Инструкция Лазолекс раствор для инъекций 7,5 мг/мл ампула 2 мл №5

ИНСТРУКЦИЯ

для медицинского применения лекарственного средства

ЛАЗОЛЕКС

(LASOLEKS)

Состав:

действующее вещество: амброксол гидрохлорид;

1 мл раствора содержит гидрохлорида амброксола 7,5 мг;

другие составляющие: натрия хлорид, кислота лимонная моногидрат (E 330), динатрия фосфат додекагидрат (E 339), вода для инъекций.

Лекарственная форма

. Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: бесцветная или желтоватая прозрачная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа.

Средства, применяемые при кашле и простудных заболеваниях. Муколитическое средство. Код ATX R05C B06.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Доклинические исследования выявили, что гидрохлорид амброксола, действующее вещество препарата Лазолекс, увеличивает секрецию в дыхательных путях. Он также усиливает выделение легочного сурфактанта и стимулирует активность цилиарного эпителия. Эти действия приводят к улучшению выделения слизи и ее выведению (мукоцилиарный клиренс). Улучшение мукоцилиарного клиренса было продемонстрировано в ходе клинических фармакологических исследований. Активация секреции жидкости и увеличение мукоцилиарного клиренса способствуют выведению слизи и облегчают кашель.

Исследования in vitro продемонстрировали, что под влиянием гидрохлорида амброксола уменьшается количество цитокининов, а также количество циркулирующих и связанных с тканью мононуклеаров и полиморфонуклеарных клеток.

В ходе многих доклинических исследований также наблюдались антиоксидантные эффекты амброксола.

После применения гидрохлорида амброксола повышается концентрация антибиотиков (амоксициллина, цефуроксима, эритромицина) в бронхолегочном секрете и в мокроте.

Фармакокинетика.

Амброксол гидрохлорид связывается с белками плазмы примерно на 90% у взрослых и на 60-70% у новорожденных. Препарат проникает через плацентарный барьер и достигает легких плода. Высокий объем распределения (410 л) указывает на большее накопление в тканях, чем в плазме, концентрация в тканях легких превышает соответствующий показатель в плазме с коэффициентом ≥17.

Метаболизм и выведение. Амброксол гидрохлорид метаболизируется главным образом в печени путем глюкуронидаций и в меньшей степени путем расщепления до дибромантраниловой кислоты (последняя составляет примерно 10% дозы); также образуются другие незначительные метаболиты. Исследования микросомов печени человека показали, что фермент СYР3А4 отвечает за метаболизм гидрохлорида амброксола к дибромантраниловой кислоте. Через 3 дня после введения 4,6% дозы выводится в неизмененной форме, тогда как 35,6% дозы выводится в конъюгированной форме с мочой.

Период полувыведения гидрохлорида амброксола из плазмы составляет примерно 10 часов.

У новорожденных после повторного введения период полувыведения увеличивается примерно вдвое, указывая на уменьшение клиренса.

При тяжелых заболеваниях печени клиренс амброксола уменьшается на 20-40%. При тяжелых нарушениях функции почек возможно накопление амброксоловых метаболитов, а именно дибромантраниловой кислоты и глюкуронидов.

Амброксол проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры и экскретируется в грудное молоко.

Клинические свойства.

Показания.

Для усиления выработки легочного сурфактанта у недоношенных детей и новорожденных с синдромом дыхательной недостаточности.

Противопоказания

.

Известна гиперчувствительность к амброксолу гидрохлорида или другим компонентам препарата.

Особые меры безопасности.

Всего несколько сообщений поступило о тяжелых поражениях кожи: синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), связанные с применением отхаркивающих средств, таких как гидрохлорид амброксола. В основном их можно объяснить тяжестью течения основного заболевания у пациентов или одновременным применением другого препарата. Поэтому при появлении новых поражений кожи или слизистых оболочек следует немедленно обратиться за медицинской помощью и прекратить лечение гидрохлоридом амброксола.

