Инструкция Лидоксан ментол леденцы 5 мг + 1 мг блистер №24

ИНСТРУКЦИЯ

для медицинского применения лекарственного средства

ЛИДОКСАН МЕНТОЛ

(LIDOKSAN MENTHOL)

Состав:

действующие вещества: хлоргексидина дигидрохлорид, лидокаина гидрохлорид;

1 леденец содержит хлоргексидина дигидрохлорида 5 мг и лидокаина гидрохлорида 1 мг;

другие составляющие: ментол (левоментол), кислота лимонная безводная, магния стеарат, сорбит (E 420).

Лекарственная форма. Леденцы.

Основные физико-химические свойства: круглые таблетки белого или почти белого с небольшими вкраплениями с мятным вкусом и запахом.

Фармакотерапевтическая группа. Препараты, применяемые при заболеваниях горла. Код АТХ R02A.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Лидокаина гидрохлорид является местным периферийным анестетиком амидного типа. Он проявляет поверхностный анальгезирующий эффект без задержки проведения нервных импульсов в месте введения.

Как местный анестетик, лидокаин обладает тем же механизмом действия, что и другие препараты этой группы: он блокирует генерацию и проведение нервных импульсов в чувствительных, двигательных и вегетативных нервных волокнах. Он оказывает непосредственное влияние на мембраны клеток, ингибируя поступление ионов натрия в нервные волокна через мембраны. В связи с прогрессирующим распространением анестезирующего эффекта возрастает порог электрического возбуждения в периферических нервах, проведение нервного импульса замедляется, а воспроизводство потенциала действия ослабляется, что, в конечном счете, приводит к полной блокировке нервного импульса. В целом, местные анестетики скорее блокируют вегетативные нервы, мелкие немиелинизированные (ощущение боли) и мелкие миелинизированные (ощущение боли, температура), чем большие миелинизированные волокна (ощущение прикосновения, давления).

На молекулярном уровне лидокаин специфически блокирует ионные натриевые каналы в неактивном состоянии, что препятствует генерированию потенциала действия, предотвращая проведение нервного импульса при местном применении лидокаина вблизи нерва.

Воздействие на периферические нервы важно, если лидокаин применяется как местный анестетик. Соотношение между эффективностью и токсичностью благоприятно. Вызванные лидокаином аллергические реакции наблюдаются очень редко.

Хлоргексидин является катионным антисептиком, который оказывает антибактериальное влияние как на грамположительные, так и на грамотрицательные микроорганизмы (например, Micrococcus sp., Staphylococcus sp., Streptococcus sp., Bacillus sp., Clostridium sp., Corynebacterium sp. Он также оказывает противомикозное действие в отношении дерматофитов и грибов. Препарат действует как бактериостатик в низких концентрациях, а в высоких концентрациях оказывает бактерицидное действие.

Хлоргексидин несет мощный положительный заряд — таким образом он адсорбируется на отрицательно заряженных участках бактериальной клеточной стенки и на внеклеточных структурах. Абсорбция специфична и локализуется на соответствующих участках бактериальной клеточной стенки, содержащих фосфаты.

Хлоргексидин связывается с цитоплазматической мембраной бактерии. Он адсорбируется на отрицательно заряженной поверхности зубов, на расположенных во рту пластинах или мембране полости рта. Небольшие количества активных веществ попадают в желудочно-кишечный тракт со слюной. Хлоргексидин не подвергается всасыванию. Лидокаин может всасываться через слизистую рта и глотки. Однако большая его часть разрушается, не достигая системного кровотока.

Фармакокинетика.

Хлоргексидин

Абсорбция

После местного или перорального использования хлоргексидин плохо абсорбируется. После местного применения на пораженный участок кожи хлоргексидин абсорбируется внешним слоем кожи, что оказывает длительное бактерицидное воздействие на кожу. В ходе фармакокинетических исследований выявлено, что примерно 30% хлоргексидина остается в полости рта после промывания, а затем постепенно высвобождается в слюну. Пациенты проглатывают около 4% хлоргексидина.

