Инструкция Кофеин-бензоат натрия-Дарница раствор для инъекций 100 мг/мл ампула 1 мл №10

Состав

действующие вещества: 1 мл раствора содержит кофеин-бензоат натрия 100 мг;

другие составляющие: натрия гидроксид, вода для инъекций.

Лекарственная форма

Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачная, бесцветная или слегка желтоватая жидкость.

Фармакотерапевтическая группа

Психостимуляторы, средства применения при синдроме дефицита внимания и гиперактивности (ADHD) и ноотропные средства. Производные ксантина.

Код ATХ N06B C01.

Фармакодинамика

Кофеин – алкалоид, содержащийся в листьях чая, зернах кофе. Фармакологические свойства лекарственного средства делят на центральные и периферические. Центральные эффекты, в свою очередь, делят на психостимулирующие и аналептические.

Психостимулирующее действие Кофеина-бензоата натрия-Дарница связано с его антагонизмом в отношении аденозина в механизме действия на пуринергические (аденозинные) А-1 и А-2 рецепторы в центральной нервной системе (ЦНС). Известно, что аденозин ингибирует функции ЦНС. Под действием лекарственного средства улучшается психическая деятельность, умственная и физическая работоспособность. Психостимулирующий эффект напрямую зависит от дозы. Малые дозы стимулируют функции ЦНС, большие – угнетают (за счет истощения нервных клеток).

Аналептическое действие Кофеина-бензоата натрия-Дарница связано с его влиянием на дыхательный и гемодинамический центры продолговатого мозга. В результате наблюдается увеличение частоты и объема вдоха.

Периферические эффекты лекарственного средства не однозначны и связаны с его дозой и уровнем воздействия на сосудистое русло и миокард. Коронарный кровоток сначала усиливается, а затем снижается, увеличивается почечный кровоток, сужаются сосуды брюшной полости, кожи. Под влиянием лекарственного средства угнетается центральное кровообращение и снижается давление цереброспинальной жидкости, чем объясняется его эффективность при мигрени. Действие лекарственного средства на сердце неоднозначно. В малых дозах он производит положительный инотропный эффект, в повышенных дозах – положительный хронотропный эффект. У некоторых людей может вызвать тахикардию и даже аритмию.

Фармакокинетика

Лекарственное средство быстро распределяется во всех органах и тканях организма. Связь с белками крови (альбуминами) – 25–36%. Легко проникает через гематоэнцефалический барьер и плаценту. Проникает в грудное молоко. Объем распределения у взрослых – 0,4–0,6 л/кг, у грудных детей – 0,78–0,92 л/кг. Метаболизму в печени подвергается более 90% принятой дозы лекарственного средства, у детей первого года жизни – до 10–15%. У взрослых около 80% дозы кофеина метаболизируется в параксантин, около 10% – в теобромин и около 4% – в теофиллин. Эти сочетания впоследствии деметилируются в монометилксантине, а затем – в метилированной мочевой кислоте. Период полувыведения у взрослых – 3,9-5,3 часа (иногда – до 10 часов), у младенцев (до 4-7 месяцев жизни) – 65-130 часов. Кофеин и его метаболиты выводятся почками (в неизменном виде у взрослых выводится 1-2%, у грудных детей - до 85%).

Показания

Инфекционные и другие заболевания, сопровождающиеся угнетением центральной нервной и сердечно-сосудистой систем; угнетение дыхания, асфиксия; отравление наркотиками и другими веществами, подавляющими центральную нервную систему; астенический синдром; спазмы сосудов головного мозга

Противопоказания

Повышенная чувствительность к производным ксантина и другим компонентам лекарственного средства; повышенная возбудимость; бессонница; выраженное повышение АД; атеросклероз; органические заболевания сердечно-сосудистой системы, в т.ч. острый инфаркт миокарда; пароксизмальная тахикардия; артериальная гипертензия; глаукома; возраст более 60 лет.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

При одновременном применении кофеина-бензоата натрия с другими лекарственными средствами возможно:

