Глюкаген 1 мг гипокит лиофилизированный порошок для раствора для инъекций 1 МЕ флакон с растворителем в шприце 1 мл №1

Состав

действующее вещество: glucagon,

глюкагон человеческий, производимый с помощью технологии рекомбинантной ДНК в Saccharomyces cerevisiae;

1 флакон содержит 1 мг глюкагона в виде биосинтетического гидрохлорида, что эквивалентно 1 мг (1 МЕ) глюкагона/мл после восстановления препарата;

другие составляющие: лактоза, моногидрат; кислота хлористоводородная концентрированная; натрия гидроксид; растворитель: вода для инъекций.

Восстановленный раствор содержит 107 мг/мл моногидрата лактозы.

Лекарственная форма

Лиофилизат и растворитель для приготовления раствора для инъекций.

Основные физико-химические свойства: перед растворением лиофилизированный порошок должен быть белого или почти белого цвета. Растворитель должен быть прозрачным, бесцветным и не содержать видимых частиц.

Фармакотерапевтическая группа

Гормоны поджелудочной железы. Гликогенолитические гормоны.

Код АТХ Н04А А01.

Фармакодинамика

ГлюкаГен® 1 мг ГипоКит – это препарат, содержащий биосинтетический глюкагон, который по своей структуре идентичен человеческому глюкагону.

Глюкагон является гипергликемизирующим агентом, мобилизующим гликоген печени, высвобождающимся в кровь в виде глюкозы. Глюкагон ингибирует тонус и перистальтику гладких мышц в желудочно-кишечном тракте.

При лечении тяжелой гипогликемии влияние на уровень сахара в крови наблюдается в течение 10 мин. Начало ингибирующего эффекта на моторику желудочно-кишечного тракта наступает в течение 1 минуты после внутривенной инъекции. Продолжительность действия составляет 5–20 минут в зависимости от дозы. После внутримышечной инъекции начало действия препарата наступает в течение 5–15 минут и длится 10–40 минут.

Фармакокинетика

Глюкагон расщепляется энзимами в плазме крови и в органах, в которые он проникает. Почки и печень являются органами, в которых преимущественно происходит расщепление глюкагона, каждый из этих органов отвечает примерно на 30% метаболического клиренса. Период полувыведения глюкагона из крови короткий и составляет 3–6 минут.

Метаболический клиренс глюкагона в организме составляет 10 мл/кг/мин.

Доклинические данные по безопасности

Релевантные доклинические данные, содержащие полезную информацию для медицинских работников, назначающих лекарственный препарат, отсутствуют.

Показания

Терапевтическое показание

ГлюкаГен® 1 мг ГипоКит назначают для лечения тяжелых гипогликемических реакций, которые могут возникать у взрослых и детей, больных инсулинозависимым сахарным диабетом, получающих инсулин.

Диагностическое показание

ГлюкаГен 1 мг ГипоКит назначают для торможения перистальтики кишечника у взрослых.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к действующему веществу или любому вспомогательному веществу. Феохромоцитома.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Следующие взаимодействия могут наблюдаться при применении препарата ГлюкаГен® 1 мг ГипоКит.

Инсулин действует антагонистически в глюкагон. В присутствии индометацина глюкагон может упустить возможность повышать уровень глюкозы в крови или действовать парадоксально и даже вызвать гипогликемию. Глюкагон может усиливать антикоагуляционный эффект варфарина. У пациентов, получающих бета-блокаторы, можно ожидать более значительного повышения частоты пульса и АД, но такое повышение будет временным через короткий период полураспада глюкагона. У пациентов с ишемической болезнью сердца такое повышение АД и частоты пульса может потребовать симптоматической терапии.

При применении ГлюкаГен 1 мг ГипоКит по утвержденным показаниям реакции взаимодействия с другими препаратами не наблюдались.

Особенности применения

Из-за нестабильности препарата ГлюкаГен 1 мг. Гипокот в растворе препарат следует вводить сразу после разведения и не назначать в виде внутривенной инфузии.

