Л-оптик Ромфарм капли глазные раствор флакон 5 мг/мл

действующее вещество: левофлоксацин;

1 мл раствора содержит левофлоксацина гемигидрата эквивалентно левофлоксацину 5 мг;

вспомогательные вещества: бензалкония хлорид; натрия хлорид; кислота хлористоводородная 1 М или натрия гидроксид 1 М; вода очищенная.

Капли глазные, раствор.

Основные физико-химические свойства: прозрачный раствор, от слабо желтого до слабо желтого с зеленоватым оттенком, практически свободный от видимых частиц.

Средства, применяемые в офтальмологии. Левофлоксацин. Код АТХ S01A Е05.

Фармакодинамика.

Левофлоксацин является L-изомером рацемического лекарственного вещества офлоксацина. Антибактериальное действие оказывает преимущественно L-изомер офлоксацина.

Механизм действия.

Левофлоксацин - это антибактериальное средство группы фторхинолонов, которое подавляет активность бактериальных топоизомераз II типа - ДНК-гиразы и топоизомеразы IV. Действие левофлоксацина в грамотрицательных бактериях направлено преимущественно на ДНК-гиразу, а в грамположительных бактериях - на топоизомеразу IV.

Механизмы возникновения резистентности.

Существуют два основных механизма возникновения резистентности бактерий к левофлоксацину, а именно: снижение концентрации препарата внутри бактериальной клетки или изменения в наборе ферментов, против которых направлено действие препарата. Такие изменения возникают вследствие мутаций в хромосомальных генах, кодирующих ДНК-гиразу (gyrA и gyrB) и топоизомеразу IV (parC и parE;grlA и grlB у Staphylococcus aureus). Причинами возникновения резистентности из-за снижения концентрации препарата внутри бактериальной клетки являются изменения пор внешней мембраны (OmpF), что уменьшает возможность проникновения фторхинолонов внутрь грамотрицательных бактерий, или насосы, которые способствуют оттоку веществ. Резистентность через отток веществ описана у пневмококков (PmrA), стафилококков (NorA), анаэробных и грамотрицательных бактерий.

Сообщается о резистентности к хинолонам через плазму крови (которая определяется геном qnr) у Klebsiella pneumoniae и E. coli.

Перекрестная резистентность.

Возможно возникновение перекрестной резистентности между фторхинолонами. Единичные мутации в результате не вызывают клинической резистентности, но множественные мутации обычно действительно вызывают клиническую резистентность ко всем лекарственным средствам класса фторхинолонов. Изменения пор внешней мембраны и системы оттока веществ могут иметь широкую специфичность к субстратам, могут быть направлены против нескольких классов антибактериальных средств и привести к возникновению множественной резистентности.

Предельные значения.

Предельные значения MIC (минимальной подавляющей концентрации), которые отделяют чувствительные и умеренно резистентные организмы от резистентных согласно предельным значением EUCAST (European Committee on Antimicrobial Susceptibility Testing - Европейский комитет по тестированию чувствительности к антимикробным препаратам), такие:

Pseudomonas spp., Staphylococcus spp., Streptococcus A, B, C, G:

чувствительные ≤ 1мг/л, резистентные > 2 мг/л;

Streptococcus pneumoniae: чувствительные ≤ 2 мг/л, резистентные > 2 мг/л;

Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis: чувствительные ≤ 1 мг/л, резистентные > 1 мг/л.

Остальные патогенные микроорганизмы: чувствительные ≤ 1 мг/л, резистентные > 2 мг/л.

Спектр антибактериального действия.

Распространенность приобретенной резистентности у отдельных видов может варьировать в зависимости от географической точки и времени, поэтому желательно иметь местную информацию о резистентности, особенно в ходе лечения тяжелых инфекций. Итак, представленная информация предоставляет лишь приблизительные руководящие указания и рекомендации относительно возможной чувствительности микроорганизмов к левофлоксацину. Если распространенность резистентности на месте такова, что применение лекарственного средства против по крайней мере некоторых видов инфекций является сомнительным, в случае необходимости следует обратиться к специалисту.

