Инструкция Глюкосат раствор для инъекций ампула 2 мл с растворителем в ампулах 1 мл №5

ИНСТРУКЦИЯ

для медицинского применения лекарственного средства

Глюкосат

Состав:

действующее вещество: глюкозамина сульфат натрия хлорид

2 мл раствора (ампула А) содержит глюкозамина сульфат натрия хлорид 502,5 мг, эквивалентно: глюкозамина сульфата 400 мг и натрия хлорида 102,5 мг;

другие составляющие: лидокаина гидрохлорид, вода для инъекций;

растворитель (ампула В) содержит:

другие составляющие: диэтаноламин, вода для инъекций.

Лекарственная форма.

Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: ампула А из коричневого прозрачного стекла содержит бесцветную или светло-желтую прозрачную жидкость;

ампула В (разбавитель) из бесцветного прозрачного стекла содержит бесцветную прозрачную жидкость;

ампула А+В (раствор для инъекций) – прозрачный бесцветный или светло-желтый раствор.

Фармакотерапевтическая группа. Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства.

Код АТX М01А Х05.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Действующее вещество глюкозамина сульфат представляет собой соль аминомоносахарида глюкозамина, который при физиологических условиях присутствует в организме человека и используется вместе с сульфатами для биосинтеза гиалуроновой кислоты синовиальной жидкости и гликозаминогликанов основной субстанции суставного хряща.

Таким образом, механизм действия сульфата глюкозамина заключается в стимуляции синтеза гликозаминогликанов и суставных протеогликанов. Кроме того, глюкозамин оказывает противовоспалительное действие и ингибирует процесс разрушения суставного хряща, главным образом благодаря проявлениям собственных метаболических свойств, способности к угнетению активности интерлейкина 1 (IL-1), что с одной стороны влияет на симптомы остеоартрита, а с другой стороны задерживает структурные повреждения. суставов, о чем свидетельствуют данные долгосрочных клинических исследований.

По данным начальных исследований in vitro и in vivo, экзогенное введение глюкозамина сульфата стимулирует биосинтез протеогликанов, недостаточный при остеоартрите, способствует фиксации ионов серы при синтезе гликозаминогликанов и улучшает трофику суставного хряща.

Следующие исследования показали, что глюкозамина сульфат ингибирует синтез веществ, разрушающих ткани, таких как супероксидные радикалы, а также активность лизосомальных ферментов в дополнение к ферментам, способным разрушать ткань суставного хряща, таких как коллагеназы и фосфолипазы А2. Указанное действие оказывает умеренный противовоспалительный эффект, который наблюдается в моделях на животных in vivo, в том числе в некоторых случаях при экспериментальном остеоартрите, даже без подавления циклооксигеназ, в отличие от нестероидных противовоспалительных средств (НПВС).

Более поздние исследования показали, что большинство приведенных выше метаболических и противовоспалительных эффектов могут быть связаны с угнетением трансдукции внутриклеточного сигнала стимуляции IL-1, одного из цитокинов, вовлеченных в патогенез остеоартрита, с последующим угнетением генной транскрипции, индуцированной циток. Глюкозамина сульфат, при концентрациях в плазме и в синовиальной жидкости, зафиксированных у пациентов с остеоартритом, может фактически ингибировать индуцированную IL-1 генную экспрессию серии провоспалительных ферментов в тканях суставов, а также продегенеративных ферментов в хряще, таких как некоторые металлопротеазы. Возможно влияние ионов серы на упомянутые фармакодинамические свойства глюкозамина окончательно не выяснено.

Все вышеперечисленные свойства оказывают благоприятное влияние на дегенеративные процессы в хрящах, лежащие в основе патогенеза остеоартрита, а также клиническую картину заболевания.

Краткосрочные исследования и исследования средней продолжительности показали, что эффективность глюкозамина сульфата по отношению к симптомам остеоартрита проявляется уже через 2–3 недели после начала его применения.

С другой стороны, эффективность лечения глюкозамина сульфатом по сравнению с обычными анальгетиками и нестероидными противовоспалительными средствами оптимальна после курса непрерывного применения в течение 6 месяцев или после курса применения в течение 3 месяцев с очевидным эффектом после действия в течение 2 месяцев после отмены.

