Инструкция Инжеста 200 мг капсулы №20

действующее вещество: прогестерон микронизированный;

1 капсула содержит прогестерона микронизированного 100 мг или 200 мг;

вспомогательные вещества: лецитин, масло подсолнечное;

состав оболочки капсулы: желатин, глицерин, титана диоксид (Е 171).

Капсулы мягкие.

Основные физико-химические свойства:

капсулы по 100 мг: мягкие желатиновые капсулы круглой формы желтоватого цвета. Содержимое капсул - маслянистая пастообразная смесь, почти белого цвета;

капсулы по 200 мг: мягкие желатиновые капсулы овальной формы желтоватого цвета. Содержимое капсул - маслянистая пастообразная смесь, почти белого цвета.

Гормоны половых желез. Гестагены. Код АТХ G03D A04.

Фармакодинамика

Фармакологические свойства препарата обусловлены прогестероном - одним из гормонов желтого тела, который способствует образованию нормального секреторного эндометрия у женщин. Вызывает переход слизистой оболочки матки из фазы пролиферации в секреторную фазу, а после оплодотворения способствует ее переходу в состояние, необходимое для развития оплодотворенной яйцеклетки. Уменьшает возбудимость и сократимость мускулатуры матки и маточных труб. Не имеет андрогенной активности. Оказывает блокирующее действие на секрецию гипоталамических факторов высвобождения ЛГ и ФСГ, подавляет образование гипофизом гонадотропных гормонов и овуляцию.

Фармакокинетика

Пероральное применение

Уровень повышения прогестерона в плазме крови наблюдается с первого часа после всасывания препарата в пищеварительном тракте. Самый высокий уровень прогестерона в плазме крови наблюдается через 1-3 часа после приема препарата (после 1 часа - 4,25 нг/мл, после 2 часов - 11,75 нг/мл, после 4 часов - 8,37 нг/мл, после 6 часов - 2 нг/мл и после 8 часов - 1,64 нг/мл). Основными метаболитами прогестерона в плазме крови являются 20α-гидрокси,δ4α-прегнанолон и 5α-дигидропрогестерон. Выводится препарат с мочой в виде глюкуроновых метаболитов, основным из которых является 3α,5β-прегнанендиол (прегнандиол). Эти метаболиты идентичны метаболитам, которые образуются при физиологической секреции желтого тела.

Интравагинальное применение

После введения во влагалище прогестерон быстро всасывается слизистой оболочкой.

Повышение уровня прогестерона в плазме крови начинается с первого часа, самый высокий уровень в плазме крови достигается через 1-3 часа после применения препарата.

При средней предписанной дозе (100 мг прогестерона на ночь) Инжеста® позволяет достичь и поддерживать физиологический и стабильный уровень плазменного прогестерона (в среднем на уровне 9,7 нг/мл), подобный таковому в лютеиновой фазе менструального цикла с нормальной овуляцией. Таким образом, лекарственное средство Инжеста® стимулирует адекватное созревание эндометрия, способствует имплантации эмбриона.

При более высоких дозах (выше 200 мг в сутки), увеличивающихся постепенно, вагинальный способ применения позволяет достичь уровня прогестерона в плазме крови, подобного таковому во время I триместра беременности.

Метаболизм: метаболиты в плазме крови и мочи идентичны метаболитам, выявленным в процессе физиологической секреции желтого тела яичника: в плазме крови речь идет, главным образом, о 20α-гидрокси, δ4α-прегнанолон и 5α-дигидропрогестерон. Экскреция с мочой осуществляется на 95% в форме глюкуроновых метаболитов, основным компонентом которых является 3α,5β-прегнанендиол (прегнандиол).

Нарушения, связанные с дефицитом прогестерона.

Пероральное применение

Гинекологические:

- нарушения, связанные с дефицитом прогестерона, а именно:

- предменструальный синдром,

-нарушения менструального цикла (дизовуляция, ановуляция),

-фиброзно-кистозная мастопатия,

-предклимактерический период;

- заместительная гормонотерапия в менопаузе (в сочетании с эстрогенной терапией);

- бесплодие при лютеиновой недостаточности.

