Инструкция Клопиксол таблетки покрытые оболочкой 10 мг контейнер №100

ИНСТРУКЦИЯ

для медицинского применения лекарственного средства

КЛОПИКСОЛ

(CLOPIXOL®)

Состав:

действующее вещество: zuclopenthixol;

1 таблетка содержит зуклопентиксол дигидрохлорид эквивалентно 2 или 10 мг зуклопентиксола;

другие составляющие: крахмал картофельный; лактоза, моногидрат; целлюлоза микрокристаллическая; коповедон; глицерин (85%); тальк; масло касторовое гидрогенизированное; магния стеарат; гипромелоза; макрогол 6000; титана диоксид (Е 171); железа оксид красный (Е 172).

Лекарственная форма.

Основные физико-химические свойства: двояковыпуклые таблетки круглой формы, покрытые пленочной оболочкой, бледно-красного (2 мг) и светлого красно-коричневого (10 мг) цвета.

Фармакотерапевтическая группа.

Код ATX N05A F05.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Зуклопентиксол является нейролептиком из группы тиоксантена.

Антипсихотический эффект нейролептиков связывается с блокадой дофаминовых рецепторов, а также возможным привлечением блокады 5НТ-рецепторов. In vitro зуклопентиксол имеет высокое сродство к обоим дофаминовым D1 и D2-рецепторам, α1-адренорецепторам и 5НТ2 рецепторам, но не имеет сродства к холинергическим мускариновым рецепторам. Он имеет слабое сродство к гистаминовым (Н1) рецепторам и не оказывает блокирующего действия на α2-адренорецепторы.

Как и большинство других нейролептиков, зуклопентиксол повышает сывороточный уровень пролактина.

Зуклопентиксол следует назначать для лечения острых и хронических психозов, а также для терапии пациентов с умственными пороками с гиперактивным и разрушающим поведением.

Кроме выраженной редукции или полной элиминации ядерных симптомов шизофрении, таких как галлюцинации, мания и нарушенное мышление, зуклопентиксол эффективно уменьшает сопутствующие симптомы, такие как враждебность, подозрительность, тревожность и агрессивность.

Зуклопентиксол вызывает транзиторный дозозависимый седативный эффект. Однако такая первичная седация обычно является преимуществом в исходной фазе заболевания. Толерантность к неспецифическому седативному эффекту развивается быстро.

Фармакокинетика.

Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается через 4 часа. Зуклопентиксол следует применять независимо от еды. Биодоступность при приеме внутрь составляет около 44%. Связывание с протеинами плазмы - около 98-99%. Период полувыведения (Т1/2β) составляет около 20 часов и системный клиренс (Cls) – примерно 0,86 л/мин. Зуклопентиксол элиминируется главным образом с калом и частично с мочой.

Зуклопентиксол в незначительных количествах проникает через плацентарный барьер и в небольших количествах – грудное молоко.

Кинетика линейная. Равновесные концентрации устанавливаются через 3-5 дней.

Клинические свойства.

Показания.

Острая и хроническая шизофрения и другие психозы, особенно с симптомами галлюцинации, мании и нарушения мышления с возбуждением, неугомонностью, враждебностью и агрессивностью.

Маниакальная фаза маниакально-депрессивного психоза.

Возбуждение или другие поведенческие расстройства у пациентов с умственной отсталостью.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к компонентам препарата, циркуляторный коллапс, угнетение центральной нервной системы любого происхождения (например алкогольная, барбитуратная или опиоидная интоксикация), кома.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.

Комбинации, требующие оговорок при применении

Зуклопентиксол может усиливать седативное действие алкоголя, барбитуратов и ингибиторов ЦНС.

Нейролептики могут усиливать или снижать эффект антигипертензивных средств; гипотензивный эффект гуанетидина и аналогично действующих средств ослабляется.

Совместное применение нейролептиков и лития увеличивает риск нейротоксичности.

Трициклические антидепрессанты и нейролептики взаимно угнетают метаболизм друг друга.

Зуклопентиксол может снижать эффективность леводопы и адренергических средств, а комбинация с метоклопрамидом и пиперазином увеличивает риск развития экстрапирамидных симптомов.

Поскольку зуклопентиксол частично метаболизируется CYP2D6, совместное применение препаратов, способных ингибировать этот фермент, может тормозить выведение зуклопентиксола.

Увеличение интервала QT, связанное с использованием антипсихотических средств, может обостриться при совместном применении с другими средствами, способными значительно удлинять интервал QT. Следует избегать комбинации таких средств. Соответственно, классы включают:

· класс Iа и III антиаритмических средств (например хинидин, амиодарон, соталол, дофетилид).

· некоторые антипсихотические средства (например тиоридазин).

· некоторые антибиотики-макролиды (например эритромицина).

· некоторые антигистаминные средства (например терфенадин, астемизол).

· некоторые антибиотики-хинолоны (например гатифлоксацин, моксифлоксацин).

Приведенный выше перечень неполный следует избегать комбинации с другими отдельными препаратами, которые способны значительно удлинять QT-интервал (например цисаприд, литий).

