Инструкция Изо-мик 5 мг таблетки сублингвальные 5 мг банка №50

Состав

действующее вещество: изосорбид динитрат;

1 таблетка содержит изосорбид динитрата 5 мг;

другие составляющие: крахмал кукурузный; лактоза, моногидрат; сорбит (D-сорбит) (Е 420); стеарат магния.

Лекарственная форма

Таблетки сублингвальные.

Основные физико-химические свойства.

Таблетки белого цвета с плоской поверхностью, с фаской.

Фармакотерапевтическая группа

Код АТХ.

Средства, вливающие в сердечно-сосудистую систему. Кардиологические препараты. Вазодилататоры, применяемые в кардиологии. Органические нитраты. Изосорбид динитрат. Код ATX C01D А08.

Фармакодинамика

Периферический вазодилататор с преобладающим влиянием на венозные сосуды. Антиангинальное средство. Механизм действия связан с высвобождением активного вещества – оксида азота. В гладких мышцах сосудов оксид азота активирует гуанилатциклазу и повышает уровень циклического 3',5'-гуанозинмонофосфата, что приводит к расслаблению гладких мышц. Под влиянием изосорбида динитрата артериолы и прекапиллярные сфинктеры расслабляются в меньшей степени, чем крупные артерии и вены. Действие изосорбида динитрата связано, главным образом, с уменьшением потребности миокарда в кислороде за счет уменьшения преднагрузки (расширение периферических вен и уменьшения притока крови к правому предсердию) и посленагрузки (уменьшение общего периферического сосудистого сопротивления), а также с непосредственным коронарорасширяющим действием. Изосорбид динитрат способствует перераспределению коронарного кровотока в области с пониженным кровоснабжением. Повышает терпимость к физическим нагрузкам у пациентов с ишемической болезнью сердца, стенокардией. При сердечной недостаточности препарат способствует выгрузке миокарда за счет уменьшения преднагрузки, снижает давление в малом круге кровообращения.

Фармакокинетика

При сублингвальном применении изосорбида динитрат быстро всасывается и оказывает гемодинамический и антиангинальный эффект через 2–5 минут (т.е. купирование приступа стенокардии наблюдается через 2–5 минут после применения, что обусловлено особенностями производства сублингвальной формы препарата). Максимальная концентрация активного вещества в плазме крови достигается через 5–6 минут. Максимальный эффект изосорбида динитрата при сублингвальном применении наступает на 10-15 минуте. Продолжительность терапевтического действия препарата составляет 60-120 минут. Препарат краткого действия. Изосорбид динитрат метаболизируется с образованием активного метаболита изосорбида-5-мононитрата, период полувыведения которого составляет 5 часов, а также изосорбида-2-мононитрата с периодом полувыведения 2,5 часа. Период полувыведения динитрата изосорбида при сублингвальном применении препарата составляет 1 час. От 80% до 100% примененной разовой дозы выводится с мочой в течение 24 часов, преимущественно в форме метаболитов. Особое значение имеет эта форма у больных с малой системной биодоступностью изосорбида таблеток динитрата при приеме внутрь.

Показания

Купирование и профилактика приступов стенокардии.

Для предотвращения приступов стенокардии препарат применяют перед ожидаемой физической или эмоциональной нагрузкой.

