Инструкция Ксалоптик Комби капли глазные флакон с капельницей 2,5 мл

ИНСТРУКЦИЯ

для медицинского применения препарата

КСАЛОПТИК КОМБИ

(XALOPTIC COMBI)

Состав:

действующие вещества: латанопрост, тимолол;

1 мл раствора содержит 50 мкг латанопроста и 6,8 мг тимолола малеата, что соответствует 5 мг тимолола;

другие составляющие: бензалкония хлорид; натрия дигидрофосфат, моногидрат; натрия гидрофосфат; натрия хлорид; вода для инъекций.

Лекарственная форма.

Капли глазные, раствор.

Фармакотерапевтическая группа.

Средства, применяемые в офтальмологии. Противоглаукомные и миотические средства. Тимолол, комбинации. Код АТС S01E D51.

Клинические свойства.

Показания.

Снижение внутриглазного давления (ВОТ) у пациентов с открытоугловой глаукомой и повышенным внутриглазным давлением при недостаточной эффективности местного применения препаратов группы бета-адреноблокаторов или аналогов простагландина местного действия.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к действующему веществу или любому другому компоненту препарата.

· синдром повышенной реактивности дыхательных путей, включая бронхиальную астму в стадии обострения и перенесенные эпизоды в анамнезе, тяжелые хронические обструктивные бронхо-легочные (ХОБЛ) заболевания.

· Синусовая брадикардия, атриовентрикулярная блокада ІІ и ІІІ степеней, сердечная недостаточность, кардиогенный шок.

Способ применения и дозы.

Рекомендованная дозировка для взрослых (включая пациентов пожилого возраста)

Рекомендуемое лечение: одна капля в каждый пораженный глаз один раз в сутки.

Если введение препарата пропущено один раз, препарат вводят на следующий день.

Доза не должна превышать одну каплю в каждый пораженный глаз один раз в сутки, поскольку при более частом применении наблюдается ослабление эффекта снижения внутриглазного давления.

Способ применения

Перед закапыванием глазных капель следует снять контактные линзы, одеть их можно только через
15 мин после закапывания.

В случае назначения более одного местного офтальмологического препарата лекарство необходимо применять с интервалом не менее 5 минут.

Продолжительность лечения определяет врач индивидуально.

Побочные реакции.

При применении латанопроста большинство побочных эффектов возникает со стороны органов зрения. Данные применения Ксалоптика Комби свидетельствуют, что у 16-20% пациентов возникло усиление пигментации радужки, что может быть постоянным. Другие побочные эффекты преимущественно кратковременны и дозозависимы.

При применении тимолола наиболее серьезные побочные эффекты являются системными, включая брадикардию, аритмию, застойную сердечную недостаточность, бронхоспазм и аллергические реакции.

Побочные эффекты, связанные с лечением Ксалоптиком Комби, приведены ниже.

Со стороны нервной системы

Нечасто: головная боль.

Со стороны органов зрения

Очень часто усиление пигментации радужной оболочки.

Часто: раздражение глаз (включая жжение, воспаление и зуд), боли в глазах.

Нечасто: краснота глаз, конъюнктивит, нечеткость зрения, усиление слезоотделения, блефарит, нарушение состояния роговицы.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки

Нечасто: сыпь на коже, зуд.

Возможно возникновение других побочных эффектов, характерных для отдельных компонентов глазных капель с латанопростом/тимололом.

При применении латанопроста

Со стороны нервной системы: головокружение.

Со стороны органов зрения: изменения век и пушковых волос (увеличение длины, толщины, количества и усиления пигментации), пятнистая эпителиальная эрозия, периорбитальный отек, ирит/увеит, макулярный отек (у пациентов с афакией, у пациентов с псевдофакией и разрывом) или у пациентов с известными факторами риска возникновения макулярного отека). Сухость слизистой глаз, кератит, отек роговицы и эрозии, неправильное направление ресниц иногда приводит к раздражению глаз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ухудшение течения стенокардии, сердцебиение.

Со стороны дыхательной системы: астма, обострение астмы, одышка.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: потемнение кожи век.

Со стороны скелетной мускулатуры и соединительной ткани: боли в мышцах, суставах.

Общие нарушения и состояние в месте введения: боль в грудной клетке.

При применении тимолола

Со стороны иммунной системы: признаки и симптомы системных аллергических реакций, включая ангионевротический отек, крапивницу и локализованную или генерализованную сыпь.

