Инструкция Итомед таблетки покрытые оболочкой 50 мг блистер №40

действующее вещество: итоприда гидрохлорид;

1 таблетка содержит 50 мг итоприда гидрохлорида;

вспомогательные вещества: лактоза, моногидрат; крахмал прежелатинизированный; натрия кроскармеллоза; кремния диоксид коллоидный безводный; магния стеарат; Opadry II White 85F 18422 (титана диоксид (Е 171), спирт поливиниловый, тальк, полиэтиленгликоль).

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: белые или почти белые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, двояковыпуклые, с риской с одной стороны, диаметром около 7 мм.

Средства, применяемые при функциональных расстройствах пищеварительного тракта. Стимуляторы перистальтики Код АТХ А03F А.

Фармакодинамика

Итоприда гидрохлорид активирует пропульсивную моторику желудочно-кишечного тракта благодаря антагонизму с допаминовыми D2-рецепторами и ингибирующей активности ацетилхолинэстеразы. Итоприда гидрохлорид активирует высвобождение ацетилхолина и ингибирует его распад.

Итоприда гидрохлорид также оказывает противорвотное действие благодаря взаимодействию с

D2-рецепторами, локализованными в хеморецепторной триггерной зоне, что было продемонстрировано дозозависимым ингибированием апоморфининдуцированной рвоты у животных.

Действие итоприда гидрохлорида является высокоспецифичным относительно верхних отделов желудочно-кишечного тракта.

Итоприда гидрохлорид не влияет на уровень гастрина в сыворотке крови.

Итоприда гидрохлорид ускоряет эвакуацию желудочного содержимого, улучшает гастродуоденальную координацию, стимулирует прохождение кишечного содержимого.

Фармакокинетика

Абсорбция.

Итоприда гидрохлорид быстро и почти полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Его относительная биодоступность составляет 60 %, что связано с метаболизмом при «первом прохождении» через печень (пресистемный метаболизм). Употребление пищи не влияет на биодоступность препарата. Максимальная концентрация препарата Сmax в плазме крови достигается в течение 30-45 минут после приема 50 мг итоприда гидрохлорида и составляет 0,28 мкг/мл. Не проникает через гематоэнцефалический барьер и в клетки проводящей системы миокарда.

При дальнейшем применении лекарственного средства в дозах от 50 до 200 мг три раза в сутки в течение 7 дней фармакокинетика итоприда гидрохлорида и его метаболитов была линейной с минимальной кумуляцией препарата.

Распределение.

Примерно 96% итоприда гидрохлорида связывается с белками плазмы крови (преимущественно с альбумином). Связывание с альфа-1-кислым гликопротеином составляет менее 15%.

Исследования на животных показали, что итоприда гидрохлорид в значительной степени распределяется в различные ткани (объем распределения 6,1 л/кг), за исключением центральной нервной системы; высокие концентрации препарата достигаются в почках, тонком кишечнике, печени, надпочечниках и желудке. Итоприда гидрохлорид проникает в грудное молоко животных.

Метаболизм.

У человека итоприда гидрохлорид подвергается интенсивному метаболизму в печени. Идентифицированы 3 метаболита препарата, из которых только один проявляет незначительную активность, которая не является фармакологически значимой (примерно 2-3 % от фармакологической активности итоприда гидрохлорида). Главным метаболитом у человека является N-оксид, образующийся в результате окисления четвертичной амино-N-диметильной группы.

Итоприда гидрохлорид метаболизируется под действием флавинзависимой монооксигеназы (FMO). Количество и эффективность ФМО-изоферментов у человека может отличаться в зависимости от генетического полиморфизма, что иногда может приводить к редкому аутосомно-рецессивному нарушению, известному под названием «триметиламинурия» (синдром «рыбьего запаха»). Период полувыведения Т½ итоприда гидрохлорида у пациентов с триметиламинурией может быть более длительным.

Согласно данным фармакокинетических исследований in vivo итоприда гидрохлорид не оказывает ингибирующего или индуцирующего действия в отношении CYP2C19 и CYP2E1. Применение итоприда гидрохлорида не влияло на содержание CYP-ферментов или активность уридин-дифосфат-глюкуронозил-трансферазы.

Выведение.

Итоприда гидрохлорид и его метаболиты выводятся преимущественно с мочой. У здоровых добровольцев после разового перорального приема терапевтической дозы препарата экскреция итоприда и его метаболита N-оксида составляла 3,7% и 75,4% соответственно.

Период полувыведения итоприда гидрохлорида составляет примерно 6 часов.

Купирование желудочно-кишечных симптомов функциональной неязвенной диспепсии (хронического гастрита), а именно:

вздутие живота;

ощущение быстрого перенасыщения;

боль и дискомфорт в верхней части живота;

изжога;

тошнота;

рвота;

анорексия.

Повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому компоненту препарата.

Состояния, при которых повышение сократительной активности желудочно-кишечного тракта может быть вредным, например при желудочно-кишечном кровотечении, механической обструкции или перфорации.

Метаболические взаимодействия не ожидаются в связи с тем, что итоприда гидрохлорид первично метаболизируется флавинмонооксигеназой, а не изоферментами системы цитохрома Р450.