Противопоказания

Гиперчувствительность к компонентам препарата; выраженная артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление – менее 90 мм рт. ст., диастолическое артериальное давление – менее 60 мм рт. ст.); острая сосудистая недостаточность (коллапс, шок); гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия; констриктивный перикардит; тампонада сердца; токсический отек легких; состояния, сопровождающиеся повышением внутричерепного давления (в том числе геморрагический инсульт, черепно-мозговая травма); закрытоугольная глаукома с высоким внутриглазным давлением; кровотечения, гиповолемия (изосорбид динитрат, снижая венозный возврат, может спровоцировать синкопе); первичные легочные заболевания (из-за риска возникновения гипоксемии, которая может быть вызвана перераспределением кровотока в зоне гипервентиляции), легочное сердце; тяжелая анемия; острый инфаркт миокарда с низким давлением желудочкового наполнения; тяжелые нарушения функций печени и/или почек, гипертиреоз; одновременное применение ингибиторов фосфодиэстеразы, например силденафила, тадалафила, варденафила.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Гипотензивные препараты (например β-адреноблокаторы, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента, антагонисты кальция, вазодилататоры), фенотиазины, другие нитраты/нитриты, хинидин, новокаинамид, циклические антидепрессанты, ингибиторы моноаминоксид динитрата, возможно развитие ортостатического коллапса.

Дизопирамид – возможное уменьшение эффективности изосорбида динитрата.

Гепарин – возможное снижение его антикоагулянтного эффекта.

Гидралазин – улучшается сердечный выброс при сердечной недостаточности при комбинированном применении с изосорбидом динитратом.

Атропин и другие препараты, обладающие М-холиноблокирующим действием (например этацизин, этмозин) – возможно уменьшение сосудорасширяющего действия изосорбида динитрата и повышение внутриглазного давления.

Донаторы сульфгидрильных групп (каптоприл, ацетилцистеин, унитиол) восстанавливают пониженную чувствительность к препарату.

Ингибиторы фосфодиэстеразы (силденафил) – применение с нитратами запрещается из-за возможного развития неконтролируемой артериальной гипотензии.

Симпатомиметические средства (адреналин, эфедрин, норадреналин, гистамин, ацетилхолин, нафтизин, мезатон, изадрин и др. антигипертензивные препараты) – возможно снижение антиангинального эффекта изосорбида динитрата.

Особенности применения

С осторожностью применять для лечения пациентов с нарушениями мозгового кровообращения, аортальным и/или митральным стенозом; пациентов, склонных к ортостатической гипотензии; больных с симптомами ишемии в различных сосудистых руслах, возникающих на фоне снижения АД. В период лечения, особенно при постепенном увеличении дозы, необходим контроль артериального давления и частоты сердечных сокращений. Частый прием высоких доз может привести к возникновению «нитратной» толерантности к изосорбиду динитрата или перекрестной толерантности к другим нитратам. Для преодоления толерантности к изосорбиду динитрата (при возможности – отмена нитратов) рекомендуется не увеличивать кратность приема или дозу препарата, а воздержаться от его приема на 16–24 часа, заменив его на это время другими антиангинальными средствами, а затем продолжить лечение в виде монотерапии в обычных дозах или в сочетании с другими препаратами (перерывы при регулярном приеме рекомендуется делать через 4–6 недель). Возникновение «нитратной» головной боли в начале лечения можно предупредить постепенным повышением дозы или назначением валидола и ненаркотических анальгетиков (ацетилсалициловая кислота, парацетамол, анальгин). Во время лечения следует воздержаться от употребления алкоголя.

Препарат следует осторожно назначать пациентам с гипотиреозом, гипотермией, при недостаточном питании, сопутствующих заболеваниях и при приеме других лекарств.

Отменять препарат следует постепенно уменьшая дозу. Для предупреждения артериальной гипотензии и «нитратной» головной боли лечение следует начинать с минимальной дозы. Лечение препаратом может вызвать развитие ортостатических реакций, чаще возникающих при одновременном употреблении алкоголя или других вазодилататоров. У пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы возможно развитие острого гемолиза (фовизма) при применении изосорбида динитрата.

Прием изосорбида динитрата может оказывать влияние на результаты колориметрического определения холестерола.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

В период лечения не рекомендуется управлять транспортными средствами и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, поскольку при регулярном применении динитрата изосорбида снижается способность к концентрации внимания и скорость психомоторных реакций.