Терапевтическое показание

Для предупреждения рецидива гипогликемии пациент, как только появится эффект препарата, должен принять углеводы внутрь для восстановления запасов гликогена в печени.

Глюкагон не будет эффективным для пациентов с недостаточностью гликогена в печени. Поэтому эффект глюкагона незначителен или отсутствует у больных, длительно не принимавших пищи, у пациентов с недостаточностью надпочечников, хронической гипогликемией или если гипогликемия вызвана чрезмерным употреблением алкоголя. В отличие от адреналина, глюкагон не влияет на фосфорилазу мышц, поэтому не может способствовать переносу углеводов из мест, где хранятся значительно большие запасы гликогена, чем в скелетных мышцах.

Кончик колпачка шприца, входящий в состав набора ГлюкаГен® 1 мг ГипоКит, содержит натуральный латекс, который может вызвать аллергические реакции у лиц с повышенной реакцией на резину.

Диагностическое показание

Введение глюкагона для проведения диагностических процедур может сопровождаться ощущением дискомфорта, особенно если это происходит натощак. Сообщалось о развитии тошноты, гипогликемии и изменениях АД в этих случаях. После завершения диагностической процедуры пациенту следует принять внутрь пищу, богатую углеводами, если это не противоречит проведенной диагностической процедуре. Если диагностическая процедура требует не употреблять пищу после ее завершения или у пациента развивается тяжелая гипогликемия, может потребоваться внутривенное введение глюкозы.

Следует помнить, что глюкагон является антагонистом инсулина.

Следует принимать меры предосторожности при применении препарата ГлюкаГен 1 мг ГипоКит больным с инсулиномой или глюкагономой.

Не использовать раствор, если он имеет консистенцию геля или порошок ГлюкаГен 1 мг. ГипоКит растворился не полностью.

ГлюкаГен® 1 мг ГипоКит следует с осторожностью применять в качестве вспомогательного средства во время эндоскопических и рентгенологических процедур у пациентов с сахарным диабетом, а также у пациентов пожилого возраста с подтвержденной кардиологической патологией.

Глюкагон стимулирует высвобождение катехоламинов. При наличии феохромоцитомы глюкагон может повлечь за собой высвобождение большого количества катехоламинов, что приводит к острой гипертензивной реакции.

Глюкагон противопоказан пациентам с феохромоцитомой (см. «Противопоказания»).

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

После эпизода тяжелой гипогликемии у пациента может нарушаться концентрация и способность реагирования. Учитывая это, после эпизода гипогликемии пациенту не следует управлять автотранспортом или работать с другими механизмами до полной стабилизации состояния здоровья.

В некоторых случаях после проведения диагностических процедур сообщалось о развитии гипогликемии. Поэтому управлять транспортом или работать с другими механизмами можно только после употребления пищи, богатой углеводами.

Применение в период беременности или кормления грудью

Беременность

ГлюкаГен 1 мг ГипоКит не проникает через плацентарный барьер человека. Сообщалось о применении глюкагона беременным с сахарным диабетом, но неизвестно о вредном влиянии препарата на течение беременности и здоровье плода и новорожденного ребенка.

ГлюкаГен 1 мг ГипоКит можно применять для лечения тяжелой гипогликемии во время беременности.

Кормление грудью

Глюкагон очень быстро выводится из крови (преимущественно печенью) (t1/2 3–6 мин); поэтому количество глюкагона, которое экскретируется в грудное молоко кормящих грудью, после лечения тяжелых эпизодов гипогликемии, как ожидается, будет крайне незначительным. Поскольку глюкагон разрушается в желудочно-кишечном тракте и не может абсорбироваться в интактной форме, он не оказывает никакого метаболического эффекта на ребенка. ГлюкаГен® 1 мг ГипоКит можно применять при кормлении грудью.

