Инструкция Клофелин таблетки 0,15 мг блистер №50

ИНСТРУКЦИЯ

для медицинского применения препарата

Клофелин

(Clophelinum)

Состав:

действующее вещество: 1 таблетка содержит гидрохлорида клонидина (в пересчете на 100% и сухое вещество) 0,15 мг;

другие составляющие: крахмал картофельный, магния стеарат, лактозы моногидрат.

Лекарственная форма.

Таблетки.

Фармакотерапевтическая группа.

Гипотензивные средства. Антиадренергические средства с центральным механизмом деяния. Агонисты имидазолиновых рецепторов. Код АТС С02А С01.

Клинические свойства.

Показания.

· гипертонический криз (кроме гипертонического криза при феохромоцитоме);

· лечение артериальной гипертензии (редко и в составе комплексной терапии);

· абстинентный синдром при опиоидной наркотической зависимости (в составе комплексной терапии).

Противопоказания.

· гиперчувствительность к клонидину или к другим компонентам препарата;

· артериальная гипотензия;

· нарушение мозгового кровообращения, выраженный атеросклероз сосудов головного мозга;

· облитерирующие заболевания периферических артерий, тяжелые нарушения периферического кровообращения, синдром Рейно;

· выраженная брадиаритмия, атриовентрикулярная блокада II-III степени, синдром слабости синусового узла, кардиогенный шок;

· тяжелая ишемическая болезнь сердца, недавно перенесенный инфаркт миокарда;

· выраженные нарушения функции почек;

· депрессивные состояния (в том числе в анамнезе);

· непереносимость галактозы, недостаточность лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;

· одновременное применение трициклических антидепрессантов, прием алкоголя.

Способ применения и дозы.

Применять взрослым внутрь. Дозы и схемы лечения назначают врачи индивидуально для каждого пациента.

Таблетки принимать после еды, запивая достаточным количеством жидкости.

Артериальная гипертензия. Назначать в начальной дозе 0,075 мг 2-4 раза в день. При недостаточной эффективности разовую дозу повышать каждые 2-3 дня до 0,15-0,3 мг (1-2 таблетки) в прием 3 раза в сутки.

В период подбора дозы следует применять лекарственные формы препаратов клонидина с возможностью соответствующей дозировки.

Суточная дозировка обычно составляет 0,3-0,45 мг (1 таблетка 2-3 раза в сутки).

При недостаточной эффективности в дозе 0,45-0,6 мг (3-4 таблетки) в день целесообразно применять комплексную терапию, в т.ч. салуретики или другие гипотензивные средства (кроме нифедипина) по назначению врача.

Разовая доза не должна превышать 0,3 мг. Максимальная суточная доза – 0,9 мг (6 таблеток).

В исключительных случаях допустимое повышение суточной дозы до 1,2 мг (8 таблеток) только под наблюдением врача в условиях стационара.

Продолжительность курса лечения врач определяет индивидуально в зависимости от течения болезни, достигнутого клинического эффекта и переносимости препарата.

Гипертонический криз. Назначать 0,15-0,3 мг (1-2 таблетки) сублингвально (при отсутствии выраженной сухости во рту).

При алкогольной или опиатной абстиненции. Назначать внутрь только в условиях стационара под контролем АД и частоты пульса по 0,15-0,3 мг (1-2 таблетки) 3 раза в сутки с интервалом 6-8 часов. При развитии побочных эффектов разовую дозу постепенно снижать в течение 2-3 дней, после чего при необходимости препарат отменить.

Пациентам пожилого возраста, особенно при цереброваскулярных нарушениях, назначать с осторожностью.

Побочные реакции.

Пищеварительный тракт: сухость слизистых полости рта, снижение аппетита/анорексия, тошнота, рвота, запоры, снижение желудочной секреции, абдоминальная боль, псевдообструкция толстого кишечника, боль в слюнных железах, в т.ч. околоушной железе, паротит.

Гепатобилиарная система: умеренные транзиторные нарушения функциональных тестов печени, гепатит.

Сердечно-сосудистая система: брадикардия/тахикардия, застойная сердечная недостаточность, изменения ЭКГ (блокада синусового узла, узловая брадикардия, высокая степень AV-блокады, аритмии), ортостатическая гипотензия, пальпитация, синдром Рейно, синкопе. О случаях синусовой брадикадии и AV-блокады сообщалось как при сопутствующем применении сердечных гликозидов, так и без них.

