Инструкция Кардазин-Здоровье таблетки покрытые пленочной оболочкой 20 мг блистер №60

ИНСТРУКЦИЯ

для медицинского применения лекарственного средства

КАРДАЗИН-ЗДОРОВЬЕ

Состав:

действующее вещество: триметазидин;

1 таблетка содержит триметазидин дигидрохлорид 20 мг;

другие составляющие: лактоза, моногидрат; целлюлоза микрокристаллическая; крахмал картофельный; повидон; магния стеарат; кремния диоксид коллоидный безводный; тальк; титана диоксид (Е 171); кандурин (серебряный блеск), содержащий алюмосиликат калия, диоксид титана (E 171); гипромелоза; краситель «Сеписперс сухой красный А», содержащий гипромелозу, микрокристаллическую целлюлозу, красный волшебный АС (Е 129).

Лекарственная форма.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: таблетки, покрытые пленочной оболочкой, от красновато-розового до розово-красного цвета с перламутровым оттенком.

Фармакотерапевтическая группа.

Кардиологические препараты. Триметазидин. Код АТХ С01Е В15.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Благодаря сохранению энергетического метаболизма в клетках, страдающих гипоксией или ишемией, триметазидин предотвращает уменьшение уровня внутриклеточного АТФ, обеспечивая тем самым надлежащее функционирование ионных насосов и трансмембранного натриево-калиевого потока при сохранении клеточного гомеостаза.

Триметазидин тормозит β-окисление жирных кислот, блокируя длинноцепочечную 3-кетоацил-КоА тиолазу (3-КАТ), что повышает окисление глюкозы. В клетках в условиях ишемии процесс получения энергии путем окисления глюкозы требует меньшего кислорода по сравнению с процессом получения энергии путем окисления жирных кислот. Усиление процесса окисления глюкозы оптимизирует энергетические процессы в клетках и, соответственно, поддерживает достаточный метаболизм энергии в условиях ишемии. У пациентов с ишемической болезнью сердца триметазидин действует как метаболический агент, сохраняя внутриклеточные уровни высокоэнергичных фосфатов в миокарде. Эффекты достигаются без сопутствующих гемодинамических эффектов.

Существуют данные о клинических исследованиях, которые продемонстрировали эффективность и безопасность применения триметазидина для лечения пациентов со стабильной стенокардией как монотерапии или при добавлении к другим лекарственным средствам при их недостаточной эффективности.

Исследование TRIMPOL-II рандомизированное двойное слепое плацебо-контролируемое продемонстрировало, что добавление триметазидина 60 мг в день к метопрололу 100 мг (50 мг дважды в день) в течение 12 недель привело к достоверному улучшению показателей тестов с нагрузкой и улучшению клинических плацебо.

Фармакокинетика.

Cmax триметазидина в крови наблюдается в среднем через 5 ч после приема таблетки. В течение суток концентрация в плазме стабильна: в течение 11 ч после приема таблетки концентрация триметазидина в плазме крови не менее 75% Cmax. Состояние стабильной концентрации устанавливается позже на 60 часов. Прием пищи не влияет на фармакокинетические характеристики триметазидина. Vd составляет 4,8 л/кг; связывание с белками низкое: по данным измерений in vitro – 16%.

Триметазидин выводится в основном с мочой, преимущественно в неизмененной форме. Т½ составляет в среднем 7 часов для здоровых лиц до 65 лет и 12 часов для более 65 лет. Полное выведение триметазидина является результатом почечного клиренса, который непосредственно коррелируется с Clcr, и в меньшей степени является результатом печеночного клиренса, который с возрастом уменьшается.

У пациентов пожилого возраста возможно повышение концентрации триметазидина из-за снижения функции почек.

Концентрация триметазидина в крови увеличивается у пациентов с умеренной почечной недостаточностью (Clcr - 30-60 мл/мин) и у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (Clcr < 30 мл/мин).

Клинические свойства.

Показания.

Взрослым триметазидин показан для симптоматического лечения стабильной стенокардии при недостаточной эффективности или непереносимости антиангинальных препаратов первой линии.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к компонентам препарата. Болезнь Паркинсона, симптомы паркинсонизма, тремор, синдром «беспокойных ног» и другие двигательные расстройства, имеющие отношение к вышеизложенному. Тяжелая почечная недостаточность (Clcr < 30 мл/мин).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.

Не обнаружено. Триметазидин может назначаться в комбинации с гепарином, кальципарином, антагонистами витамина К, пероральными липидоснижающими препаратами, ацетилсалициловой кислотой, β-блокаторами, антагонистами кальция, препаратами дигиталиса (триметазидин не влияет на уровень дигоксина).

Особенности применения.

