Инструкция Гепавал порошок для раствора для инъекций 600 мг флакон с растворителем (вода для инъекций)ампула 4 мл №10

действующее вещество: глутатион;

1 флакон содержит глутатиона натрия 643 мг, что эквивалентно 600 мг глутатиона.

1 ампула растворителя содержит воды для инъекций 4 мл.

Порошок для раствора для инъекций.

Основные физико-химические свойства: белый гигроскопичный порошок; прозрачная бесцветная жидкость, без запаха.

Антидоты. Код АТХ V03A B32.

Фармакодинамика

Глутатион - трипептид, который является естественным компонентом клеток всех тканей организма. Его широкое распространение связано с широким спектром биологических функций и имеет фундаментальное значение для многочисленных биохимических и метаболических процессов.

Сульфгидрильные группы цистеина, входящего в состав глутатиона, являются мощными нуклеофильными агентами. В связи с этим они становятся основной целью электрофильной атаки химических веществ или их активных метаболитов, что приводит к инактивации потенциально токсичных экзогенных веществ. Таким образом, препарат оказывает защитное действие на жизненно важные нуклеофильные участки, при атаке на которые начинается процесс повреждения клеток.

Кроме того, глутатион (GSH), восстановленный в результате взаимодействия с большим количеством окисленных органических метаболитов, образует менее токсичные конъюгированные соединения, которые в дальнейшем легче метаболизируются и выводятся в составе меркаптуровых кислот.

Учитывая данные свойства глутатион назначают в случае реакций гепатотоксичности, механизмами развития которых могут быть этиловый или медикаментозный гепатотоксикоз или патогенетически обусловленный гепатотоксикоз, связанный с нарушениями механизмов детоксикации.

Фармакокинетика

После внутривенного введения глутатион преимущественно распределяется в эритроцитах, тогда как в плазме быстро расщепляется гамма-глутамилтранспептидазой и гамма-глутамил-циклотрансферазой. Таким образом, плазменный уровень восстановленного глутатиона (GSH), даже после высоких доз, является незначительным (пиковая концентрация в плазме примерно 1 нмоль/мл через 5 минут после внутривенного введения 600 мг), тогда как уровни метаболита цистеина выше (пиковая концентрация в плазме примерно 17 нмоль/мл). Концентрация в крови, определенная на цельной крови, достигает значения около 100 нмоль/мл через 5-10 минут после внутривенного введения 600 мг глутатиона. Концентрация препарата в крови постепенно снижается, почти достигая исходных значений примерно через 60 минут после введения.

Профилактика невропатии, индуцированной химиотерапией цисплатином или другими подобными веществами.

Повышенная чувствительность к действующему веществу или к другим компонентам препарата.

Неизвестно.

Глутатион не влияет на способность управлять автотранспортом или использовать другие механизмы.

Хотя глутатион не проявлял никаких признаков эмбрио- и фетотоксичности во время экспериментальных исследований, не рекомендуется его применение беременным и женщинам, которые кормят грудью.

При тяжелой степени поражения: 600-1200 мг (1-2 флакона) в сутки путем внутримышечного или медленного внутривенного введения.

При средней степени поражения: применяют половину указанной выше дозы.

Подготовка препарата к введению.

В случае внутримышечного применения препарат нужно полностью растворить непосредственно во флаконе с применением растворителя, находящегося в комплекте.

В случае внутривенного применения препарат нужно растворить растворителем из комплекта (вода для инъекций) и вводить либо путем непосредственной медленной инъекции, либо путем инфузии после добавления приготовленного раствора до не менее 20 мл стерильного раствора для инфузии.

Дети

Возможность применения детям не изучалась.

Отсутствует информация о передозировке.

В редких случаях возможно развитие тошноты, рвоты, головной боли, а также высыпаний на коже. Данные реакции обычно исчезают после прекращения терапии.

3 года.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ºС.

Восстановленный раствор стабилен в течение примерно 2 часов во время хранения при комнатной температуре и в течение по крайней мере 8 часов при хранении при температуре от 0° до + 5°C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Порошок для раствора для инъекций по 600 мг во флаконах №10 в комплекте с растворителем (вода для инъекций) по 4 мл в ампулах №10 в картонной коробке.

По рецепту.

ЛАБОРАТОРИО ИТАЛЬЯНО БИОХИМИКО ФАРМАЦЕУТИКО ЛИСАФАРМА С.П.А.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

ВИА ЛИЧИНИО, 11 - 22036 ЭРБА (провинция Комо), Италия.