Калимин 60 H таблетки 60 мг флакон №100

ИНСТРУКЦИЯ

для медицинского применения лекарственного средства

Калимин® 60 Н

(Kalymin 60 N)

Состав:

действующее вещество: пиридостигмин бромид;

1 таблетка содержит пиридостигмин бромида 60 мг;

другие составляющие: целлюлоза микрокристаллическая, глутаминовой кислоты гидрохлорид, магния стеарат, крахмал кукурузный, повидон, кремния диоксид коллоидный безводный, кремния диоксид осажденный.

Лекарственная форма.

Таблетки.

Основные физико-химические свойства: белые выпуклые продолговатые таблетки с распределительной чертой с одной стороны.

Фармакотерапевтическая группа.

Средства, действующие на ЦНС. Парасимпатомиметики. Пиридостигмин. Код ATX N07A A02.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Пиридостигмин бромид ингибирует холинэстеразу. Он относится к парасимпатомиметических средств косвенного действия. Ингибирование фермента способствует накоплению ацетилхолина на рецепторах в холинергических синапсах, приводит к более выраженному и длительному эффекту ацетилхолина. Препарат в основном действует на периферическую нервную систему. Он не влияет на функции центральной нервной системы, поскольку из-за низкой растворимости в липидах не проникает через гематоэнцефалический барьер.

Фармакокинетика.

Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1,7-3,2 часа после приема пиридостигмина бромида. После приема 60 мг пиридостигмина бромида достигаются уровни плазмы 40-60 нг/мл. В исследованиях среди пациентов с миастенией гравис максимальные уровни в крови достигались через 3 часа, а проявления клинического и нейрофизиологического эффектов наблюдались через 30 мин и достигали максимума через 120-150 мин. Четкой связи между дозой и плазменными концентрациями / величиной уровня в плазме крови или изменениями миастенических симптомов нет. Однако при уровнях более 100 нг/мл, эффективность препарата не возрастает.

Объем распределения бромида пиридостигмина составляет примерно 0,5-1,7 л/кг массы тела.

Пиридостигмин бромид метаболизируется в печени. Основным метаболитом является 3-гидрокси-N-метилпиридин. Выведение происходит главным образом через почки, после введения период полувыведения из плазмы крови составляет примерно 1,5 часа. После перорального применения период полувыведения увеличивается до 3-3,5 часов. Биодоступность пиридостигмина бромида после перорального приема колебалась от 8 до 20%. У больных миастенией биодоступность может снижаться ниже 4%.

Клинические свойства.

Показания.

Миастения гравис;

миастенический синдром (синдром Ламберта-Итона-Рука) в составе комбинированной терапии с гуанидином.

Противопоказания.

Калимин 60 Н противопоказано применять при известной из анамнеза повышенной чувствительности к составляющим препарата, при механической непроходимости желудочно-кишечного тракта и мочевыводящих путей; при заболеваниях, сопровождающихся повышенным тонусом бронхиальной мускулатуры (например, бронхиальная астма и спастический бронхит), воспалении глаза (ирите), лактации.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

. Сочетание с другими ингибиторами холинэстеразы или парасимпатомиметиками может усиливать действие пиридостигмина бромида. Препарат способен усиливать парасимпатомиметические эффекты морфия и его производных. Продолжается действие деполяризованных миорелаксантов (например, сукцинилхолина). Антимускариновые агенты (например, атропин) тормозят мускаринергическое действие пиридостигмина бромида на слюнные железы, глаза, сердце, мышцы бронхов и кишечник. Никотинергические эффекты на скелетные мышцы остаются прежними. Метилцеллюлоза полностью тормозит всасывание пиридостигмина бромида, а активированный уголь почти полностью его адсорбирует. Аминогликозидные антибиотики (например, стрептомицин, неомицин, канамицин, гентамицин), полипептидные антибиотики (полимиксин, колистин), некоторые другие антибиотики, например, окситетрациклин, клиндамицин и линкомицин, многочисленные антиариаритмичные средства, ей, транквилизаторы бензодиазепинового типа и фенотиазины (например, хлорпромазин) могут ослаблять эффект пиридостигмина и за счет этого вызывать миастенические симптомы. Высокие дозы кортикостероидов могут также ослаблять эффект пиридостигмина бромида.

Особенности применения.

Только после тщательной оценки риска и ожидаемого благоприятного эффекта Калимин 60 Н следует назначать больным язвой желудка, тиреотоксикозом, с декомпенсированной недостаточностью сердца, больным инфарктом миокарда. С большой осторожностью Калимин® 60 Н назначать больным с пониженной частотой сердечных сокращений (брадикардия), больным сахарным диабетом, с заболеваниями почек (при необходимости следует корректировать дозу препарата), больным на паркинсонизм, с перенесенными. желудочно-кишечного тракта.

Если Калимин 60 Н не был принят вовремя, не нужно увеличивать дозу, а следует продолжать лечение по описанной схеме дозировки. Не следует прекращать прием препарата Калимин 60 Н без предварительной консультации с врачом, так как могут снова усилиться симптомы заболевания.

У пациентов с перенесенными заболеваниями печени регулярно следует контролировать ее функцию.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Нет достаточных данных по применению препарата Калимина 60 Н в период беременности. Применение пиридостигмина бромида в исследованиях на животных не выявило тератогенного воздействия при пероральном приеме. Однако фетотоксичность и влияние потомства не исследовались. Известно, что введение антихолинэстеразы в период беременности может вызвать преждевременные роды. Риск преждевременных родов выше при приеме препарата Калимин 60 Н в ІІІ триместре беременности. Поэтому препарат следует применять только после тщательной оценки риска и ожидаемого благоприятного эффекта.