Психические расстройства: депрессия, ухудшение памяти, понижение либидо, бессонница, кошмарные сновидения.

Со стороны нервной системы: сонливость, парестезии, ишемия головного мозга, острые нарушения мозгового кровообращения, усиление выраженности признаков и симптомов тяжелой миастении, обмороки.

Со стороны органов зрения: признаки и симптомы раздражения глаз, включая кератит, ослабление чувствительности роговицы и сухость в глазах, нарушения зрения, включающие изменения рефракции (в некоторых случаях из-за прекращения применения миотических препаратов), диплопия, птоз, отслойка сосудистой оболочки (после фильтрующей операции).

Со стороны органов слуха и вестибулярного аппарата: шум в ушах.

Кардиологические нарушения: сердцебиение, аритмия, брадикардия, остановка сердца, сердечная блокада, застойная сердечная недостаточность.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, феномен Рейно, холодные кисти и стопы.

Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм (преимущественно у пациентов с существующей бронхоспастической болезнью), одышка, кашель.

Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, диарея, диспепсия, сухость во рту.

Со стороны кожи и ее производных: алопеция, псориатическая сыпь или обострение псориаза.

Общие нарушения и состояние в месте введения: астения/утомляемость, боль в грудной клетке, отек.

Передозировка.

Нет данных о передозировке у людей при применении Ксалоптика Комби.

Симптомы при передозировке тимолола при системном применении:

брадикардия, гипотензия, бронхоспазм, остановка сердца. Если такие симптомы возникают, следует проводить симптоматическую и поддерживающую терапию. Диализ неэффективен.

Кроме раздражения глаз и гиперемии конъюнктивы, никаких других системных побочных эффектов латанопроста не наблюдалось.

При случайном проглатывании латанопроста

Лечение: при необходимости промыть желудок.

Симптоматическое лечение: Латанопрост в значительной степени метаболизируется в течение первого прохождения через печень. При внутривенной инфузии в дозе 3 мкг/кг у здоровых добровольцев не возникало никаких симптомов, но применение дозы 5,5-10 мкг/кг сопровождалось тошнотой, абдоминальной болью, головокружением, утомляемостью, приливами крови и повышенной потливостью. Эти проявления были от легких до умеренных по тяжести и исчезали без лечения в течение 4 часов после завершения инфузии.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность

Ксалоптик Комби противопоказан во время беременности.

Лактация

Латанопрост и тимолол могут проникать в грудное молоко, поэтому препарат Ксалоптик Комби противопоказан при кормлении грудью.

Дети.

Безопасность и эффективность детей не определена, поэтому Ксалоптик Комби применять детям не рекомендуется.

Особенности применения.

Системное влияние

Как и для других офтальмологических средств для местного применения, Ксалоптик Комби возможна системная абсорбция. Поскольку в состав входит блокатор бета-адренорецепторов (тимолол), этот препарат может вызвать такие же побочные реакции со стороны сердечно-сосудистой и дыхательной систем, как и системные бета-блокаторы. Перед началом терапии тимололом следует обеспечить контроль сердечной недостаточности. Следует контролировать появление признаков сердечной недостаточности и проверять сердечный ритм у пациентов с тяжелыми кардиологическими заболеваниями в анамнезе. Сообщают о дыхательных и сердечных реакциях, включая летальные случаи, вследствие бронхоспазма у пациентов с астмой и редкие летальные случаи, связанные с сердечной недостаточностью, после применения тимолола. Бета-блокаторы следует назначать с осторожностью пациентам, склонным к спонтанной гипогликемии или пациентам с лабильным инсулинзависимым сахарным диабетом, поскольку они могут маскировать признаки и симптомы острой гипогликемии. Бета-блокаторы могут также маскировать признаки гипертиреоидизма и вызывать стенокардию Принцметала, тяжелые периферические и центральные циркуляторные нарушения и артериальную гипотензию.

Анафилактические реакции

При применении блокаторов бета пациенты с атопией или тяжелыми анафилактическими реакциями на различные аллергены в анамнезе могут не отвечать на обычные дозы адреналина, применяемые для лечения анафилактических реакций.

Сопутствующая терапия

Тимолол может взаимодействовать с другими препаратами. раздел “

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.

”

Известное влияние системных β-блокаторов на внутриглазное давление может усиливаться, если раствор Ксалоптик Комби применяют пациентам, уже получающим пероральные бета-блокаторы. Пациентам не следует одновременно применять два местных бета-блокатора или два аналога простагландинов.

