Гемаксам раствор для инъекций 50 мг/мл ампула 10 мл №10

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. транексамовая кислота — антифибринолитическое средство, специфически ингибирующее активацию профибринолизина (плазминогена) и его превращение в фибринолизин (плазмин). оказывает местное и системное гемостатическое действие при кровотечениях, связанных с повышенным фибринолизом (патология тромбоцитов, меноррагии). также транексамовая кислота путем сдерживания образования кининов и других активных пептидов, участвующих в аллергических и воспалительных реакциях, оказывает противовоспалительное, противоаллергическое, противоинфекционное и противоопухолевое действие. экспериментально подтверждена собственная анальгезирующая активность транексамовой кислоты, а также способность усиливать обезболивающее действие опиатов.

Фармакокинетика. Распределяется в тканях относительно равномерно (за исключением СМЖ, где концентрация составляет 1/10 от плазменной); проникает через ГЭБ и плацентарный барьеры, в грудное молоко (≈1% концентрации в плазме матери). Определяется в семенной жидкости, где снижает фибринолитическую активность, но не влияет на миграцию сперматозоидов. Начальный объем распределения — 9–12 л. С белками плазмы крови (профибринолизином) связывается 3%.

Антифибринолитическая концентрация в различных тканях сохраняется 17 ч, в плазме крови — до 7–8 ч.

Метаболизируется незначительная часть. Кривая концентрация/время имеет трехфазную форму с Т½ в терминальной фазе — 2 ч. Общий почечный клиренс равен плазменному (7 л/ч). Выделяется почками (основной путь — гломерулярная фильтрация): около 95% в неизмененном виде в течение первых 12 ч.

Идентифицировано два метаболита транексамовой кислоты (N-ацетилированный и дезаминированный). При нарушении функции почек существует риск кумуляции транексамовой кислоты.

Показания

Кровотечение или риск возникновения кровотечения при усилении фибринолиза как генерализованного (кровотечение во время операций и в послеоперационный период, послеродовое кровотечение, ручное отделение последа, отслойка хориона, кровотечение в период беременности, злокачественное новообразование поджелудочной и предстательной железы, гемофилия, геморрагические осложнения при фибринолитической терапии, тромбоцитопеническая пурпура, лейкоз, заболевания печени, предшествующая терапия стрептокиназой), так и местного (маточное, носовое, легочное, желудочно-кишечное кровотечение, гематурия, кровотечение после простатэктомии, конизации шейки матки по поводу карциномы, экстракции зуба у пациентов с геморрагическим диатезом). оперативные вмешательства на мочевом пузыре. хирургические манипуляции при системной воспалительной реакции (сепсис, перитонит, панкреонекроз, тяжелый и средней тяжести гестоз, шок различной этиологии и другие критические состояния).

Применение

Гемаксам вводят в/в (капельно, струйно).

Режим дозирования индивидуальный, зависит от клинической ситуации.

При генерализованном фибринолизе вводят в разовой дозе 15 мг/кг массы тела каждые 6–8 ч, скорость введения — 1 мл/мин.

При местном фибринолизе рекомендуется применять препарат по 200–500 мг 2–3 раза в сутки.

При простатэктомии или операции на мочевом пузыре вводят во время операции 1 г, затем — по 1 г каждые 8 ч в течение 3 дней, после чего переходят на прием таблетированной формы до исчезновения макрогематурии.

Если существует высокий риск развития кровотечения при системной воспалительной реакции, рекомендуют применять препарат в дозе 10–11 мг/кг за 20–30 мин до хирургического вмешательства.

Больным коагулопатией перед экстракцией зуба препарат вводят в дозе 10 мг/кг, после экстракции зуба назначают прием внутрь таблетированной формы транексамовой кислоты.

В случае нарушения выделительной функции почек необходима коррекция режима дозирования при концентрации креатинина в крови:

Дети. Максимальная разовая доза не должна превышать 10 мг/кг массы тела. Максимальная суточная доза составляет 20 мг/кг.

Противопоказания

Тромбоэмболические заболевания в анамнезе; высокий риск тромбообразования; макроскопическая гематурия; коагулопатия вследствие диффузного внутрисосудистого свертывания крови (двск-синдром) без значительной активации фибринолиза; инфаркт миокарда; субарахноидальное кровоизлияние; тяжелая почечная недостаточность; нарушение цветного зрения; повышенная чувствительность к препарату.