с альфа- и бета-адреномиметиками, анальгетиками-антипиретиками, клозапином, производными ксантина, психостимулирующими средствами, сердечными гликозидами, тиреотропными средствами – усиление эффектов вышеупомянутых лекарственных средств; с анксиолитиками, опиоидными анальгетиками, снотворными и седативными средствами – ослабление эффектов вышеперечисленных лекарственных средств; с антиаритмическими лекарственными средствами (мексилетин), гормональными пероральными контрацептивами, дисульфирамом, эноксацином, эритромицином, изониазидом, метоксаленом, норфлоксацином, офлоксацином, циметидином, ципрофлоксацином – усиление эффекта; с антидепрессантами, барбитуратами, бета-адреноблокаторами, примидоном, противосудорожными лекарственными средствами (производные гидрантоина, особенно фенитоин), холестирамином, холинолитиками – ослабление эффектов кофеина; с лекарственными средствами, стимулирующими центральную нервную систему, напитками, содержащими кофеин – чрезмерная стимуляция центральной нервной системы; с ингибиторами моноаминооксидазы МАО, прокарбазином, фуразолидоном – опасные аритмии сердца или выраженное повышение АД; с эрготамином – усиление всасывания последнего из желудочно-кишечного тракта; с препаратами кальция – ослабление всасывания последних из желудочно-кишечного тракта; с препаратами лития – усиление выведения последних с мочой; с никотином – усиление выведения кофеина с мочой.

Лекарственное средство незначительно увеличивает концентрацию 5-гидроксииндолуксусной кислоты при ее определении в моче.

Лекарственное средство незначительно увеличивает концентрацию катехоламинов и ванилилминдальной кислоты, что может привести к ложноположительным результатам тестов при диагностике феохромоцитомы и нейробластомы. Не следует применять лекарственное средство при проведении тестов.

Лекарственное средство может привести к ложным результатам определения концентрации уратов в сыворотке крови методом Bittner.

Особенности применения

Воздействие на ЦНС зависит от типа нервной системы и может проявляться как возбуждением, так и торможением высшей нервной деятельности.

В связи с тем, что действие кофеина на артериальное давление состоит из сосудистого и кардиального компонентов может развиваться как эффект стимуляции сердца, так и слабое угнетение его деятельности.

Применять с осторожностью больным язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе.

При апноэ младенцам и детям грудного возраста в послеоперационный период (профилактика) применяется кофеин или кофеин цитрат, но не кофеин-бензоат натрия.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Во время лечения следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и работе с другими механизмами, а при возникновении побочных эффектов со стороны нервной системы – воздержаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Применение в период беременности или кормления грудью

Лекарственное средство не применять в период беременности или кормления грудью.

Способ применения и дозы

Взрослым лекарственное средство назначать подкожно в дозе 1–2 мл 10% раствора (100–200 мг). Высшая разовая доза – 400 мг, более высокая суточная доза – 1 г.

Детям старше 12 лет лекарственное средство назначать подкожно в дозе (в зависимости от возраста) 0,25–1 мл 10% раствора (25–100 мг).

Дети

Лекарственное средство не применять детям до 12 лет.

Передозировка

Симптомы: тревожность, возбуждение, двигательная обеспокоенность, ажитация, тремор или мышечные подергивания, эпилептические приступы (при остром передозировке – тонико-клонические судороги), гиперестезия, мерцающая скотома, звон в ушах, головная боль, бессонница, бессонница, делирий, тахикардия, аритмия, гипертермия, учащенное мочеиспускание, обезвоживание, тошнота, рвота, иногда с кровью.

Лечение: поддержка вентиляции легких, оксигенации, поддержание баланса жидкости и солей, гемодиализ, при эпилептических приступах – внутривенно диазепам, фенобарбитал или фенитоин.

Побочные реакции

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, диарея, обострение язвенной болезни.

Со стороны нервной системы: возбуждение, тревожность, тремор, беспокойство, бессонница, головные боли, головокружение, эпилептические приступы, усиление рефлексов, тахипное. При внезапном отмене лекарственного средства после продолжительного применения – усиление воздействия на ЦНС, повышенная утомляемость, сонливость, мышечная напряженность, депрессия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, чувство сжатия в груди, тахикардия, аритмии, повышение артериального давления.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, в том числе сыпь, зуд, крапивница, отек Квинке, бронхоспазм.

Лабораторные показатели: гипо- или гипергликемия, повышение клиренса креатинина, увеличение экскреции натрия и кальция, ошибочное повышение концентрации мочевой кислоты в плазме крови, определяемое методом Bittner, незначительное повышение концентрации 5-гидроксииндолуксусной кислоты, ванилилмигдтелевой кислоты и ванилилмигдалевой кислоты.

Другие: увеличение частоты мочеиспускания, заложенность носа, при длительном применении – привыкание, медикаментозная зависимость.

Срок годности

5 лет.

Условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Не замораживать.

Несовместимость

Кофеин является антагонистом аденозина.

Упаковка

По 1 мл в ампуле; по 5 ампул в контурной ячеистой упаковке; по 2 контурные ячеистая упаковка в пачке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

ЧАО «Фармацевтическая фирма «Дарница».

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

Украина, 02093, г. Киев, ул. Бориспольская, 13