Инструкция Кетотифен сироп 1 мг/5 мл флакон полимерный 100 мл
Состав
действующее вещество: кетотифена гидрофумарат;
5 мл сиропа содержат 1 мг гидрофумарата кетотифена (в перечислении на кетотифен и 100% сухое вещество);
другие составляющие: натрия бензоат (Е 211), мальтит жидкий, сахарин натрия, натрия гидрофосфат додекагидрат, кислота лимонная моногидрат, кислота фумаровая, глицерин, гидроксиэтилцеллюлоза, ароматизатор банановый, вода очищенная.
Лекарственная форма
Сироп.
Основные физико-химические свойства: бесцветная или слегка желтоватая вязкая прозрачная жидкость со специфическим запахом.
Фармакотерапевтическая группа
Антигистаминные средства для системного использования. Код ATX R06A X17.
Фармакодинамика
Кетотифен оказывает мембраностабилизирующее, противоаллергическое, противогистаминное действие. Механизм действия кетотифена обусловлен угнетением высвобождения биологически активных веществ тучными клетками и базофилами (гистамина, лейкотриенов), угнетением сенсибилизации эозинофильных гранулоцитов цитокинами, блокируя их миграцию в очаги воспаления. Препарат сдерживает развитие гиперреактивности дыхательных путей, вызванное активацией тромбоцитов под влиянием фактора активации тромбоцитов (ФАТ) или аллергенов. Препарат ингибирует фосфодиэстеразу, повышает уровень цАМФ в клетках. Кетотифен обуславливает неконкурентную блокаду Н1-гистаминовых рецепторов. Эффективно предупреждает бронхоспазм, уменьшает потребность в применении кортикостероидов, бронходилататоров. Бронхолитическое действие не оказывает. Терапевтический эффект развивается медленно, в течение 1-2 месяцев.
Фармакокинетика
При приеме внутрь кетотифен всасывается почти полностью. Главный метаболит кетотифена N-глюкуронид почти нетоксичный. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2-4 часа. Связывание с белками составляет около 75%. Выведение кетотифена из организма носит двухфазный характер: первый период полувыведения составляет 3-5 часов, второй – 21 час. 60-70% препарата экскретируется почками и 20-30% - печенью в виде метаболитов, 10% выводится в неизмененном виде. В течение 48 часов с мочой выводится основная часть разовой дозы препарата.
Показания
Профилактическое лечение бронхиальной астмы, особенно атопической; симптоматическое лечение аллергических состояний, включая аллергический ринит и конъюнктивит.Противопоказания
Повышенная чувствительность к кетотифену или другим компонентам препарата; следует избегать одновременного применения кетотифена и пероральных противодиабетических средств (риск развития обратимой тромбоцитопении) до тех пор, пока этот феномен не будет достаточно изучен.Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
Атропин (средства с атропиноподобным действием): повышается риск побочных реакций, таких как задержка мочи, запор, сухость во рту.
Седативные, снотворные: кетотифен может потенцировать эффекты других лекарственных средств, подавляющих ЦНС.
Антигистаминные средства: может привести к взаимному потенцированию их эффектов.
Этанол: усиливает депрессивный эффект кетотифена на ЦНС.
Пероральные противодиабетические средства: может вызвать обратную тромбоцитопению.
Применение кетотифена может снижать потребность в бета-адреномиметических препаратах, кортикостероидах и метилксантине.
Особенности применения
Препарат не предназначен для неотложного лечения приступа бронхиальной астмы.
Максимальный терапевтический эффект препарата наступает после нескольких недель систематического применения.
В начале лечения Кетотифеном не следует внезапно отменять противоастматические средства, особенно системные глюкокортикостероиды, в связи с возможным развитием недостаточности коры надпочечников. В этих случаях период возврата нормальной реакции гипоталамо-гипофизарно-надпочечников на стресс может длиться до 1 года.
Для предупреждения седативного эффекта прием препарата можно начать в первые дни половинной дозы.
При применении препарата Кетотифен может снижаться потребность в глюкокортикостероидах и бронхолитиках у больных бронхиальной астмой.
В случае интеркуррентной инфекции необходимо проводить специфическую противоинфекционную терапию.
С осторожностью необходимо применять кетотифен лицам с предрасположенностью к судорогам (например, при эпилепсии в анамнезе), поскольку препарат может снижать порог судорожной готовности.
При лечении кетотифеном не следует употреблять алкоголь, поскольку он усиливает депрессивный эффект кетотифена на ЦНС.
Терапевтическое действие препарата развивается постепенно, через 2-4 недели после начала лечения, поэтому курс лечения должен быть длительным (от 2-3 месяцев). Прекращать лечение следует постепенно в течение 2-4 недель, причем в этот период может возникнуть рецидив симптомов астмы.
Следует соблюдать осторожность при применении кетотифена пациентам с нарушениями функции печени.