Поскольку амброксол может усиливать секрецию слизи, Лазолекс, инъекционный раствор, следует применять с осторожностью при нарушении бронхиальной моторики и усиленной секреции слизи (например, при таком редком заболевании как первичная цилиарная дискинезия).

Лазолекс, раствор для инъекций, следует применять с осторожностью пациентам с нарушениями функции почек или тяжелым заболеванием печени (а именно – интервал между применением следует увеличить или дозу следует снизить).

Накопление метаболитов, образующихся в печени, ожидается у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.

Одновременное применение Лазолекса, раствора для инъекций и средств, подавляющих кашель, может привести к чрезмерному накоплению слизи вследствие угнетения кашлевого рефлекса. Поэтому такое сочетание возможно только после тщательной оценки врачом соотношения ожидаемой пользы и возможного риска при применении.

Одновременный прием с антибиотиками (амоксициллин, доксициклин, цефуроксим, эритромицин) приводит к увеличению их концентрации в легочной ткани.

Особенности применения.

Поскольку амброксол может усиливать секрецию слизи, Лазолекс, раствор для инъекций, следует применять с осторожностью при нарушении бронхиальной моторики и усиленной секреции слизи (например, при таком редком заболевании, как первичная цилиарная дискинезия).

Лазолекс следует применять с осторожностью пациентам с нарушением функции почек или тяжелыми заболеваниями печени. При применении амброксола, как и любого действующего вещества, метаболизирующегося в печени, а затем выводимого почками, накопление метаболитов, образующихся в печени, наблюдается у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью.

Очень редко развиваются тяжелые кожные реакции, такие как синдром Стивенса-Джонсона или синдром Лайелла (токсический эпидермальный некролиз (ТЭН)), иногда возникающие на фоне применения амброксола. Большинство этих случаев связано с основным заболеванием или с одновременным применением другого препарата. При появлении каких-либо изменений со стороны кожи или слизистых оболочек применение амброксола следует прекратить и немедленно обратиться к врачу.

Лазолекс, раствор для инъекций, содержит менее 1 ммоль (23 мг) натрия на ампулу.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Применяют недоношенным и новорожденным.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Применяют недоношенным и новорожденным.

Способ применения и дозы.

Доказано, что эффективна общая суточная доза, которая составляет 30 мг гидрохлорида амброксола на 1 кг массы тела.

Дозу препарата применяют в 4 приема медленной внутривенной инфузии; рекомендуется применять каждую отдельную дозу путем внутривенной инфузии с помощью насосного устройства для инфузий в течение не менее 5 минут.

Содержимое 1-6 ампул следует развести в 250-500 мл физраствора или раствора Рингера непосредственно перед применением. Полученный раствор для инфузий следует использовать в течение 6 ч после приготовления.

Продолжительность лечения – 5 дней.

Порядок работы с ампулой.

1. Отделить одну ампулу от блока и встряхнуть ее, удерживая за горлышко (Рис. 1).

2. Сжать ампулу рукой (при этом не должно происходить истечение препарата) и вращательными движениями свернуть и отделить головку (рис. 2).

3. Через образовавшееся отверстие немедленно соединить шприц с ампулой (Рис. 3).

4. Перевернуть ампулу и медленно втянуть в шприц ее содержимое (рис. 4).

5. Надеть иглу на шприц.

Рис. 1 Рис. 2 Рис. 3 Рис. 4

Дети.

Применяют недоношенным и новорожденным по показаниям.

Передозировка

.

Пока нет сообщений о специфических симптомах передозировки. Симптомы, наблюдаемые при случайной передозировке или в случае медицинской ошибки, аналогичны известным побочным реакциям при применении в рекомендованных дозах и могут нуждаться в симптоматическом лечении.

Побочные реакции.

Для оценки частоты побочных явлений была использована следующая классификация: