Инструкция Глемонт таблетки покрытые пленочной оболочкой 10 мг блистер №30

ИНСТРУКЦИЯ

для медицинского применения препарата

ГЛЕМОНТ

(GLEMONT)

Состав:

действующее вещество: монтелукаст;

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит монтелукасту натрия эквивалентно монтелукасту 10 мг;

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, лактози моногідрат, натрію кроскармелоза, гідроксипропілцелюлоза, магнію стеарат, Опадрі жовтий (гіпромелоза, гідроксипропілцелюлоза, титану діоксид (Е 171), оксид заліза жовтий (Е 172), віск карнаубський, оксид заліза червоний (Е 172)) .

Лекарственная форма.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: круглые двояковыпуклые таблетки бежевого цвета, покрытые пленочной оболочкой, с гравировкой «G» с одной стороны и «392» с другой стороны.

Фармакотерапевтическая группа.

Противоастматические средства для системного применения. Антагонисты лейкотриеновых рецепторов.

Код ATX R03D C03.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Цистеинилллейкотриены (LTC4, LTD4, LTE4) являются мощными эйкозаноидами воспаления, выделяемыми различными клетками, в том числе тучными клетками и эозинофилами. Эти важные проастматические медиаторы связываются с цистеиниллейкотриеновыми рецепторами (CysLT), присутствующими в дыхательных путях человека (включая миозиты гладкой мускулатуры и макрофаги), и другими клетками провоспаления (включая эозинофилы и некоторые мио не мокрота, проницаемость сосудов и увеличение количества эозинофилов. При аллергическом рините CysLT высвобождаются из слизистой носа после воздействия аллергена во время реакций гиперчувствительности как немедленного, так и замедленного типов и проявляются симптомами аллергического ринита. Было показано, что интраназальное применение CysLT увеличивает резистентность дыхательных путей и симптоматику назальной обструкции.

Монтелукаст является активным соединением, которое с высокой избирательностью и химическим сродством связывается с CysLT1-рецепторами. Монтелукаст вызывает значительное блокирование рецепторов дыхательных путей цистеиниллейкотриеновых, что было подтверждено его способностью ингибировать бронхоконстрикцию у астматических пациентов, вызванную вдыханием LTD4. Даже низкая доза 5 мг приводит к значительной блокаде стимулированной LTD4 бронхоконстрикции. Монтелукаст приводит к бронходилатации в течение 2 часов после перорального применения; этот эффект был аддитивным к бронходилатации, вызванной β-агонистами.

Лечение монтелукастом ингибирует бронхоспазм как на ранней, так и на поздней стадии, снижая реакцию на антигены. Монтелукаст по сравнению с плацебо снижает число эозинофилов периферической крови у взрослых пациентов и детей. При отдельном исследовании прием монтелукаста значительно уменьшал число эозинофилов в дыхательных путях (по измерениям мокроты).

Фармакокинетика.

Абсорбция

После перорального приема монтелукаст быстро и практически полностью всасывается. У взрослых при приеме натощак таблеток, покрытых пленочной оболочкой, в дозе 10 мг максимальная концентрация (Cmax) в плазме крови достигается через 3 часа (Тmax). Средняя биодоступность составляет 64%. Прием обычной пищи не влияет на Cmax в плазме крови и биодоступность таблеток, покрытых пленочной оболочкой. Безопасность и эффективность были продемонстрированы в ходе клинических исследований в группах, где таблетки 10 мг, покрытые пленочной оболочкой, принимались независимо от еды.

Распределение

Более 99% монтелукаста связывается с белками плазмы крови. Объем распределения монтелукаста в стационарной фазе составляет в среднем от 8 до 11 литров. В ходе исследований с применением обозначенного радиоактивным изотопом монтелукаста было показано, что он проникает через гематоэнцефалический барьер в минимальном количестве. Кроме того, концентрации обозначенного радиоактивным изотопом монтелукаста были минимальными во всех других тканях через 24 ч после приема дозы.

Метаболизм

Монтелукаст активно метаболизируется. В исследованиях с терапевтическими дозами концентрации метаболитов монтелукаста в равновесном состоянии плазмы крови у взрослых пациентов и детей не определяются.

