Глаутан капли глазные 0,04 мг/мл флакон 2,5 мл

действующее вещество: травопрост;

1 мл капель содержит травопросту 0,04 мг;

другие составляющие: масло касторовое полиэтоксилированное, гидрогенизированное; кислота борная; пропиленгликоль; сорбит (Е 420); цинка хлорид; кислота хлористоводородная концентрированная; натрия гидроксид; вода для инъекций.

Капли глазные.

Основные физико-химические свойства: бесцветная прозрачная жидкость.

Средства для применения в офтальмологии. Противоглаукомные препараты и миотические средства. Аналоги простагландинов. Код АТХ S01Е Е04.

Фармакодинамика

Травопрост, аналог простагландина F2a, является его полным селективным агонистом, обладающим высокой степенью родства с FP-рецепторами простагландина. Он снижает внутриглазное давление (ВОТ), увеличивая отток внутриглазной жидкости по трабекулярной сетке и увеосклеральным путем. Снижение ВГД у человека начинается примерно через 2 часа после применения препарата, а максимальный эффект достигается через 12 часов. Значительное снижение ВГД при применении однократной дозы может сохраняться в течение более 24 часов.

В клинических исследованиях у пациентов с открытоугловой глаукомой или глазной гипертензией с исходным ВГД 25–27 мм рт. ст., получавших травопрост 1 раз в сутки, вечером, наблюдалось снижение ВГД на 7–8 мм рт. ст. Анализ в подгруппах этих исследований показал, что снижение ВГД у темнокожих пациентов было на 1,8 мм рт. ст. выше, чем у других пациентов. В настоящее время неизвестно, с чем связано это отличие – с расой или очень пигментированными радужными оболочками.

Фармакокинетика

Травопрост относится к эфирным пролекарствам. Он абсорбируется через роговицу, где изопропиловый эфир гидролизуется эстеразами роговицы в активную свободную кислоту. Данные 4 фармакокинетических исследований (всего 107 пациентов) показали, что концентрация свободной кислоты в плазме крови ниже 0,01 нг/мл (предел количественного определения) у двух третей пациентов. У лиц с обусловленной концентрацией в плазме крови (N=38) средняя Cmax в плазме крови составляла 0,018±0,007 нг/мл (в диапазоне от 0,01 до 0,052 нг/мл) и достигалась в течение 30 минут. По данным этих исследований период полувыведения из плазмы крови составляет 45 минут. Не было различий в концентрациях в плазме крови между 1 и 7 днями, что указывало на то, что постоянная концентрация достигалась на ранней стадии и существенного накопления не было.

Системно, свободная кислота травопроста метаболизируется в неактивные метаболиты путем бета-окисления цепи (карбоновой кислоты) с образованием 1,2-динор- и 1,2,3,4-тетранор-аналогов через окисление 15-гидроксильной части, а также путем разрыва двойного. связи 13,14.

Выделение свободной кислоты травопроста из плазмы крови происходило быстро и равны, обычно были ниже предела количественного определения в течение 1 часа после введения дозы. Конечный период полувыведения свободной кислоты травопроста был оценен у 14 пациентов и составлял от 17 до 86 минут со средним периодом полувыведения 45 минут. Менее 2% местной глазной дозы травопроста выводится с мочой в течение 4 часов в виде свободной кислоты травопроста.

Снижение повышенного внутриглазного давления у пациентов с глазной гипертензией или открытоугловой глаукомой.

Повышенная чувствительность к действующему веществу или другим компонентам лекарственного средства.

Исследований по взаимодействию с другими лекарственными средствами не проводилось.

Пигментация

Сообщалось, что офтальмологический раствор травопроста может вызвать пигментацию тканей. Чаще сообщалось об усилении пигментации радужной оболочки, периорбитального участка (веки) и ресниц. Пигментация усиливается до тех пор, пока применяется травопрост. Пигментация возникает за счет увеличения содержания меланина в меланоцитах, а не увеличения количества меланоцитов. После отмены травопроста пигментация радужной оболочки, вероятно, будет постоянной, в то время как пигментация периорбитального участка и изменения в участке ресниц у некоторых пациентов обратимы. Пациентов, применяющих препарат, следует проинформировать о возможности усиления пигментации. Долгосрочные эффекты усиленной пигментации неизвестны.