Средства, изменяющие электролитный баланс, например тиазидные диуретики (гипокалиемия), и средства, повышающие концентрацию зуклопентиксола, также необходимо применять с осторожностью, поскольку они могут повышать риск пролонгации интервала QT и злокачественных аритмий.

Особенности применения.

Вероятность развития злокачественного нейролептического синдрома (гипертермия, мышечная ригидность, нарушение сознания, дисфункция вегетативной нервной системы) существует при применении любого нейролептика. Риск потенциально выше при использовании нескольких средств. Летальные случаи возникали преимущественно у пациентов с органическим синдромом, умственной заторможенностью, злоупотреблением опиатами и алкоголем.

Лечение: прекращение применения нейролептиков, симптоматические и общие поддерживающие меры. Можно использовать дантролен и бромокриптин.

Симптомы могут существовать в течение недели или более после прекращения пероральных форм и несколько дольше после применения депонированных форм препаратов.

Как и другие нейролептики, зуклопентиксол следует применять с осторожностью при лечении пациентов с органическим мозговым синдромом, судорогами и прогрессирующим заболеванием печени.

Как и другие антипсихотические препараты, зуклопентиксол может изменять потребность в инсулине и толерантность к глюкозе, что требует коррекции антидиабетической терапии у больных диабетом.

В течение поддерживающей терапии, особенно при применении высоких доз, следует тщательно контролировать состояние пациентов и периодически оценивать возможность уменьшения поддерживающей дозы.

Как и другие средства, относящиеся к терапевтическому классу антипсихотических препаратов, зуклопентиксол может привести к продлению интервала QT. Существующая пролонгация интервала QT может повысить риск злокачественных аритмий. Поэтому зуклопентиксол необходимо с осторожностью применять пациентам с подозрением на гипокалиемию, гипомагниемию или с генетической предрасположенностью к таким состояниям, а также пациентам с сердечно-сосудистыми болезнями в анамнезе, например удлиненным интервалом QT, значительной брадикардией (<50 уд/мин), недавно , некомпенсированной сердечной недостаточностью или сердечной аритмией Следует избегать одновременного лечения с другими антипсихотиками.

При применении антипсихотических средств сообщалось о случаях венозного тромбоэмболизма (ВТЭ). Поскольку пациенты, применяющие антипсихотические средства, часто приобретают факторы риска ВТЭ, все возможные факторы риска ВТЭ необходимо идентифицировать до начала и в течение лечения зуклопентиксолом и принять профилактические меры.

При применении некоторых атипичных антипсихотических препаратов в рандомизированных плацебо-контролируемых исследованиях среди пациентов с деменцией наблюдалось повышение риска цереброваскулярных нарушений примерно в три раза. Механизм этого повышенного риска неизвестен. Повышенный риск может быть исключен для других антипсихотических препаратов и других групп пациентов. Зуклопентиксол следует применять с осторожностью у пациентов с факторами риска развития инсульта.

Данные клинических исследований свидетельствуют, что пациенты пожилого возраста с деменцией, применяющие антипсихотические средства, имеют несколько более высокий риск летального исхода, чем пациенты, не применяющие эти средства. Данных для точного определения этого риска недостаточно, и причина повышенного риска неизвестна.

Зуклопентиксол не предназначен для лечения поведенческих расстройств, связанных с деменцией.

Вспомогательные вещества

Таблетки содержат моногидрат лактозы. Пациентам с редким наследственным нарушением толерантности галактозы, недостаточностью лактазы Лаппа или мальабсорбции глюкозы-галактозы не следует назначать этот препарат.

Таблетки содержат масло рициновое гидрогенизированное, могут вызвать желудочные расстройства, диарею.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Зуклопентиксол не следует назначать в период беременности, если ожидаемая польза для пациентки не превышает теоретического риска для плода.

Новорожденные, матери которых принимали антипсихотические средства (в т. ч. зуклопентиксол) в последнем триместре беременности, могут иметь риск побочных явлений, в т. ч. экстрапирамидные симптомы или симптомы отмены, которые могут различаться по тяжести и длительности после родов. Сообщалось о случаях возбудимости, гипертонии, гипотонии, тремора, сонливости, респираторного дистресса или трудностях с вскармливанием. Итак, новорожденные нуждаются в тщательном уходе.

Исследования на животных показали репродуктивную токсичность.

Зуклопентиксол выявляется в грудном молоке в низких концентрациях, его влияние на младенца при применении терапевтических доз маловероятно. Доза, получаемая младенцем с молоком, составляет примерно 1% от материнской ежедневной дозы, связанной с массой тела (мг/кг). Грудное кормление может длиться в период лечения зуклопентиксолом, если это клинически важно, но рекомендуется наблюдение за младенцем, особенно в первые 4 недели после рождения.

Фертильность

Сообщалось о таких побочных эффектах как гиперпролактинемия, галакторея, аменорея, эректильная дисфункция и отсутствие эякуляции. Эти случаи могут оказывать негативное влияние на женскую или мужскую половую функцию и способность к оплодотворению.