В ходе исследований in vitro с использованием микросом печени человека доказано, что в метаболизме монтелукаста принимают участие цитохромы P450 3A4 и 2C9. Результаты дальнейших исследований in vitro с использованием микросом печени человека показали, что в терапевтических концентрациях монтелукаст не ингибирует цитохромы P450 3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19 или 2D6. Участие метаболитов в терапевтическом действии монтелукаста является минимальным.

Вывод

Клиренс монтелукаста из плазмы здоровых взрослых добровольцев составляет в среднем 45 мл/мин. После перорального приема дозы обозначенного радиоактивным изотопом монтелукаста 86% выводится с калом в течение 5 дней и менее 0,2% с мочой. В совокупности с показателями биодоступности монтелукаста после перорального приема этот факт указывает на то, что его метаболиты почти полностью выводятся с желчью.

Фармакокинетика у разных групп пациентов

Для пациентов пожилого возраста, а также пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести коррекция дозы не требуется. Исследования для пациентов с почечной недостаточностью не проводились. Поскольку монтелукаст и метаболиты выводятся с желчью, коррекция дозы для пациентов с почечной недостаточностью не считается необходимой. Данных о характере фармакокинетики монтелукаста у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (более 9 баллов по шкале Чайлда – Пью) нет.

При приеме больших доз монтелукаста (в 20 и 60 раз превышающих дозу, рекомендованную для взрослых) наблюдалось снижение концентрации теофиллина в плазме. Этот эффект не наблюдается при приеме рекомендуемой дозы 10 мг 1 раз в день.

Клинические свойства.

Показания

.

Дополнительное лечение бронхиальной астмы у пациентов с персистирующей астмой от легкой до умеренной степени, недостаточно контролируемой ингаляционными кортикостероидными препаратами, а также при недостаточном клиническом контроле астмы с помощью β-агонистов краткосрочного действия, применяемых в случае необходимости. Симптоматическое лечение сезонного аллергического ринита у больных бронхиальной астмой.

Профилактика астмы, доминирующим компонентом которой является бронхоспазм, индуцированный физическими нагрузками.

Облегчение симптомов сезонного и круглогодичного аллергического ринита.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.

Монтелукаст можно назначать вместе с другими препаратами для профилактики или длительного лечения астмы и лечения аллергического ринита. При исследовании взаимодействия между лекарственными средствами рекомендованная доза монтелукаста не оказывала значительного клинического влияния на фармакокинетику таких препаратов: теофиллин, преднизон, преднизолон, пероральные контрацептивы (этинилестрадиол/норетиндрон 35/1), терфенадин, дигоксин и дигоксин.

У пациентов, одновременно принимавших фенобарбитал, площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) для монтелукаста снижалась примерно на 40%. Поскольку монтелукаст метаболизируется СYР 3А4, необходимо соблюдать осторожность, особенно в отношении детей, если монтелукаст назначают одновременно с индукторами СYР 3 А4, например фенитоином, фенобарбиталом и рифампицином.

Исследования in vitro показали, что монтелукаст является мощным ингибитором CYP 2C8. Однако данные клинического исследования взаимодействия лекарственных средств, включающих монтелукаст и розиглитазон (метаболизированный препарат с помощью CYP 2C8), показали, что монтелукаст не является ингибитором CYP 2C8 in vivo. Таким образом, монтелукаст не влияет в значительной степени на метаболизм препаратов, метаболизирующихся с помощью этого фермента (например, паклитаксела, розиглитазона и репаглинида).

Особенности применения.

Пациентам следует предупредить, что Монтелукаст не следует применять для снятия острых астматических приступов. Рекомендуется продолжать лечение обычным подходящим лекарством для снятия приступов. В случае острого приступа следует применять ингаляционные β-агонисты короткого действия. Пациентам необходимо как можно скорее проконсультироваться с врачом, если им нужно большее, чем обычно, количество ингаляций β-агонистов короткого действия.

Не следует резко заменять монтелукастом терапию ингаляционными или пероральными кортикостероидными препаратами.

В единичных случаях у пациентов, получающих противоастматические средства, в том числе монтелукаст, может наблюдаться системная эозинофилия, иногда вместе с клиническими проявлениями васкулита, так называемый синдром Чарг-Страуса (гранулематозный аллергический ангиит), лечение которого проводится с помощью системной кортикостероид. Такие случаи обычно (но не всегда) были связаны с уменьшением или отменой терапии кортикостероидными препаратами. Вероятность того, что антагонисты лейкотриеновых рецепторов могут быть связаны с появлением синдрома Чарга – Страуса, невозможно ни опровергнуть, ни подтвердить, поэтому врачам необходимо предупредить о возможности возникновения у пациентов эозинофилии, васкулитной сыпи, ухудшении легочной симптоматики, осложнениях /или нейропатии. Пациентам, у которых развивались вышеупомянутые симптомы, необходимо пройти повторное обследование, а схему лечения следует повторно пересмотреть.

Лечение монтелукастом не позволяет пациентам с аспиринозависимой астмой применять аспирин или другие нестероидные противовоспалительные препараты.

Монтелукаст не следует применять пациентам с редкими наследственными заболеваниями непереносимости галактозы, недостаточности лактозы или нарушением всасывания глюкозы и галактозы.

Общие рекомендации по применению препарата.

Терапевтическое действие препарата по контролю астматических параметров продолжается в течение дня. Прием препарата не связан с едой. Пациентам следует рекомендовать продолжать прием препарата, даже если астма контролируется, а также при обострении астматического статуса.

Лечение монтелукастом по сравнению с другими методами лечения астмы.

Монтелукаст можно добавлять в существующий курс лечения пациента.

Ингаляционные кортикостероиды.

Монтелукаст можно применять как дополнительное лечение бронхиальной астмы у пациентов, у которых ингаляционные кортикостероиды вместе с β-агонистами краткосрочного действия, применяемые при необходимости, не обеспечивают удовлетворительного клинического контроля заболевания.

Не следует заменять ингаляционные кортикостероиды монтелукастом.

Сокращение сопутствующей терапии.

Лечение бронхолитиками: Монтелукаст может быть добавлен к схеме лечения пациентов, состояние которых не контролируется должным образом бронхолитиками отдельно. Когда клинический эффект наступит (как правило, после первой дозы), бронхолитическую терапию пациента можно снизить до применения по необходимости. Ингаляционные кортикостероиды: лечение монтелукастом обеспечивает дополнительные клинические преимущества для пациентов, получающих ингаляционные кортикостероиды.

Сокращение дозы кортикостероидов возможно при наличии контроля над заболеванием. Дозу следует снижать постепенно, под контролем.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Применение монтелукаста беременным не изучалось. Ограниченные данные мирового маркетингового опыта не содержат доказательств причинной связи между редкими случаями врожденных дефектов конечностей у детей, матери которых принимали монтелукаст во время беременности, и приемом монтелукаста.

Монтелукаст можно принимать во время беременности только тогда, когда, по мнению врача, ожидаемая польза матери превышает возможный риск для плода.

Кормление грудью. Неизвестно, выводится монтелукаст в грудное молоко у человека, поэтому его можно принимать в период кормления грудью тогда, когда, по мнению врача, ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для ребенка.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Не ожидается влияние монтелукаста на способность управлять автомобилем или другими механизмами. Однако в отдельных случаях у отдельных пациентов может возникать головокружение или сонливость, поэтому во время приема препарата следует воздерживаться от управления автомобилем и работы с другими механизмами.

Способ применения и дозы.

Препарат предназначен для применения взрослым и детям от 15 лет.

Пациентам с астмой и аллергическим ринитом (сезонным и круглогодичным) назначают по 1 таблетке 10 мг 1 раз в сутки. Для лечения астмы или астмы в сочетании с сезонным аллергическим ринитом взрослым и детям старше 15 лет рекомендуемая доза составляет 1 таблетка 10 мг 1 раз в сутки, вечером. Для облегчения симптомов аллергического ринита время приема подбирают индивидуально.

