Инструкция Кофеин-бензоат натрия раствор для инъекций 200 мг/мл ампула 1 мл №10

Состав

действующее вещество: caffeine;
1 мл раствора содержит кофеин-бензоат натрия 200 мг;
другие составляющие: натрия гидроксид, вода для инъекций.

Лекарственная форма

Раствор для инъекций.
Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа

Психостимуляторы, средства применения при синдроме дефицита внимания и гиперактивности и ноотропные средства. Производные ксантина. Код ATХ N06B C01.

Фармакодинамика

Кофеин - алкалоид, содержащийся в листьях чая, зернах кофе. Фармакологические свойства лекарственного средства делят на центральные и периферические. Центральные эффекты, в свою очередь, делят на психостимулирующие и аналептические.
Психостимулирующее действие препарата связано с его антагонизмом в отношении аденозина в механизме действия на пуринергические (аденозинные) А1- и А2-рецепторы в центральной нервной системе (ЦНС). Известно, что аденозин ингибирует функции ЦНС. Под действием препарата усиливается психическая деятельность, умственная и физическая работоспособность. Психостимулирующий эффект напрямую зависит от дозы. Малые дозы стимулируют функции ЦНС, большие – угнетают (за счет истощения нервных клеток).
Аналептическое действие препарата связано с его влиянием на дыхательный и гемодинамический центры продолговатого мозга. В результате наблюдается увеличение частоты и объема вдоха.
Периферические эффекты препарата неоднозначны и связаны с его дозой и уровнем воздействия на сосудистое русло и миокард. Коронарный кровоток сначала усиливается, а затем снижается, увеличивается почечный кровоток, сужаются сосуды брюшной полости, кожи. Под влиянием препарата угнетается центральное кровообращение и снижается давление цереброспинальной жидкости, чем объясняется его эффективность при мигрени. Действие препарата на сердце неоднозначно. В малых дозах он производит положительный инотропный эффект, в повышенных дозах – положительный хронотропный эффект. У некоторых людей может вызвать тахикардию и даже аритмию.

Фармакокинетика

Препарат быстро распределяется по всем органам и тканям организма. Связь с белками крови (альбуминами) - 25-36%. Легко проникает через гематоэнцефалический барьер и плаценту. Проникает в грудное молоко. Объем распределения у взрослых - 0,4-0,6 л/кг, у грудных детей - 0,78-0,92 л/кг. Метаболизму в печени подвергается более 90% принятой дозы препарата, у детей первого года жизни - до 10-15%. У взрослых около 80% дозы кофеина метаболизируется в параксантин, около 10% - в теобромине и около 4% - в теофиллин. Эти соединения впоследствии деметилируются в монометилксантины, а затем — в метилированных мочевых кислотах. Период полувыведения у взрослых – 3,9–5,3 часа (иногда – до 10 часов), у младенцев (в возрасте до 4–7 месяцев жизни) – 65–130 часов. Кофеин и его метаболиты выводятся почками (в неизмененном виде у взрослых выводится 1–2%, у грудных детей — до 85%).

Показания

Инфекционные и другие заболевания, сопровождающиеся угнетением центральной нервной и сердечно-сосудистой систем; угнетение дыхания, асфиксия; отравление наркотиками и другими веществами, подавляющими центральную нервную систему; астенический синдром; спазмы сосудов головного мозга

Противопоказания

Повышенная чувствительность к производным ксантина и другим компонентам лекарственного средства; повышенная возбудимость; бессонница; выраженное повышение АД; атеросклероз; органические заболевания сердечно-сосудистой системы, в т.ч. острый инфаркт миокарда; пароксизмальная тахикардия; артериальная гипертензия; глаукома; возраст более 60 лет.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

При одновременном применении препарата с другими лекарственными средствами возможно:

с α- и β-адреномиметиками, анальгетиками-антипиретиками, клозапином, производными ксантина, психостимулирующими средствами, сердечными гликозидами, тиреотропными средствами - усиление эффектов вышеупомянутых лекарственных средств; с анксиолитиками, опиоидными анальгетиками, снотворными и седативными средствами – ослабление эффектов вышеперечисленных лекарственных средств; с антиаритмическими препаратами (мексилетин), гормональными пероральными контрацептивами, дисульфирамом, эноксацином, эритромицином, изониазидом, метоксаленом, норфлоксацином, офлоксацином, циметидином, ципрофлоксацином – усиление эффектов кофе; с антидепрессантами, барбитуратами, β-адреноблокаторами, примидоном, противосудорожными лекарственными средствами (производные гидрантоина, особенно фенитоин), холестирамином, холинолитиками – ослабление эффектов кофеина; с лекарственными средствами, стимулирующими центральную нервную систему, напитками, содержащими кофеин - чрезмерная стимуляция центральной нервной системы; с ингибиторами моноаминооксидазы (МАО), прокарбазином, фуразолидоном – опасные аритмии сердца или выраженное повышение АД; с эрготамином - усиление всасывания последнего из пищеварительного тракта; с препаратами кальция – ослабление всасывания последних из желудочно-кишечного тракта; с препаратами лития – усиление выведения последних с мочой; с никотином – усиление выведения кофеина с мочой.

