Инструкция L-цет таблетки покрытые оболочкой 5 мг №30

ИНСТРУКЦИЯ

для медицинского применения препарата

L-ЦЕТÒ

Состав лекарственного средства:

действующее вещество: levocetirizine dihydrochloride;

1 таблетка, покрытая оболочкой, содержащая левоцетиризину дигидрохлорида 5 мг;

другие составляющие: целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармелоза, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, Opadry II 85G51300 зеленый*;

*Opadry II 85G51300 зеленый: спирт поливиниловый, тальк, титана диоксид (Е 171), полиэтиленгликоль, лецитин, индигокармин (Е 132), хинолиновый желтый (Е 104), желтый запад FCF (E 110).

Лекарственная форма.

Таблетки, покрытые оболочкой.

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой зеленого цвета.

Название и местонахождение производителя.

КУСУМ ХЕЛТХКЕР ПВТ ЛТД/

KUSUM HEALTHCARE PVT LTD.

СП-289(A), РИИКО Индастриал ареа, Чопанки, Бхивади, Дист. Алвар (Раджастан), Индия/

SP-289(A), RIICO Industrial area, Chopanki, Bhiwadi, Dist. Alwar (Rajastan), Индия.

Фармакотерапевтическая группа.

Антигистаминные средства для системного использования. Код АТС R06A Е09.

Левоцетиризин – это активный стабильный R-энантиомер цетиризина, принадлежащий к группе конкурентных антагонистов Н1-гистаминовых рецепторов. Сродство к Н1-гистаминовым рецепторам у левоцетиризина в 2 раза выше, чем у цетиризина. Влияет на гистаминзависимую стадию развития аллергической реакции, уменьшает миграцию эозинофилов, сосудистую проницаемость, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, оказывает антиэкссудативное, противозудное, противовоспалительное действие, почти не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах почти не оказывает седативного эффекта.

Фармакокинетические параметры левоцетиризина изменяются линейно и почти не отличаются от таковых у цетиризина.

Всасывание. Левоцетиризин быстро всасывается после применения внутрь. Прием пищи не влияет на степень всасывания, но снижает его скорость. Биодоступность достигает 100%. У 50% больных действие препарата развивается через 12 минут после однократной дозы, а у 95% - через 0,5-1 час.

Максимальная концентрация достигается через 50 минут после однократного приема и удерживается 2 дня.

Деление. Отсутствует информация о распределении препарата в тканях человека, а также о проникновении левоцетиризина через гематоэнцефалический барьер. В ходе исследований на животных наибольшая концентрация зафиксирована в печени и почках, а самая низкая – в тканях центральной нервной системы. Объем распределения – 0,4 л/кг. Связывание с белками плазмы крови – 90%.

Биотрансформация. В организме человека метаболизму подвергается около 14% левоцетиризина. Процесс метаболизма включает оксидацию, N- и О-деалкилирование и сочетание с таурином. Деалкилирование в первую очередь происходит с участием цитохрома CYP 3А4, в то время как в процессе окисления задействован ряд цитохромных изоформ. Левоцетиризин не влияет на активность цитохромных изоферментов 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1, 3А4 в концентрациях, даже превышающих максимальные после приема дозы 5 мг перорально. Поскольку степень метаболизма низкая и нет усиления угнетающего действия, взаимодействие левоцетиризина с другими веществами (и наоборот) маловероятно.

Вывод. Экскреция препарата происходит в основном за счет клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции. Период полувыведения (Т1/2) у взрослых составляет 7,9 + 1,9 часа, общий клиренс – 0,63 мл/мин/кг. 85,4% дозы препарата выводится в неизмененном виде с мочой, около 12,9% с фекалиями.

У больных с нарушениями функции почек (клиренс креатинина < 40 мл/мин) клиренс препарата уменьшается, а Т1/2 удлиняется (так, у больных, находящихся на гемодиализе, общий клиренс уменьшается на 80%), что требует подбора соответствующего режима дозирования. . При проведении стандартного 4-часового гемодиализа удаляется незначительная часть (менее 10%) левоцетиризина.

Показания к применению.

Симптоматическое лечение аллергических ринитов, в том числе круглогодичных аллергических ринитов; хроническая идиопатическая крапивница.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к левоцетиризину, другим производным пиперазина или любому другому компоненту препарата.

Тяжелая хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 10 мл/мин).

Надлежащие меры безопасности при применении.

Не следует превышать рекомендуемую дозу.

С осторожностью применять пациентам с ХПН (необходима коррекция режима дозирования); пациентам пожилого возраста с ХПН (возможно снижение клубочковой фильтрации). Во время применения препарата следует воздерживаться от алкоголя. Прием пищи не влияет на степень всасывания препарата, но снижает скорость его абсорбции.

При наличии у пациентов определенных факторов, провоцирующих задержку мочи (например, травмы спинного мозга, гиперплазию предстательной железы) необходимо уделить внимание при назначении препарата, поскольку левоцетиризин может увеличить риск задержки мочи.

Особые оговорки.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Левоцетиризин противопоказан для применения в период беременности. Цетиризин проникает в грудное молоко, поэтому при необходимости применения препарата кормление грудью следует прекратить.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Следует воздерживаться от вождения автотранспорта или работы с другими механизмами на период лечения препаратом.

Дети.

Применение препарата в виде таблеток не рекомендуется детям до 6 лет, поскольку эта лекарственная форма не позволяет проводить необходимую коррекцию режима дозирования.

Способ применения и дозы.

Препарат назначать взрослым и детям от 6 лет внутрь в суточной дозе 5 мг 1 раз в сутки. Принимать таблетку независимо от еды. Таблетку необходимо проглатывать целиком, запивая небольшим количеством воды.

Больным пожилого возраста с нормальной функцией почек коррекция дозы препарата не требуется.

Больным с нарушенной функцией почек расчет дозы необходимо производить с учетом клиренса креатинина согласно таблице.

Для применения этой таблицы дозировку необходимо оценить клиренс креатинина (КЛкр) пациента в мл/мин. КЛкр (мл/мин) должен быть оценен по содержанию креатинина в сыворотке крови (мг/дл) с помощью следующей формулы:

КЛкр =	[140 – возраст (годы)] x масса тела (кг)	(x 0,85 для женщин)
72 x креатинин сыворотки крови (мг/дл)

Коррекция дозы препарата больным с нарушенной функцией почек: