Инструкция Глаумакс капли глазные раствор 0,005 % флакон-капельница 2,5 мл

Состав

действующее вещество: латанопрост;

1 мл капель глазных содержит 50 мкг латанопроста;

другие составляющие: бензалкония хлорид, натрия хлорид, натрия дигидрофосфат дигидрат, динатрия гидрофосфат безводный, вода для инъекций.

Лекарственная форма

Капли глазные, раствор.

Основные физико-химические свойства: бесцветный прозрачный раствор.

Фармакотерапевтическая группа

Противоглаукомные препараты и миотические средства. Аналоги простагландинов. Код АТХ S01E Е01.

Фармакодинамика

Активная субстанция латанопрост, аналог простагландина F2α, является селективным агонистом рецептора простаноида FR, который снижает внутриглазное давление путем увеличения оттока водянистой влаги. Снижение внутриглазного давления у человека начинается примерно через 3-4 часа после введения препарата, а максимальный эффект наблюдается через 8-12 часов. Гипотензивное действие длится 24 часа.

Базовые исследования показали, что латанопрост эффективен как монотерапия. Кроме того, проведены клинические исследования комбинированного применения препарата. Они включали исследования, которые показали, что латанопрост эффективен в комбинации с β-адреноблокаторами (тимолол). Краткосрочные (1 или 2 недели) исследования показывают, что действие латанопроста аддитивно при применении его в комбинации с адренергическими агонистами (дипивалил эпинефрина), пероральными ингибиторами карбоангидразы (ацетазоламид) и по меньшей мере частично аддитивным при применении с.

Клинические испытания показали, что латанопрост не оказывает достоверного влияния на продукцию жидкой воды. Не наблюдалось влияния латанопроста на гематоофтальмический барьер.

При кратковременном курсе терапии пациентов с псевдофакией латанопрост не вызывал утечки флуоресцеинов в задний сегмент глаза.

Установлено, что латанопрост в терапевтических дозах не оказывает фармакологического действия на сердечно-сосудистую и дыхательную системы.

Дети.

Эффективность латанопроста у пациентов детского возраста (≤ 18 лет) была продемонстрирована в 12-недельном двойном маскированном клиническом исследовании латанопроста по сравнению с тимололом у 107 пациентов, которым был поставлен диагноз внутриглазной гипертензии и детской глаукомы. В данном исследовании гестационный возраст новорожденных должен составлять не менее 36 недель. Пациенты получали 0,005% латанопрост 1 раз в сутки или 0,5% тимолол (или по выбору 0,25% для пациентов в возрасте до 3 лет) 2 раза в сутки. Первичной конечной точкой эффективности было среднее снижение внутриглазного давления (ВОТ) относительно начального значения на 12 неделе исследования. Средние показатели снижения ВГД в группах пациентов, получавших латанопрост и тимолол, были сходными. Во всех исследуемых возрастных группах (возрастом до 3 лет, от 3 до 12 лет и от 12 до 18 лет) показатели среднего снижения ВГД на 12-й неделе исследования у пациентов, получавших латанопрост, и пациентов, получавших тимолол, были подобными. Однако данные эффективности латанопроста в возрастной группе пациентов младше 3 лет были получены только для 13 пациентов и не было показано никакой значимой эффективности у 4 пациентов, представлявших в клиническом исследовании возрастную группу от рождения до 1 года. Данные по применению препарата недоношенным новорожденным детям (рожденным ранее 36-й недели беременности) отсутствуют.

Показатели снижения ВГД в подгруппе пациентов с первичной врожденной глаукомой/глаукомой младенцев (ПВГ) были подобными у пациентов, получавших латанопрост, и у пациентов, получавших тимолол. Результаты в подгруппе не-ПВГ (т.е. пациентов, которые имели, например, ювенильную открытоугольную глаукому, афакическую глаукому) и больных ПВГ были подобными.

Влияние на ВГД проявлялось после первой недели лечения (см. таблицу) и сохранялось в течение 12 недель исследования, равно как и у взрослых.

Снижение ВГД (мм рт. ст.) на 12-ю неделю исследования в зависимости от группы активного лечения и начального диагноза

СП – стандартная погрешность.

† Скорректированный расчетный показатель на основе модели ковариационного анализа (ANCOVA).

Фармакокинетика

Латанопрост – это изопропиловый эфир активного вещества, то есть пролекарства, которые сами по себе неактивны, но после гидролиза с образованием кислоты латанопроста он становится биологически активным.

Исследования показали, что максимальная концентрация в жидкой влаге у человека достигается примерно через 2 часа после местного применения.

Исследования у человека показали, что максимальная концентрация внутриглазной жидкости достигается примерно через 2 часа после местного применения. В глазу почти не происходит метаболизма кислоты латанопроста. Основной метаболизм препарата происходит в печени. У человека период полувыведения из плазмы крови составляет 17 минут. Метаболиты выделяются преимущественно с мочой.

Дети.

Проводилось открытое исследование фармакокинетики концентраций кислоты латанопроста в плазме крови у взрослых пациентов и пациентов детского возраста (от новорожденных до детей до 18 лет) с внутриглазной гипертензией и глаукомой. Пациенты во всех возрастных группах получали лечение 0,005% латанопростом по одной капле в каждый глаз в течение минимум 2 недель. Системное влияние кислоты латанопроста было примерно вдвое выше у пациентов от 3 до <12 лет и в 6 раз выше у детей до 3 лет, чем у взрослых пациентов, но при этом сохранялся широкий резерв безопасности препарата по поводу системных нежелательных эффектов. Медиана времени, необходимого для достижения пиковой концентрации в плазме крови, составляла 5 минут после применения дозы во всех возрастных группах. Медиана периода полувыведения препарата из плазмы была небольшой (менее 20 минут), сходной для детей и взрослых пациентов, что обусловливало отсутствие накопления кислоты латанопроста в системе кровообращения при устойчивом равновесии.

Показания

Снижение повышенного внутриглазного давления у пациентов с открытоугловой глаукомой и повышенным внутриглазным давлением.

Снижение повышенного внутриглазного давления у пациентов детского возраста с повышенным внутриглазным давлением и детской глаукомой.

Противопоказания

Гиперчувствительность к компонентам препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Исчерпывающие данные о взаимодействии с другими лекарственными средствами отсутствуют.

Сообщали о парадоксальном повышении ВГД после одновременного применения в глаз двух аналогов простагландинов. Таким образом, не рекомендуется одновременное применение двух или более простагландинов, аналогов простагландинов или производных простагландинов.

Исследование взаимодействия лекарственных средств проводилось только у взрослых пациентов.

Особенности применения

Латанопрост может повлечь за собой постепенное изменение цвета глаз за счет увеличения количества коричневого пигмента в радужной оболочке глаза. Еще до начала лечения следует проинформировать пациентов о возможности перманентного изменения цвета глаз. Лечение одного глаза может привести к перманентной гетерохромии.

Изменение цвета глаз наблюдается преимущественно у больных со смешанной окраской радужной оболочки, например сине-коричневая, серо-коричневая, желто-коричневая или зелено-коричневая. В исследованиях латанопроста появление изменения цвета обычно происходило в течение первых 8 месяцев лечения, редко – в течение второго или третьего года и не наблюдалось после четвертого года лечения. Прогрессирование пигментации радужки со временем снижается и стабилизируется через 5 лет. Эффект усиления пигментации после 5 лет лечения препаратом не оценивался. В открытом 5-летнем исследовании безопасности латанопроста у 33% пациентов было зарегистрировано усиление пигментации радужки глаза (см. раздел «Побочные реакции»). Изменения цвета радужки в большинстве случаев незначительны и часто незаметны с клинической точки зрения. Частота случаев у пациентов со смешанным цветом радужки колебалась от 7 до 85%, причем пациенты с желто-коричневым цветом радужки имели наибольшую частоту. Изменения цвета глаз не наблюдались у пациентов с однородным голубым глазом и были редки у пациентов с однородным серым, зеленым или коричневым цветом глаз.

