Инструкция Лазолван раствор для инфузий 15 мг/2 мл ампула 2 мл №10

действующее вещество: амброксола гидрохлорид (ambroxol hydrochloride);

1 ампула содержит амброксола гидрохлорида 15 мг;

вспомогательные вещества: кислота лимонная, моногидрат (E 330); натрия гидрофосфат, дигидрат; натрия хлорид; вода для инъекций.

Раствор для инфузий.

Основные физико-химические свойства: прозрачный, бесцветный раствор, практически свободный от частиц.

Средства, применяемые при кашле и простудных заболеваниях. Муколитические средства. Код АТХ R05C B06.

Фармакодинамика

Амброксола гидрохлорид, замещенный бензиламин, является метаболитом бромгексина. Он отличается от бромгексина отсутствием метильной группы и наличием гидроксильной группы в пара-транс-положении циклогексилового кольца.

Амброксол оказывает секретолитическое и секретомоторное действие в бронхиальном тракте.

В доклинических исследованиях он увеличивал долю серозного компонента бронхиальной секреции. Амброксол способствует удалению слизи путем снижения вязкости и активации цилиарного эпителия.

Амброксол активирует систему сурфактанта за счет непосредственного воздействия на пневмоциты II типа в альвеолах и клетки Клара в области малых дыхательных путей. Он усиливает образование и выведение поверхностно-активного материала в альвеолах и бронхиальном дереве плода и взрослого организма. Эти эффекты были продемонстрированы у различных биологических видов на культурах клеток и in vivo.

Кроме того, в различных доклинических исследованиях были продемонстрированы антиоксидантные эффекты амброксола.

Фармакокинетика

При внутривенном применении биодоступность препарата по определению составляет 100 %. После внутривенного введения кинетика амброксола в терапевтическом диапазоне применения составляет 15 - 90 мг с линейной зависимостью от дозы, при этом даже при внутривенном введении 1,0 г не наблюдается ощутимых отклонений от линейности дозы.

Распределение

Примерно 85 % (80 - 90 %) препарата связывается с белками плазмы крови. В легочной ткани амброксол достигает более высокой концентрации, чем в плазме крови, при парентеральном введении. Амброксол может проникать в цереброспинальную жидкость, через плацентарный барьер и выделяется в грудное молоко.

Биотрансформация

Формирование метаболитов, способных проникать в почки (например, дибромантраниловая кислота, глюкуронид), происходит в печени.

Выведение

Почти 90% препарата выводится почками в форме метаболитов, образующихся в печени. Менее 10% амброксола выводится почками в неизмененном виде. Из-за высокой степени связывания с белками, большого объема распределения и медленного перераспределения препарата из тканей в кровь при диализе или форсированном диурезе существенное выведение амброксола маловероятно.

Конечный период полувыведения из плазмы крови составляет 7-12 часов. Период полувыведения из плазмы амброксола и его метаболитов составляет примерно 22 часа.

Пациенты с нарушением функции печени и почек

У пациентов с тяжелыми расстройствами со стороны печени клиренс амброксола снижается на 20- 40 %. У пациентов с тяжелым нарушением функции почек необходимо учитывать кумуляцию метаболитов амброксола.

Дети

У новорожденных, которым повторно внутривенно вводили амброксол, период полувыведения примерно удваивался, что указывает на пониженный клиренс.

Для усиления выработки легочного сурфактанта у недоношенных детей и новорожденных с синдромом дыхательной недостаточности.

Известная гиперчувствительность к амброксолу гидрохлориду или другим компонентам препарата.

До сих пор не установлено клинически значимых взаимодействий препарата с другими лекарственными средствами.

Одновременное применение препарата Лазолван® и средств, угнетающих кашель, может привести к чрезмерному накоплению слизи вследствие угнетения кашлевого рефлекса; такая комбинация возможна только после тщательной оценки врачом соотношения ожидаемой пользы и возможного риска от применения.

Лабораторные анализы

Одновременное применение амброксола и антибиотиков (амоксициллина, цефуроксима, доксициклина и эритромицина) приводит к повышению концентрации антибиотиков в бронхолегочных секретах и мокроте.

Поступали сообщения о тяжелых поражениях кожи, такие как: мультиформная эритема, синдром Стивенса - Джонсона/токсический эпидермальный некролиз и острый генерализованный экзантематозный пустулез, связанные с применением амброксола гидрохлорида. Если присутствуют симптомы прогрессирования высыпания на коже (иногда связанные с появлением пузырьков или поражением слизистой оболочки), следует немедленно прекратить лечение амброксолом гидрохлоридом и обратиться за медицинской помощью.