При одновременном приеме с противодиабетическими лекарственными средствами необходимо контролировать уровень тромбоцитов в периферической крови (возможна транзиторная тромбоцитопения).
Людям с нарушениями толерантности к углеводам (например, с глюкозо-галактозной мальабсорбцией), больным сахарным диабетом следует учитывать, что в состав препарата входят углеводы (сироп содержит 0,06 г углеводов в 1 мл). Сироп содержит мальтит (глюкозный сироп гидратированный) в жидком состоянии. Пациентам с редкой наследственной непереносимостью фруктозы нельзя принимать препарат.
Частое и длительное применение сиропа может оказаться вредным для зубов (развитие кариеса).
Опыт применения кетотифена свидетельствует о том, что для пожилых людей особых рекомендаций не требуется.
Клинические наблюдения согласуются с фармакокинетическими особенностями и показывают, что для получения оптимального результата у детей может потребоваться более высокая доза на килограмм массы тела, чем у взрослых. Такие высокие дозы переносятся детьми так же хорошо, как и минимальные дозы.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами
В начале лечения препарат Кетотифен может замедлить скорость реакций, что требует от больного повышенной осторожности при управлении транспортными средствами и работе с другими механизмами.
Применение в период беременности или кормления грудью
Кетотифен не оказывает эмбриотоксического и тератогенного действия на животных. В период беременности кетотифен противопоказан для применения в I триместре беременности. Во II и III триместре беременности его следует назначать только после строгой оценки наличия прямых показаний и в случаях, когда ожидаемая польза от лечения превышает потенциальный риск для плода.
Кетотифен проникает в грудное молоко, поэтому при приеме препарата кормление грудью следует прекратить.
Способ применения и дозы
Детям от 6 месяцев до 3 лет назначать сироп в разовой дозе 0,25 мл (0,05 мг кетотифена) на 1 кг массы тела; кратность приема – 2 раза в сутки (утром и вечером). Необходимую дозу отмерить с помощью дозировочной ложки.
К примеру, ребенку с массой тела 10 кг можно применять по 2,5 мл (согласно метке дозировочной ложки) сиропа 2 раза в сутки (с утренним и вечерним приемами пищи).
Детям от 3 лет назначать по 5 мл/1 мг кетотифена (1 дозировочная ложка) сиропа 2 раза в сутки (утром и вечером во время еды).
Терапевтическое действие препарата развивается постепенно, через 2-4 недели после начала лечения, поэтому курс лечения должен быть длительным (от 2-3 месяцев). Прекращать лечение следует постепенно в течение 2-4 недель, причем в этот период может возникнуть рецидив симптомов астмы.
Дети
Препарат применять детям от 6 месяцев.
Передозировка
Симптомы. Может проявляться тяжелым седативным действием (в том числе выраженной сонливостью), тошнотой, спутанностью сознания, дезориентацией, нистагмом, головными болями, тахикардией, брадикардией, аритмией, угнетением центра дыхания, артериальной гипотензией, коматозным состоянием; возможные симптомы стимуляции ЦНС (особенно у детей): повышенная возбудимость, судороги.
Лечение. Проводить симптоматическую терапию: промывание желудка (если препарат принят недавно), применение активированного угля.
При необходимости проводить контроль за состоянием сердечно-сосудистой и дыхательной систем, при возбуждении или судорогах назначать барбитураты короткого действия или бензодиазепины.
Побочные реакции
Побочные реакции при применении терапевтических доз обычно слабо выражены, возникают обычно в начале лечения и спонтанно проходят после нескольких дней приема.
Инфекции и инвазии: цистит.
Иммунная система: возможны высыпания на коже, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона и другие тяжелые реакции со стороны кожи.
Нарушение метаболизма: наблюдается увеличение массы тела, вызванное повышением аппетита.
Психические расстройства: редко наблюдаются симптомы стимуляции ЦНС, такие как возбуждение, раздражительность, бессонница, беспокойство (чаще встречаются у детей).
Нервная система: седативный эффект (в том числе сонливость), головокружение, судороги.
Пищеварительный тракт: сухость во рту, боль в желудке, запор, тошнота, рвота, диспептические расстройства.
Гепатобилиарная система: повышение уровня печеночных ферментов, гепатит.
Мочевыделительная система: дизурия.
Лабораторные характеристики: тромбоцитопения.
В начале лечения могут появиться сухость во рту и головокружение, но обычно проходят спонтанно в процессе лечения. Редко наблюдаются симптомы стимуляции ЦНС, такие как возбуждение, раздражительность, бессонница и беспокойство, особенно у детей.
Срок годности
3 года.
Условия хранения
В оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Упаковка
100 мл во флаконах вместе с дозировочной ложкой в пачке.
Категория отпуска
По рецепту.
Производитель
Публичное акционерное общество "Научно-производственный центр "Борщаговский химико-фармацевтический завод".
Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности
Украина, 03134, г. Киев, ул. Мира, 17.