Применение в период беременности или кормления грудью

Данных по безопасности применения изосорбида динитрата в период беременности недостаточно. В I триместре беременности применение препарата противопоказано. Во II-III триместрах беременности препарат следует применять только с учетом соотношения ожидаемой пользы матери и потенциального риска для плода.

При необходимости применения препарата грудное вскармливание следует прекратить.

Способ применения и дозы

ИЗО-МИК 5 МГ применять сублингвально (под язык). Разовая дозировка составляет 5–10 мг.

Для купирования приступа стенокардии или перед ожидаемой эмоциональной и физической нагрузкой, обычно вызывающей приступ, 1 таблетку препарата положить под язык и подержать во рту до ее растворения. При необходимости можно повторить прием препарата через 10–15 мин.

Дети

Опыт применения детям отсутствует.

Передозировка

Симптомы: бледность, усиленное потоотделение, слабое наполнение пульса, гипертермия, диарея, рефлекторная тахикардия, головные боли, приступы слабости, головокружение, учащенное сердцебиение, тошнота, рвота, артериальная гипотензия, состояние оцепенения.

Возможно образование метгемоглобина, сопровождающееся тахипное, чувством тревоги, потерей сознания, остановкой сердца.

При чрезмерных дозах возможно повышение внутричерепного давления с появлением церебральных симптомов, в том числе судорог.

Лечение: при артериальной гипотензии пациенту следует придать горизонтальное положение с поднятыми нижними конечностями. Если АД не нормализуется, проводят коррекцию объема циркулирующей крови, в тяжелых случаях показано введение допамина и симпатомиметиков. Применение эпинефрина (адреналина) противопоказано.

При метгемоглобинемии, в зависимости от тяжести состояния, могут применяться антидоты: витамин С (1 г перорально), метиленовый синий (до 50 мл 1% раствора внутривенно), толуидиновый синий (сначала 2–4 мг/кг массы тела внутривенно, затем – в зависимости от тяжести состояния), а также кислородная терапия, трансфузионная терапия, гемодиализ.

Побочные реакции

Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможна рефлекторная тахикардия, кратковременная гиперемия лица, артериальная гипотензия; в отдельных случаях – учащение приступов стенокардии, брадикардия, нарушение сердечного ритма и синкопальное состояние, альвеолярная гиповентиляция с последующей гипоксемией и риском развития гипоксии/инфаркта миокарда у пациентов с ишемической болезнью сердца.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, появление ощущения легкого жжения языка, сухость во рту, изжога, запор.

Со стороны ЦНС: возможны головокружение, сонливость, головная боль (при постоянном лечении обычно исчезает через 1–2 недели после начала терапии), коллапс, кровоизлияние в гипофиз у пациентов с недиагностированной опухолью гипофиза.

Аллергические реакции: возможна кожная сыпь, зуд, бледность кожных покровов, синдром Стивенса-Джонсона, отек Квинке.

Со стороны органов зрения: нечеткость зрения, закрытоугольная глаукома. Сообщалось о случаях зрительных галлюцинаций, сужении поля зрения.

Общие нарушения: потливость, слабость, приливы, периферический отек, гематологические побочные эффекты, включая метгемоглобинемию, случай гемолитической анемии, индуцированной изосорбидом динитратом, у пациента с сопутствующей недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогена.

Были описаны случаи развития толерантности к изосорбиду динитрата, а также перекрестной толерантности к другим нитратам.

Длительное применение высоких доз и/или сокращение интервала между приемами может привести к снижению или даже потере эффекта препарата.

Сообщалось о случаях значительного увеличения уровня ренина и альдостерона в плазме крови, ассоциированного со снижением скорости гломерулярной фильтрации и клиренса осмотически свободной воды у больных циррозом печени, особенно с асцитом.

Срок годности

4 года.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 30 С в оригинальной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 50 таблеток в банке в пачке из картона.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

ООО НПФ «МИКРОИМ».

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

Украина, 93000, Луганская обл., г. Рубежное, ул. Ленина, дом. 33.