Имодиум Экспресс таблетки диспергируемые в ротовой полости 2 мг блистер №6

действующее вещество: loperamide hydrochloride;

1 таблетка содержит 2 мг лоперамида гидрохлорида;

вспомогательные вещества: желатин, маннит (Е 421), аспартам (Е 951), ароматизатор мятный (содержит следы сульфитов), натрия гидрокарбонат.

Таблетки, диспергируемые в ротовой полости.

Основные физико-химические свойства: округлые лиофилизированные таблетки от белого до почти белого цвета.

Антидиарейные препараты; средства, применяемые для лечения инфекционно-воспалительных заболеваний кишечника. Средства, подавляющие перистальтику. Лоперамид. Код АТХ А07D A03.

Фармакодинамика.

Лоперамид связывается с опиатными рецепторами кишечной стенки, уменьшая пропульсивную перистальтику, увеличивая время прохождения содержимого кишечника и улучшая всасывание воды и электролитов. Лоперамид повышает тонус анального сфинктера, что помогает уменьшить недержание каловых масс и позывы к дефекации.

В двойном слепом рандомизированном клиническом исследовании с участием 56 пациентов с острой диареей, получавших лоперамид, начало противодиарейного действия наблюдалось в течение одного часа после однократной дозы 4 мг. Клинические сравнения с другими противодиарейными препаратами подтвердили чрезвычайно быстрое начало действия лоперамида.

Фармакокинетика.

Всасывание. Большая часть лоперамида после перорального применения всасывается в кишечнике, но в результате значительного метаболизма первого прохождения, системная биодоступность составляет лишь примерно 0,3%.

Распределение. Исследования распределения лоперамида у крыс демонстрируют высокую аффинность к кишечной стенке с преимущественным связыванием с рецепторами продольного мышечного слоя. Связывание лоперамида с белками плазмы составляет 95%, главным образом с альбумином. Доклинические данные показали, что лоперамид является субстратом Р-гликопротеина.

Метаболизм. Лоперамид почти полностью экстрагируется печенью, где он преимущественно метаболизируется, связывается и выделяется с желчью. Окислительное N-деметилирование является основным метаболическим путем лоперамида и опосредуется преимущественно CYP3A4 и CYP2C8. Вследствие этого очень интенсивного эффекта первого прохождения концентрация неизмененного лекарственного средства в плазме крови остается крайне низкой.

Выведение. Период полувыведения лоперамида у человека составляет примерно 11 часов (диапазон 9-14 часов). Выделение неизмененного лоперамида и его метаболитов происходит преимущественно с калом.

Доклинические данные.

Исследования лечения лоперамидом при острых и хронических состояниях не выявили специфической токсичности. Результаты проведенных исследований in vivo и in vitro показали, что лоперамид не является генотоксичным. В репродуктивных исследованиях на самках крыс, применение очень высоких доз лоперамида (40 мг/кг/день, что в 20 раз превышает максимальный уровень использования у человека (MHUL)), скорректированных по площади поверхности тела (мг/м2), нарушало фертильность и выживаемость плода. Более низкие дозы (≥ 10 мг/кг/день, что в 5 раз больше MHUL) не продемонстрировали влияния на здоровье матери или плода и не влияли на пери - и постнатальное развитие.

Неклинические оценки in vitro и in vivo указывают на отсутствие выраженных кардиологических осложнений, если показатели лоперамида находятся в пределах диапазона терапевтических концентраций, а также при значительном превышении этих значений (до 47 раз). Однако при чрезвычайно высоких концентрациях, связанных с передозировкой, лоперамид имеет электрофизиологическое влияние на сердце и демонстрирует кардиологические осложнения: угнетение калиевого (hERG) и натриевого потоков и аритмии.

Симптоматическое лечение острой диареи у взрослых и детей старше 12 лет. Симптоматическое лечение острых эпизодов диареи, обусловленной синдромом раздраженного кишечника, у взрослых (в возрасте от 18 лет) после установления первичного диагноза врачом.