Воздействие на органы зрения

Латанопрост может постепенно менять цвет глаз, увеличивая количество коричневого пигмента в радужной оболочке глаза. Подобно данным по лечению глазными каплями латанопрост, усиление пигментации радужки (на основе фотографий) было отмечено у 16 – 20% пациентов, которых лечили Ксалоптиком Комби в течение срока до одного года. Этот эффект наблюдается преимущественно у пациентов, имеющих радужные оболочки смешанного цвета, т.е. Конечно, коричневая пигментация вокруг зрачка распространяется концентрически к периферии радужной оболочки пораженного глаза, однако вся радужная оболочка или ее части приобретают более выразительный коричневый цвет. Как свидетельствуют клинические исследования латанопроста, у пациентов с однотонными голубыми, серыми, зелеными или коричневыми глазами изменения редко отмечались только после двух лет лечения.

Изменение цвета радужки происходит медленно, может быть незаметным в течение периода от нескольких месяцев до нескольких лет и не связано с какими-либо симптомами или патологическими изменениями.

Дальнейшее усиление коричневой пигментации радужки не наблюдалось после отмены лечения, но достигнутое изменение цвета может остаться постоянным.

Ни невусы, ни лентиго на радужной оболочке не изменялись под влиянием терапии.

Накопление пигмента в трабекулярной сетке или в другом отделе передней камеры глаза не наблюдалось, однако пациентов следует регулярно обследовать и в зависимости от клинической ситуации при дальнейшем усилении пигментации лечения можно отменить.

Перед началом лечения пациентов следует проинформировать о возможности изменения цвета глаз. Лечение одного глаза может привести к постоянной гетерохромии.

Задокументированного опыта применения латанопроста для лечения воспалительной, неоваскулярной, хронической закрытоугольной или врожденной глаукомы, открытоугольной глаукомы у пациентов с псевдофакией и пигментной глаукомы нет. Латанопрост не имеет или оказывает незначительное влияние на зрачок, однако опыта его применения при острых приступах закрытоугольной глаукомы нет. Поэтому в таких ситуациях рекомендуется применять Ксалоптик Комби с осторожностью, пока не будет накоплен больше опыта его применения.

Сообщают о возможности возникновения отека макулы, в том числе кистообразного отека макулы, во время лечения латанопростом. Такие случаи преимущественно случались у пациентов с псевдофакией и разрывом задней капсулы хрусталика или у пациентов с известным риском отека макулы. Ксалоптик Комби таким пациентам следует применять с осторожностью.

Об отслоении сосудистой оболочки сообщалось при применении водных супрессантов (например, тимолола, ацетазоламида) после процедур фильтрации.

Использование контактных линз

Ксалоптик Комби содержит хлорид бензалкония, который часто применяют как консервант в препаратах для применения в офтальмологии. Сообщалось, что хлорид бензалкония вызывает точечный кератит и/или токсическую язвенную кератопатию, может вызвать раздражение глаз, а также известный как обесцвечивание мягких контактных линз. Постоянный мониторинг необходим при частом и длительном применении Ксалоптика Комби пациентам с сухостью слизистой глаз или при состояниях, сопровождающихся поражением роговицы. Контактные линзы могут абсорбировать бензалкония хлорид, поэтому их следует снять перед применением Ксалоптика Комби; линзы могут быть одеты снова через 15 минут.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Возможно кратковременное ухудшение зрения после введения препарата, поэтому следует подождать до полного восстановления зрения, прежде чем приступить к управлению автомобилем или работе с другими механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.

Специальные исследования взаимодействия Ксалоптика Комби с другими препаратами не проводились.

Сообщалось о парадоксальном повышении внутриглазного давления после одновременного применения двух препаратов-аналогов простагландина. Поэтому применение двух или более простагландинов, аналогов простагландина или производных простагландина не рекомендовано.

Воздействие на внутриглазное давление или известные эффекты при системной блокаде бета-рецепторов может усиливаться при одновременном назначении Ксалоптика Комби пациентам, уже применяющим пероральные бета-блокаторы. Одновременно применять два бета-блокатора местного действия не рекомендуется.

Редко сообщалось о развитии мидриаза, когда тимолол применяли одновременно с адреналином.

