Квамател лиофилизированный порошок для раствора для инъекций 20 мг флакон с растворителем в ампулах 5 мл №5

действующее вещество: фамотидин;

1 флакон содержит 20 мг фамотидина;

1 ампула растворителя содержит 5 мл 0,9 % раствора натрия хлорида;

вспомогательные вещества: кислота аспарагиновая, маннит (Е 421).

Лиофилизат для раствора для инъекций.

Основные физико-химические свойства: белый или почти белый лиофилизат; растворитель - раствор без запаха и цвета.

Средства для лечения пептической язвы и гастроэзофагеальной рефлюксной болезни. Антагонисты H2-рецепторов.

Код АТХ А02В А03.

Фармакодинамика.

Фамотидин является мощным конкурентным ингибитором H2-гистаминовых рецепторов. Основным клинически значимым фармакологическим действием фамотидина является ингибирование желудочной секреции. Фамотидин снижает как концентрацию кислоты, так и объем желудочной секреции, в то время как продуцирование пепсина остается пропорциональным объему выделенного желудочного сока.

У здоровых добровольцев и пациентов с гиперсекрецией фамотидин ингибирует базальную и ночную секрецию желудка, а также секрецию, стимулируемую введением пентагастрина, бетазола, кофеина, инсулина и физиологическим рефлексом вагуса.

Продолжительность ингибирования секреции при применении доз 20 мг и 40 мг составляет от 10 до 12 часов.

Однократное пероральное применение доз 20 мг и 40 мг в вечернее время обеспечивает ингибирование базальной и ночной секреции кислоты.

Фамотидин почти не влияет на уровень гастрина натощак или после еды.

Фамотидин не влияет на опорожнение желудка, экзокринную функцию поджелудочной железы, кровоток в печени и портальной системе.

Фамотидин также не влияет на ферментную систему цитохрома Р450 печени.

Антиандрогенного влияния препарата не отмечалось. Уровень сывороточных гормонов после лечения фамотидином не изменялся.

Фармакокинетика.

Кинетика фамотидина имеет линейный характер.

Распределение. Связывание с белками плазмы крови относительно слабое - 15-20 %.

Период полувыведения: 2,3-3,5 часа. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью период полувыведения фамотидина может превышать 20 часов (см. Раздел «Способ применения и дозы»).

Метаболизм. Метаболизм препарата происходит в печени. Единственным метаболитом, обнаруженным у человека, является сульфоксид.

Выведение. Фамотидин выводится почками (65-70 %), метаболизму подвергается 30-35 % введенного препарата. Почечный клиренс составляет 250-450 мл/мин, что указывает на некоторую степень канальцевого выделения. 65-70 % внутривенно введенной дозы обнаруживается в моче в неизмененном виде. Небольшое количество введенной дозы может выводиться в форме сульфоксида.

Доброкачественная язва желудка.

Пептическая язва двенадцатиперстной кишки.

Состояния гиперсекреции, такие как синдром Золлингера-Эллисона.

Лечение гастроэзофагеальной рефлюксной болезни.

Предотвращение аспирации кислого желудочного содержимого (синдрома Мендельсона) при проведении общей анестезии.

Повышенная чувствительность к действующему веществу, к любому из вспомогательных веществ препарата и к другим антагонистам H2-гистаминовых рецепторов.

Детский возраст; период беременности или кормления грудью (из-за отсутствия необходимого клинического опыта).

Всасывание определенных лекарственных средств (например, кетоконазола, амоксициллина, препаратов железа) зависит от кислотности желудочного сока. Поэтому фамотидин необходимо применять минимум через 2 часа после применения таких лекарственных средств.

Одновременное применение с другими антагонистами H2-рецепторов может значительно уменьшить эффективность толазолина. Хотя отсутствуют подтвержденные взаимодействия между фамотидином и толазолином, вероятность их существования достаточно высока, поэтому влияние толазолина следует проверять в начале и после завершения сопутствующего лечения. В случае снижения эффекта толазолина его дозу следует постепенно повышать или прекратить лечение фамотидином.

Пища и антациды не оказывают значительного влияния на лечение фамотидином.