Если возникает клинически существенная гиперпролактинемия, галакторея, аменорея или половая дисфункция, следует рассмотреть снижение дозы (если возможно) или прекращение применения. Эффекты после прекращения приема препарата обратимы.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Клопиксол является седативным средством. Пациенты, которым предназначены психотропные лекарственные средства, могут ощущать некоторое снижение общего и концентрации. Их необходимо предупредить о возможности воздействия препарата на способность управлять транспортными средствами или работать с другими механизмами.

Способ применения и дозы.

Взрослые

Дозы препарата подбирают индивидуально в зависимости от состояния пациента. Как правило, в начале лечения следует применять небольшие дозы, которые затем как можно быстрее увеличивают до оптимального эффективного уровня в зависимости от клинического эффекта. Поддерживающую дозу обычно принимают один раз в день в вечернее время. Таблетки проглатывать, запивая водой.

Острая шизофрения и другие острые психозы. Выражены острые состояния возбуждения. Мания

Назначать обычно 10-50 мг/сут. При выраженных расстройствах и состояниях умеренной тяжести начальную дозу 20 мг/сут можно при необходимости увеличивать на 10-20 мг каждые 2-3 дня до 75 мг/сут и более. Максимальная доза в один прием 40 мг и 150 мг в сутки.

Хроническая шизофрения и другие хронические психозы

Поддерживающая доза составляет 20-40 мг/сут.

Ажитация у пациентов с умственной отсталостью

Назначать обычно 6-20 мг/сут, при необходимости дозу можно увеличить до 25-40 мг/сут.

Пациенты пожилого возраста. Следует назначать нижние терапевтические дозы.

Нарушение функций почек. Пациентам с нарушением функций почек зуклопентиксол назначать в обычных дозах.

Нарушение функций печени. Рекомендуется осторожное подбор дозы и, если возможно, определение уровня препарата в сыворотке крови.

Дети.

Не рекомендуется применение детям из-за отсутствия клинических данных.

Передозировка.

Симптомы: сонливость, кома, экстрапирамидные симптомы, судороги, шок, гипо- или гипертермия.

При одновременной передозировке вместе со средствами, способными влиять на сердечную деятельность, случались изменения на ЭКГ, пролонгации QT, torsade de pointes, желудочковые аритмии и остановка сердца.

Лечение: симптоматическое и поддерживающее. Следует принять меры по поддержанию деятельности дыхательной и сердечно-сосудистой систем. Следует рассмотреть необходимость промывания желудка. Внутривенно капельно должен использоваться норадреналин, если пациент находится в состоянии шока. Не следует применять адреналин, поскольку это может привести к дальнейшему снижению АД. Ажитацию, возбуждение или судороги можно купировать бензодиазепинами благодаря седации, а экстрапирамидные симптомы – антихолинергическим антипаркинсоническим средством.

Побочные реакции.

Нежелательные эффекты в большинстве случаев являются дозозависимыми. Их частота и тяжесть более выражены в начале терапии и уменьшаются при дальнейшем лечении.

Возможно развитие экстрапирамидных симптомов, особенно в исходной фазе терапии. В большинстве случаев они корректируются понижением дозировок и/или противопаркинсоническими препаратами. Регулярное профилактическое применение последних не рекомендуется. Противопаркинсонические препараты не облегчают позднюю дискинезию, а могут усилить. Рекомендуется снижение дозы или, по возможности, прекращение терапии зуклопентиксолом. В случаях стойкой акатизии рекомендуется применение бензодиазепина или пропранолола.

Частота побочных реакций, приведенных ниже в таблице, определяется как:

очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 до <1/10), редко (≥1/1000 до <1/100), редкие (≥1/10000 до <1/1000), очень редки (<1/10000) или неизвестна (невозможно оценить по имеющимся данным).

Существуют сообщения о редких случаях пролонгации QT, желудочковых аритмий - фибрилляции желудочков, желудочковой тахикардии, torsade de pointes и внезапного летального исхода при применении лекарственных средств, относящихся к терапевтическому классу антипсихотиков, в том числе зуклопентик.

Внезапное прекращение применения зуклопентиксола может сопровождаться симптомами отмены, чаще всего тошнота, рвота, анорексия, диарея, ринорея, потливость, миалгии, парестезии, бессонница, беспокойство, тревожность и возбуждение. Пациенты также могут ощущать головокружение, переменные ощущения тепла или холода и тремор. Симптомы обычно возникают в течение 1-4 дней после прекращения и уменьшаются в течение 7-14 дней.

Срок годности.

Условия хранения.

Хранить в недоступном для детей месте. Хранить таблетки по 2 мг при температуре не выше +25 °С, таблетки по 10 мг – не выше +30 °С.

Упаковка. 100 таблеток в пластиковом контейнере в картонной коробке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель. Х. Лундбек А/С (H. Lundbeck A/S).

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Оттилиавей 9, 2500 Валби, Дания (Ottiliavej 9, 2500 Valby, Denmark).