Распределение

После перорального применения связывание хлоргексидина с белками плазмы недостаточно.

Метаболизм и выведение

Хлоргексидин не скапливается. Метаболизируется только незначительная часть. 10% абсорбированного действующего вещества выводится с мочой, а 90% - с калом.

Лидокаин

Абсорбция

Степень системной абсорбции лидокаина зависит от участка и пути применения. Он быстро абсорбируется из пищеварительного тракта, слизистых и через поврежденную кожу, однако перед попаданием в системный кровоток большая его часть разлагается. Абсорбция из слизистых оболочек после местного применения зависит от перфузии и общей дозы. Через 30 минут после применения менее 17% от дозы может выводиться в неизмененном состоянии из пищеварительного тракта и менее 1,5% из других тканей.

Анестезирующее действие лидокаина после местного применения проявляется через две – пять минут и длится от 30 до 45 минут. Анестезия поверхностна и не распространяется на подслизистые структуры.

Распределение

Лидокаин хорошо распределяется в тканях (почках, легких, печени, сердце, жировой ткани). Лидокаин проникает через гематоэнцефалический барьер и плаценту и выделяется в грудное молоко человека.

Метаболизм и выведение

Лидокаин метаболизируется путем первого прохождения через печень. Он деалкилируется в печени. Первые два метаболита являются фармакологически активными. У некоторых пациентов эти два метаболита оказывают токсическое влияние на ЦНС. Он выводится главным образом почками в форме метаболитов, 10% в виде неизмененной субстанции. Биологический период полувыведения лидокаина составляет 1,5–2 ч у взрослых пациентов и 3 ч у новорожденных. Биологический период полувыведения лидокаина метаболитов составляет 2–10 часов.

Биологический период полувыведения пролонгирован при застойной сердечной недостаточности, заболеваниях печени и инфаркте миокарда.

Клинические свойства.

Показания

Воспалительные и инфекционные заболевания полости рта и глотки – такие как: стоматиты, гингивиты, фарингиты, сопровождающиеся болью при глотании и раздражением.

Противопоказания.

- Повышенная чувствительность к действующим веществам (хлоргексидину или лидокаину) или любому из вспомогательных веществ препарата или местным анестетикам амидного типа.

- детский возраст до 6 лет;

- Противопоказано детям с судорогами мышц в анамнезе (включая фебрильные судороги), поскольку это лекарственное средство содержит левоментол.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.

Лидокаин является известным ингибитором фермента CYP1A2 и в меньшей степени изоферментов 2D6 и 3A4, но взаимодействия с субстратами этих ферментов при применении препарата в рекомендованных дозах клинически незначимы.

Пациентам не следует принимать Лидоксан Ментол одновременно с ингибиторами холинэстеразы (например, неостигмином, дистигмином, пиридостигмином) или другими лекарственными средствами для лечения тяжелой миастении.

На фоне лечения Лидоксаном Ментолом пациентам не следует применять другие местные антисептики для одновременной дезинфекции горла. Это не относится к другим лекарственным средствам, содержащим хлоргексидин/лидокаин, из-за содержания одинакового действующего ингредиента. При одновременном применении спрея и леденцов пациентам не следует превышать суточную дозу. Также спрей и леденцы не следует применять детям одновременно.

Хлоргексидин несовместим с анионоактивными веществами (например, лаурилсульфатом натрия) и некоторыми другими веществами (например, альгинатами, трагакантом), которые часто содержатся в зубных пастах. Таким образом, интервал между чисткой зубов и приемом леденцов Лидоксан Ментол должен составлять не менее 30 минут.

Особенности применения.

При бактериальных инфекциях, сопровождающихся повышением температуры тела, хлоргексидин/лидокаин используют в качестве дополнительного лекарства после консультации врача.