Препарат незначительно увеличивает концентрацию 5-гидроксииндолуксусной кислоты при ее определении в моче.

Препарат незначительно увеличивает концентрацию катехоламинов и ванилилминдальной кислоты, что может привести к ложноположительным результатам тестов при диагностике феохромоцитомы и нейробластомы. Не следует применять препарат при проведении тестов.

Препарат может привести к ошибочным результатам определения концентрации уратов в сыворотке крови методом Биттнера.

Особенности применения

Воздействие на ЦНС зависит от типа нервной системы и может проявляться как возбуждением, так и торможением высшей нервной деятельности.
В связи с тем, что действие кофеина на артериальное давление состоит из сосудистого и кардиального компонентов может развиваться как эффект стимуляции сердца, так и слабое угнетение его деятельности.
Применять с осторожностью больным язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе.
При апноэ у младенцев и детей грудного возраста в послеоперационном периоде (профилактика) применять кофеин или кофеина цитрат, но не кофеин-бензоат натрия.
Это лекарственное средство содержит 1,67 ммоль (или 38,33 мг) натрия в дозу 400 мг кофеин-бензоата натрия. Следует быть осторожным при применении пациентам, применяющим натрий-контролируемую диету.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Во время лечения следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и работе с другими механизмами, а при возникновении побочных эффектов со стороны нервной системы воздержаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Применение в период беременности или кормления грудью

Препарат не применять в период беременности или кормления грудью.

Способ применения и дозы

Взрослым лекарственное средство назначать подкожно в дозе 1–2 мл 10% раствора (100–200 мг). Высшая разовая доза – 400 мг, высшая суточная доза – 1 г.
Детям старше 12 лет препарат назначать подкожно в дозе (в зависимости от возраста) 0,25–1 мл 10% раствора (25–100 мг).

Дети

Препарат не применять детям до 12 лет.

Передозировка

Симптомы: тревожность, возбуждение, двигательная обеспокоенность, ажитация, тремор или мышечные подергивания, эпилептические припадки (при остром передозировке — тонико-клонические судороги), гиперестезия, мерцающая скотома, звон в ушах, головная боль, бессонница, бессонница, делирий, тахикардия, аритмия, гипертермия, учащенное мочеиспускание, обезвоживание, тошнота, рвота, иногда с кровью.
Лечение: поддержка вентиляции легких, оксигенации, поддержание баланса жидкости и солей, гемодиализ, при эпилептических приступах – внутривенно диазепам, фенобарбитал или фенитоин.

Побочные реакции

Со стороны нервной системы: возбуждение, тревожность, тремор, беспокойство, бессонница, головные боли, головокружение, эпилептические приступы, усиление рефлексов, тахипное. При внезапной отмене препарата после длительного применения – усиление влияния на ЦНС, повышенная утомляемость, сонливость, мышечная напряженность, депрессия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, чувство сжатия в груди, тахикардия, аритмии, повышение артериального давления.
Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, диарея, обострение язвенной болезни.
Со стороны иммунной системы, кожи и подкожной клетчатки: реакции гиперчувствительности, в том числе сыпь, зуд, крапивница, отек Квинке, бронхоспазм.
Лабораторные показатели: гипо- или гипергликемия, повышение клиренса креатинина, увеличение экскреции натрия и кальция, ложное повышение концентрации мочевой кислоты в плазме крови, определяемое методом Биттнера, незначительное повышение концентрации 5-гидроксииндолуксусной кислоты, ванилилмигдалеминой кислоты и ванилилмидтелевой кислоты.
Другие: увеличение частоты мочеиспускания, заложенность носа, при длительном применении – привыкание, медикаментозная зависимость.

Срок годности

5 лет.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 С в оригинальной упаковке.
Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 1 мл в ампулах №10 в пачке; №10, 5×2 в блистере в пачке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

Общество с ограниченной ответственностью «Опытный завод «ГНЦЛС».

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

Украина, Харьковская обл., город Харьков, улица Воробьева, дом 8.