Инструкция Катеджель с лидокаином гель шприц-туба 12,5 г №25

Состав

действующие вещества: 1 г геля содержит 20 мг гидрохлорида лидокаина и 0,5 мг хлоргексидина дигидрохлорида;

другие составляющие: гидроксиэтилцеллюлоза, глицерин, натрия лактата раствор, вода для инъекций.

Лекарственная форма

Гель.

Основные физико-химические свойства: стерильный, водорастворимый, прозрачный бесцветный гель.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты местной анестезии. Лидокаин, сочетание. Код ATX N01B B52.

Фармакодинамика

Катеджель с лидокаином – стерильный антисептический гель с местным анестезирующим действием. Путем местной поверхностной анестезии Катеджель с лидокаином обеспечивает анестезию слизистых, что приводит к быстрому симптоматическому уменьшению болевых ощущений. Начало действия наступает уже через 5–10 минут после применения и длится 20–30 минут. Кроме обезболивающего действия, Катеджель с лидокаином в значительной степени предотвращает инфекции мочевыводящих путей после катетеризации.

Лидокаин – клинически испытанный анестетик группы амидов для местного применения. Лидокаин обратимо и местно тормозит проводимость чувствительных нервных волокон. Чувствительность последовательно снижается: холод/тепло, осязание и давление. При местной анестезии начало деяния, обычно, наступает через 3-5 минут. В воспаленных тканях его эффект уменьшается из-за доминирующей там кислотной величины рН. Кроме анестезирующего действия, лидокаин оказывает также антиаритмический эффект. В отличие от большинства других местных анестетиков, лидокаин не оказывает сосудорасширяющего действия.

Хлоргексидин – противомикробный препарат, активный против большинства грамположительных и грамотрицательных бактерий, а также против ряда грибов и вирусов. В составе препарата действует как профилактическое средство с целью предотвращения ятрогенных инфекций при местном применении.

Фармакокинетика

Абсорбция

Лидокаин быстро всасывается в кровь из-за слизистых. Абсорбированное количество лидокаина после местного применения на слизистых зависит от концентрации и общей применяемой дозы, конкретного места применения и длительности применения. Местные анестетики, как правило, всасываются после интратрахеального и бронхиального применения, что может приводить к быстрому росту или к очень высокой концентрации лидокаина в плазме крови с повышенным риском интоксикации. Лидокаин быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте, несмотря на то, что лишь незначительное количество действующего вещества поступает в кровоток из-за метаболического распада в печени («эффект первого прохождения»).

Через 45-60 минут после интрауретрального инстилляции 10-40 мл 2% геля (200-800 мг лидокаина) максимальная концентрация лидокаина в плазме крови составляла 0,06-0,2 мкг/мл. Эти значения в 7,5-27,5 раза ниже, чем плазменные концентрации (1,5-5,5 мкг/мл), которые имеют терапевтическое значение в отношении антиаритмического эффекта и в 30 раз ниже, чем токсичные концентрации в плазме крови (5 -8 мкг/мл).

Следует помнить, что выраженные воспаления слизистой уретры и гипертрофия поверхности вследствие расширения уретры могут приводить к увеличению абсорбции лидокаина.

Абсорбция хлоргексидина при местном применении очень низкая.

Распределение

Объем распределения лидокаина составляет 1,3-1,6 л/кг; он быстро распределяется по всем тканям, особенно по очень васкуляризированным органам, таким как легкие, почки и скелетные мышцы. Около 65% лидокаина связывается с белками плазмы крови и альфа-1 кислыми гликопротеинами (AAGs).

Биотрансформация, вывод

Лидокаин быстро метаболизируется в печени с помощью CYP1A2 и CYP3A4. Приблизительно 90% дозы лидокаина быстро деалкилируется и метаболизируется в печени в моноэтилглицинксилидид (MEГК) или глицинксилидид (ГК), которые являются фармакологически активными. Только 2% лидокаина выводится с мочой в неизменном виде. Печеночный клирнес лидокаина в значительной степени зависит от кровотока. В качестве блокаторов натриевых канальцев, MEГК и ГК менее активны, чем лидокаин. Другими метаболитами являются 2,6-ксилидин и 4-гидрокси-2,6-ксилидин.