В приведенной ниже таблице представлены только те виды бактерий, которые обычно вызывают внешние инфекционные заболевания глаз, такие как конъюнктивит.

Спектр антибактериального действия - категории чувствительности и характеристики резистентности согласно требованиям EUCAST.

* MSSA = штаммы Staphylococcus aureus, чувствительные к метициллину.

** MRSA = штаммы Staphylococcus aureus, резистентные к метициллину.

Данные по резистентности, представленные в таблице, базируются на результатах многоцентрового наблюдательного исследования (офтальмологическое исследование) по распространенности резистентности среди изолятов бактерий, полученных от пациентов с глазными инфекциями в Германии, июнь - ноябрь 2004 года.

Микроорганизмы классифицировали как чувствительные к левофлоксацину на основании чувствительности, определенной in vitro, и концентраций в плазме крови после системной терапии. При местном применении были достигнуты более высокие максимальные концентрации, чем в плазме крови. Однако неизвестно, может ли кинетика препарата после местного закапывания в глаз изменить антибактериальное действие левофлоксацина и каким образом.

Дети

Фармакодинамические свойства одинаковы у взрослых и детей в возрасте от 1 года.

Фармакокинетика.

После закапывания в глаза левофлоксацин хорошо сохраняется в слезной пленке.

В ходе исследования здоровых добровольцев средняя концентрация левофлоксацина в слезной пленке, измеренная через 4 и 6 часов после местного дозирования, составляла 17,0 и 6,6 мкг/мл соответственно. Через 4 часа после введения дозы у пяти из шести исследуемых добровольцев концентрация составляла 2 мкг/мл или больше. У четырех из шести исследуемых добровольцев эта концентрация наблюдалась и через 6 часов после введения дозы.

Концентрацию левофлоксацина в плазме крови измеряли у 15 здоровых взрослых добровольцев в разные моменты времени в течение 15-дневного курса лечения препаратом. Средняя концентрация левофлоксацина в плазме крови через 1 час после применения дозы варьировала от 0,86 нг/мл в день 1-й до 2,05 нг/мл в день 15-й. Максимальная концентрация левофлоксацина - 2,25 нг/мл - была зафиксирована в день 4-й после 2 дней применения дозы каждые 2 часа (всего 8 доз в сутки). Максимальная концентрация левофлоксацина увеличились с 0,94 нг/мл в день 1-й до 2,15 нг/мл в день

15-й, что в 1000 раз меньше, чем концентрация, о которой сообщали после применения стандартных пероральных доз левофлоксацина.

Концентрация левофлоксацина в плазме крови, которая была достигнута после применения препарата в пораженный глаз, неизвестна.

Местное лечение наружных бактериальных глазных инфекций у пациентов в возрасте от 1 года, вызванных микроорганизмами, чувствительными к левофлоксацину.

Гиперчувствительность к активному веществу левофлоксацина, повышенная чувствительность к другим хинолонам или к любому из компонентов препарата.

Детский возраст до 1 года.

Системное применение некоторых хинолонов продемонстрировало увеличение плазменной концентрации теофиллина, интерферирование метаболизма кофеина, усиление влияния перорального антикоагулянта варфарина и его производных, а также ассоциировалось с временным увеличением креатинина в сыворотке крови у пациентов, одновременно получающих системный циклоспорин.

Поскольку максимальные концентрации левофлоксацина в плазме крови после закапывания в глаза по меньшей мере в 1000 раз меньше тех, что наблюдались после стандартных пероральных доз, то взаимодействия, характерные для системного применения, вряд ли будут клинически значимыми при применении этих глазных капель.

При параллельном применении различных местных глазных лекарственных средств интервал между закапываниями должен составлять не менее 15 минут.

