Хелпекс Антиколд Нео порошок для орального раствора саше 4 г с малиновым вкусом №10

действующие вещества: парацетамол, левоцетиризина дигидрохлорид, фенилэфрина гидрохлорид;

1 саше по 4 г содержит парацетамола 500 мг, левоцетиризина дигидрохлорида 1,25 мг, фенилэфрина гидрохлорида 10 мг;

вспомогательные вещества:

Хелпекс® Антиколд НЕО с лимонным вкусом: кремния диоксид коллоидный безводный, аспартам (Е 951), маннит (Е 421), цукралоза, сахароза, тартразин (Е 102), ароматизатор лимонный, кислота лимонная безводная;

Хелпекс® Антиколд НЕО с малиновым вкусом: кремния диоксид коллоидный безводный, аспартам (Е 951), маннит (Е 421), цукралоза, сахароза, бетанин (Е 162), ароматизатор малиновый.

Порошок для орального раствора.

Основные физико-химические свойства:

Хелпекс® Антиколд НЕО с лимонным вкусом: порошок от бледно-желтого до желтого цвета;

Хелпекс® Антиколд НЕО с малиновым вкусом: почти белый порошок с бледно-розовым оттенком, возможно наличие частиц темно-красного цвета.

Анальгетики и антипиретики. Анилиды. Парацетамол, комбинации без психолептиков.

Код АТХ N02B E51.

Фармакодинамика

Парацетамол оказывает обезболивающее, жаропонижающее и слабое противовоспалительное действие.

Механизм действия парацетамола связан с влиянием препарата на центр терморегуляции в гипоталамусе, способностью ингибировать синтез простагландинов и медиаторов воспаления (кинина, серотонина) и повышением порога болевой чувствительности.

Левоцетиризина дигидрохлорид - это неседативный антигистаминный препарат, активный стабильный метаболит (R-энантиомер) цетиризина, принадлежащий к группе конкурентных антагонистов гистамина. Фармакологическое действие обусловлено блокированием Н1-гистаминовых рецепторов. Сродство с Н1-гистаминовыми рецепторами у левоцетиризина в 2 раза выше, чем у цетиризина. Влияет на гистаминзависимую стадию развития аллергической реакции, уменьшает миграцию эозинофилов, сосудистую проницаемость, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления. Предупреждает развитие и подавляет течение аллергических реакций, оказывает антиэкссудативное, противозудное, противовоспалительное действие, не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия, не проникает в ЦНС.

Левоцетиризин ингибирует позднюю фазу реакции воспаления, индуцированную у пациентов с хронической крапивницей внутрикожным введением калликреина. Также уменьшает выраженность адгезии молекул, таких как ICAM-1 и VCAM-1, которые являются маркерами аллергического воспаления. Благодаря снижению адгезивности ICAM-1 осуществляется косвенное противовирусное действие, поскольку повышается устойчивость клеток к риновирусу. Также при применении левоцетиризина снижается уровень вторичной адгезии Staphylococcus aureus и Haemophilus influenzae к эпителиальным клеткам носоглотки, которые были инфицированы риновирусом.

Фенилэфрина гидрохлорид является относительно селективным α1-адреномиметиком. Оказывает слабое действие на α2- и β-адренорецепторы. Благодаря сосудосуживающему эффекту фенилэфрин уменьшает отек слизистой оболочки носа, объем назального секрета и улучшает носовое дыхание в связи с облегчением прохождения воздуха через нос. Применять с целью временного облегчения заложенности носа при простуде, ОРВИ, сенной лихорадке и других аллергических реакциях.

Фармакокинетика

Парацетамол быстро и почти полностью абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Период полувыведения составляет 1-4 часа. Равномерно распределяется по всем жидкостям организма. Связывание с белками плазмы крови вариабельное. Выводится преимущественно почками в форме конъюгированных метаболитов.

Левоцетиризина дигидрохлорид - фармакокинетические параметры имеют линейную зависимость и почти не отличаются от таковых у цетиризина. Быстро всасывается при применении внутрь, прием пищи не влияет на степень всасывания, но снижает его скорость.

Отсутствует информация о распределении левоцетиризина в тканях человека, а также о проникновении его через гематоэнцефалический барьер. Объем распределения - 0,4 л/кг. Связывание с белками плазмы - 90%.