Конечный период полувыведения 1,8 ч представляет в первую очередь печеночный метаболизм, но он может быть продлен до <2,3 ч у пациентов пожилого возраста. Период полувыведения активных метаболитов составляет 0,9 часа.

Общий плазменный клиренс 0,95 л/мин может быть уменьшен у пациентов с сердечной или печеночной недостаточностью. При почечной недостаточности может происходить скопление метаболитов.

Кинетика при печеночной, почечной и сердечной недостаточности

В результате быстрой биотрансформации лидокаина в печени период полувыведения его может быть продлен в 2 и более раза у пациентов с нарушением функции печени, например до 4,5-6 часов при хронических заболеваниях печени, вызванных злоупотреблением алкоголя. У пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью период полувыведения может быть продлен до 4-10 часов. Почечная недостаточность может приводить к накоплению метаболитов.

Показания

Для местной анестезии слизистых и как лубрикант при:

катетеризации уретры; зондировании; эндоскопических исследованиях; эндотрахеальной интубации

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата, а также повышенная чувствительность к другим местным анестетикам амидного типа; клубнекавернозный (уретрокавернозный) рефлюкс; тяжелая сердечная недостаточность (IV ФК по классификации NYHA); выраженная брадикардия (<33 ударов в минуту); тяжелая атриовентрикулярная блокада (III степени); кардиогенный шок; гиповолемический шок.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Следует избегать одновременного применения с сильными ингибиторами CYP1А2, такими как флувоксамин, так как они могут привести к повышению плазменной концентрации лидокаина.

Умеренное влияние на фармакокинетику лидокаина оказывают ингибиторы CYP3A4, такие как эритромицин и итраконазол, повышающие плазменную концентрацию лидокаина. Клиренс лидокаина в плазме крови в этом случае снижается на 9-18%, а при одновременном применении эритромицина с флувоксамином на 53%. Катеджель с лидокаином не следует применять совместно с препаратами, содержащими гидрохлорид лидокаина, или с другими местными анестетиками амидного типа, поскольку это может привести к непредсказуемому взаимному влиянию препаратов.

Антиаритмические препараты I класса (в том числе как мексилетин, токаинид, дизопирамид, аймалин и др.) необходимо применять с осторожностью, так как возможно появление токсических эффектов. Усиливается кардиодепрессивное действие (удлиняется интервал QT в редких случаях может развиться AV-блокада или фибрилляция желудочков);

Антиаритмические препараты III класса – одновременное применение с амиодароном может привести к развитию судорог. Следует установить тщательное наблюдение и контролировать ЭКГ.

Новокаин, новокаинамид, прокаинамид. Возможно возбуждение центральной нервной системы, бреда, галлюцинации.

Следует соблюдать осторожность при совместном применении катеджеля с лидокаином с циметидином, антагонистом H2-рецепторов. Концентрация лидокаина в плазме крови может повышаться вследствие уменьшения печеночной перфузии и ингибирования микросомальных энзимов, а также может наблюдаться синергический эффект.

Бета-адреноблокаторы (например пропранолол, метопролол) замедляют метаболизм лидокаина в печени, усиливают эффекты лидокаина (в том числе токсичные) и повышают риск развития брадикардии и артериальной гипотензии. При одновременном применении бета-адренорецепторов и лидокаина необходимо уменьшать дозу последнего. Также бета-адреноблокаторы оказывают синергический эффект при взаимодействии с лидокаином; отмечается ингибирующее влияние на сердечную проводимость, что может привести к повышению сократимости миокарда.

Не следует применять Катеджель с лидокаином одновременно с приемом антагонистов кальциевых каналов (например дилтиазем, верапамил), так как они приводят к значительному удлинению периода полувыведения вследствие снижения клиренса лидокаина. Лекарственные средства, снижающие клиренс лидокаина, могут приводить к потенциально токсичным концентрациям в плазме крови, если лидокаин применять повторно в больших дозах в течение длительного времени. Поэтому при кратковременном лечении Катеджеля с лидокаином в рекомендованных дозах такие взаимодействия не имеют клинического значения.

Рифампицин. Возможно понижение концентрации последнего в крови.

Взаимодействие с растительными препаратами не наблюдается.