Изменение цвета глаз происходит из-за повышения концентрации мелатонина в стромальных меланоцитах радужки, а не из-за увеличения количества меланоцитов. Обычно коричневая пигментация вокруг зрачка распространяется концентрически на периферию радужки и вся радужная оболочка или ее части приобретают более выразительный коричневый цвет. После прекращения лечения дальнейшее усиление коричневой пигментации радужки не наблюдалось. В настоящее время в клинических исследованиях не были получены данные, что это явление связано с какими-либо симптомами или патологическими изменениями.

При наличии неусов или веснушек на радужке не наблюдалось их изменения под влиянием терапии. В процессе клинических исследований не обнаруживалось накопление пигмента в трабекулярной сетке или в каком-либо другом отделе передней камеры глаза. В процессе клинических исследований, проведенных с целью оценки пигментации радужки, на протяжении 5 лет не было доказательств неблагоприятных последствий из-за увеличенной пигментации, даже когда введение латанопроста было длительным. Кроме этого, снижение ВГД было подобным у пациентов независимо от развития усиленной пигментации радужки. Таким образом, лечение латанопростом может продолжаться у пациентов, у которых развивается усиленная пигментация радужки. Этих пациентов следует обследовать регулярно, и в зависимости от клинической ситуации лечение может быть отменено.

Опыт применения препарата Глаумакс ограничен при хронической закрытоугольной глаукоме, открытоугловой глаукоме у пациентов с псевдофакией, а также при пигментной глаукоме. До сих пор нет данных о применении препарата Глаумакс при воспалительной и неоваскулярной глаукоме или при воспалительных заболеваниях глаз. Глаумакс не влияет или оказывает незначительное влияние на зрачок, однако данные о применении препарата при острых приступах закрытоугольной глаукомы отсутствуют. В этой связи при таких состояниях препарат рекомендуется применять с осторожностью, пока не будет получено больше данных.

Данные исследования применения препарата во время периоперационного периода при хирургическом лечении катаракты ограничены. Таким пациентам Глаумакс следует применять с осторожностью.

Глаумакс следует применять с осторожностью пациентам с герпетическим кератитом в анамнезе, но следует избегать его применения в случаях активного кератита, вызванного вирусом простого герпеса, и пациентам с рецидивирующим герпетическим кератитом в анамнезе, особенно связанным с аналогами простагландинов.

Поступали сообщения о случаях макулярного отека (см. раздел «Побочные реакции»), главным образом у пациентов с афакией, у пациентов с псевдофакией и разрывом задней капсулы хрусталика или переднекамерными линзами, а также у пациентов с известными факторами риска кистозного макулярного отека. диабетическая ретинопатия и окклюзия вен сетчатки). Глаумакс следует с осторожностью применять пациентам с афакией, пациентам с псевдофакией и разрывом задней капсулы хрусталика или переднекамерными линзами, или пациентам с известными факторами риска кистозного макулярного отека.

Глаумакс можно применять с осторожностью у пациентов с известными факторами риска развития ирита/увеита.

Опыт применения препарата пациентам с бронхиальной астмой ограничен, хотя в течение пострегистрационного периода сообщалось о некоторых случаях обострения бронхиальной астмы и/или одышки. Пока не накоплен достаточный клинический опыт, назначать препарат пациентам с бронхиальной астмой следует с осторожностью (см. также раздел «Побочные реакции»).

Наблюдались изменения цвета кожи в периорбитальном участке, причем большинство случаев зафиксировано у пациентов японской национальности. Имеющиеся на сегодняшний день данные свидетельствуют о том, что изменение окраски кожи в периорбитальном участке не постоянно и в некоторых случаях она исчезала во время продолжения лечения препаратом Глаумакс.