В организме метаболизму подвергается около 14% левоцетиризина. Учитывая низкую степень метаболизма и отсутствие усиления угнетающего действия, взаимодействие левоцетиризина с другими веществами (и наоборот) маловероятно.

Экскреция препарата происходит в основном за счет клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции. Период полувыведения (Т1/2) составляет 7,9 ± 1,9 часа, общий клиренс - 0,63 мл/мин/кг. Не накапливается, полностью выводится из организма за 96 часов. 85,4% дозы действующего вещества выводится в неизмененном виде с мочой, около 12,9% - с калом.

У больных с нарушениями функции почек (клиренс креатинина <40 мл/мин) клиренс левоцетиризина уменьшается, а период полувыведения (Т1/2) удлиняется (так, у больных, находящихся на гемодиализе, общий клиренс уменьшается на 80 %), что требует подбора соответствующего режима дозирования. При проведении стандартного 4-часового гемодиализа удаляется незначительная часть (менее 10 %) левоцетиризина. Проникает в грудное молоко.

Фенилэфрина гидрохлорид - действие наступает быстро и продолжается около 20 минут. Метаболизируется в печени или в желудочно-кишечном тракте, выводится почками.

Лечение симптомов, возникающих при острых респираторных вирусных инфекциях, гриппе, аллергическом рините (для снижения повышенной температуры тела, уменьшения насморка, снятия отека слизистой оболочки носа, устранения ломоты в теле, утоления головной боли, снижения общей интоксикации, улучшения общего самочувствия).

Индивидуальная повышенная чувствительность к любому компоненту препарата или к любым производным пиперазина в анамнезе. Артериальная гипертензия, сердечно-сосудистые заболевания, гипертиреоз. Тяжелые нарушения функции печени и/или почек, врожденная гипербилирубинемия; дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, тяжелая наследственная непереносимость галактозы, дефицит фермента лактазы (β-галактозидазы) или нарушение усвоения глюкозы и галактозы; алкоголизм, заболевания крови (в т.ч. выраженная анемия, лейкопения). Одновременное применение с трициклическими антидепрессантами; с ингибиторами МАО и в течение 2 недель после прекращения их применения.

Беременность и период кормления грудью.

Не применяют детям в возрасте до 12 лет.

Метоклопрамид и домперидон повышают, а холестирамин, антациды и пища уменьшают абсорбцию парацетамола. Салициламид удлиняет период выведения парацетамола. При одновременном применении с парацетамолом возможны следующие виды взаимодействий: замедляется выведение антибиотиков из организма; тетрациклин увеличивает риск развития анемии и метгемоглобинемии, вызванной парацетамолом; увеличивается период полувыведения хлорамфеникола (до 5 раз). При одновременном длительном применении усиливается антикоагулянтный эффект кумаринов (например варфарина). Барбитураты уменьшают жаропонижающую активность парацетамола. При одновременном применении лекарственные средства, повышающие активность ферментов печени, противосудорожные препараты (фенитоин, барбитураты, карбамазепин), изониазид, рифампицин и этиловый спирт могут усиливать гепатотоксичность парацетамола. При одновременном применении парацетамола с гепатотоксическими средствами увеличивается токсическое воздействие препаратов на печень. Парацетамол снижает эффективность диуретиков. Одновременное применение парацетамола с нестероидными противовоспалительными средствами увеличивает риск нарушения функции почек.

Применение фенилэфрина гидрохлорида с индометацином и бромкрептином может вызвать тяжелую артериальную гипертензию. Одновременное применение фенилэфрина гидрохлорида с симпатомиметическими аминами, дигоксином и сердечными гликозидами повышает риск аритмий и инфаркта миокарда. Может снижать эффективность  
β-блокаторов и других антигипертензивных препаратов (резерпина, метилдопы) с повышением риска артериальной гипертензии и побочных сердечно-сосудистых реакций. Алкалоиды раувольфии уменьшают терапевтический эффект фенилэфрина гидрохлорида; 
α-адреноблокаторы (фентоламин), фенотиазины, фуросемид и другие диуретики препятствуют вазоконстрикции. При одновременном применении фенилэфрина и ганглиоблокаторов, адреноблокаторов, алкалоидов раувольфии или метилдопы возможно снижение артериального давления.