Особенности применения

Следует соблюдать осторожность при применении высоких доз или коротких интервалах между дозами. Это может привести к высокому уровню препарата в плазме крови и развитию тяжелых побочных эффектов. Степень всасывания препарата слизистой изменяется, но особенно высока она в бронхиальном дереве. Поэтому применение препарата в бронхиальном дереве может привести к быстрому росту или повышению уровня в плазме крови и связано с повышенным риском развития токсических симптомов, таких как судорог.

Препарат следует с осторожностью назначать больным с геморрагиями, сепсисом или поврежденной слизистой с учетом возраста, массы тела и физического состояния пациента. Особое внимание следует уделить дозировке у детей, что также зависит от возраста, массы тела и состояния пациента.

Рекомендуется применять самую низкую дозу, которая приводит к эффективной анестезии во избежание высоких уровней в плазме и серьезных побочных реакций. Толерантность к повышенной концентрации препарата в крови зависит от состояния пациента.

Катеджель с лидокаином не следует назначать детям до 2 лет.

У парализованных больных под общим наркозом могут наблюдаться более высокие концентрации в плазме, чем у пациентов при спонтанном дыхании. Здоровые пациенты чаще проглатывают большую часть дозы, которая затем подвергается метаболизму в печени при поглощении из кишечника.

Следует избегать попадания катеджеля с лидокаином в глаза.

Предполагают, что при применении Катеджеля с лидокаином нельзя исключать возможность появления гипертермии.

Особую осторожность рекомендуется соблюдать при эндотрахеальной интубации, так как гель может попасть в просвет интубационной трубки и при зондировании через ротовую полость эффект анестетика может повлиять на глотание и вызвать аспирацию. Повреждение слизистой приводит к увеличению системной абсорбции при орофарингеальном применении. В результате может развиться дисфагия и увеличиться риск аспирации. Онемение языка или рта может увеличить риск травмирования вследствие укуса.

Предполагают, что Катеджель с лидокаином может влиять на течение порфирии, поэтому его не следует применять больным острой порфирией, если нет убедительных показаний по его применению.

Катеджель с лидокаином следует с осторожностью применять:

пациентам с заболеваниями сердечно-сосудистой системы (например, брадикардия или сердечная недостаточность, поскольку это может привести к ухудшению AV проводимости, вызванное применением местных анестетиков амидного типа); пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени (III и IV стадии); тяжелые нарушения функции почек (клиренс креатинина < 30 мл/мин), поскольку метаболиты лидокаина могут накапливаться; лицам пожилого возраста, ослабленным и тяжелобольным пациентам, а также больным, склонным к приступам из-за возможного повышения уровня лидокаина в крови; пациентам с эпилепсией.

При применении содержимого более чем одной шприц-тубы или если значительное количество геля проникает в мочевой пузырь, или если уретра воспалена/язвенная, может усилиться всасывание лидокаина, особенно у детей и пациентов пожилого возраста, что, в свою очередь, приводит к передозировке препарата с побочным действием на центральную нервную и сердечно-сосудистую систему.

Пациенты с миастенией особенно чувствительны к местной анестезии.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Катеджель с лидокаином практически не влияет на способность управлять автотранспортом или работу с другими механизмами, но его влияние не может быть полностью исключено и следует помнить, что после применения препарата реакция при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами может снижаться.

Применение в период беременности или кормления грудью

Беременность.

Никаких доступных данных по исследованиям применения беременным женщинам нет. 50-60% концентрации лидокаина из плазмы матери проходит через плаценту. В случаях системного воздействия может развиться депрессия плода. Потенциальный риск для людей неизвестен. Побочные реакции наблюдались при применении высоких доз в исследовании животных.

Хлоргексидин в составе препарата не влечет за собой рисков, поскольку лишь небольшое количество его всасывается в организме матери.

В период беременности Катеджель с лидокаином следует применять только при необходимости после тщательного анализа рисков и пользы его применения, а дозы следует подбирать индивидуально. Повторное применение препарата в период беременности не рекомендуется.

Кормление грудью.

Лишь небольшое количество лидокаина проникает в грудное молоко. Если катеджель с лидокаином применять корректно, безопасность для ребенка в период кормления грудью сохраняется.

Нет доступной информации о проникновении хроргексидина в грудное молоко. Поскольку системное всасывание хлоргексидина при уретральной инстилляции имеет очень низкий уровень, ожидаемое количество хлоргексидина, которое может попасть в грудное молоко, клинически незначительно.

В период кормления грудью Катеджель с лидокаином следует применять только при необходимости; дозы следует подбирать индивидуально. Интервал между инстилляцией Катеджеля с лидокаином и последующим кормлением грудью должен составлять 12 часов. Повторное применение препарата в период кормления грудью не рекомендуется.

Способ применения и дозы

Катеджель с лидокаином вводит только врач или специально подготовленный медицинский персонал. Дозу подбирает врач индивидуально.

Применение препарата при введении катетера, эндоскопа или других медицинских инструментов в уретру.

Гофрированная шприц-туба содержит 12,5 г геля, из которых около 10 г попадают в уретру во время инстилляции.

Рекомендуемые дозы для взрослых мужчин: для достаточного восполнения уретры применять 12,5 г препарата. Содержимого одной гофрированной шприц-тубы достаточно для заполнения уретры. Для проведения одной манипуляции не рекомендуется использовать больше одной тубы. Начало действия препарата наступает через 5–10 минут.

Женщины, дети (в возрасте 2-12 лет) и подростки (возраст от 12 лет): специальные рекомендации по дозировке у данной категории пациентов отсутствуют. В течение 24 ч нельзя применять более 4 доз.

Способ применения

Очистить и продезинфицировать наружное отверстие уретры. Снять бумагу, которой покрыт прозрачный блистер до конусного края. Отломить наконечник тубы; если возможно, оставляя тубу в блистере. Удалить наконечник тубы полностью во избежание случайного попадания его в уретру. Выдавите каплю геля, чтобы облегчить введение наконечника. Легко нажимая тубу, медленно ввести гель в уретру.

Остаток геля следует выбросить.

Анестезия при проведении общей и трахеальной интубации

Взрослые и дети от 15 лет: равномерно распределить примерно 5 мл геля по нижней трети трубки. Чтобы избежать высыхания, гель следует наносить на инструмент непосредственно перед применением. Гель не должен попадать внутрь просвета трубки. Для взрослых со средней массой тела максимальная доза Катеджеля с лидокаином составляет 16 г.

Дозы для детей от 2 до 15 лет: детям до 15 лет доза препарата не должна превышать 6 мг лидокаина (= 0,3 мл геля/кг массы тела). В течение 24 ч нельзя применять более 4 доз.

Рекомендации по дозировке для пациентов группы риска.

Для пациентов пожилого возраста, ослабленных и тяжелобольных пациентов, а также при нарушении функции печени или тяжелой почечной недостаточности дозу препарата следует подбирать индивидуально.

Максимальная разовая доза рассчитывается в миллиграммах гидрохлорида лидокаина на килограмм массы тела (2,9 мг гидрохлорида лидокаина/кг массы тела).

Дети

Катеджель с лидокаином не следует назначать детям до 2 лет.

Передозировка

При профессиональном применении Катеджель с лидокаином в плазме крови не достигаются токсической концентрации препарата (>5 µг/мл). Однако совместное применение других местных анестетиков может повлечь за собой аддитивный эффект, что, в свою очередь, может привести к передозировке препарата с развитием системных токсических реакций.

Если симптомы системной интоксикации все же появляются, характер этих симптомов похож на те, которые могут развиться при других методах применения местных анестетиков (например, инфильтрационной анестезии и проводниковой анестезии), прежде всего, лидокаина (смотреть симптомы интоксикации лидокаином).

Симптомы:

Интоксикация лидокаином происходит двухфазно:

Стимуляция: в низкой токсической концентрации лидокаин действует как стимулятор центральной нервной системы, вследствие чего происходит возбуждение ЦНС, сопровождающееся беспокойством, головокружением, тремором, и стимуляция сердечно-сосудистой системы, а именно – увеличение частоты сердечных сокращений, повышение АД и повышение артериального давления.

Подавление: в диапазоне высоких токсических доз может наблюдаться угнетение функции ЦНС и сердечно-сосудистой системы (сонливость, седативный эффект, бледность, запятая).