Пациенты детского возраста.

Никаких исследований по взаимодействию лекарственных средств не проводили.

Препарат нельзя вводить под конъюнктиву. Раствор не следует вводить непосредственно в передний отдел глаза.

Системные фторхинолоны связаны с серьезными, иногда с летальными аллергическими (анафилактическими) реакциями, даже после применения однократной дозы.

Некоторые реакции сопровождались сердечно-сосудистой недостаточностью, потерей сознания, ангионевротическим отеком (в том числе гортани, глотки или отеком лица), обструкцией дыхательных путей, диспноэ, крапивницей и зудом.

При появлении аллергической реакции на левофлоксацин применение препарата следует прекратить.

Как и в случае применения противоинфекционных лекарственных средств, длительное применение может привести к чрезмерному размножению нечувствительных микроорганизмов, в том числе грибов. При ухудшении состояния пациента из-за инфекции или в случае отсутствия клинического улучшения в течение соответствующего периода времени следует прекратить применение препарата и начать альтеративное лечение.

По клиническим показаниям следует провести обследование пациента, в частности, биомикроскопию с применением щелевой лампы и, в случае необходимости, окрашивание флуоресцеином.

Применение пациентам пожилого возраста.

Нет необходимости корректировать дозу для пациентов пожилого возраста.

Контактные линзы.

Глазные капли содержат бензалкония хлорид как консервант. Перед закапыванием линзы следует снять и подождать не менее 15 минут перед тем, как надевать их снова. Бензалкония хлорид может изменять цвет мягких контактных линз.

Пациентам с бактериальной внешней глазной инфекцией не следует носить контактные линзы. Сообщалось, что бензалкония хлорид вызывает раздражение глаз, симптомы сухости глаз и может влиять на слезную пленку и поверхность роговицы. Следует с осторожностью применять пациентам с сухим глазом и пациентам, у которых может быть нарушена роговица глаза. В случае длительного применения следует наблюдать за пациентами.

Беременность.

Нет достаточных данных о применении левофлоксацина беременным женщинам. Исследования на животных не свидетельствуют о прямом или косвенном вредном влиянии на репродуктивную функцию. Потенциальный риск для человека неизвестен. Глазные капли левофлоксацина следует использовать в период беременности, только если ожидаемая польза для женщины оправдывает потенциальный риск для плода.

Кормление грудью.

Левофлоксацин проникает в грудное молоко. Однако не предполагается никакого влияния на ребенка, находящегося на грудном кормлении, при терапевтических дозах препарата. Глазные капли можно использовать в период кормления грудью, только если ожидаемая польза для женщины оправдывает потенциальный риск для младенца.

Фертильность.

Левофлоксацин не вызывал снижения фертильности крыс при экспозициях, значительно превышающих максимальное влияние на человека после офтальмологического применения.

Препарат оказывает незначительное влияние на способность управлять транспортными средствами и пользоваться другими механизмами.

Если наблюдается любое временное влияние на зрение, пациенту необходимо подождать, пока зрение прояснится, перед тем как управлять автомобилем или работать с другими механизмами.

Взрослым и детям старше 1 года: по 1-2 капли в пораженный(-ые) глаз (глаза) каждые 2 часа до 8 раз в сутки сразу после пробуждения в течение первых 2 дней, затем - 4 раза в сутки с 3-го по 5-й день.

Для предотвращения загрязнения капельницы край капельницы не должен контактировать с веками или окружающими участками глаза.

Продолжительность лечения зависит от тяжести инфекции, а также от клинического и бактериологического течения болезни. Обычно срок лечения составляет 5 дней.

При параллельном применении различных местных глазных лекарственных средств интервал между закапываниями должен составлять не менее 15 минут.

Безопасность и эффективность лечения язвы роговицы и офтальмии у новорожденных не установлены.

Способ применения.

Офтальмологическое применение.

Дети.

Применять детям в возрасте от 1 года.