Следует быть осторожным, назначая препарат пациентам с сердечной недостаточностью, нарушением функции печени, а также пациентам, одновременно принимающим аналоги лидокаина (антиаритмические средства класса I), из-за возможного увеличения риска усиления побочного действия лидокаина.

Пациентам, склонным к реакциям гиперчувствительности, Лидоксан Ментол следует применять с осторожностью.

Пациентам не следует применять это лекарственное средство более 3-4 дней. Его рекомендуется использовать только для уменьшения боли и раздражения глотки, вызванных воспалением. Если за это время состояние пациента не улучшается, следует прекратить лечение и обратиться к врачу.

После применения пациенту не следует принимать пищу или напитки и чистить зубы.

Это лекарственное средство содержит сорбит (E 420). Если у Вас установлена непереносимость некоторых сахаров, проконсультируйтесь с врачом, прежде чем принимать это лекарственное средство.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Сведений о негативном влиянии препарата в период беременности или кормления грудью не поступало. Однако специальные исследования у этой категории пациентов не проводились. Перед применением препарата врач должен оценить соотношение польза/риск пациентки.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Никаких исследований влияния препарата на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами не проводилось.

Способ применения и дозы.

Взрослые и дети от 12 лет

Рекомендованная доза - от 6 до 10 леденцов в день в зависимости от тяжести симптомов. Леденец следует медленно рассасывать в полости рта каждые 2,5–4 часа.

Дети от 6 до 12 лет

Рекомендуемая доза для ребенка в возрасте от 6 лет составляет половину дозы взрослого человека, то есть от 3 до 5 леденцов в день в зависимости от тяжести симптомов. Лидоксан Ментол следует медленно рассасывать во рту каждые 5–8 часов.

Максимальная разовая доза для взрослых составляет 5 мг хлоргексидина (0,08 мг/кг массы тела) и 1 мг лидокаина (0,02 мг/кг массы тела), что соответствует 1 леденцу.

Максимальная суточная доза хлоргексидина составляет 50 мг, а максимальная суточная доза лидокаина составляет 10 мг, что соответствует 10 леденцам.

Способ применения.

Лидоксан Ментол, леденцы, необходимо рассасывать до полного растворения. Препарат назначают для местного применения в полости рта и горле.

Нежелательно применение препарата во время или сразу после еды.

Продолжительность лечения

Лидоксан Ментол нельзя принимать более 3–4 дней. Если в течение этого периода состояние пациента не улучшается или у пациента развивается бактериальная инфекция, сопровождающаяся повышением температуры тела, лечение следует прекратить и обратиться за консультацией к врачу.

Пациенты с сахарным диабетом

Лидоксан Ментол не содержит сахара (сахарозы) – его можно принимать пациентам с сахарным диабетом.

Дети. Не назначают детям до 6 лет.

Передозировка.

Хлоргексидин абсорбируется из пищеварительного тракта в незначительном количестве. Лидокаин абсорбируется быстрее, но после перорального применения биодоступность составляет только 35%. Токсические эффекты лидокаина возникают при плазменных концентрациях, превышающих 6 мг/л. После применения чрезмерных доз (более 20 леденцов в день) могут возникать трудности при глотании (снижение контроля над глотательным рефлексом) – в таком случае следует немедленно обратиться к врачу. Системная интоксикация возникает вследствие воздействия на ЦНС и сердечно-сосудистую систему. Первыми реакциями передозировки является повреждение центральной нервной системы.

Симптомы, которые могут возникнуть при системной интоксикации:

- со стороны центральной нервной системы:

головные боли, галлюцинации, вертиго, дряблость, сонливость, беспокойство, звон в ушах, парестезии, нарушения речи и слуха, периоральное онемение, метаболический ацидоз, нистагм, тремор мышц, психоз, судороги, остановка дыхания, кома, эпи , изменение уровня сознания;

- со стороны сердечно-сосудистой системы:

циркуляторный коллапс, тяжелая брадикардия, сердечная аритмия (остановка синусового узла, тахиаритмия), остановка сердца.