Имодиум® Экспресс противопоказан:

пациентам с известной повышенной чувствительностью к лоперамида гидрохлорида или к любому из компонентов препарата;

детям в возрасте до 12 лет;

пациентам с острой дизентерией, характеризующейся наличием крови в испражнениях и повышенной температурой тела;

пациентам с острым язвенным колитом или псевдомембранозным колитом, связанным с применением антибиотиков широкого спектра действия;

пациентам с бактериальным энтероколитом, вызванным микроорганизмами семейств Salmonella, Shigella и Campylobacter.

Имодиум® Экспресс вообще не следует применять, если надо избежать угнетения перистальтики из-за возможного риска возникновения значительных осложнений, включая кишечную непроходимость, мегаколон и токсический мегаколон.

Необходимо немедленно прекратить прием препарата, если развивается запор, вздутие живота или кишечная непроходимость.

Сообщалось о случаях взаимодействия с лекарственными средствами, имеющими сходные фармакологические свойства. Лекарственные средства, угнетающие центральную нервную систему, не следует применять детям одновременно с препаратом Имодиум® Экспресс.

Доклинические данные показали, что лоперамид является субстратом Р-гликопротеина. Одновременное назначение лоперамида (в разовой дозе 16 мг) с препаратами-ингибиторами Р-гликопротеинов (хинидин, ритонавир) приводило к повышению уровня лоперамида в плазме в 2-3 раза. Клиническая значимость указанного фармакокинетического взаимодействия с ингибиторами Р-гликопротеинов при применении лоперамида в рекомендованных дозах неизвестна.

Одновременное применение лоперамида (4 мг однократно) и итраконазола, ингибитора CYP3A4 и Р-гликопротеина, приводило к 3-4-кратному увеличению концентраций лоперамида в плазме крови. В этом же исследовании ингибитор CYP2C8 гемфиброзил повышал содержание лоперамида примерно в 2 раза. Комбинированное применение итраконазола и гемфиброзила приводило к 4-кратному увеличению максимального содержания лоперамида в плазме крови и 13-кратному увеличению общей экспозиции в плазме крови. Это повышение не было связано с влиянием на центральную нервную систему (ЦНС), что определялся с помощью психомоторных тестов (то есть субъективная сонливость и тест на замену цифровых символов).

Сопутствующее применение лоперамида (16 мг однократно) и кетоконазола, ингибитора CYP3A4 и Р-гликопротеина, приводило к 5-кратному повышению концентрации лоперамида в плазме крови. Это повышение не было связано с увеличением фармакодинамических эффектов, что определялось с помощью пупилометрии.

Сопутствующее лечение десмопрессином для перорального применения приводило к 3-кратному повышению концентрации десмопрессина в плазме крови, вероятно, вследствие более медленной моторики желудочно-кишечного тракта.

Ожидается, что лекарственные средства с аналогичными фармакологическими свойствами могут усиливать действие лоперамида, а лекарственные средства, которые ускоряют транзит пищи по желудочно-кишечному тракту, могут снижать его действие.

Лечение диареи носит симптоматический характер. Если можно определить этиологию заболевания, то следует проводить специфическое лечение.

Важнейшим мероприятием при острой диарее является предупреждение или восстановление потери жидкости и электролитов. Это особенно важно у детей, ослабленных пациентов и людей пожилого возраста с острой диареей.

Применение препарата Имодиум® Экспресс не заменяет введение соответствующего количества жидкости и восстановления электролитов.

Поскольку стойкая диарея может свидетельствовать о потенциально более серьезных состояниях, лекарственное средство не следует применять длительное время, пока причина диареи не будет исследована.

При острой диарее, если клиническое улучшение не наблюдается в течение 48 часов, применение лоперамида гидрохлорида следует прекратить и обратиться за консультацией к врачу.