Общее количество левофлоксацина во флаконе глазных капель слишком мало, чтобы вызвать токсические эффекты после случайного перорального применения. Если необходимо, пациента следует клинически обследовать и принять поддерживающие меры. После местной передозировки препарата глаза необходимо промыть чистой водой комнатной температуры.

Примерно у 10% пациентов можно ожидать побочные реакции. Эти реакции обычно слабые или умеренные, временные и в основном ограничиваются участком глаза.

Поскольку препарат содержит бензалкония хлорид, активное вещество этого консерванта может вызвать контактную экзему и/или раздражение.

Ниже приведены побочные реакции, определенные как точно, вероятно или возможно связанные с лечением, о которых сообщали в ходе клинических исследований и послерегистрационного надзора.

Со стороны иммунной системы.

Редкие (>1/10000, <1/1000): экстраокулярные глазные аллергические реакции, в том числе высыпания на коже.

Очень редкие (< 1/10000), неизвестные (нельзя оценить, исходя из существующих данных): анафилаксия.

Со стороны нервной системы.

Нераспространенные (>1/1000, <1/100): головная боль.

Со стороны органов зрения.

Распространенные (>1/100, <1/10): жжение в глазах, ослабление зрения и появление тяжей слизи.

Нераспространенные (>1/1000, <1/100): матирование век, хемоз, папиллярная реакция конъюнктивы, отек век, дискомфорт в глазах, ощущение инородного тела, зуд в глазах, боль в глазах, конъюнктивальная инфекция, конъюнктивальные фолликулы, сухость глаз, эритема век и фотофобия.

Отложения на роговице в ходе клинических исследований не наблюдались.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения.

Нераспространенные (>1/1000, <1/100): ринит, фарингит.

Очень редкие (<1/10000), неизвестные (нельзя оценить, исходя из существующих данных): отек гортани.

Нарушения общего характера и состояния, связанные с местом введения

Очень редкие (<1/10000), неизвестные (нельзя оценить, исходя из существующих данных): лихорадка.

Пациенты детского возраста.

Можно ожидать, что частота, тип и тяжесть побочных реакций у детей подобны таковым у взрослых.

Дополнительные побочные реакции, которые наблюдались при системном применении активного вещества (левофлоксацина) и потенциально могут возникать также при применении

Л-Оптику

Сообщали о разрывах плеча, кисти, ахиллова сухожилия или других сухожилий, которые требовали хирургического вмешательства или приводили к длительной инвалидности у пациентов, получавших системные фторхинолоны. Исследования и постмаркетинговый опыт применения системных хинолонов показывают, что риск этих разрывов может быть повышен у пациентов, получающих кортикостероиды, особенно у пациентов пожилого возраста, а также у сухожилий, подвергающихся сильному стрессу, включая ахиллово сухожилие (см. раздел «Особенности применения»).

Сообщения о возможных побочных реакциях

Сообщения о возможных побочных реакциях, выявленных после регистрации лекарственного средства, имеют важное значение. Это позволяет постоянно контролировать соотношение риск/польза применения препарата. Медицинских работников просят сообщать о любых возможных побочных явлениях через национальную систему отчетности.

3 года.

Не применять после окончания срока годности, указанного на упаковке.

Срок хранения препарата после первого вскрытия флакона составляет 28 суток.

Хранить в оригинальной упаковке в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 ºC.

По 5 мл в полиэтиленовом флаконе емкостью 5 мл с пробкой-капельницей и полиэтиленовой крышкой, которая навинчивается, с защитным кольцом.

По 1 флакону в картонной коробке.

По рецепту.

К.Т. РОМФАРМ КОМПАНИ С.Р.Л.

(S.C. ROMPHARM COMPANY S.R.L.)

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Ул. Ероилор № 1А, г. Отопень, 075100, округ Илфов, Румыния

(Eroilor str., No 1A, Otopeni city, 075100, county Ilfov, Romania).