Акушерские:

- профилактика привычного выкидыша или угрозы выкидыша на фоне лютеиновой недостаточности;

- угроза преждевременных родов.

Интравагинальное применение

- Снижение способности к оплодотворению при первичной или вторичной бесплодии при частичной или полной лютеиновой недостаточности (дизовуляция, поддержка лютеиновой фазы во время приготовления к экстракорпоральному оплодотворению, программа донации яйцеклеток). Профилактика привычного выкидыша или угрозы спонтанного выкидыша при лютеиновой недостаточности.

- Профилактика преждевременных родов у женщин с короткой шейкой матки или у женщин с наличием преждевременных спонтанных родов в анамнезе.

-Невозможность или ограничение перорального применения препарата.

- Повышенная чувствительность к любому компоненту препарата.

- Тяжелые нарушения функции печени.

- Подозреваемая или подтвержденная неоплазия груди или половых органов.

- Недиагностированные вагинальные кровотечения.

- Неудачный или неполный аборт.

- Тромбофлебит. Тромбоэмболические нарушения.

- Кровоизлияние в мозг.

- Порфирия.

При гормональной терапии менопаузы эстрогенами настоятельно рекомендуется назначение прогестерона не позднее чем на 12-е сутки цикла.

Если при лечении угрозы преждевременных родов лекарственное средство Инжеста® комбинируют с бета-адреномиметиками, дозы последних можно снизить.

Одновременное применение других лекарственных средств может изменить метаболизм прогестерона, вызывая повышение или снижение концентрации прогестерона в плазме крови и, соответственно, привести к изменению действия лекарственного средства.

Мощные индукторы печеночных ферментов (барбитураты, противоэпилептические препараты (фенитоин), рифампицин, фенилбутазон, спиронолактон, гризеофульвин) вызывают повышенный метаболизм на печеночном уровне.

Некоторые антибиотики (ампициллины, тетрациклины) могут вызывать изменения кишечной микрофлоры, следствием чего является изменение энтерогепатического стероидного цикла.

Известно, что такие взаимодействия препаратов индивидуальны и могут существенно отличаться у разных групп пациентов, поэтому однозначно прогнозировать любые клинические проявления подобных взаимодействий невозможно. Все прогестины могут уменьшать толерантность к глюкозе, что может потребовать повышения суточной дозы инсулина и других антидиабетических средств у больных сахарным диабетом.

Биодоступность прогестерона может быть уменьшена из-за курения и увеличена из-за алкоголя.

Лечение в рекомендованных дозах не имеет контрацептивного эффекта.

Если курс лечения начинается очень рано - в начале месячного цикла, особенно до 15-х суток цикла, могут наблюдаться сокращение цикла или кровотечение.

В случае маточных кровотечений не назначать препарат без уточнения их причины, в частности при обследовании эндометрия.

С осторожностью следует применять препарат пациентам с задержкой жидкости (например, при таких заболеваниях как гипертензия, заболевания сердечно-сосудистой системы, почек, эпилепсия, мигрень, бронхиальная астма), с депрессией в анамнезе, с сахарным диабетом, нарушениями функции печени, фоточувствительностью.

Перед назначением препарата следует тщательно обследовать пациентов с наличием новообразований в семейном анамнезе и пациентов с рецидивирующим холестазом или постоянным ощущением зуда в период беременности, нарушениями функции печени, сердечной или почечной недостаточностью, фиброцистной мастопатией, эпилепсией, астмой, отосклерозом, сахарным диабетом, рассеянным склерозом, системной красной волчанкой.

Из-за тромбоэмболического и метаболического риска, который нельзя полностью исключить, следует прекратить прием препарата в случае появления:

- зрительных нарушений, таких как потеря зрения, двоение в глазах, сосудистые поражения сетчатки, про- птоз, отек диска зрительного нерва;

- тромбоэмболических венозных или тромботических осложнений, независимо от участка поражения; 

- сильной головной боли, мигрени.

В случае появления аменореи в процессе лечения следует подтвердить или исключить беременность, которая может быть причиной аменореи.

При вагинальном применении препарата возможны маслянистые выделения, что связано с лекарственной формой препарата.