Изменение цвета радужки может не заметно в течение от нескольких месяцев до нескольких лет. Обычно коричневая пигментация вокруг зрачка концентрически распространяется к периферии радужной оболочки пораженного глаза, однако вся радужная оболочка или ее части могут приобрести более интенсивный коричневый цвет. При наличии неусов или веснушек на радужной оболочке не отмечалось их изменения под влиянием терапии. Применение препарата Глаутан можно продолжать, если произошло заметное изменение пигментации радужки, однако пациентам следует проходить регулярные обследования.

Изменения ресниц

Травопрост может постепенно изменять структуру ресниц и пушковые волосы глаза, в которые применяются. Такие изменения включали увеличение длины, толщины и количества ресниц. Изменения ресничек обычно обратимы и исчезают после прекращения лечения травопростом.

Воспалительные заболевания глаза

Глаутан следует с осторожностью применять пациентам с воспалительными заболеваниями глаза, например увеитом, поскольку воспаление может усиливаться.

Закрытоугольная глаукома, воспалительная или неоваскулярная глаукома.

Нет опыта применения травопроста при закрытоугольной, воспалительной или неоваскулярной глаукоме.

Макулярный отек

Сообщалось о макулярном отеке, включая цистоидный макулярный отек, во время лечения раствором травопроста.

Рекомендуется с осторожностью назначать Глаутан больным с афакией, псевдофакией, разрывом задней капсулы хрусталика, переднекамерными линзами или факторами риска развития макулярного отека.

Бактериальный кератит

Зафиксирован бактериальный кератит, связанный с использованием многоразовых контейнеров местных офтальмологических препаратов. Эти контейнеры были случайно загрязнены пациентами, у которых в большинстве случаев наблюдалось параллельное заболевание роговицы или нарушение целостности поверхности эпителия глаза.

Применение пациентам пожилого возраста

В целом не наблюдалось клинической разницы по безопасности и эффективности применения препарата пожилым пациентам и другим взрослым пациентам.

Вспомогательные вещества

Глаутан содержит пропиленгликоль, что может вызвать раздражение кожи.

Препарат содержит масло рициновое полиэтоксилированное, гидрогенизированное, которое может вызвать кожные реакции.

Контактные линзы

Пациентам необходимо снимать контактные линзы перед закапыванием лекарственного средства Глаутан, подождать 15 минут после закапывания, прежде чем снова вставить контактные линзы.

Применение с другими офтальмологическими препаратами

При применении более одного местного офтальмологического средства препараты необходимо закапывать с интервалом не менее 5 минут.

Как и при применении любых глазных капель, временное затуманивание зрения или другие визуальные расстройства могут повлиять на способность управлять автомобилем или работать с другими механизмами. Если затуманение зрения возникает сразу после закапывания, пациент должен подождать, пока зрение не прояснится, прежде чем управлять автомобилем или работать с другими механизмами.

Беременность

Исследования на животных выявили негативное влияние травопроста на плод, надлежащих контролируемых исследований у беременных женщин не было, следует применять во время беременности, только если потенциальная польза оправдывает потенциальный риск для плода.

Тератогенные эффекты

Травопрост был тератогенным у крыс при внутривенной дозе до 10 мкг/кг/сутки (при применении препарата в дозах, превышающих максимальную рекомендованную дозу для глаз у человека (МРД) более чем в 250 раз), о чем свидетельствует увеличение частоты пороков развития скелета, а также внешних и висцеральных пороков развития, таких как сращение грудины, куполообразная голова и гидроцефалия. Не наблюдалось тератогенных эффектов у крыс при внутривенных дозах 3 мкг/кг/сут (в 75 раз выше МРД) или у мышей в подкожных дозах до 1 мкг/кг/сут (в 25 раз выше МРД). Травопрост вызвал увеличение постимплантационных потерь и снижение жизнеспособности плода у крыс при внутривенных дозах свыше 3 мкг/кг/сут (в 75 раз выше МРД) и у мышей при подкожных дозах более 0,3 мкг/кг/сут (в 7,5 раз выше) МРД).

У потомства самок крыс, получавших подкожно травопрост с 7-го дня беременности до 21-го дня лактации в дозе 0,12 мкг/кг/сутки (в 3 раза выше МРД), частота послеродовой смертности увеличивалась, а прирост массы тела новорожденных уменьшался . Неонатальное развитие новорожденного также было нарушено, о чем свидетельствуют задержка открытия глаз, отслойка ушной раковины и отделение крайней плоти, а также снижение двигательной активности.