Пациенты с синдромом приобретенного иммунодефицита, которые принимают Имодиум® Экспресс при диарее, должны немедленно прекратить лечение при появлении первых признаков вздутия живота. Существуют отдельные сообщения о случаях кишечной непроходимости с повышенным риском появления токсического мегаколона при лечении лоперамида гидрохлоридом пациентов, больных СПИДом, с инфекционными колитами как вирусного, так и бактериального происхождения.

Хотя фармакокинетические данные для пациентов с нарушением функции печени отсутствуют, таким пациентам Имодиум® Экспресс следует применять с осторожностью из-за замедления метаболизма первого прохождения. Пациенты с нарушением функции печени должны находиться под тщательным наблюдением с целью своевременного выявления признаков токсического поражения ЦНС.

Если препарат принимают для контроля приступов диареи, обусловленной синдромом раздраженного кишечника, который был предварительно диагностирован врачом, и клинического улучшения не наблюдается в течение 48 часов, нужно прекратить применение лоперамида гидрохлорида и обратиться к врачу. Также следует обратиться к врачу, если характер симптомов изменился или повторяющиеся приступы диареи продолжаются более двух недель.

Кардиологические осложнения, включая пролонгацию QT, пролонгацию комплекса QRS и torsades de pointes, были зарегистрированы в связи с передозировкой. Некоторые случаи заканчивались летально (см. раздел «Передозировка»). Передозировка может выявить имеющийся синдром Бругада. Пациенты не должны превышать рекомендуемую дозу и/или рекомендуемую продолжительность лечения.

Необходима осторожность пациентам со злоупотреблением наркотиками в анамнезе. Описано злоупотребление и неправильное применение лоперамида (см. раздел «Передозировка»). Лоперамид является опиоидом с низкой биодоступностью и ограниченным потенциалом проникновения через гематоэнцефалический барьер в терапевтических дозах. Однако зависимость наблюдается от опиоидов как класса.

Для лечения острых приступов диареи, обусловленной синдромом раздраженного кишечника, Имодиум® Экспресс следует принимать, только если врач предварительно диагностировал этот синдром.

В перечисленных далее случаях препарат не следует применять без предварительной консультации с врачом, даже если вам известно, что у вас синдром раздраженного кишечника (СРК):

возраст 40 или более лет и с момента последнего приступа СРК прошло некоторое время;

возраст 40 или более лет и в этот раз симптомы СРК отличаются;

недавнее кровотечение из кишечника;

тяжелый запор;

тошнота или рвота;

потеря аппетита или снижение массы тела;

затрудненное или болезненное мочеиспускание;

лихорадка;

недавнее путешествие за границу.

В случае возникновения новых симптомов, ухудшения симптомов или если симптомы не улучшились в течение двух недель, следует обратиться к врачу.

Важная информация о вспомогательных веществах

Ароматизатор мятный содержит сульфиты, которые могут изредка вызывать реакции гиперчувствительности и бронхоспазм. Могут наблюдаться реакции, похожие на аллергический ринит, крапивница и анафилаксия.

Маннит (Е 421) может оказывать мягкое слабительное действие.

Аспартам (Е 951) - производная фенилаланина, представляющая опасность для больных фенилкетонурией.

Беременность

Безопасность применения препарата во время беременности не установлена, хотя в исследованиях на животных признаков тератогенных или эмбриотоксических свойств лоперамида гидрохлорида отмечено не было. Как и для других лекарственных средств, применение лоперамида во время беременности не рекомендуется, особенно во время первого триместра.

Период кормления грудью

Незначительное количество лоперамида может появляться в грудном молоке. Поэтому лоперамид не рекомендуется применять во время кормления грудью.

Беременным и женщинам, которые кормят грудью, следует рекомендовать обратиться к врачу для получения соответствующего лечения.

Фертильность

Влияние на фертильность человека не оценивалось.

Учитывая возможность потери сознания, угнетение сознания, возникновение утомляемости, головокружения или сонливости при синдроме диареи, во время применения лоперамида гидрохлорида не рекомендуется управлять автомобилем или работать со сложной техникой (см. раздел «Побочные реакции»).