Если внутривенное введение осуществляется слишком быстро, в очень редких случаях могут возникать головная боль, повышенная утомляемость, истощение и ощущение тяжести в ногах.

Поскольку амброксол может усиливать секрецию слизи, препарат Лазолван®, раствор для инфузий, следует применять с осторожностью при нарушении бронхиальной моторики и усиленной секреции слизи (например при таком редком заболевании, как первичная цилиарная дискинезия).

Лазолван®, раствор для инфузий, содержит менее 1 ммоль (23 мг) натрия на ампулу, то есть почти не содержит натрия.

Лазолван®, раствор для инфузий, следует применять с осторожностью пациентам с нарушениями функции почек или тяжелым заболеванием печени. При применении амброксола, как и любого действующего вещества, которое метаболизируется в печени, а затем выводится почками, накопление метаболитов, которые образуются в печени, может ожидаться у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью.

Данные отсутствуют из-за отсутствия показаний.

Не касается, поскольку препарат применяют недоношенным детям и новорожденным.

Для внутривенной инфузии.

Дозировка

30 мг на 1 кг массы тела и в сутки, разделенные на 4 одиночные дозы.

Дозировка при почечной и/или печеночной недостаточности

При тяжелой почечной недостаточности или тяжелой печеночной недостаточности поддерживающую дозу нужно соответственно снизить или увеличить интервал между введением доз.

Раствор нужно вводить с помощью помпового устройства для инфузий путем короткой инфузии в течение не менее 5 минут.

Продолжительность лечения - 5 дней.

Содержимое 1 - 6 ампул следует развести в 250 - 500 мл физиологического раствора или раствора Рингера. Раствор, разведенный с помощью физиологического раствора или раствора Рингера, стабилен с физико-химической точки зрения в течение 24 часов при температуре 15 - 25°C. С микробиологической точки зрения, если открытие ампул и разведение связано с риском микробиологической контаминации, раствор следует использовать сразу после приготовления. Если этого не произошло, ответственность за условия и сроки хранения несет пользователь. Если ни один из этих растворителей недоступен, раствор глюкозы 5% может быть применен, как альтернативный. При применении раствора глюкозы 5% содержимое ампул следует разводить непосредственно перед использованием. Если раствор не был использован немедленно после приготовления, его нужно утилизировать.

Дети

Применяют недоношенным детям и новорожденным по показаниям.

Пока нет сообщений о специфических симптомов передозировки. Симптомы, наблюдаемые в случае случайной передозировки или медицинской ошибки, аналогичные с известными побочными реакциями при применении в рекомендованных дозах и могут потребовать симптоматического лечения.

Для оценки частоты побочных явлений была использована следующая классификация:

Со стороны иммунной системы:

редко - реакции гиперчувствительности;

неизвестно - анафилактические реакции, включая анафилактический шок, ангионевротический отек и зуд.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки

нечасто - эритема;

редко - сыпь, крапивница;

неизвестно - серьезные кожные побочные реакции (в том числе мультиформная эритема, синдром Стивенса - Джонсона/ токсический эпидермальный некролиз и острый генерализованный экзантематозный пустулез).

Со стороны желудочно-кишечного тракта:

нечасто - сухость во рту, запор, слюнотечение, сухость в горле;

неизвестно - тошнота, рвота, диарея, диспепсия, боль в животе.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:

нечасто - ринорея, диспноэ (как симптом реакции повышенной чувствительности).

Со стороны почек и мочевыделительной системы:

нечасто - расстройства мочеиспускания.

Нарушения общего характера и патологические явления в месте введения препарата:

нечасто - повышение температуры тела и озноб, реакции со стороны слизистой оболочки.

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях после регистрации лекарственного средства является важной процедурой. Это позволяет продолжать контролировать соотношение польза/риск для этого лекарственного средства. Медицинских работников просят сообщать обо всех подозреваемых побочных реакциях в ГП «Государственный экспертный центр МЗ Украины».

3 года.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С в месте, недоступном для детей.

Несовместимость

Лазолван®, раствор для инфузий, не следует смешивать с другими растворами, кроме физиологического раствора и раствора Рингера.

По 2 мл в стеклянных ампулах; по 10 ампул в картонной коробке.

По рецепту.

САНОФИ С.Р.Л., Италия/ SANOFI S.R.L., Italy.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

Виа Вальканелло, 4 - 03012 АНАННИ (ФР), Италия/ Via Valcanello, 4 - 03012 ANAGNI (FR), Italy.

Заявитель

ООО «Опелла Хелскеа Украина», Украина.

Местонахождение заявителя

Украина, 01033, г. Киев, ул. Жилянская, 48-50А.