Кормление грудью

Неизвестно, проникает ли травопрост или метаболиты из глазных капель в грудное молоко человека. Исследования на животных показали, что травопрост и его метаболиты способны проникать в грудное молоко, поэтому применять Глаутан в период кормления грудью не рекомендуется.

Для офтальмологического применения.

Применение для лечения взрослых, включая пациентов пожилого возраста

По 1 капле Глаутана в конъюнктивальный мешок пораженного глаза 1 раз в сутки. Оптимальный эффект достигается при введении вечерней дозы. Глаутан не следует вводить более 1 раза в сутки, поскольку более частое введение аналогов простагландина приводит к уменьшению эффекта снижения повышенного ВГД.

После закапывания рекомендуется носослезная окклюзия или легкое закрытие веки. Это снижает системную абсорбцию лекарственных средств, введенных в глаза, и уменьшает вероятность возникновения системных побочных эффектов.

Глаутан можно применять одновременно с другими местными офтальмологическими лекарственными средствами для снижения ВГД. Если применяется более одного офтальмологического средства для местного использования, интервал между их применением должен составлять не менее 5 минут.

Если доза пропущена, лечение следует продолжить с последующей запланированной дозы. Суточная доза не должна превышать 1 капли в пораженный глаз 1 раз в сутки.

Если происходит замена другого офтальмологического антиглаукомного средства на Глаутан, применение другого препарата следует прекратить и на следующий день приступить к применению Глаутана.

Применение при нарушениях функции печени и почек

Применение травопроста было исследовано у пациентов с нарушениями функции печени, а также у пациентов с нарушениями функции почек (клиренс креатинина ниже 14 мл/мин). Клинически значимых изменений в гематологии, биохимическом составе крови или лабораторных показателях мочи у этих пациентов не наблюдалось. Нет необходимости в коррекции дозы таким пациентам.

Чтобы предотвратить контаминацию кончика капельницы и раствора, необходимо соблюдать осторожность и не касаться век, близлежащих участков или других поверхностей кончиком флакона-капельницы.

Дети

Не рекомендуется применять препарат в педиатрии детям до 16 лет из-за потенциальных проблем безопасности, связанных с увеличением пигментации после длительного применения.

Не было сообщений о каких-либо случаях передозировки. Местная передозировка вряд ли приведет к возникновению токсического эффекта. При местной передозировке препаратом Глаутан следует промыть глаз (глаза) теплой водой. При случайном проглатывании препарата проводят симптоматическую и поддерживающую терапию.

Данные о побочных реакциях были получены во время клинических исследований и в течение постмаркетингового периода применения лекарственного средства.

Со стороны органов зрения: гиперемия конъюнктивы, гиперемия глаза, гиперпигментация радужки глаза, боль в глазу, светобоязнь, дискомфорт в глазу, ощущение постороннего тела в глазу, снижение остроты зрения, затуманивание зрения, сухость глаза, зуд глаз, кератит, воспаление глаза, окраска роговицы, блефарит, конъюнктивит, катаракта, образование чешуек по краям век, субконъюнктивальные кровоизлияния и разрывы, макулярный отек, нарушение зрения, обесцвечивание радужки, углубление борозды вокруг век, слезотечение.

Со стороны кожи и ее производных: обратимая гиперпигментация периорбитальных тканей и ресниц, обратимое увеличение длины, толщины и количества ресниц.

Со стороны иммунной системы: аллергия.

Со стороны нервной системы: головные боли, тревожность, депрессия, бессонница.

Со стороны сердца стенокардия, брадикардия, аритмия, тахикардия.

Со стороны сосудистой системы: артериальная гипертензия или гипотензия.

Со стороны дыхательной системы: гриппоподобный синдром, боль в груди, бронхит, синусит, носовое кровотечение.

Со стороны пищеварительного тракта: расстройства пищеварительного тракта, диспепсия, рвота.

Со стороны мышечно-скелетной системы: артрит, боли в спине.

Со стороны мочеполовой системы: недержание мочи, инфекции мочевой системы, заболевание простаты.

Другие: гиперхолестеринемия, инфекция, боли.

2 года.

Срок годности препарата после раскрытия флакона – 28 дней.

Не применять препарат по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Хранить при температуре от 2°С до 8°С. Хранить в недоступном для детей месте.

По 2,5 мл во флаконе. По 1 флакону в пачке.

По рецепту.

АО «Формак».

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

Украина, 04080, г. Киев, ул. Кирилловская, 74.