Репродуктивная функция

Исследование влияния препарата ГлюкаГен 1 мг ГипоКит на репродуктивную функцию у животных не проводили. Исследования на крысах не выявили нарушений со стороны репродуктивной функции вследствие введения глюкагона.

Способ применения и дозы

Дозы

Терапевтическое показание (тяжелая гипогликемия)

Дозировка для взрослых: вводят 1 мг путем подкожной или внутримышечной инъекции.

Отдельные группы пациентов

Дети (< 18 лет): ГлюкаГен® 1 мг ГипоКит можно применять для лечения тяжелой гипогликемии у детей и подростков.

Дозировка для детей

Применение детям зависит от возраста или массы тела ребенка.

Детям с массой тела до 25 кг или в возрасте до 6 – 8 лет вводят 0,5 мг.

Детям с массой тела более 25 кг или в возрасте от 6 – 8 лет вводят 1 мг.

Пациенты пожилого возраста (≥ 65 лет): ГлюкаГен® 1 мг ГипоКит можно применять пожилым людям.

Нарушение функции почек и печени: ГлюкаГен® 1 мг ГипоКит можно применять пациентам с почечной и печеночной недостаточностью.

Диагностическое показание (торможение желудочно-кишечной перистальтики)

Дозировка для взрослых пациентов: диагностическая доза для расслабления желудка, луковицы двенадцатиперстной кишки, двенадцатиперстной кишки и тонкой кишки составляет 0,2–0,5 мг в виде внутривенной инъекции или 1 мг внутримышечно; доза для расслабления толстой кишки составляет 0,5–0,7 мг внутривенно или 1–2 мг внутримышечно.

Отдельные группы пациентов

Дети (<18 лет): безопасность и эффективность препарата ГлюкаГен® 1 мг ГипоКит для торможения желудочно-кишечной перистальтики у детей и подростков не изучались. Данные отсутствуют.

Пациенты пожилого возраста (≥ 65 лет): ГлюкаГен® 1 мг ГипоКит можно применять пожилым людям.

Нарушение функции почек и печени: ГлюкаГен® 1 мг ГипоКит можно применять пациентам с почечной и печеночной недостаточностью.

ГлюкаГен® 1 мг ГипоКит поставляется в виде стерильного лиофилизированного порошка глюкагона (ГлюкаГен®) во флаконе объемом 2 мл в комплекте с растворителем (стерильной водой для инъекций) в одноразовом шприце объемом 1,5 мл. Флакон имеет пластмассовый защитный колпачок, который следует снять для растворения порошка. Если колпачок неплотно держится на флаконе или отсутствует, препарат не следует использовать.

После растворения порошка глюкагона стерильной водой для инъекций образуется раствор с концентрацией 1 мг (1 МЕ) в 1 мл.

Растворить лиофилизированный порошок в добавляемом растворителе, как указано ниже в разделе «Приготовление раствора для инъекций». Раствор ГлюкаГен 1 мг ГипоКит предназначен для подкожных, внутримышечных или внутривенных инъекций.

Терапевтическое показание (тяжелая гипогликемия)

Препарат вводят подкожно или внутримышечно. Обычно клинический эффект от введения препарата наступает в течение 10 мин. Когда больной сможет глотать, ему следует принять внутрь пищу, богатую углеводами, для восстановления запасов гликогена в печени и предотвращения рецидива гипогликемии. Если больной не реагирует на введение препарата в течение 10 минут, следует ввести внутривенно глюкозу.

Диагностическое назначение (торможение желудочно-кишечной перистальтики)

ГлюкаГен 1 мг ГипоКит вводят медицинские работники. Начало действия препарата наступает через 1 минуту после введения 0,2–0,5 мг внутривенно и длится 5–20 минут. Начало действия препарата после введения 1–2 мг внутримышечно наступает через 5–15 минут и длится 10–40 минут.

После завершения диагностической процедуры пациенту следует принять внутрь пищу, содержащую углеводы, если это не противоречит проведенной диагностической процедуре.