Таблетку, которая диспергируется в ротовой полости, следует положить на язык. Таблетка растворится, и ее необходимо будет проглотить вместе со слюной. Таблетку, которая диспергируется в ротовой полости, запивать не нужно.

Симптоматическое лечение острой диареи у взрослых и детей старше 12 лет.

Начальная доза - две таблетки (4 мг), в дальнейшем - по 1 таблетке (2 мг) после каждого жидкого стула. Обычная доза составляет 3-4 таблетки (6-8 мг) в сутки, максимальная суточная доза не должна превышать 6 таблеток (12 мг). При острой диарее, если в течение 48 часов не наблюдается клинического улучшения, прием препарата следует прекратить.

Симптоматическое лечение острых эпизодов диареи, обусловленной синдромом раздраженного кишечника, у взрослых (в возрасте от 18 лет) после установления первичного диагноза врачом.

Взрослые (в возрасте от 18 лет):

Начальная доза составляет 2 таблетки (4 мг), в дальнейшем - по 1 таблетке (2 мг) после каждого жидкого стула или согласно предварительным рекомендациям врача. Максимальная суточная доза не должна превышать 6 таблеток (12 мг).

Пациенты пожилого возраста

Пациентам пожилого возраста коррекция дозы не требуется.

Нарушение функции почек

Пациентам с нарушением функции почек коррекция дозы не требуется.

Нарушение функции печени

Хотя данных по фармакокинетике у пациентов с нарушением функции печени нет, таким пациентам Имодиум® Экспресс следует применять с осторожностью из-за замедления у них метаболизма первого прохождения (см. раздел «Особые меры безопасности»).

Способ применения

Применять перорально. Дайте таблетке раствориться на языке и проглотите лекарство.

Дети.

Лекарственное средство применять детям в возрасте от 12 лет для симптоматического лечения острой диареи.

Симптомы

В случае передозировки (включая относительную передозировку вследствие нарушения функции печени) возможно угнетение ЦНС (ступор, нарушение координации, сонливость, миоз, мышечный гипертонус и угнетение дыхания), запор, задержка мочи и кишечная непроходимость. Дети и пациенты с нарушением функции печени могут быть более чувствительными к воздействию на ЦНС.

У лиц, превысивших дозы лоперамида, наблюдалось кардиологические осложнения, такие как удлинение интервала QT, пролонгация комплекса QRS, torsades de pointes (типа «пируэт») и другие серьезные желудочковые аритмии, остановка сердца и синкопе (см. раздел «Особые меры безопасности»). Также были зафиксированы летальные случаи. Передозировка может выявить имеющийся синдром Бругада.

Лечение

В случае передозировки следует начинать мониторинг ЭКГ для выявления удлинения интервала QT. Если появляются симптомы передозировки со стороны ЦНС, в качестве антидота можно применять налоксон. Поскольку продолжительность действия лоперамида длиннее, чем продолжительность действия налоксона (1-3 часа), может потребоваться повторное назначение налоксона. Поэтому следует проводить тщательный мониторинг состояния пациентов по крайней мере в первые 48 часов с целью выявления возможного угнетения ЦНС.

Взрослые и дети в возрасте от 12 лет и старше

Безопасность применения лоперамида гидрохлорида была оценена с участием 2755 взрослых и детей в возрасте ≥ 12 лет, которые принимали участие в 26 контролируемых и неконтролируемых клинических исследованиях лоперамида гидрохлорида для лечения острой диареи.

Наиболее частыми сообщенными (то есть ≥ 1% случаев) побочными реакциями (ПЦР) в клинических исследованиях лоперамида гидрохлорида при острой диарее были: запор (2,7%), метеоризм (1,7%), головная боль (1,2%) и тошнота (1,1%).

Ниже приведены побочные реакции, о которых сообщалось при применении лоперамида гидрохлорида в клинических исследований (острая диарея) или после выхода лекарственного средства на рынок.