Результаты клинических исследований ежедневного непрерывного лечения в течение 3 лет свидетельствуют о прогрессивном повышении его эффективности, учитывая симптомы и замедление структурного повреждения суставов, что подтверждается рентгеном.

Глюкозамин сульфат продемонстрировал хорошую переносимость. Какого-либо существенного влияния глюкозамина сульфата на сердечно-сосудистую, дыхательную, вегетативную или центральную нервную систему обнаружено не было.

Фармакокинетика.

Исследования, проведенные у людей и животных, показали, что после приема 14С-глюкозамину перорально, радиоактивно меченные элементы быстро и почти полностью всасываются на системном уровне. У человека всасывается около 90% радиоактивно меченой дозы. Абсолютная биодоступность глюкозамина у крыс после введения глюкозамина сульфата перорально составила 26% вследствие эффекта первого прохождения через печень. Абсолютная биодоступность у человека неизвестна, но, согласно аллометрическим расчетам, она аналогична наблюдаемой у крыс, то есть от 20% до 30%.

У здоровых добровольцев после многократного приема внутрь глюкозамина сульфата в дозе 1500 мг/сут максимальная равновесная концентрация в плазме крови (Cmax,ss) составляла 1602 ± 425 нг/мл (8,9 µM). Такая концентрация достигалась через 1,5–4 часа (медиана: 3 часа) после введения (tmax). В равновесном состоянии показатель AUC плазматических концентраций по отношению к времени составил 14564 ± 4138 нгхчас/мл. Эти параметры были получены при применении лекарственного средства натощак, поэтому неизвестно, способен ли прием пищи в значительной степени повлиять на всасывание препарата.

При пероральном применении после абсорбции глюкозамин в основном распределяется во внесосудистой среде (в том числе в синовиальной жидкости), объем распределения примерно в 37 раз выше общего количества воды в теле человека. Связывание глюкозамина с белками не обнаружено.

Метаболический профиль глюкозамина не исследовался, поскольку это лекарственное средство, являясь натуральным веществом, которое присутствует в организме человека, используется для биосинтеза некоторых компонентов суставного хряща.

Был установлен только конечный элиминационный период полувыведения глюкозамина из плазмы крови человека, исходя из результатов исследования уровней глюкозамина в плазме, измеряемых в течение 48 ч после перорального приема лекарственного средства. Рассчитанное значение составило около 15 часов.

После перорального применения 14С-глюкозамина выделение с мочой радиоактивно меченных элементов у человека составило 10±9% от введенной дозы, в то время как экскреция с калом составляла 11,3±0,1%. Уровень экскреции неизмененного глюкозамина с мочой у человека после перорального применения в среднем был низким (приблизительно 1% от введенной дозы). Эти результаты показывают, что почки не играют важную роль в выведении глюкозамина и/или его метаболитов и/или продуктов его распада.

При многократном применении в дозе 750–1500 мг один раз в сутки фармакокинетика глюкозамина была линейной, в то время как при применении в дозе 3000 мг уровни глюкозамина в плазме крови были ниже, чем ожидалось в соответствии с повышением дозы. Фармакокинетика глюкозамина в равновесном состоянии не зависела от времени, без кумуляции или снижения биодоступности, по сравнению с наблюдаемым после однократного введения фармакокинетическим профилем.

Фармакокинетика глюкозамина у мужчин и женщин аналогична, отличий фармакокинетики у здоровых добровольцев и у пациентов с остеоартритом коленного сустава не установлено. У последних средняя концентрация в плазме крови через 3 ч после приема последней дозы 1500 мг, при многократном применении один раз в сутки, составила 7,2 µM и походила на обнаруженную у здоровых добровольцев, в то время как средняя концентрация в синовиальной жидкости была только на 25% ниже и, следовательно, также находилась в диапазоне 10 µM. У пациентов с почечной или печеночной недостаточностью фармакокинетика глюкозамина не исследовалась, поскольку учитывая профиль безопасности препарата и незначительное участие почек в элиминации глюкозамина, снижение дозы в этих группах больных не предусмотрено.

Равновесные концентрации глюкозамина в плазме и синовиальной жидкости после многократного применения один раз в сутки в дозе 1500 мг находятся в диапазоне 10 mM и, следовательно, соответствуют тем, для которых была показана фармакологическая активность при исследованиях в экспериментальных моделях in vitro, что подтверждает механизм действия и клинический эффект лекарственного средства

Клинические свойства.

Показания.

Лечение симптомов остеоартрита: боли и функциональные ограничения.

Противопоказания.

Индивидуальная повышенная чувствительность к действующему веществу или любому из вспомогательных веществ, склонность к кровотечениям.

Препарат Глюкосат не следует применять пациентам с аллергией на моллюсков, потому что действующее вещество получают из панцирей моллюсков: такие пациенты более подвержены развитию аллергических реакций на глюкозамин с возможным обострением симптомов их заболевания.

В состав инъекционной формы препарата входит вспомогательное вещество лидокаин, которое имеет следующие противопоказания: кардиогенный шок, выраженная артериальная гипотензия, тяжелые формы хронической сердечной недостаточности, пониженная функция левого желудочка, атриовентрикулярная блокада II-II Вольфа-Паркинсона-Уайта, синдром Адамса-Стокса, судороги в анамнезе, вызванные применением лидокаина, синдром слабости синусового узла, тяжелые нарушения функции печени, гиповолемия, миастения, инфекции в месте инъекции, повышенная чувствительность к другим анестетикам. повышенный риск развития перекрестных реакций гиперчувствительности).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.

Следует избегать использования смесей содержания ампул с другими инъекционными лекарственными средствами.

Специфических исследований врачебного взаимодействия не проводилось. Однако, учитывая физико-химические и фармакокинетические свойства сульфата глюкозамина, можно предположить низкий потенциал взаимодействий. Кроме того, установлено, что сульфат глюкозамина не приводит ни к угнетению, ни к повышению активности основных ферментов CYP450 человека.

Препарат не конкурирует за механизмы абсорбции, после абсорбции он не связывается с белками плазмы, а метаболизируется путем включения в качестве эндогенного вещества в протеогликаны или расщепляется без участия ферментов системы цитохрома, в результате чего вряд ли может вступать во взаимодействие с другими лекарственными средствами.

Однако сообщалось об усиленном эффекте от применения кумариновых антикоагулянтов у пациентов при сопутствующем лечении глюкозамином. В этой связи для таких пациентов целесообразно проводить контроль параметров коагуляции.

Препарат совместим с нестероидными противовоспалительными средствами и глюкокортикостероидами.

Возможно усиление желудочно-кишечного всасывания тетрациклина.

В состав инъекционной формы препарата входит вспомогательное вещество лидокаин. Циметидин, пептидин, бупивакаин, пропранолол, хинидин, дизопирамид, амитриптилин, нортриптилин, хлорпромазин, имипрамин повышают уровень лидокаина в сыворотке крови, уменьшая его печеночный метаболизм. Норадреналин оказывает синергический эффект при взаимодействии с лидокаином.

Следует с осторожностью применять ингибиторы МАО, поскольку повышается риск развития артериальной гипотензии и пролонгируется их местноанестезирующее действие.

При одновременном применении с антиаритмическими препаратами класса ИА (в т. ч. с хинидином, прокаинамидом, дизопирамидом) происходит удлинение интервала QT, в редких случаях возможно развитие AV-блокады или фибрилляции желудочков.

Ослабляется кардиотонический эффект применения сердечных гликозидов.

При одновременном применении с седативными средствами успокаивающие эффекты усиливаются.

Фенитоин усиливает кардиодепрессивное действие лидокаина.

При одновременном применении с прокаинамидом возможны бред, галлюцинации.

Лидокаин может усиливать действие препаратов, обусловливающих блокаду нервно-мышечной передачи, поскольку последние уменьшают проводимость нервных импульсов. Этанол усиливает угнетающее действие лидокаина на дыхание.