Более половины ранних самопроизвольных абортов вызвана генетическими осложнениями. Также инфекционные проявления и механические нарушения могут быть причиной ранних абортов; единственным обоснованием назначения прогестерона тогда была бы задержка изгнания мертвого яйца. Следовательно, назначение прогестерона по рекомендации врача должно быть предусмотрено для случаев, когда секреция прогестерона недостаточна.

Перед началом лечения пациентка должна пройти тщательное медицинское и точное гинекологическое обследование, включая внутривагинальное и маммологическое обследование, мазок Папаниколау, с учетом данных анамнеза, противопоказаний и мер предосторожности при применении. Во время лечения рекомендуется проходить регулярные осмотры у врача. Женщинам, получающим заместительную гормональную терапию, следует тщательно оценить все риски/польза, связанные с терапией.

У пациенток с постменопаузальными симптомами, которые получают или получали заместительную гормональную терапию (ЗГТ), существует слабое или умеренное увеличение вероятности диагностирования рака молочной железы. Это может быть связано с ранней диагностикой пациентов или фактической пользой ЗГТ, а также их комбинацией. Риск диагностики рака молочной железы возрастает с увеличением продолжительности лечения и восстанавливается до исходных значений через пять лет после прекращения приема ЗГТ. Рак молочной железы, диагностируемый у пациенток, получающих или недавно получавших ЗГТ, является менее инвазивным, чем тот, что возникает у женщин, не прошедших лечение ЗГТ. Врач должен обсудить более высокую вероятность развития рака молочной железы с пациентками, которые будут получать долгосрочную гормональную терапию, оценивая преимущества ЗГТ.

Препарат не следует принимать с пищей, а нужно принимать перед сном. Одновременное употребление пищи увеличивает биодоступность препарата.

Применение препарата Инжеста® не противопоказано во время беременности, в том числе в первые недели (см. раздел «Показания» («Акушерские показания»)).

За период применения препарата не наблюдалось ни одного случая неблагоприятного действия препарата на плод.

При применении препарата во II и III триместрах беременности необходим контроль функции печени.

Поступление прогестерона в грудное молоко подробно не изучалось. Следовательно, его назначения следует избегать во время кормления грудью.

Существуют данные о возможном развитии гипоспадии при применении прогестагенов во время беременности для профилактики обычного выкидыша или угрозы выкидыша на фоне лютеиновой недостаточности, о чем должна быть проинформирована пациентка.

Водителям транспорта и операторам машин: возможны сонливость и головокружение, связанные с приемом препарата внутрь.

Применение капсул перед сном позволяет избежать этих неприятных последствий.

Случаи сонливости и головокружения наблюдались только во время перорального применения препарата.

Продолжительность лечения зависит от характера заболевания.

Пероральное применение

В большинстве случаев среднесуточная доза составляет 200-300 мг в 1 или 2 приема (200 мг вечером, перед сном, и 100 мг утром, если возникает такая потребность).

- При недостаточности лютеиновой фазы (предменструальный синдром, нарушение менструального цикла, предменопауза, фиброзно-кистозная мастопатия): принимают в течение 10 суток (обычно с 17-х по 26-е сутки цикла включительно).

- При заместительной гормонотерапии менопаузы: поскольку отдельно эстрогенотерапия не рекомендована, прогестерон необходимо применять как дополнение к ней последние 2 недели каждого терапевтического курса, которые наступают за однонедельной поддержкой любой заместительной терапии, в процессе которой может наблюдаться кровотечение отмены.

- При угрозе преждевременных родов: принимают 400 мг препарата через каждые 6-8 часов до исчезновения симптомов. Эффективную дозу и кратность применения подбирают индивидуально в зависимости от клинических проявлений угрозы преждевременных родов. После исчезновения симптомов дозу препарата постепенно снижают до поддерживающей (например, 200 мг 3 раза в сутки). В этой дозе препарат можно применять до 36 недель беременности.

Применение прогестерона после 36 недель беременности не рекомендовано.

Интравагинальное применение

Капсулы вводить глубоко во влагалище в положении лежа на спине.

Перед каждым применением препарата необходимо тщательно вымыть руки, чтобы не осталось моющего средства на руках.

