Инструкция Гемотран раствор для инъекций 50 мг/мл ампула 5 мл №10

ИНСТРУКЦИЯ

для медицинского применения лекарственного средства

ГЕМОТРАН®

(GEMOTRAN)

Состав:

действующее вещество: 1 мл раствора содержит транексамовую кислоту в пересчете на 100% сухое вещество 50 мг или 100 мг;

вспомогательные вещества: вода для инъекций.

Лекарственная форма.

Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: бесцветный прозрачный или светло-коричневый раствор.

Фармакотерапевтическая группа.

Антигеморрагические средства. Ингибиторы фибринолиза.

Код АТХ В02А А02.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Гемотран – антифибринолитическое средство. Транексамова кислота конкурентно ингибирует активацию плазминогена и его превращение в плазмин. Оказывает гемостатическое действие при кровотечениях, связанных с повышением фибринолиза, а также противоаллергическое и противовоспалительное действие за счет сдерживания образования кининов и других активных пептидов, участвующих в аллергических и воспалительных реакциях.

Фармакокинетика.

После введения дозы 1 г кривая «концентрация-время» показывает трехэкспоненциальную кинетику со средним периодом полувыведения примерно 2 ч в конечной фазе элиминации. Начальный объем распределения составляет примерно 9-12 л. Экскретируется с мочой. Выводится почками путём клубочковой фильтрации. Общий уровень экскреции почками эквивалентен общему клиренсу плазмы крови (110-116 мл/мин). Более 95% введенной дозы выделяется с мочой в неизмененном виде. Выведение транексамовой кислоты составляет примерно 90% в течение 24 ч после введения препарата в дозе 10 мг/кг массы тела. Транексамовая кислота проходит через плацентарный барьер. Концентрация в пуповинной крови после внутривенного введения препарата в дозе 10 мг/кг массы тела у беременных женщин составляет около 30 мг/л. Транексамовая кислота быстро проникает в синовиальную жидкость и синовиальную оболочку. В синовиальной жидкости достигает того же уровня концентрации, что и в сыворотке крови. Период полувыведения транексамовой жидкости составляет около 3 часов. Концентрация транексамовой кислоты в крови ниже, чем в других тканях. В грудном молоке концентрация составляет около 1/100 пиковой концентрации в сыворотке крови. Концентрация транексамовой кислоты в цереброспинальной жидкости составляет около 1/10 от плазменной, во внутриглазной жидкости – примерно 1/10 от плазменной.

Клинические свойства.

Показания.

Кровотечение или риск кровотечения при усилении фибринолиза, как генерализованного (кровотечение во время операции на предстательной железе и в послеоперационном периоде, геморрагические осложнения фибринолитической терапии), так и местного (маточное, желудочно-кишечное кровотечение, кровотечение после простатэктомии, тонзиллектом экстракции зуба у больных гемофилией).

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к кислоте транексамовой и компонентам, входящим в состав препарата. Тромбоэмболические заболевания в анамнезе, высокий риск тромбообразования, тяжелая почечная недостаточность, макроскопическая гематурия, инфаркт миокарда, субарахноидальное кровоизлияние, коагулопатия вследствие диффузного внутрисосудистого свертывания крови (ДВЗК-синдром) без значительной цветовой активации.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.

Препарат можно применять с изотоническим раствором хлорида натрия и глюкозы, 20% раствором фруктозы, 10% раствором инвертазы, декстрана 40 или 70, раствором Рингера. Препарат с осторожностью применять в комбинации с гепарином пациентам с нарушением свертывания крови.

При внутривенном капельном введении можно добавлять гепарины.

Совместимая терапия хлорпромазином и транексамовой кислотой у пациентов с субарахноидальным кровоизлиянием может приводить к спазму мозговых сосудов и церебральной ишемии, а также возможно снижение церебрального кровообращения.

Препарат не совместим с урокиназой, норадреналином битартратом, дезоксиэпифрином гидрохлоридом, дипиридамолом, диазепамом.

С осторожностью применять пациентам, получающим антифибринолитическую терапию.

При одновременном применении с эстрогенами повышается риск образования тромбов.

Особенности применения.

Внутривенные инъекции вводить медленно. Транексамовую кислоту не следует вводить внутримышечно.

При быстром введении возможны головокружение и артериальная гипотензия. Во избежание артериальной гипотензии препарат следует вводить медленно и в количестве не более 1 мг/мин.

Сообщалось о нескольких случаях тяжелой гематурии с верхних мочевыводящих путей (особенно при гемофилии) с возможной обструкцией кровяного сгустка.