Особенности применения.

Введение препарата могут осуществлять только медицинские работники.

Следует с осторожностью назначать пациентам с непереносимостью глюкозы. В начале лечения пациентам с сахарным диабетом целесообразно проводить контроль уровня сахара в крови.

С осторожностью применять препарат при лечении пациентов, страдающих бронхиальной астмой, поскольку такие пациенты более склонны к развитию аллергических реакций на глюкозамин с возможным обострением их симптомов.

Одна доза препарата содержит 40,3 мг натрия. Это следует учитывать при назначении пациентам, которым показана строгая бессолевая диета.

Поскольку в состав инъекционной формы входит вспомогательное вещество лидокаин, перед его применением необходимо провести кожную пробу на индивидуальную чувствительность к препарату, о которой свидетельствует отек и покраснение места инъекции. Чтобы избежать случайного интравазального введения препарата, рекомендуется проводить аспирационную пробу.

Безопасность применения анестетиков группы лидокаина сомнительна у больных склонных к злокачественной гипертермии, поэтому их применение в таких случаях следует избегать.

Перед применением лидокаина при заболеваниях сердца (гипокалиемия снижает эффективность лидокаина) необходимо нормализовать уровень калия в крови и проводить контроль состояния сердца с помощью ЭКГ.

Активность креатинфосфокиназы в сыворотке крови может возрасти после в/м инъекции препарата, что может привести к ошибке при установлении диагноза острого инфаркта миокарда.

В случае нарушений деятельности синусового узла, удлинения интервала Р–Q, расширения QRS или в случае возникновения или обострения аритмии дозу следует уменьшить или отменить препарат.

Следует соблюдать особую осторожность при применении препарата пациентам с недостаточностью кровообращения, артериальной гипотензией, аритмиями в анамнезе, нарушениями функции печени и/или почек умеренной степени. Из-за наличия в составе лидокаина также необходимо соблюдать осторожность при назначении пациентам пожилого возраста, больным эпилепсией, при нарушении проводимости сердца, при дыхательной недостаточности.

Применение в период беременности или кормления грудью. Данные по применению препарата в период беременности или кормления грудью отсутствуют, поэтому применение препарата противопоказано этой категории пациентов.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Исследования влияния препарата на способность управлять автомобилем и пользоваться другими механизмами не проводились. Следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и выполнении работ, требующих внимания. В случае появления сонливости, утомляемости, головокружения или нарушений зрения автотранспорта и работа с другими механизмами запрещена.

Способ применения и дозы

.

Для внутримышечного применения! Препарат не предназначен для введения.

Взрослые пациенты и пациенты пожилого возраста.

Перед применением растворитель смешать (ампула В 1 мл) с препаратом (ампула А 2 мл) в одном шприце.

Приготовленный раствор препарата вводить внутримышечно по 3 мл или 6 мл (раствор А+В) 3 раза в неделю в течение 4–6 недель.

Наличие желтоватого цвета раствора в ампуле А не влияет на эффективность и переносимость лекарственного средства.

Инъекции можно сочетать с пероральным приемом препарата в форме порошка для приготовления раствора.

Глюкозамин не показан для лечения острого болевого синдрома.

Облегчение симптомов (особенно уменьшение болевых ощущений) может происходить только после нескольких недель лечения, а в некоторых случаях даже после продолжительного времени. Для пациентов с нарушениями функции почек и/или печени рекомендации по коррекции дозы не предоставляются, поскольку соответствующих исследований не проводилось.

Дети. Не использовать детям и подросткам, поскольку безопасность и эффективность препарата для таких пациентов не установлены.

Передозировка.

Случаи передозировки не отмечались. В случаях передозировки следует провести симптоматическое лечение, направленное на восстановление водно-электролитного баланса.