Приготовление раствора для инъекций

Восстановленный препарат следует применять сразу после растворения.

1. Снимите пластиковый колпачок с флакона. Снимите со шприца колпачок иглы. Не извлекайте пластиковый шток поршня из шприца. Введите иглу через резиновую пробку во флакон, содержащий лиофилизат (в пределах указанного круга), и введите жидкость из шприца во флакон.

2. Не вынимая иглы из флакона, осторожно встряхивайте флакон до полного растворения лиофилизата и образования прозрачного раствора.

3. Убедитесь, что поршень полностью продвинут вперед. Медленно наберите весь раствор в шприце. Следите за тем, чтобы не вытащить поршень из шприца.

См. раздел раздел «Необходимое количество препарата»

4. Выпустите воздух из шприца и сделайте инъекцию.

Необходимое количество препарата

Обычная доза при лечении тяжелой гипогликемии:

Детям с массой тела более 25 кг или в возрасте от 6 – 8 лет вводят 1 мл согласно отметке 1,0 мл на шприце. Детям с массой тела до 25 кг или в возрасте до 6 – 8 лет вводят 0,5 мл, согласно отметке 0,5 мл на шприце.

Обратите внимание, что для проведения диагностических процедур может быть целесообразно применение шприца с более тонкой иглой и более мелкой градуировкой.

Неиспользованную часть лекарственного средства, а также все отходы следует утилизировать в соответствии с местными требованиями.

Введение препарата другими лицами

В случае гипогликемии тяжелой степени, когда больной находится в состоянии, в котором не может принять углеводы внутрь, друзья или родственники должны ввести ему подкожно или внутримышечно глюкагон в верхнюю наружную часть мышцы бедра (в дозах, указанных выше).

После того, как больной придет в сознание, ему следует принять внутрь пищу, содержащую углеводы, для предотвращения развития повторной гипогликемии и обратиться к врачу.

Дети

Применение детям зависит от возраста или массы тела ребенка.

Применяют по следующей схеме:

детям с массой тела более 25 кг или в возрасте от 6 – 8 лет вводят все содержимое флакона – 1 мг;

детям с массой тела до 25 кг или в возрасте до 6 - 8 лет вводят содержимое ½ флакона –
0,5 мг.

Передозировка

Введение чрезмерной дозы ГлюкаГен 1 мг ГипоКит может вызвать тошноту и рвоту. Через короткий период полураспада глюкагона эти симптомы быстро проходят. Специфическое лечение, как правило, в этих случаях не требуется. При очень значительной передозировке возможно снижение концентрации калия в сыворотке крови, что требует мониторинга и при необходимости - коррекции.

Побочные реакции

Краткое описание профиля безопасности

Случаи тяжелых побочных реакций регистрируются очень редко, хотя иногда могут возникать тошнота, рвота и боль в животе. Реакции повышенной чувствительности, включая анафилактические реакции, отмечались очень редко (реже 1 случая на 10 000 пациентов). При применении препарата по диагностическим показаниям сообщалось о случаях развития гипогликемии/гипогликемической комы, особенно если диагностическая процедура проводилась натощак. При применении препарата ГлюкаГен 1 мг ГипоКит в качестве вспомогательного средства во время эндоскопических или рентгенологических процедур сообщалось о развитии побочных явлений со стороны сердечно-сосудистой системы, в частности о тахикардии и изменениях АД.

Сводная таблица нежелательных реакций

Наиболее частыми побочными эффектами после введения препарата ГлюкаГен 1 мг. ГипоКит является тошнота и рвота, особенно при введении дозы свыше 1 мг или при быстром введении препарата (менее чем за 1 мин). Иногда тошнота и рвота могут наблюдаться через 2–3 ч после инъекции.

В редких случаях может возникать вторичная гипогликемия (см. раздел «Особенности применения»).