В среднем доза составляет 200 мг прогестерона в сутки (1 капсула по 200 мг или 2 капсулы по 100 мг, распределенных на 2 приема, утром и вечером, которые вводят глубоко во влагалище, при необходимости - с помощью аппликатора). Дозу можно увеличить в зависимости от реакции пациентки.

- При частичной недостаточности лютеиновой фазы (дизовуляция, нарушение менструального цикла) суточная доза составляет 200 мг в течение 10 суток (обычно с 17-х по 26-е сутки цикла).

- При полной недостаточности лютеиновой фазы [полное отсутствие прогестерона у женщин с нефункционирующими (отсутствующими) яичниками (донация яйцеклеток)]: доза прогестерона составляет 100 мг на 13-е и 14-е сутки цикла переноса. С 15-х по 25-е сутки цикла доза прогестерона составляет 200 мг, распределенных на два приема (утром и вечером). Начиная с 26-х суток, в случае ранней диагностики беременности, доза увеличивается постепенно (каждую неделю) на 100 мг прогестерона в сутки, достигая максимума 600 мг прогестерона в сутки, распределенных на три приема. Этой дозировки следует придерживаться до 60-го дня.

- Поддержка лютеиновой фазы во время проведения цикла экстракорпорального оплодотворения: лечение проводится, начиная с вечера дня переноса эмбриона, из расчета по 600 мг в сутки в 3 приема (200 мг однократно через каждые 8 часов).

- В случае угрозы выкидыша или для профилактики привычных выкидышей из-за лютеиновой недостаточности: 200-400 мг в сутки (100-200 мг на один прием через каждые 12 часов) до 12 недель беременности.

- Профилактика преждевременных родов у женщин с короткой шейкой матки или у женщин с наличием преждевременных спонтанных родов в анамнезе: доза составляет 200 мг в сутки и применяется вечером перед сном с 22-й по 36-ю неделю беременности.

Дети

Клинические данные по применению препарата детям отсутствуют.

Симптомы передозировки могут проявляться симптоматикой побочных реакций, в том числе сонливостью, головокружением, эйфорией, дисменореей, уменьшением продолжительности цикла, метроррагией.

У некоторых пациенток обычная доза может оказаться чрезмерной из-за существующей или вторичной появление нестабильной эндогенной секреции прогестерона, повышенной чувствительности к препарату или очень низкий сопутствующий уровень эстрадиола в крови.

В таких случаях достаточно: 

- уменьшить дозу прогестерона или назначать прием прогестерона вечером перед сном в течение 10 суток за цикл в случае сонливости или преходящего головокружения;

- перенести начало лечения на более поздний срок в цикле (например, 19-е сутки вместо 17-х) в случае его сокращения или кровянистых выделений;

- проверить, достаточный ли уровень эстрадиола у пациентки, получающей замещенную гормональную терапию в предменопаузе.

При пероральном применении наблюдались приведенные ниже явления.

Также могут наблюдаться такие проявления побочных реакций как изменение либидо, дискомфорт в груди, предменструальные симптомы, гипертермия, бессонница, алопеция, гирсутизм, венозная тромбоэмболия, эмболия легочной артерии, задержка жидкости, изменение массы тела, желудочно-кишечные расстройства, анафилактические реакции.

Сонливость и/или преходящее ощущение головокружения наблюдаются особенно в случае сопутствующей гипоэстрогении. Уменьшение дозы препарата или увеличение дозы эстрогена сразу устраняет эти явления, не снижая терапевтического эффекта.

Если курс лечения начинается очень рано в начале месячного цикла, особенно до 15-х суток, могут иметь место сокращение цикла или случайные кровотечения.

При вагинальном применении препарата возможны реакции гиперчувствительности, включая жжение, зуд, гиперемию, а также появление маслянистых выделений.

2 года.

Не применять препарат после окончания срока годности, указанного на упаковке.

Хранить при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Капсулы по 100 мг: по 10 капсул в блистере, по 3 блистера в пачке.

Капсулы по 200 мг: по 10 капсул в блистере, по 2 блистера в пачке.

По рецепту.

АО «Фармак».

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

Украина, 04080, г. Киев, ул. Кирилловская, 74.