Кроме того, известны частные случаи передозировки хлоргексидином с появлением следующих симптомов: отек глотки, некротические поражения пищевода, повышение показателей сыворотки аминотрансферазы (более чем в 30 раз выше нормы), рвота, эрозии желудка и двенадцатиперстной кишки с активным и полная потеря вкуса (8 часов).

Лечение при системной интоксикации

При возникновении симптомов системной интоксикации терапию следует прекратить. Следует вызвать рвоту и промыть желудок. Следует принять анионоактивные вещества, например алкилбензолсульфонат, алкилсульфонат или алкилсульфат натрия. В более тяжелых случаях пациента следует госпитализировать для поддержания дыхания и кровообращения, а также во избежание обезвоживания. Для лечения судорожных припадков применяют диазепам.

Побочные реакции.

Нежелательные явления приведены по классам систем органов и частоте возникновения:

очень частые (≥1/10);

частые (≥1/100 до <1/10);

нечастые (≥1/1000 до <1/100);

одиночные (≥1/10000 до <1/1000);

редкие (<1/10000);

неизвестно (не может быть рассчитана по имеющимся данным).

Со стороны крови и лимфатической системы

Неизвестно: метгемоглобинемия.

Со стороны иммунной системы

Часто: кожные реакции гиперчувствительности.

Единичные: тяжелые реакции гиперчувствительности, включая анафилактический шок.

Редкие: уртикария.

Неизвестно: реакции гиперчувствительности замедленного типа (контактная аллергия, фоточувствительность) или другие реакции кожи или зубов или одновременное развитие этих реакций.

Со стороны психики

Неизвестно: беспокойство, возбуждение, эйфория.

Со стороны нервной системы

Неизвестно: сонливость, головокружение, дезориентация, спутанность сознания (включая спутанность речи), вертиго, тремор, психоз, нервозность, парестезию, онемение, судороги, потеря сознания, кома.

Со стороны органов зрения

Неизвестно: нарушение зрения, включая неясность зрения или диплопию.

Со стороны органов слуха и лабиринта

Неизвестно: звон в ушах (тинитус).

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения.

Неизвестно: диспноэ, респираторный дистресс-синдром, угнетение дыхания, остановка дыхания, астма.

Со стороны пищеварительного тракта

Часто: тошнота, рвота, боль в животе.

Неизвестно: трудности с проглатыванием, язвы в полости рта.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки

Единичные: контактный дерматит.

Неизвестно: лихеноидные реакции, шелушение кожи, отек околоушной железы.

Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани

Неизвестно: подергивание мышц или тремор.

Нарушение общего характера

Неизвестно: астения, транзиторное нарушение вкуса или чувство жжения языка, чувство горячего или холодного.

При длительном и непрерывном применении хлоргексидина может возникать временная коричневая окраска зубов. Однако эту окраску можно устранить. Не было сообщений об изменении цвета зубов при использовании лекарственного средства для лечения заболеваний глотки.

Срок годности. 3 года.

Условия хранения. Хранить при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. Блистер, содержащий 12 леденцов; по 2 блистера в картонной коробке.

Категория отпуска. Без рецепта.

Производитель.

(выпуск серий)

Лек Фармацевтическая компания д.д./ Lek Pharmaceuticals dd

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Веровшкова 57, Любляна 1526, Словения/ Verovskova 57, Ljubljana 1526, Словения.

Производитель.

(производство по полному циклу)

Лаборатория Квалифор НВ (Квалифор НВ)/ Laboratoria Qualiphar NV (Qualiphar NV).

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Риксвег 9, Борнэм, 2880, Бельгия / Rijksweg 9, Bornem, 2880, Belgium.