Калимин 60 Н проникает в грудное молоко, поэтому пиридостигмин бромид не следует применять в период кормления грудью. В случаях, когда применение Калимин® 60 Н абсолютно необходимо, грудное кормление следует прекратить.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Во время лечения следует избегать управления автотранспортом или работе с другими механизмами.

Способ применения и дозы.

Дозу и длительность лечения определяет врач в зависимости от течения заболевания и реакции пациента на лечение.

Миастения гравис.

Для симптоматического лечения миастении гравис у взрослых рекомендуется применять по 1-3 таблетки препарата Калимин 60 Н 3-4 раза в сутки (180-720 мг/сут).

Больные миастенией гравис нуждаются в тщательном индивидуальном подборе дозы в зависимости от течения заболевания и ответа больного на лечение. Вышеперечисленные дозы являются лишь рекомендациями, однако не следует превышать максимальную суточную дозу 720 мг.

Миастенический синдром (синдром Ламберта-Итона-Рука).

Лечение следует начинать с назначения Калимина 60 Н в суточной дозе 180-720 мг, распределенной на 3 или 4 приема. Если эта доза недостаточно эффективной, терапию можно дополнить гуанидином в дозе 375-1000 мг, который следует назначать между дозами препарата Калимин 60 Н.

Лечение пациентов с заболеваниями почек.

Пациентам с заболеваниями почек препарат назначать в низших дозах, так как пиридостигмин бромид в неизмененном виде выводится из организма в основном почками (75%). При уровне креатинина плазмы 2 мг/дл следует применять половинную поддерживающую дозу или соответственно увеличить вдвое интервал между приемом доз. Поэтому необходимую дозу следует подбирать индивидуально для каждого больного, в зависимости от реагирования на терапию препаратом. Рекомендовано тщательное медицинское наблюдение за такими больными.

Таблетки следует запивать небольшим количеством жидкости (примерно 0,5 стакана воды).

Таблетки имеют распределительную черту для разделения.

Дети. Калимин 60 Н не применять детям.

Передозировка.

В случае случайной передозировки препарата Калинин 60 Н следует срочно обратиться за помощью к врачу.

Симптомы интоксикации. Слюноотделение, слезотечение, покраснение кожи, повышенное потоотделение, утомляемость, слабость, сужение зрачков, нарушение зрения, головокружение, тошнота, рвота, самопроизвольное испускание мочи и кала, колики и мышечный паралич (как следствие нервно-мышечной блокады), спазмы, отек легких, понижение давления крови, брадикардия, возможна рефлекторная тахикардия.

Передозировка может вызвать развитие холинергического кризиса, характеризующегося выраженной или растущей мышечной слабостью вплоть до паралича дыхательной системы, угрожающей жизни больного. Другими сопутствующими явлениями могут быть снижение АД до сосудистого коллапса, а также снижение частоты сердечных сокращений до полной остановки сердца или парадоксальное повышение частоты сердечных сокращений (рефлекторная тахикардия).

Лечение передозировки. Препарат следует немедленно отменить. Необходимо промывание желудка и применение активированного угля. В случаях холинергического криза препарат следует немедленно отменить и внутривенно медленно ввести атропина сульфат в количестве 1-2 мг. В зависимости от частоты пульса введение атропина сульфата через 2-4 часа можно повторить. Необходимо поддерживать проходимость дыхательных путей и при необходимости обеспечить искусственное дыхание.

В случае сердечного приступа следует проводить массаж сердца. Восстановить водный и электролитный баланс. После перорального применения пиридостигмин бромида: лаваж желудка и применение активированного угля.

Побочные реакции.

У лиц с индивидуальной непереносимостью к любому компоненту препарата возможны реакции гиперчувствительности.

со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, диарея, спастические боли в животе в связи с повышенной перистальтикой кишечника, гиперсаливация.

со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД (артериальная гипотензия), снижение частоты сердечных сокращений (брадикардия), брадиаритмия;

со стороны дыхательной системы: усиление секреции бронхиальных желез;

со стороны кожи: в редких случаях – сыпь на коже;

со стороны органов зрения: расстройства аккомодации, повышенное слезотечение;

со стороны скелетно-мышечной системы: спазмы и слабость мышц, тремор мышц;

другие: усиленное потоотделение, частые позывы к мочеиспусканию.

Указанные нежелательные эффекты могут являться признаками передозировки или холинергического кризиса. Поэтому следует обязательно выяснить причину симптомов и, при необходимости, применить атропина сульфат путем подкожного, внутримышечного или медленного введения для устранения парасимпатомиметических эффектов.

Холинергический криз, среди других симптомов, может вызвать резкое или постепенное усиление симптомов миастении вплоть до паралича. Существует опасность развития дыхательного паралича, угрожающего жизни. Другие сопутствующие эффекты, сопровождающиеся снижением артериального давления, могут приводить к сосудистой недостаточности, брадикардии и вызвать остановку сердца или парадоксальную рефлекторную тахикардию. В таком случае после немедленного прекращения применения препарата следует ввести 1-2 мг сульфата атропина путем медленного внутривенного вливания.

Срок годности. 3 года. После первого открытия – 6 месяцев.

Условия хранения. Хранить при температуре не выше 30 С в недоступном для детей месте.

Упаковка. По 50 и 100 таблеток во флаконе, по 1 флакону в коробке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель. Меркль ГмбХ.

Местонахождение производителей и его адрес места осуществления деятельности. Людвиг-Меркле-Штрассе 3, 89143 Блаубойрен, Германия.