Существует возможность развития аддитивных эффектов, приводящих к развитию АГ и/или выраженной брадикардии, когда тимолол в виде глазных капель назначают одновременно с пероральными блокаторами кальциевых каналов, гуанетидином, бета-блокаторами, антиаритмическими препаратами, гликозидами наперстян.

Реакция, сопровождающаяся артериальной гипертензией при внезапном отмене клонидина, может усиливаться при приеме бета-адренорецепторов.

Бета-блокаторы могут усиливать гипогликемический эффект антидиабетических препаратов. Прием бета-адренорецепторов может маскировать признаки и симптомы гипогликемии.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Механизм действия

В состав Ксалоптика Комби входят 2 действующих вещества: латанопрост и тимолола малеат. Оба компонента снижают повышенное внутриглазное давление (ВОТ) с помощью различных механизмов, а комбинированный эффект приводит к более выраженному снижению ВГД, чем при монотерапии каждым из них.

Латанопрост, аналог простагландина F2 альфа – селективный агонист простаноидных FP-рецепторов, снижающий ВГД путем усиления оттока водянистой влаги. Основной механизм действия заключается в повышении увеосклерального оттока. Кроме того, сообщалось о несколько усиленном оттоке (снижение сопротивления к оттоку в трабекулах) у мужчин. Латанопрост не оказывает существенного влияния на продукцию жидкой воды, гематоофтальмический барьер либо внутриглазную циркуляцию крови. Длительное применение латанопроста животным, которым была проведена экстракапсулярная экстракция хрусталика, не влияла на сосуды сетчатки глаза, согласно данным флуоресцентной ангиографии. При кратковременном применении латанопрост не индуцировал утечку флуоресцина в заднем сегменте глаза у пациентов с псевдофакией.

Тимолол является неселективным блокатором бета-1 и бета-2–адренергических рецепторов, не должен оказывать прямого симпатомиметического действия, не имеет прямого угнетающего воздействия на миокард или мембраностабилизирующую активность. Тимолол снижает ВГД путем уменьшения образования водянистой влаги цилиарным эпителием.

Точный механизм действия не установлен, но вероятным является угнетение усиленного синтеза цАМФ, вызванное эндогенной стимуляцией адренергических бета-рецепторов. Тимолол не оказывает большого влияния на проницаемость гематоофтальмического барьера для белков плазмы крови. У кроликов тимолол не влиял на местный кровоток после длительного применения.

Фармакокинетика.

В ходе исследований подбора дозы при применении Ксалоптика Комби выявлено значительно большее снижение показателя среднесуточного ВГД, чем при монотерапии латанопростом или тимололом при назначении 1 раз в сутки.

Доказано, что применение препарата вечером может быть более эффективным по снижению ВГД, чем применение утром. Однако при рассмотрении рекомендаций по применению препарата утром или вечером следует принимать во внимание образ жизни пациента и его вероятное согласие.

Следует помнить, что при недостаточной эффективности комбинированного препарата может быть эффективным назначение отдельно тимолола и латанопроста 1 раз в сутки, о чем свидетельствуют данные исследований.

Начало действия Ксалоптика Комби наступает в течение одного часа, а максимальный эффект длится от 6 до 8 часов. Адекватное снижение ВГД длится до 24 часов при длительном лечении.

Фармацевтические свойства.

Основные физико-химические свойства: бесцветная прозрачная жидкость практически свободная от частиц.

Срок годности.

2 года.

После первого вскрытия флакона препарат использовать в течение 4 недель.

Условия хранения.

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре от 2 до 8 °С.

Открытый флакон хранить при температуре выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 2,5мл во флаконе с капельницей и крышкой с гарантийным кольцом.

По 1 или 3 флакона в картонной коробке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производители.

Taeжун ФОРМ. Ко. Лтд. / Taejoon Pharm. Co., Ltd

Фармацевтический завод «Польфарма» С. А./Pharmaceutical Works «Polpharma» SA

Ответственный за выпуск серии: Фармацевтический Завод "Польфарма" С. А./Pharmaceutical Works "Polpharma" S. A

Местонахождение.

№704-1, Book-Ri, Namsa-myeon, Cheoin-gu, Yongin-city Gyeonggi-do, South Korea - №704-1, Бук-Ри, Намса-майун, Хеоин-гу, Йонжин-Сити, Гайеонги- Ду, Корея

ул. Пельплиньская 19, 83-200 Старогард Гданьски, Польша / 19, Pelplinska Str., 83-200 Starogard Gdanski, Poland.