Частота нежелательных побочных эффектов, выявленных в ходе клинических исследований и/или в постмаркетинговых наблюдениях, связанных с применением препарата, приведена ниже. Частота нежелательных явлений, которые в ходе клинических исследований не наблюдались, однако сообщения о которых поступали спонтанно, обозначены как очень редко (< 1/10000).

Частота сообщения о побочных реакциях при маркетинговом использовании – очень редко. Однако в постмаркетинговый период возможно регистрируются не все случаи развития побочных явлений, и это следует иметь в виду, анализируя приведенную частоту сообщений.

Терапевтическое показание

Со стороны иммунной системы: очень редко (<1/10000) – реакции гиперчувствительности, включая анафилактические реакции/шок.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто (≥ 1/100 до < 1/10) – тошнота; нечасто (≥ 1/1000 до < 1/100) – рвота, редко (≥ 1/10000 до < 1/1000) – боль в брюшной полости.

Дети

Учитывая сведения, полученные во время клинических исследований, а также в постмаркетинговый период, можно заключить, что частота, тип и тяжесть побочных реакций у детей не отличаются от нежелательных явлений у взрослых пациентов.

Другие отдельные группы пациентов

Учитывая сведения, полученные во время клинических исследований, а также в постмаркетинговый период, можно заключить, что частота, тип и тяжесть побочных реакций у пациентов пожилого возраста, а также у пациентов с почечной или печеночной недостаточностью не отличаются от нежелательных явлений в общей популяции.

Дополнительные побочные эффекты после применения при проведении диагностических процедур

Нарушение обмена веществ и питания: нечасто (≥ 1/1 000 до < 1/100) – гипогликемия: после завершения диагностических процедур, проводившихся натощак, гипогликемия может быть особенно ощутима (см. раздел «Особенности применения»); очень редко (<1/10000) – гипогликемическая кома.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко (<1/10000) – тахикардия, гипотензия, гипертензия: о развитии побочных явлений со стороны сердечно-сосудистой системы сообщалось только при применении препарата ГлюкаГен® 1 мг ГипоКит как вспомогательного средства во время эндоскопических или рентгенологических процедур.

Дети

Данные по применению препарата ГлюкаГен 1 мг ГипоКит с диагностической целью у детей отсутствуют.

Другие отдельные группы пациентов

Учитывая сведения, полученные во время клинических исследований, а также в постмаркетинговый период, можно заключить, что частота, тип и тяжесть побочных реакций у пациентов пожилого возраста, а также у пациентов с почечной или печеночной недостаточностью не отличаются от нежелательных явлений , наблюдающиеся в общей популяции.

Отчетность о подозреваемых побочных реакциях

Отчетность о подозреваемых побочных реакциях после государственной регистрации лекарственного средства имеет большое значение, поскольку она позволяет продолжать отслеживать соотношение польза/риск применения этого лекарственного средства.

Срок годности

2 года.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °C.

Не допускать замораживания. Хранить в защищенном от света месте.

Хранить в недоступном для детей месте.

Раствор следует ввести немедленно после приготовления. Не оставляйте раствор для дальнейшего использования.

Никогда не применять препарат по истечении срока годности, указанного на упаковке.

В редких случаях, когда после восстановления в растворе обнаруживаются фибриллы или нерастворимые частицы, препарат подлежит уничтожению.

Несовместимость. Не смешивать в одном шприце или флаконе с другими лекарственными средствами. Следует вводить в оригинальном входящем в упаковку шприце. Реакции несовместимости ГлюкаГен 1 мг ГипоКит с другими лекарственными средствами неизвестны.

Упаковка

Упаковка для лиофилизата ГлюкаГен® 1 мг ГипоКит

Флакон из стекла типа 1, укупоренный пробкой из бромбутила, покрытой алюминиевым колпачком.

Упаковка для растворителя

Предварительно наполненный шприц из стекла 1 типа с поршнем из бромбутиловой резины и иглой.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

А/Т Ново Нордиск.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

А/Т Ново Нордиск, Ново Алле, Багсваерд, 2880, Дания.