Существует риск потери эффективности карбоната кальция, применяемого для связывания фосфатов у больных гемодиализом, при одновременном введении с фамотидином.

Фамотидин не оказывает влияния на печеночную систему оксидазы цитохрома P450, поэтому метаболизм пероральных антикоагулянтов, антипирина, аминопирина, теофиллина, фенитоина, диазепама, этанола и пропранолола остается неизменным.

Пробенецид может замедлять высвобождение фамотидина.

По возможности следует избегать одновременного применения суспензии для перорального применения посаконазола и фамотидина, поскольку фамотидин может уменьшить абсорбцию посаконазола в форме суспензии для перорального применения во время одновременного применения.

Одновременное применение фамотидина с ингибиторами тирозинкиназы (ИТК) , такими как дазатиниб, эрлотиниб, гефитиниб, пазопаниб может привести к снижению концентрации ИТК в плазме крови и, как следствие, к снижению эффективности, поэтому одновременное применение фамотидина с этими ИТК не рекомендуется. Для получения дальнейших дополнительных рекомендаций, пожалуйста, обратитесь к инструкции по медицинскому применению отдельных лекарственных средств, содержащих ИТК.

До начала лечения препаратом Квамател® необходимо исключить наличие злокачественных новообразований в желудке и двенадцатиперстной кишке. Лечение этим препаратом может маскировать симптомы карциномы желудка.

В случае наличия у больного печеночной недостаточности Квамател® следует применять с осторожностью и в низких дозах.

Поскольку сообщалось о перекрестной чувствительности между антагонистами Н2-рецепторов, применение препарата Квамател® у пациентов с повышенной чувствительностью к другим антагонистам H2-рецепторов противопоказано.

Лечение препаратом Квамател® не может быть проведено без назначения врача или без надлежащего медицинского обследования, если:

пациент страдает заболеваниями почек или печени. У пациентов пожилого возраста или пациентов с нарушениями функции печени или почек могут возникать психические расстройства (спутанность сознания), требующие уменьшения дозы;

пациент страдает сопутствующими заболеваниями или применяет другие лекарственные средства одновременно;

у пациента среднего или пожилого возраста впервые появились жалобы на расстройства пищеварения или изменились предыдущие жалобы;

у пациента имеются жалобы на работу желудка и у него уменьшилась масса тела;

появился стул черного цвета;

пациент имеет расстройства глотания или хроническую боль в животе.

Препарат следует применять с осторожностью в случае острой порфирии (в том числе в анамнезе) и иммунодефицита.

Симптомы язвенной болезни двенадцатиперстной кишки могут исчезнуть в течение 1-2 недель, однако лечение следует продолжать до подтверждения рубцевания данными эндоскопического или рентгеновского обследования.

Необходимо регулярное наблюдение за состоянием пациентов (особенно пациентов пожилого возраста и пациентов с наличием язвенной болезни желудка и/или двадцатиперстной кишки в анамнезе), которые применяют препарат в комбинации с нестероидными противовоспалительными средствами.

В случае комплексного лечения с антацидами интервал между применением препарата и антацидов должен составлять не менее 1-2 часов.

Если доза препарата пропущена, ее следует применять как можно скорее; не следует удваивать дозу, если наступило время применения следующей дозы.

Лечение препаратом не следует начинать без предварительного надлежащего медицинского обследования при наличии изжоги, проявлений гиперацидного состояния, боли в желудке или гиперацидного состояния после употребления пищи у пациентов пожилого возраста.

Это лекарственное средство содержит 18 мг натрия на дозу (5 мл растворителя содержит 0,9% натрия хлорида), что эквивалентно 0,9% рекомендованного ВОЗ максимального суточного потребления натрия для взрослого человека (2 г). Лекарственное средство содержит менее 1 ммоль натрия (23 мг) на 5 мл дозы, то есть практически свободный от натрия.

Фертильность

В исследованиях на крысах и кроликах при приеме фамотидина внутрь в дозах до 2000 и 500 мг/кг массы тела в сутки соответственно не было выявлено нарушений репродуктивной функции. Однако качественные и хорошо контролируемые исследования с участием беременных женщин не проводились.

Беременность

Категория безопасности применения при беременности Б.