В состав инъекционной формы препарата входит вспомогательное вещество лидокаин. Первыми симптомами передозировки лидокаина гидрохлорида со стороны центральной нервной системы могут быть онемение языка и губ, возбужденное состояние, эйфория, тревожность, шум в ушах, головокружение, нечеткость зрения, нистагм, тремор, депрессия, сонливость, потеря сознания. клонические судороги. Симптомами передозировки, связанными с лидокаина гидрохлоридом, со стороны сердечно-сосудистой системы и дыхательной функции могут быть снижение АД, коллапс, AV-блокада и угнетение дыхательной деятельности. Необходимо контролировать сердечно-сосудистую и дыхательную функции пациента. Изменение этих параметров может указывать на передозировку, поэтому пациенту следует немедленно обеспечить доступ кислорода. Все осложнения нуждаются в симптоматическом лечении.

Побочные реакции

.

Критерии оценки частоты развития побочной реакции лекарственного средства: очень часто – > 1/10, часто – от > 1/100 до <1/10, нечасто – от > 1/1000 до <1/100, редко – от > 1/10000 до <1/1000, очень редко – <1/10000, неизвестно – частота не может быть оценена из доступных данных.

Со стороны пищеварительной системы: часто – боль в животе, метеоризм, диспепсия, диарея, запор, тошнота рвоты; неизвестно – гипергликемия у пациентов с нарушенной толерантностью к глюкозе;

со стороны нервной системы: часто – головная боль, сонливость, повышенная утомляемость, головокружение;

со стороны иммунной системы: неизвестно реакции гиперчувствительности, включая аллергические реакции, обострение бронхиальной астмы;

со стороны органов зрения: неизвестно – расстройства зрения;

со стороны кожи и ее структур: нечасто – эритема, зуд, сыпь; неизвестно – ангионевротический отек, крапивница, выпадение волос, абсцесс;

местные реакции: неизвестно – реакции в месте введения.

Инъекционная форма препарата содержит лидокаин. В исключительных случаях возможны побочные реакции, характерные для этого компонента:

со стороны пищеварительной системы: тошнота, очень редко – рвота;

со стороны нервной системы: онемение языка и губ, светобоязнь, диплопия, головная боль, спутанность сознания, мышечные подергивания, при применении в высоких дозах – шум в ушах, возбужденное состояние, беспокойство, парестезии, судороги, потеря сознания, кома, ;

со стороны органов зрения: нарушение зрения, конъюктивит; при применении в высоких дозах – нистагм;

психические расстройства: неизвестно – нарушение сна;

со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, поперечная блокада сердца; неизвестно – повышение АД; при использовании в высоких дозах – аритмия, брадикардия, замедление проводимости сердца, остановка сердечной деятельности, периферическая вазодилатация, коллапс, тахикардия, боль в области сердца;

со стороны иммунной системы: угнетение иммунной системы, аллергические реакции, включая отек, кожные реакции, зуд; очень редко – крапивница, реакции гиперчувствительности, включая анафилактоидные реакции (в т. ч. анафилактический шок), генерализованный эксфолиативный дерматит;

со стороны дыхательной системы: угнетение дыхания или остановка дыхания, одышка;

другие: ощущение жара, холода или онемения конечностей, злокачественная гипертермия; при применении в высоких дозах – ринит;

местные реакции: покалывание кожи в месте инъекции, абсцесс, ощущение легкого жжения (исчезает с развитием анестезирующего эффекта в течение 1 минуты), тромбофлебит.

Срок годности

. 2 года.

Не применять препарат по истечении срока годности.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке для защиты от света при температуре от 2 до 8 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

Ампула А из коричневого прозрачного стекла содержит 2 мл препарата.

Ампула В из бесцветного прозрачного стекла содержит 1 мл растворителя.

По 5 ампул А в блистере; по 5 ампул В в блистере. По 1 блистеру с ампулами А и по 1 блистеру с ампулами В в пачке из картона.

По 1 ампуле А и 1 ампуле В в блистере. По 1 блистеру в пачке из картона.

По 6 ампул А в блистере; по 6 ампул В в блистере. По 1 блистеру с ампулами А и по 1 блистеру с ампулами В в пачке из картона.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель. ООО «ФЗ «БИОФАРМА», Украина.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Украина, 09100, Киевская обл., г. Белая Церковь, ул. Киевская, 37.