Исследования с левоцетиризином по взаимодействию не проводились. Исследования с цетиризином (рацемическая смесь) показали, что одновременное применение с антипирином, псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, глипезидом или диазепамом не выявляет клинически значимых неблагоприятных взаимодействий. Совместное применение с теофиллином (400 мг/сут) снижает на 16 % общий клиренс цетиризина (кинетика теофиллина не изменяется). При исследовании многократного введения ритонавира (600 мг 2 раза в сутки) и цетиризина (10 мг в сутки) степень экспозиции цетиризина увеличивался примерно на 40 %, тогда как распределение ритонавира несколько нарушалось (-11 %) при параллельном применении цетиризина. Нет данных по усилению эффекта седативных средств при применении в терапевтических дозах. Но следует избегать применения седативных средств во время приема препарата.

Прием пищи не влияет на степень всасывания препарата, но одновременный прием пищи снижает скорость его абсорбции.

Не превышать указанную дозу. Следует избегать одновременного применения с другими лекарственными средствами, содержащими парацетамол. Не применять одновременно с алкоголем. Риск передозировки парацетамола повышается при алкогольных заболеваниях печени.

Парацетамол следует с осторожностью применять больным с нарушениями функции печени или почек, перед применением следует посоветоваться с врачом.

Если симптомы не исчезают, обратиться к врачу. Если головная боль становится постоянной, следует обратиться к врачу.

Необходима осторожность при применении фенилэфрина больным сахарным диабетом и закрытоугольной глаукомой. Фенилэфрин может повышать артериальное давление, поэтому необходима особая осторожность при применении препарата пациентам, получающим антигипертензивную терапию, а также β-адреноблокаторы.

Пациентам с редкой наследственной непереносимостью фруктозы, мальабсорбцией глюкозо-галактозы или недостаточностью цукразы-изомальтазы противопоказано применять препарат.

Перед применением препарата необходимо посоветоваться с врачом, если пациент применяет варфарин или подобные препараты, которые имеют антикоагулянтный эффект.

Препарат может влиять на результаты лабораторных исследований по содержанию в крови глюкозы и мочевой кислоты;

С осторожностью применять пациентам, склонным к задержке мочи (например повреждения позвоночника), потому что цетиризин может повысить риск развития задержки мочи.

Рекомендовано с осторожностью назначать препарат пациентам с риском возникновения судорог.

Антигистаминные препараты подавляют кожную аллергическую пробу, поэтому перед ее проведением прием препарата необходимо прекратить за 3 дня до исследования (период выведения).

С осторожностью применять пациентам с хронической почечной недостаточностью (требуется коррекция режима дозирования) и пациентам пожилого возраста с почечной недостаточностью (возможно снижение клубочковой фильтрации).

Безопасность применения парацетамола, фенилэфрина гидрохлорида и левоцетиризина дигидрохлорида в период беременности не установлена, поэтому препарат не применяют беременным (см. раздел «Противопоказания»). Поскольку парацетамол, цетиризин и фенилэфрин в определенной степени проникают в грудное молоко, кормление грудью в период лечения препаратом необходимо прекратить.

Объективное определение способности управлять автотранспортом, латентности сна и способности работать на сборочном конвейере не показало клинически значимого влияния при применении в рекомендуемой дозе.

Пациентам, которые управляют автотранспортом, задействованы на потенциально опасных работах или обслуживают механизированное оборудование, следует учитывать реакцию собственного организма на препарат.

Порошок растворить в стакане горячей воды и выпить.

Дозы для взрослых и детей старше 12 лет: по 1 саше до 4 раз в сутки. Интервалы между приемами должны быть не менее 4 часов. Не следует превышать рекомендуемую дозу.

Продолжительность лечения не должна превышать 7 дней.

Дети

Не применять детям в возрасте до 12 лет.

Поражение печени возможно у взрослых, принявших 10 г и более парацетамола или 5 г при наличии факторов риска, и у детей, принявших более 150 мг/кг массы тела.

Клинические и биохимические признаки поражения печени проявляются через 12-48 часов после передозировки. Первые симптомы - бледность, тошнота, рвота, анорексия, боль в животе. Сообщалось о развитии сердечных аритмий и панкреатита.

Прием больших доз может привести к гепатоцеллюлярному некрозу с развитием энцефалопатии и нарушением сознания, печеночной коме, летальному исходу и острой почечной недостаточности. Острая почечная недостаточность с острым некрозом канальцев может проявляться сильной болью в области поясницы, гематурией, протеинурией, нефротоксичностью (почечная колика, интерстициальный нефрит, капиллярный некроз) и развиться даже при отсутствии тяжелого поражения печени.

