от нормы печеночных ферментов. В большинстве случаев другой этиологии не находили; случаи были неосложнены и исчезали после прекращения применения рабепразола.

У пациентов с легкими или умеренными нарушениями функций печени не наблюдалось значительной отмены частоты побочных эффектов при приеме рабепразола по сравнению с контрольной группой соответствующего пола и возраста. Исследования пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью не проводились, поэтому следует с осторожностью применять рабепразол пациентами с тяжелой печеночной недостаточностью. Дозу при печеночной недостаточности необходимо снизить.

В результате недостаточного количества клинических данных относительно внутривенного применения рабепразола у больных с существенным нарушением функций печени рабепразол таким больным назначается при крайней необходимости в половинной дозе (10 мг) под наблюдением врача.

Отсутствуют клинические данные по применению рабепразола пациентам с тяжелыми нарушениями функций почек, поэтому не рекомендуется назначать Геердин пациентам с тяжелой почечной недостаточностью.

Функция щитовидной железы

Рекомендуется следить за функцией щитовидной железы при лечении рабепразолом.

Особенности проведения дыхательных тестов

Результаты С-уреазных дыхательных тестов могут быть псевдоотрицательными при приеме ингибиторов протонной помпы, таких как рабепразол, и антибиотиков, таких как амоксициллин, кларитромицин и метронидазол. Поэтому для определения наличия Helicobacter pylori дыхательные тесты следует проводить не ранее чем через 4 нед после окончания лечения такими препаратами.

При применении препарата есть риск переломов. Некоторые обсервационные исследования предполагают, что ингибиторы протонной помпы могут повышать риск остеопороз-зависимых переломов бедра, запястья и позвонков. Риск переломов возрастал у пациентов, длительно (более 1 года) получавших высокие дозы ИПП.

Осторожно следует применять препарат пациентам с дыхательной недостаточностью.

Одновременное применение атазанавира и рабепразола противопоказано (см. Взаимодействие с лекарственными средствами и другие виды взаимодействий).

Лечение ингибиторами протонной помпы, включая рабепразол, повышает риск возникновения желудочно-кишечных инфекций, вызванных такими возбудителями, как Salmonella, Campylobacter и Clostridium defficille.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

При возникновении головокружения, сонливости рекомендуется избегать вождения или работы с другими механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.

Система CYP-450

Рабепразол метаболизируется системой печеночных ферментов CYP-450, а именно CYP2C19 и CYP3A4.

Рабепразол натрия не имеет фармакокинетических или клинически значимых взаимодействий с варфарином, фенитоином, теофиллином или диазепамом, каждый из которых метаболизируется CYP-450.

Взаимодействия, вызванные угнетением секреции желудочной кислоты

Натрия рабепразол вызывает сильное и продолжительное снижение продуцирования желудочной кислоты. Таким образом, рабепразол, в принципе, может взаимодействовать с препаратами, абсорбция которых зависит от показателя рН желудочного содержимого. Одновременное применение рабепразола натрия и кетоконазола или итраконазола может привести к снижению концентрации последних в плазме, а применение дигоксином может привести к повышению концентрации последнего. Таким образом, отдельным пациентам, применяющим указанные препараты вместе с рабепразолом, следует находиться под наблюдением для определения необходимости корректировки дозы.

Антациды

Не наблюдалось взаимодействия рабепразола с антацидами, такими как алюминия или гидроксид магния.

Атазанавир

Одновременное применение атазанавира 300 мг/ритонавира 100 мг с омепразолом (40 мг один раз в сутки) или атазанавира 400 мг с ланзопразолом (60 мг один раз в сутки) приводит к значительному снижению экспозиции атазанавира. Абсорбция атазанавира зависит от рН. Ожидаются схожие результаты от применения других ингибиторов протонной помпы. Ингибиторы протонной помпы, включая рабепразол, противопоказано применять в комбинации с атазанавиром (см. раздел «Особенности применения», «Противопоказания»).

Еда

Употребление пищи с низким содержанием жиров не влияет на абсорбцию рабепразола натрия. Прием рабепразола с жирной пищей может задержать абсорбцию на 4 часа и более, однако максимальная концентрация и уровень абсорбции остаются неизменными.

Циклоспорин

In vitro рабепразол натрия ингибирует метаболизм циклоспорина. Этот уровень ингибирования аналогичен уровню ингибирования омепразолом.

1) Лекарственные средства, противопоказанные для одновременного применения с рабепразолом