Нервная система и психические расстройства: астения, в т.ч. повышенная утомляемость, слабость, головная боль; расстройства сна, в т.ч. сонливость/бессонница, головокружение, седация, спутанность сознания, нарушение восприятия, снижение скорости психических и физических реакций, тревожность, возбуждение, нервозность, депрессия, яркие и/или кошмарные сновидения, делирий, галлюцинации (в т.ч. зрительные, слуховые) парестезии, тремор.

Кожа и подкожная клетчатка: бледность/гиперемия кожи, зуд, сыпь, в т.ч. крапивница, ангионевротический отек, алопеция.

Эндокринная система: гинекомастия.

Метаболические расстройства: транзиторное повышение уровня глюкозы, креатинфосфокиназы в сыворотке крови, задержка ионов натрия и воды, что проявляется отеками нижних конечностей, увеличением веса.

Опорно-двигательный аппарат: периодические судороги икроножных мышц, миалгии, артралгии.

Органы дыхания, грудной клетки и средостения: заложенность носа, сухость слизистой носа, нарушение дыхания.

Органы зрения: расстройства аккомодации, нечеткость зрения, уменьшение слезоотделения, сухость глаз, чувство жжения в глазах.

Мочеполовая система: затруднение и задержка мочеиспускания, никтурия, снижение потенции и/или либидо, эректильная дисфункция.

Система крови и лимфатическая система: тромбоцитопения.

Другие: лихорадка, ощущение недомогания, при внезапной отмене – синдром отмены (резкое повышение АД); слабоположительная проба Кумбса, повышение чувствительности к алкоголю, очень редко при сублингвальном применении (при гипертоническом кризе) – отек слизистых.

Передозировка.

Симптомы: сухость во рту, сужение зрачков, седативное состояние, включая ком, симптоматическая артериальная гипотензия, ортостатические реакции, брадикардия, на ЭКГ - расширение комплекса QRS, возможны замедление AV-проводимости и синдром ранней реполяризации, периодическая рвота; апноэ). Возможно парадоксальное повышение АД.

Лечение: симптоматическое. Промывание желудка и/или введение активированного угля – при необходимости. Гемодиализ неэффективен.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Применение препарата в период беременности противопоказано.

При необходимости применения препарата кормление грудью следует прекратить.

Дети.

Препарат противопоказан для применения в педиатрической практике.

Особенности применения.

Пациентов следует проинструктировать, чтобы не прекращали лечение без консультации с лечащим врачом. Внезапное прекращение приема препарата может привести к развитию синдрома отмены вследствие повышения концентрации катехоламинов в плазме крови: быстрое повышение артериального давления, нервозность, возбуждение, головная боль, сердцебиение, тахикардия, тошнота, потливость, тремор, поэтому отмену препарата следует проводить постепенно 2 недели с учетом сопутствующей терапии.

Синдром отмены может появиться через 18–72 ч после приема последней дозы клонидина. В случае развития синдрома отмены следует сразу же восстановить применение препарата и в дальнейшем отменять его постепенно, заменяя другими гипотензивными средствами. Сообщалось о случаях гипертонической энцефалопатии, нарушении мозгового кровообращения и о летальном исходе после резкой отмены клонидина.

Вероятность такой реакции на прекращение лечения клонидином возрастает при применении высоких доз препарата или при продолжении сопутствующей терапии бета-адренорецепторами, поэтому в подобных ситуациях рекомендуется особая осторожность.

Если при комбинированном лечении с бета-блокаторами возникает необходимость прервать или прекратить антигипертензивную терапию, бета-блокаторы следует постепенно отменить за несколько дней до начала постепенной отмены препарата Клофелин.

Для предупреждения синдрома отмены препарат не следует назначать пациентам, у которых нет условий для его регулярного применения.

Препарат следует применять с осторожностью:

· пациентам с сахарным диабетом, поскольку клонидин может маскировать симптомы гипогликемии и уменьшать секрецию инсулина;

· пациентам с полинейропатией, запорами;

· пациентам пожилого возраста – из-за риска повышенной чувствительности к препарату;

· пациентам с нарушением функции почек – из-за риска задержки выведения препарата;

· лицам, применяющим контактные линзы для коррекции зрения, клонидин может вызвать сухость глаз.

Применение клофелина может привести к уменьшению слюноотделения. Это способствует развитию кариеса, пародонтоза, кандидоза полости рта. Возможно транзиторное повышение концентрации соматотропного гормона.

Во время лечения Клофелином запрещается употреблять алкогольные напитки.

Пациентов следует предупредить, что седативный эффект усиливается при одновременном приеме алкоголя, барбитуратов или других седативных препаратов.