Латанопрост может постепенно менять ресницы и пушковые волосы лечащего глаза; эти изменения включают увеличенную длину, плотность, пигментацию, количество ресниц или волос и рост ресниц в неправильном направлении. Изменения ресниц обратимы и возобновляются после прекращения лечения.

Глаумакс содержит хлорид бензалкония, который часто используют как консервант в офтальмологических препаратах. Поступали сообщения, что бензалкония хлорид вызывал точечную кератопатию и/или токсическую язвенную кератопатию. Он также может вызвать раздражение глаз и изменение цвета мягких контактных линз. При частом или длительном применении Глаумакса пациентам с сухостью глаз или заболеваниями, при которых повреждается роговица, необходимо проводить тщательный мониторинг состояния. Контактные линзы могут абсорбировать хлорид бензалкония, поэтому их следует снимать перед применением препарата Глаумакс, но можно одевать через 15 минут (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Как и другие препараты, глазные капли могут вызвать затмение зрения. Пока эти эффекты не минуют, пациентам не следует управлять автотранспортом или работать со сложными механизмами.

Применение в период беременности или кормления грудью

Беременность

Безопасность этого лекарственного средства к применению беременным не установлена. Его фармакологическое действие представляет потенциальный риск для протекания беременности, для плода или новорожденного. В этой связи Глаумакс не следует применять в период беременности.

Период кормления грудью

Латанопрост и его метаболиты могут проникать в грудное молоко, поэтому кормящим грудью следует прекратить лечение препаратом Глаумакс или приостановить кормление грудью.

Способ применения и дозы

Рекомендованная доза для взрослых (включая больных пожилого возраста)

Рекомендованная терапия: по 1 капле в пораженный глаз 1 раз в сутки. Оптимальный эффект достигается при использовании препарата вечером.

Дозировка латанопроста 1 раз в сутки не следует превышать, поскольку чаще применение уменьшает эффект снижения ВГД.

Если пропущена доза, то в дальнейшем следует продолжать лечение и вводить следующую дозу, как обычно.

Как и для любых глазных капель, для уменьшения возможной системной абсорбции при закапывании рекомендуется в течение 1 минуты сжимать слезный мешок в области медиального угла глаза (окклюзия слезных точек). Это необходимо делать сразу после закапывания каждой капли.

Перед закапыванием глазных капель контактные линзы следует снимать, а вставлять их можно только через 15 минут после закапывания.

При применении нескольких офтальмологических средств местного действия препараты следует применять с интервалом не менее 5 минут.

Дети

Капли глазные Глаумакс можно применять пациентам детского возраста с такой же дозировкой, как и взрослым. Данных по применению недоношенным младенцам (родившимся ранее 36-й недели беременности) нет. Данные по применению детям до 1 года ограничены (4 пациента).

Данные об эффективности и безопасности применения препарата пациентов в возрасте до 1 года очень ограничены (4 пациента). Данные по применению недоношенным младенцам (родившимся ранее 36-й недели беременности) отсутствуют. У детей возрастной группы от рождения до 3 лет, страдающих главным образом первичной врожденной глаукомой, хирургическое вмешательство (например, трабекулотомия/гониотомия) остается методом первой линии. Безопасность длительного применения детям не установлена.

Передозировка

Кроме раздражения глаза и конъюнктивальной гиперемии других побочных эффектов со стороны глаз при передозировке препарата Глаумакс не наблюдалось.

При случайном приеме препарата внутрь следует учитывать, что в одном флаконе (2,5 мл препарата) содержится 125 мкг латанопроста. Более 90% метаболизируется при первом прохождении через печень. Внутривенная инфузия 3 мкг/кг здоровым добровольцам не приводила к появлению каких-либо симптомов, однако доза 5,5-10 мкг/кг вызывала тошноту, боль в животе, головокружение, головную боль, слабость, приливы и повышенную потливость.

При применении доз латанопроста, в 7 раз превышающих терапевтическую дозу препарата Глаумакс, у пациентов с умеренной бронхиальной астмой не наблюдалось бронхоконстрикции.