Побочные эффекты, о которых поступили спонтанные сообщения с частотой: очень часто (≥ 1/10), часто (от ≥ 1/100 до < 1/10), нечасто (от ≥ 1/1000 до < 1/100), редко (от ≥ 1/10000 до < 1/1000), очень редко (< 1/10000) и частота неизвестна (не подлежит оценке, учитывая имеющиеся данные).

Нарушения со стороны иммунной системы: редко-реакции повышенной чувствительности, анафилактические реакции (включая анафилактический шок)а и анафилактоидные реакции.

Нарушения со стороны нервной системы: часто - головная боль; нечасто - головокружение, сонливость; редко - потеря сознания, ступора, угнетение сознания, гипертония, нарушение координации.

Нарушения со стороны органов зрения: редко - миоза.

Нарушения со стороны пищеварительного тракта: часто - запор, вздутие живота, тошнота; нечасто - боль и дискомфорт в животе, сухость во рту, боль в верхней части живота, рвота, диспепсіяа; редко - кишечная непрохідністьа (включая паралитическую кишечную непроходимость), мегаколона (включая токсический мегаколонб), глосодиніяа, ощущение растяжения живота; частота неизвестна - острый панкреатит.

Нарушения со стороны кожи и ее придатков: нечасто - сыпь; редко - ангионевротический отека, буллезные высыпания (включая синдром Стивенса - Джонсона, мультиформную эритему и токсический эпидермальный некролиз), крапивница и зуд.

Нарушения со стороны почек и мочевыделительной системы: редко-задержка мочиа.

Общие расстройства: редко-повышенная утомляемость.

а эти побочные реакции включены на основе постмаркетинговых сообщений по применению лоперамида гидрохлорида. Поскольку из постмаркетинговых сообщений невозможно отличить, возникли побочные реакции при острых или хронических заболеваниях, а также при применении взрослым или детям, частота побочных реакций оценена на основе данных всех клинических исследований применения лоперамида гидрохлорида, включая исследования с участием детей в возрасте ≤ 12 лет (N = 3683).

б См. раздел «Особенности применения».

Отчетность по побочным реакциям

Сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет важное значение. Это позволяет проводить мониторинг соотношения польза/риск при применении этого лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать обо всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствия эффективности лекарственного средства через автоматизированную информационную систему по фармаконадзору по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua/.

3 года.

Хранить при температуре не выше 25 ºС в недоступном для детей месте.

По 6 таблеток в блистере, по 1 блистеру в картонной упаковке.

Без рецепта.

Производство, первичная упаковка и контроль качества готового продукта:

Каталент ЮК Свиндон Зидис Лимитед/ Catalent UK Swindon Zydis Limited,

Вторичная упаковка, контроль качества готового продукта, разрешение на выпуск серии:

ДЖНТЛ Консьюмер Хелс (Франс) САС/JNTL Consumer Health (France) SAS.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Производство, первичная упаковка и контроль качества готового продукта:

Франкленд Роуд, Блегроув, Свиндон, Вилтшайе, СН5 8РУ, Великобритания/Frankland Road, Blagrove, Swindon, Wiltshire, SN5 8RU, United Kingdom.

Вторичная упаковка, контроль качества готового продукта, разрешение на выпуск серии:

Домен де Мегремон, Вал-де-Рюй, 27100, Франция/Domaine de Maigremont, Val-de-Reuil, 27100 France.

Заявитель

МакНил Продактс Лимитед /McNeil Products Limited.

Местонахождение заявителя

50-100 Холмерс Фарм Вей, Хай Вейкем, ХП12 4 ЕГ, Англия/50-100 Holmers Farm Way, High Wycombe, HP12 4EG, England

Представитель заявителя

ООО «Джонсон и Джонсон Украина».

Местонахождение представителя заявителя

01010, г. Киев, ул. Острожских Князей, 32/2, Украина.

+38 (044) 498 0888

+38 (044) 498 7392