Побочные эффекты

Со стороны иммунной системы: аллергические реакции (сыпь, зуд, крапивница).

Со стороны пищеварительной системы: анорексия, тошнота, рвота, изжога, диарея.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, боль в грудной клетке, артериальная гипотензия (при быстром в/в введении).

Со стороны органа зрения: нарушение цветного зрения, нечеткость зрения.

Со стороны системы крови и лимфатической системы: тромбоз или тромбоэмболия (риск развития минимален).

Общие нарушения: головокружение, слабость, сонливость.

Особые указания

Во избежание аг препарат следует вводить медленно, в дозе не более 1 мг/мин.

Транексамовая кислота выводится преимущественно с мочой в неизмененном виде, поэтому пациентам с нарушением функции почек рекомендуется снизить дозу и количество введений. Для в/в введения препарата требуется коррекция дозы (см. ПРИМЕНЕНИЕ).

При лечении гематурии почечного генеза повышается риск механической анурии вследствие образования сгустка в уретре.

У пациентов, принимавших транексамовую кислоту, возможны случаи венозного и артериального тромбоза или тромбоэмболии. Кроме того, транексамовую кислоту не следует применять пациентам с тромбоэмболической болезнью, поскольку существует повышенный риск возникновения венозных или артериальных тромбозов.

Транексамовую кислоту не рекомендуют применять одновременно с комплексом фактора IX (Factor IX complex) или антиингибиторными коагуляционными комплексами, поскольку повышается риск возникновения тромбоза.

Сочетанная терапия хлорпромазином и транексамовой кислотой у пациентов с субарахноидальным кровоизлиянием может приводить к спазму мозговых сосудов и церебральной ишемии, также возможно снижение церебрального кровообращения.

Во время лечения в течение нескольких дней необходимо наблюдение офтальмолога с контролем остроты зрения, полей зрения и цветового зрения, с осмотром глазного дна в связи с возможной закупоркой сосудов сетчатки и центральной ретинальной вены.

Применение в период беременности и кормления грудью. Нет данных об адекватных контролируемых клинических исследованиях безопасности применения транексамовой кислоты в период беременности. Однако существуют данные об отсутствии тератогенного и эмбриотоксического эффектов. Описано применение транексамовой кислоты для гемостатической терапии в I–II триместр беременности при угрозе выкидыша, что позволяет быстро устранить угрозу прерывания беременности и способствует успешному течению беременности.

Препарат применяют при ведении родов и кесаревом сечении в обычных дозах.

В незначительном количестве (0,01%) транексамовая кислота проникает в грудное молоко. Препарат можно назначать в период кормления грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. При применении препарата Гемаксам в обычных дозах возможны возникновение головокружения и артериальной гипотензии, ухудшение качества цветного восприятия и четкости зрения, поэтому в период лечения следует избегать управления транспортными средствами или работы со сложными механизмами, которая предусматривает необходимость концентрации внимания и скорости реакции.

Взаимодействия

Из-за ограниченности данных высокоактивные протромбиновые комплексы и другие антифибринолитические агенты, антиингибиторные коагуляционные комплексы не следует применять одновременно с транексамовой кислотой. транексамовую кислоту можно смешивать с большинством р-ров (электролиты, р-р глюкозы, противошоковый р-р).

При в/в капельном введении можно добавлять гепарин.

Сочетанная терапия хлорпромазином и транексамовой кислотой у пациентов с субарахноидальным кровоизлиянием может приводить к спазму мозговых сосудов и церебральной ишемии, также возможно снижение церебрального кровообращения.

Транексамовая кислота несовместима с урокиназой, норэпинефрина битартратом, дезоксиэпинефрина гидрохлоридом, дипиридамолом, диазепамом.

Несовместимость. Гемаксам несовместим с препаратами крови, р-рами, содержащими пенициллин, гипертензивные средства (норэпинефрин, дезоксиэпинефрина гидрохлорид), тетрациклинами, дипиридамолом, диазепамом.

Несовместим с урокиназой, кроме случаев применения как антидота после передозировки последней.

Передозировка

В случае передозировки возможны тошнота, рвота, ортостатическая гипотензия.

Лечение симптоматическое, показан форсированный диурез. Необходимо поддерживать водно-солевой баланс.

Условия хранения

В оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °с.