При передозировке препарата Глаумакс следует проводить симптоматическое лечение.

Побочные реакции

Большинство нежелательных явлений связано с органами зрения. В открытом 5-летнем исследовании латанопроста у 33% пациентов было зарегистрировано изменение пигментации радужки (см. раздел «Особенности применения»). Остальные офтальмологические нежелательные явления обычно временны и возникают после введения препарата.

Нежелательные явления распределены по категориям в зависимости от их частоты следующим образом: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, <1/10), нечасто (≥ 1/1000, <1/100), редко (≥ 1/10000, <1/1000) очень редко (<1/10000), частота неизвестна (нельзя установить из имеющихся данных).

Инфекционные и паразитарные заболевания: редко – герпетический кератит *§.

Со стороны органов зрения: очень часто – гиперпигментация радужки; легкая или умеренная гиперемия конъюнктивы, раздражение глаза (жжение с ощущением «песка в глазах», зуд, покалывание и ощущение постороннего тела в глазу); изменения в ресницах и пушковых волосах (увеличение длины, толщины, пигментации и количества ресниц); часто – транзиторные крапчатые эпителиальные эрозии, преимущественно бессимптомные; блефарит; боль в глазах; фотофобия; конъюнктивит*; нечасто – отек век; сухость глаз; кератит*; нечеткость зрения; макулярный отек, включая кистозный макулярный отек*; увеит*; редко – ирит*; макулярный отек; отек и эрозия роговицы; периорбитальный отек; появление дополнительного ряда ресниц у выводных протоков мейбомиевых желез (дистихиаз), трихиаз*; киста радужной оболочки *§; псевдопемфигоид глазной конъюнктивы *§; очень редко – периорбитальные изменения и изменения век, приводящие к углублению складки век.

Со стороны нервной системы: нечасто – головная боль*, головокружение*.

Со стороны сердца: нечасто – стенокардия, учащенное сердцебиение*; очень редко – нестабильная стенокардия.

Со стороны респираторной системы, органов грудной клетки и средостения: редко – бронхиальная астма*, одышка*; редко - обострение бронхиальной астмы.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: нечасто – сыпь на коже; редко – местная кожная реакция на веках; потемнение пальпебральной кожи век, зуд.

Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани: редко – миалгия*, артралгия*.

Общие расстройства и реакции в месте введения: редко – боль в груди *.

* Побочная реакция на препарат, выявленная в послерегистрационном периоде.

§ Частота побочной реакции на препарат оценивалась по «Правилу трех».

О случаях кальцификации роговицы в связи с приемом глазных капель, содержащих фосфат, некоторым пациентам, у которых была значительно повреждена роговица, сообщали очень редко.

Дети

В двух краткосрочных клинических исследованиях (£ 12 недель), в которых принимали участие 93 (25 и 68) пациенты детского возраста, профиль безопасности препарата был подобен взрослым и не было обнаружено новых нежелательных явлений. Краткосрочные профили безопасности в разных подгруппах пациентов младенческого возраста были также подобными (см. раздел «Фармакологические свойства»). У пациентов младенческого возраста чаще, чем у взрослых, наблюдаются следующие нежелательные явления: назофарингит и повышение температуры тела.

Отчет о подозреваемых побочных реакциях

Отчет о подозреваемых побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет важное значение. Это позволяет осуществлять непрерывный мониторинг соотношения риска/пользы для лекарственного средства. Квалифицированных работников в сфере здравоохранения просят отчитываться о любых подозреваемых нежелательных реакциях.

Срок годности

2 года.

Условия хранения

Хранить в холодильнике в защищенном от света месте при температуре от 2 до 8 °С. Флакон после вскрытия хранить при температуре не выше 25 °С.

После открытия флакона следует использовать в течение 4 недель. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 2,5 мл в полиэтиленовом флаконе-капельнице и навинчивающимся колпачком.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

АО "Кевельт".

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

Теадуспарги 3/1, 12618 Таллин, Эстония.