Препарат не следует применять для купирования приступов стенокардии. Его не следует назначать при нестабильной стенокардии или инфаркте миокарда в качестве первичной терапии на догоспитальном этапе или в первые дни госпитализации.

При возникновении приступа нестабильной стенокардии на фоне текущей терапии необходимо пересмотреть состояние болезни пациента и откорректировать лечение (медикаментозную терапию и возможность реваскуляризации).

Триметазидин может вызывать или усугублять симптомы паркинсонизма (тремор, акинезия, гипертонус мышц), которые следует регулярно исследовать, особенно у пациентов пожилого возраста. В сомнительных случаях пациентов следует направлять к невропатологу для соответствующих обследований. При появлении двигательных расстройств, таких как симптомы паркинсонизма, синдрома «беспокойных ног», тремора, неустойчивости походки, необходимо отменить триметазидин. Эти случаи имеют низкую частоту и обычно исчезают после прекращения лечения; у большинства пациентов – в течение 4 месяцев после прекращения приема триметазидина. Если симптомы паркинсонизма сохраняются свыше 4 месяцев после отмены препарата, необходимо обратиться к невропатологу.

Могут быть падения, связанные с неустойчивостью походки или артериальной гипотензией, особенно у пациентов, получающих антигипертензивное лечение.

Необходимо с осторожностью назначать триметазидин пациентам с умеренной почечной недостаточностью и пациентам старше 75 лет (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Препарат содержит лактозу, которую следует учитывать пациентам с редкими наследственными формами непереносимости лактозы, недостаточностью лактазы, синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Данные по применению триметазидина беременным женщинам отсутствуют. Исследования на животных не оказывают прямого или косвенного опасного токсического воздействия на репродуктивную систему. Для предотвращения какого-либо риска применение триметазидина в период беременности не рекомендовано.

Неизвестно, проникает ли триметазидин или его метаболиты в грудное молоко. Для предотвращения какого-либо риска для новорожденных/младенцев применение препарата не рекомендовано в период кормления грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Триметазидин не влияет на гемодинамику, однако зафиксированы случаи головокружения и сонливости, которые могут повлиять на способность управлять автомобилем и работать с механизмами.

Способ применения и дозы.

1 таблетка 3 раза в день во время еды.

После 3 мес лечения необходимо оценить результаты лечения и в случае отсутствия эффекта триметазидин необходимо отменить.

Пациенты пожилого возраста более чувствительны к действию триметазидина из-за возрастного снижения функции почек. Для пациентов пожилого возраста титровать дозу необходимо с осторожностью.

Пациенты с почечной недостаточностью. Пациентам с умеренной почечной недостаточностью (Clcr -

30-60 мл/мин) рекомендуемая доза составляет 1 таблетка 2 раза в сутки, то есть утром и вечером во время еды.

Дети.

Безопасность и эффективность триметазидина для детей (до 18 лет) не установлены. Данные отсутствуют.

Передозировка.

Информация о передозировке триметазидина ограничена. Лечение симптоматическое.

Побочные реакции.

Побочные реакции, определенные как побочное действие, которое может быть связано с применением триметазидина, приведены ниже в соответствии с определенной частотой: очень часты (≥ 1/10); частые (≥1/100 и <1/10); нечастые (≥1/1000 и <1/100); редкие (≥1/10000 и <1/1000); очень редки (<10 000); частота неизвестна (не может быть определена согласно имеющейся информации).

Со стороны пищеварительной системы: частые – боли в абдоминальном участке живота, диарея, тошнота, рвота, диспепсия; частота неизвестна – запор, гепатит.

Общие нарушения: частые – астения.

Со стороны нервной системы: частые – головная боль, головокружение; частота неизвестна – симптомы паркинсонизма (тремор, акинезия, гипертонус мышц), неустойчивость походки, синдром «беспокойных ног» и другие двигательные расстройства, имеющие отношение к вышеупомянутому, обычно истекающие после прекращения лечения; расстройства сна (бессонница, сонливость).

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: частые – сыпь, зуд, крапивница; частота неизвестна – острая генерализованная экзантематозная пустулезная сыпь, ангионевротический отек.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редкие – пальпитация, экстрасистолия, тахикардия, артериальная/ортостатическая гипотензия (может быть ассоциирована с недомоганием, головокружением или падением, в частности у пациентов, применяющих антигипертензивные средства), покраснение лица.

Со стороны системы крови и лимфатической системы: частота неизвестна – агранулоцитоз, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура.

Срок годности.

3 года.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Упаковка. Таблетки №10'3, №30, №30'2 в блистерах в коробке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель. ООО «Фармацевтическая компания Здоровье».

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Украина, 61013, г. Харьков, ул. Шевченко, 22.