У пациентов с диссеминированным внутрисосудистым свертыванием (ДВС) лечение должно быть ограничено для тех, у кого есть преимущественная активация фибринолитической системы с острым кровотечением. Характерно, что гематологический профиль схож с следующими: сокращение времени эуглобулиновой фибринолитической активности; удлинение протромбинового времени; снижение уровня плазменного фибриногена, факторов V и VIII, плазминогена и a2-макроглобулина; стандартные плазменные уровни P и P-комплекса, то есть факторов II (протромбин), VIII и X; повышение в плазме уровня продуктов деградации фибриногена; расчет количества тромбоцитов Вышеизложенное предполагает, что основное заболевание не модифицирует разные элементы в этом профиле. В таких острых случаях разовой дозы 1,0 г транексамовой кислоты часто достаточно для контроля кровотечения. При нормальной функции почек фибринолитическая активность крови будет сокращена примерно на 4 часа. Пациенты с тромбогеморрагическими осложнениями не должны применять препарат одновременно с антикоагулянтами (гепарином), чтобы предотвратить дальнейшее отложение фибрина. Применение Гемотрана при ДВС должно рассматриваться только в том случае, если доступны гематологические лабораторные средства и есть опыт.

При лечении в течение нескольких дней необходимо наблюдение офтальмолога с проверкой остроты зрения, полей зрения и цветного зрения, осмотром глазного дна.

С осторожностью применять транексамовую кислоту пациентам, принимающим пероральные контрацептивы, поскольку повышается риск возникновения тромбозов.

При применении транексамовой кислоты сообщалось о случаях судорог. Большинство из этих случаев было зарегистрировано после внутривенного применения транексамовой кислоты в высоких дозах при проведении аортокоронарного шунтирования (АКШ). При применении рекомендованных низких доз транексамовой кислоты частота возникновения случаев судорог после операций такая же, как и у пациентов, не получавших транексамовую кислоту.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Применение возможно только в случае необходимости.

Хотя данные о тератогенном или других побочных эффектах во время беременности отсутствуют, при назначении препарата необходимо постоянно контролировать состояние здоровья пациентки. Поскольку транексамова кислота проникает в грудное молоко в количестве примерно 1% от концентрации препарата в плазме матери, то антифибринолитический эффект у новорожденного маловероятен, но в случае необходимости применения препарата кормление грудью рекомендуется прекратить.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

В случаях возникновения побочных реакций со стороны ЦНС и/или органов зрения следует воздержаться от управления автотранспортом или работы с другими механизмами.

Способ применения и дозы

.

Вводить внутривенно (капельно, струйно).

Режим дозировки индивидуален, в зависимости от клинической ситуации.

При генерализованном фибринолизе вводить в разовой дозе 15 мг/кг массы тела каждые 6-8 часов, скорость введения – 1 мл/мин.

При местном фибринолизе рекомендуется применять препарат по 200–500 мг 2–3 раза в сутки.

При простатэктомии вводить во время операции 1 г, затем по 1 г каждые 8 часов в течение 3 дней, после чего переходить на прием таблетированной формы транексамовой кислоты до исчезновения макрогематурии.

Если существует большой риск развития кровотечения, при воспалительной реакции рекомендовано применять препарат в дозе 10-11 мг/кг за 20-30 мин до вмешательства.

Больным коагулопатией перед экстракцией зуба препарат вводить в дозе 10 мг/кг массы тела, после экстракции зуба назначать прием внутри таблетированной формы транексамовой кислоты.

В случаях нарушения выделительной функции почек необходима коррекция режима дозировки: при концентрации креатинина в крови 120-250 мкмоль/л назначать по 10 мг/кг 2 раза в день; при концентрации 250-500 мкмоль/л – по 10 мг/кг 1 раз в сутки; при концентрации более 500 мкмоль/л – по 5 мг/кг 1 раз в день.

Дети. Разовая доза составляет 10 мг/кг, вводят 2 раза в день.

Пациенты пожилого возраста. При отсутствии нарушений выделительной функции почек коррекция дозы не требуется.

Дети.

Применяется в педиатрической практике.

Передозировка.

Могут наблюдаться тошнота, рвота, ортостатические симптомы, гипотензия.

Лечение: симптоматическая терапия, форсированный диурез, поддержание водно-солевого баланса.

Побочные реакции.

Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, диарея, дискомфорт в желудке и кишечнике.

Со стороны нервной системы: судороги, головокружение.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия (особенно после быстрого введения), ортостатическая гипотензия, тромбоэмболии, тромбоз глубоких вен, эмболия легких, тромбоз сосудов головного мозга.

Со стороны мочевыделительной системы острый некроз коркового слоя почек.

Со стороны органов зрения: нарушение зрения, хроматопсия.

Возможны реакции гиперчувствительности, включая анафилаксию, кожную сыпь.

Срок годности.

2 года.

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ºС.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 5 мл в ампуле. По 5 ампул в блистере. По 1 или 2 блистера в пачке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель.

ПАО «Формак».

Местонахождение производителя и адрес места его деятельности.

Украина, 04080, г. Киев, ул. Фрунзе, 74.