Не наблюдалось каких-либо изменений относительно связывания с белками при одновременном применении с варфарином, диазепамом, диклофенаком натрия, тиклопидина гидрохлоридом, нифедипином и никардипина гидрохлоридом. В связи с тем, что итоприда гидрохлорид усиливает моторику желудка, он может влиять на процесс всасывания других лекарственных средств при одновременном применении. Особенно осторожным необходимо быть при применении лекарственных средств с низким терапевтическим индексом, лекарственных форм с замедленным высвобождением или с кишечнорастворимой оболочкой.

Противоязвенные лекарственные средства, такие как циметидин, ранитидин, тепренон и цетраксат, не влияют на прокинетическое действие итоприда гидрохлорида.

Антихолинергические лекарственные средства могут снижать лечебный эффект итоприда гидрохлорида.

Итоприда гидрохлорид усиливает действие ацетилхолина и может проявлять холинергические побочные реакции. Данные длительного применения отсутствуют.

Лицам пожилого возраста, учитывая снижение у них функции печени и почек и сопутствующих заболеваний или сопутствующей терапии другими лекарственными средствами, при применении итоприда следует соблюдать осторожность в связи с возможным более частым развитием побочных реакций.

В случае пропуска приема дозы ее необходимо принять как можно быстрее; не применять, если наступило время приема следующей дозы; не удваивать дозы.

Препарат содержит лактозу, поэтому пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы Лаппа или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции нельзя применять препарат.

Беременность.

Безопасность применения итоприда гидрохлорида в период беременности не установлена. Поэтому итоприда гидрохлорид не следует применять в период беременности, кроме случаев, когда ожидаемая польза от применения препарата превышает возможный риск.

Период кормления грудью.

Итоприда гидрохлорид проникает в грудное молоко, что было доказано в процессе исследований на животных. С целью предотвращения возникновения побочных реакций у младенцев должно быть принято соответствующее решение о прекращении кормления грудью или прекращении лечения, принимая во внимание важность терапии для матери.

Информация о возможном влиянии на скорость реакции отсутствует, но при решении вопроса об управлении автотранспортом или работе с другими механизмами необходимо учесть возможность возникновения головокружения.

Взрослым назначать по 1 таблетке (50 мг) 3 раза в сутки до приема пищи, не разжевывая и запивая достаточным количеством воды.

Рекомендуемая суточная доза составляет 150 мг. Указанная доза может быть уменьшена с учетом клинической симптоматики, возраста пациента (см. «Особенности применения»).

Пациентам с нарушениями функции печени и почек применение препарата следует проводить под надлежащим контролем врача, в случае необходимости надо уменьшить дозу или прекратить терапию.

Продолжительность лечения определяет врач. Во время клинических исследований продолжительность применения итоприда гидрохлорида составляла до 8 недель.

Дети

Препарат не применять детям.

О случаях передозировки не сообщалось.

В случае чрезмерной передозировки необходимо принять обычные меры по промыванию желудка и провести симптоматическое лечение.

Побочные реакции, о которых сообщалось в течение клинических исследований.

Во время клинических исследований (I-III фазы) итоприда гидрохлорид переносился хорошо, о развитии серьезных побочных реакций не сообщалось.

19 случаях возникновения побочных реакций, которые наблюдались у 14 из 572 пациентов, что составляет 2,4%. Большинство указанных побочных реакций, которые наблюдались более чем у одного пациента, составляли: диарея (0,7%), головная боль (0,3%), боль в животе (0,3%).

Отклонения лабораторных показателей, которые наблюдались во время клинических исследований: снижение уровня лейкоцитов (лейкопения) (0,7%), повышение уровня пролактина (0,3%).

Побочные реакции, о которых сообщалось в течение постмаркетингового наблюдения и в ходе продолжающихся клинических исследований у пациентов, получавших лечение итоприда гидрохлоридом:

Со стороны системы крови и лимфатической системы: лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны пищеварительной системы: диарея, запор, боль в животе, повышенное слюноотделение, тошнота.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: желтуха.

Со стороны иммунной системы: анафилактоидная реакция.

Со стороны эндокринной системы: возможно повышение уровня пролактина крови, гинекомастия или галакторея. В случае, когда, например, возникают галакторея или гинекомастия, необходимо временно прекратить или полностью отменить прием препарата.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, бессонница, тремор.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: повышение уровня креатинина крови; повышение уровня креатинина в моче.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: аллергические реакции (высыпания, покраснение, зуд).

Другие:

повышенная утомляемость, раздражение.

Лабораторные исследования: повышение уровней АСТ, АЛТ, ГГТ, щелочной фосфатазы, билирубина.

5 лет.

Хранить в недоступном для детей месте. Не требуются специальные условия хранения.

По 15 таблеток в блистере, по 1 блистеру в картонной коробке.

По 20 таблеток в блистере, по 2 или 5 блистеров в картонной коробке.

По рецепту.

ПРО.МЕД.ЦС Прага а.с. (PRO.MED.CS Prahа a.s.).

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

Телчска 377/1, Михле, Прага 4, 140 00, Чешская Республика

(Телсска 377/1, Михле, Прага 4, 140 00, Czech Republic).