Корректировка дозы для пациентов пожилого возраста, а также пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести или почечной недостаточностью не требуется. Данные о коррекции дозы для пациентов с тяжелой степенью печеночной недостаточности отсутствуют. Данных о характере фармакокинетики монтелукаста у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (более 9 баллов по шкале Чайлда – Пью) нет, поэтому рекомендации по коррекции дозы отсутствуют.

Дозировка препарата одинакова для пациентов мужского и женского пола.

Дети.

Применяют детям от 15 лет. Детям младше 15 лет следует применять препарат в виде жевательных таблеток с соответствующей дозировкой.

Передозировка.

Никакой специальной информации по лечению передозировок монтелукастом нет. В исследованиях хронической астмы монтелукаст назначали в дозах до 200 мг/день взрослым пациентам в течение 22 недель, а при кратковременных исследованиях – до 900 мг/день в течение примерно одной недели, при этом клинически значимые побочные реакции отсутствовали.

При постмаркетинговом применении и во время клинических исследований поступали сообщения об острой передозировке монтелукастом. Они включали прием препарата взрослыми и детьми в дозах, превышающих 1000 мг (примерно 61 мг/кг, ребенок в возрасте 42 месяцев). Полученные клинические и лабораторные данные соответствовали профилю безопасности взрослых пациентов и детей.

В большинстве сообщений о случаях передозировки наблюдались побочные эффекты, которые соответствовали профилю безопасности монтелукаста и включали боль в животе, сонливость, жажду, головную боль, рвоту и психомоторную гиперактивность.

Неизвестно, выводится монтелукаст с помощью перитонеального диализа или гемодиализа. Лечение симптоматическое.

Побочные реакции.

Побочные реакции, зарегистрированные во время клинических исследований с частотой от ≥ 1/100 до <1/10:

инфекции и инвазии: инфекции верхних дыхательных путей;

со стороны нервной системы: головные боли;

со стороны желудочно-кишечного тракта: боли в животе;

общие расстройства: жажда.

Побочные реакции, зарегистрированные в постмаркетинговом периоде:

со стороны кровеносной и лимфатической системы: тенденция к усилению кровоточивости;

со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, в том числе анафилаксия, эозинофильная инфильтрация печени;

со стороны психики: нарушение сна, в том числе ночные кошмары, галлюцинации, бессонница, раздражительность, гнев, нетерпеливость, возбуждение, включая агрессивное поведение или враждебность, тремор, депрессии, дезориентация; очень редко – суицидальные намерения и поведение;

со стороны нервной системы: вялость и головокружение, парестезия/гипоэстезия, приступы;

со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение;

со стороны желудочно-кишечного тракта: диарея, сухость во рту, диспепсия, тошнота, рвота;

со стороны гепатобилиарной системы: повышение уровней трансаминаз сыворотки (АЛТ, АСТ), гепатит (холестатический гепатит, печеночноклеточные нарушения);

со стороны кожи и подкожных тканей: ангионевротический отек, гематома, крапивница, зуд, сыпь, нодозная узелковая эритема;

со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: артралгия, миалгия, включая мышечные судороги;

общие расстройства и местные реакции: астения/усталость, чувство дискомфорта, отек, лихорадка.

В единичных случаях во время лечения монтелукастом больных астмой описано возникновение носового кровотечения, синдрома Чарга – Страуса (СЧС) (см. раздел «Особенности применения»).

Срок годности.

2 года.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 10 таблеток в блистере, по 3 блистера в картонной коробке.

По 30 таблеток в пластиковом контейнере, в картонной коробке. В каждый контейнер вместе с таблетками укладывается полимерный цилиндр с влагопоглотителем (силикагель).

Категория отпуска.

По рецепту.

Производитель.

Гленмарк Фармасьютикалз Лтд. / Glenmark Pharmaceuticals Ltd.

Местонахождение производителя и адрес места его деятельности.

Участок № С-7, промышленная зона Колваль, Колваль, Бардез, Гоа – 403 513, Индия /

Plot no S-7, Colvale Industrial Estate, Colvale, Bardez, Goa – 403 513, Индия.