При длительном применении препарата в больших дозах со стороны органов кроветворения может развиться апластическая анемия, панцитопения, агранулоцитоз, нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения.

Возможны гипогликемическая кома, тромбоцитопения, нарушение метаболизма глюкозы и метаболический ацидоз.

У пациентов с факторами риска (длительное лечение карбамазепином, фенобарбиталом, фенитоином, примидоном, рифампицином, зверобоем или другими лекарственными средствами, индуцирующими ферменты печени); при регулярном приеме чрезмерных количеств этанола; при глутатионовой кахексии (расстройства пищеварения, муковисцидоз, ВИЧ-инфекция, голод, кахексия) прием 5 г или более парацетамола может привести к поражению печени.

Симптомы передозировки левоцетиризина дигидрохлорида могут включать сонливость у взрослых и начальное возбуждение и повышенную раздражительность с последующей сонливостью у детей.

Передозировка фенилэфрина гидрохлорида может вызвать повышение артериального давления и рефлекторную брадикардию, тремор, беспокойство, повышение моторной активности, возбуждение, галлюцинации, однако при передозировке комбинированного препарата токсическая доза парацетамола будет достигнута гораздо раньше, чем проявятся токсические эффекты фенилэфрина.

Лечение передозировки: в случае подозрения на передозировку пациента следует доставить в больницу. Симптомы могут быть ограничены тошнотой и рвотой и могут не отражать тяжести передозировки или риска поражения органов. В первые часы после приема целесообразно промывание желудка. Следует рассмотреть лечение активированным углем, если чрезмерная доза парацетамола была принята в пределах 1 часа. В течение 24 часов после приема парацетамола можно применять внутривенное введение ацетилцистеина, максимальный эффект от применения наступает в течение первых 8 часов после приема. В течение первых 8 часов после передозировки можно применить метионин перорально.

Специфического антидота к левоцетиризину нет. Гемодиализ для выведения левоцетиризина из организма не эффективен.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение артериального давления, снижение артериального давления, тахикардия, ощущение усиленного сердцебиения.

Со стороны почек и мочеполовой системы: спазм уретральных каналов и везикальных сфинктеров, дизурия, энурез, задержка мочи.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, сухость во рту, желудочно-кишечный дискомфорт, боль в эпигастрии, диарея.

Со стороны гепатобилиарной системы: нарушение функции печени, повышение активности печеночных ферментов без развития желтухи.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая зуд, сыпь (генерализованная, эритематозная, крапивница), анафилактический шок, ангионевротический отек, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

Со стороны центральной нервной системы: седативный эффект, сонливость (при превышении терапевтической дозы), бессонница, головокружение, обморок, вялость, апатия, повышенная утомляемость, снижение умственной и физической работоспособности, беспокойство, дисфория, изменения настроения, головная боль, парестезия, судороги, тремор, тик, дисгевзия, дискинезия, дистония, нарушение памяти, тревожность, агрессивность, депрессия, галлюцинации, суицидальные мысли.

Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм у пациентов, чувствительных к аспирину и к другим НПВС, фарингит, ринит.

Со стороны органов зрения: вертиго, нарушение аккомодации, затуманивание зрения, непроизвольные движения глазного яблока.

Со стороны эндокринной системы: гипогликемия, вплоть до гипогликемической комы.

Со стороны системы крови и лимфатической системы: тромбоцитопения, агранулоцитоз, анемия, в т.ч. гемолитическая анемия (синяки или кровотечения); сульфгемоглобинемия и метгемоглобинемия (цианоз, одышка, боли в сердце).

Общие нарушения: астения, недомогание, отек, повышенный аппетит, увеличение массы тела.

В случае возникновения каких-либо побочных реакций следует прекратить применение препарата и обратиться к врачу.

4 года.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °C .

Хранить в недоступном для детей месте.

По 4 г порошка в саше, по 10 саше в картонной пачке.

Без рецепта.

Алпекс Фарма СА.

ОМ Фарма СА.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

Виа Кантонале, 6805 Меззовико-Вира, Швейцария.

22 рю дю Буа-дю-Лан, 1217 Мерен, Швейцария.

Заявитель

Мови Хелс ГмбХ.

Местонахождение заявителя

35 Эгериштрассе, Баар, 6340, Швейцария.