Фамотидин проникает через плаценту. Надежные и хорошо контролируемые исследования у человека не проводились.

Применение препарата Квамател® во время беременности противопоказано (см. раздел «Противопоказания»).

Период кормления грудью

Фамотидин проникает в грудное молоко человека, поэтому во время применения препарата Квамател® кормление грудью следует прекратить.

Применение препарата Квамател® в период кормления грудью противопоказано (см. раздел «Противопоказания»).

Пациентам следует быть осторожными во время выполнения потенциально опасных видов деятельности, которые требуют повышенного внимания и скорости психомоторных реакций, поскольку этот препарат может вызвать головокружение.

Дозы

Препарат Квамател®, лиофилизат для раствора для инъекций, можно применять только в стационаре и пациентам, которые не могут применять препарат перорально. Как только появится возможность, надо перейти на прием таблеток Квамател®.

Обычная доза препарата Квамател®, лиофилизат для раствора для инъекций, - по 20 мг 2 раза в сутки (каждые 12 часов).

Синдром Золлингера-Эллисона

Начальная доза составляет 20 мг (каждые 6 часов) и может быть увеличена в зависимости от секреции соляной кислоты и от клинического состояния пациента.

Для предупреждения аспирации желудочного сока при общей анестезии

20 мг внутривенно утром в день операции или не менее чем за 2 часа до начала операции.

Одноразовая доза при внутривенном применении не должна превышать 20 мг.

Почечная недостаточность

В связи с тем, что фамотидин выводится в основном почками, при тяжелой форме почечной недостаточности препарат необходимо применять осторожно.

Если клиренс креатинина составляет 30 мл/мин и креатинин сыворотки крови - 3 мг/100 мл, суточную дозу препарата необходимо уменьшать до 20 мг или увеличивать интервал между применением отдельных доз препарата до 36-48 часов.

Сердечно-сосудистые заболевания

Необходимо отдавать предпочтение длительному капельному вливанию.

Применение в педиатрической практике

Безопасность и эффективность применения препарата у детей не установлены. Применение препарата Квамател®, лиофилизат для раствора для инъекций, у детей и подростков противопоказано (см. раздел «Противопоказания»).

Пожилой возраст

Нет необходимости в изменении дозы препарата в зависимости от возраста.

Способ применения

Квамател®, лиофилизат для раствора для инъекций, предназначен только для внутривенного введения.

При внутривенном введении содержимое флакона необходимо растворить в 5-10 мл 0,9 % раствора натрия хлорида (ампула растворителя). Разведенный раствор стабилен в течение 24 часов при комнатной температуре. Разведенный раствор необходимо вводить медленно (в течение 2 минут).

При применении в виде внутривенной капельной инфузии раствор необходимо вводить в течение 15-30 минут. По данным исследований на несовместимость можно применять такие растворы для инфузий:

Готовить раствор препарата необходимо непосредственно перед применением. Использовать можно только чистый бесцветный раствор.

Дети.

Безопасность и эффективность применения препарата у детей не установлены.

При применении фамотидина в течение года в дозе по 800 мг в сутки у пациентов с синдромом патологического выделения избытка желудочного сока не были выявлены тяжелые побочные действия.

Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия, наблюдение за состоянием больного.

Следующие нежелательные явления были описаны как единичные или редкие. Однако во многих случаях причинная взаимосвязь с терапией фамотидином не установлена.

* Гинекомастия встречается очень редко и после прекращения лечения имеет обратный характер.

Сообщение о подозреваемых нежелательных реакциях

Сообщения о предполагаемых нежелательных лекарственных реакциях, получаемые после регистрации лекарственного препарата, очень важны. Они позволяют контролировать соотношение пользы и риска при применении лекарственного средства. Медицинских работников просят сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях через национальные реестры.

2 года.

Хранить при температуре не выше 25 °С в оригинальной упаковке для защиты от воздействия света. Хранить в недоступном для детей месте.

5 флаконов с лиофилизатом для раствора для инъекций с 5 ампулами растворителя в картонной упаковке.

По рецепту.

ОАО «Гедеон Рихтер», Венгрия.

Адрес

Н-1103, Будапешт, ул. Демреи, 19-21, Венгрия.