При лечении Клофелином рекомендуется регулярно контролировать АД.

Следует осторожничать при длительной физической нагрузке, особенно в вертикальном положении в жаркую погоду из-за риска ортостатических реакций.

Препарат содержит лактозу, поэтому его применение противопоказано пациентам с редкими наследственными состояниями, такими как непереносимость галактозы, недостаточность лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

В период лечения следует воздержаться от управления транспортными средствами и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и скорости психомоторных реакций.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.

Симпатомиметики (адреналин, норадреналин) – снижение гипотензивного эффекта клонидина, риск артериальной гипертензии при совместном приеме.

Сердечные гликозиды, β-блокаторы, блокаторы кальциевых каналов – усиление гипотензивного эффекта, повышение риска развития брадикардии или (в отдельных случаях) AV-блокады; повышение риска развития синдрома отмены при совместной терапии с -блокаторами, развитие или усиление периферических сосудистых нарушений. Сообщалось о случаях тяжелой брадикардии при одновременном применении клонидина и дилтиазема или верапамила, что приводило к госпитализации и кардиостимуляции.

Атенолол, пропранолол – аддитивный гипотензивный эффект, седативное действие и сухость во рту.

Препараты со свойствами блокаторов альфа-2-адренорецепторов (например, миртазапин) – дозозависимое антагонистическое снижение альфа-2-опосредованного гипотензивного эффекта клонидина.

Гипотензивные препараты, вазодилататоры, диуретики, антигистаминные средства, фенфлурамин, анестетики – повышение гипотензивного эффекта.

Трициклические антидепрессанты – возможное провоцирование или усиление ортостатических реакций, снижение гипотензивного эффекта, возрастает риск рикошетной артериальной гипертензии при резкой отмене клонидина.

Транквилизаторы, снотворные средства, алкоголь, другие препараты, подавляющие ЦНС - возможно усиление седативного эффекта, развитие депрессивных расстройств. Сообщалось о случае острого делирия при одновременном применении флуфеназина и клонидина. Симптомы исчезли при отмене клонидина и повторились при возобновлении его применения.

Кортикостероиды, нестероидные противовоспалительные препараты, эстрогены, анорексигенные средства (кроме фенфлурамина), нифедипин – снижение гипотензивного эффекта клонидина.

Метилфенидат – сообщалось о серьезных нежелательных явлениях при их одновременном применении (причинная связь не установлена).

Леводопа, пирибедил – клонидин может снижать их эффективность у пациентов с болезнью Паркинсона.

Циклоспорин – возможно повышение концентрации циклоспорина в крови.

Протидиабетические препараты (например, инсулин) – клонидин может повышать концентрацию глюкозы в крови за счет снижения секреции инсулина, что необходимо учитывать.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Антигипертензивное средство, влияющее на центральные механизмы регуляции АД. Гипотензивное действие препарата связано с понижением общего периферического сосудистого сопротивления, уменьшением частоты сердечных сокращений и сердечного выброса. Механизм действия обусловлен стимуляцией постсинаптических альфа-2-адренорецепторов тормозных структур головного мозга и снижением потока симпатических импульсов к сосудам и сердцу. Клофелин увеличивает почечный кровоток, повышает сопротивление сосудов мозга, уменьшает церебральный кровоток. Препарат оказывает выраженное седативное действие, уменьшает проявления опиатной и алкогольной абстиненции.

Фармакокинетика. После применения внутрь препарат быстро и полностью всасывается в пищеварительном тракте. Биодоступность препарата – около 100%. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-2 часа. Антигипертензивный эффект развивается через 30–60 минут после приема и сохраняется в течение 8–12 часов. Клофелин обладает высокой липофильностью и широко распределяется в тканях, включая ЦНС. Около 50% циркулирующего в крови препарата метаболизируется в печени с образованием неактивных соединений. Выводится с мочой – 40-60%, с калом – 10%. Период полувыведения колеблется в широких пределах, составляя в среднем 12 часов (6-24 часа). Элиминация Клофелина замедляется у пациентов с выраженной почечной недостаточностью. По сравнению с мужчинами у женщин наблюдается более длительный период полувыведения.

Фармацевтические свойства.

Основные физико-химические свойства: таблетки круглой формы белого цвета с двояковыпуклой поверхностью.

Срок годности.

4 года.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 10 таблеток в блистере, по 5 блистеров в пачке.

Категория отпуска.

По рецепту.

Производитель. Общество с ограниченной ответственностью «Агрофарм»

Местонахождение. Украина, 08200, г. Ирпень, ул. Центральная, 113-А.