Реакции, возникающие в результате токсического воздействия лидокаина на ЦНС, обычно предшествуют реакциям со стороны сердечно-сосудистой системы, поскольку предыдущие наблюдаются при более низких концентрациях препарата в плазме крови.

Первым симптомом передозировки лидокаина является возбуждение; пациенты становятся беспокойными, жалуются на головокружение, предобморочное состояние, нарушение слуха и зрения, колоротовую парестезию, покалывание в области языка и губ, или нистагм. Субконвульсивные уровни лидокаина в плазме крови часто приводят к сонливости и седативному эффекту. Дрожь и подергивание мышц являются предшественниками неизбежных генерализованных приступов. Вследствие увеличения токсического воздействия препарата на ЦНС значительно нарушается функция ствола мозга, сопровождающаяся симптомами угнетения или остановки дыхания и даже комой.

Ацидоз, гиперкалиемия, гипокальциемия и гипоксия повышают и усугубляют токсические эффекты местных анестетиков.

Снижение АД, брадикардия, аритмия и сердечный коллапс являются первыми симптомами токсического воздействия лидокаина на сердечно-сосудистую систему, что в результате приводит к ослаблению работы миокарда и увеличению времени желудочковой активности. Побочные реакции со стороны сердечно-сосудистой системы обычно наблюдаются при очень высокой концентрации лидокаина в плазме крови и практически не имеют клинической значимости.

Лечение: оксигенотерапия, противосудорожные средства, миорелаксанты. При первых признаках изменения необходимо обеспечить доступ свежего воздуха, подачу кислорода и/или проведение искусственного дыхания. Если возникают судороги и не исчезают в течение 15-20 секунд, применяют тиопентал натрия в дозе 1-3 мг/кг. В качестве альтернативы вводят диазепам в дозе 0,1 мг/кг веса тела. Длительные судороги ставят дыхание под угрозу и может потребоваться введение миорелаксанта (например сукцинилхолина 1 мг/кг веса тела).

Если проявляется подавление сердечно-сосудистой системы (гипотензия, брадикардия), применяют дозу эфедрина 5-10 мг, которая может быть повторена, если это необходимо, через 2-3 минуты.

При остановке сердца показано немедленное проведение реанимационных мероприятий. Применяют адреналин (0,1-0,2 мг в виде внутрисердечной или внутривенной инъекции) и повторяют введение, если это необходимо.

Побочные реакции

Катеджель с лидокаином появляются редко (< 1/10000), если препарат применять в соответствии с рекомендациями по дозировке и способу введения.

Редко могут наблюдаться случаи развития местных и/или системных реакций гиперчувствительности, идиосинкразии или толерантности к лидокаину и/или хлоргексидину. Системные побочные реакции могут быть вызваны высоким уровнем действующего вещества в плазме крови, что может быть вызвано быстрым всасыванием, передозировкой, гиперчувствительностью, индивидуальной непереносимостью или снижением переносимости с возможным появлением следующих симптомов:

со стороны центральной нервной системы (ЦНС): может наблюдаться возбуждение или угнетение ЦНС, что может иметь такое проявление как нервозность, затуманивание зрения, тремор, сонливость, потеря или спутанность сознания, колоротовая парестезия, бред, чувство страха, эйфория, головокружение, гиперакузия, шум в ушах, рвота, чувство тепла, холода или онемения, подергивания, судороги, угнетение и/или остановка дыхания. Возбуждающие проявления (например, подергивание, тремор, судороги) могут быть очень кратковременными или могут не наблюдаться вообще. Первым проявлением токсичности могут быть сонливость, спутанность сознания с переходом к его потере и остановка дыхания. со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, аритмия, брадикардия, асистолия, сердечный коллапс, остановка сердца; со стороны дыхательной системы: бронхоспазм; синдром дыхательной недостаточности; реакции гиперчувствительности: поражение кожи, крапивница, ангионевротический отек или анафилактический шок; реакции в месте применения: ощущение жжения и зуда; охриплость и боль в горле (при эндотрахеальной интубации).

Срок годности

3 года.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света и недоступном для детей месте.

Упаковка

По 12,5 г геля в гофрированных шприц-тубах в блистерах. По 25 блистеров в картонной коробке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

Фармацеутее фабрик Монтавит ГмбХ.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

Зальбергштрассе 96, 6067 Абзам, Австрия.