Инструкция Ломустин Медак капсулы 40 мг контейнер №20

ИНСТРУКЦИЯ

для медицинского применения лекарственного средства

ЛОМУСТИН МЕДАК

(LOMUSTINE MEDAC)

Состав:

действующее вещество: ломустин;

1 капсула содержит ломустину 40 мг;

другие составляющие: лактозы моногидрат, крахмал пшеничный, тальк, магния стеарат, желатин, титана диоксид (Е 171), индигокармин (Е 132).

Лекарственная форма.

Капсулы.

Основные физико-химические свойства: жесткие желатиновые капсулы номер 3, корпус и крышка голубого цвета. Содержимое капсулы – белый или слегка желтоватый порошок.

Фармакотерапевтическая группа.

Антинеопластические средства. Алкилирующие соединения. Производные нитрозомочевины. Код ATX L01А D02.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Ломустин – алкилирующий препарат из группы нитрозомочевины. Ломустин и/или его метаболиты нарушают функцию ДНК, РНК и ингибируют синтез ДНК.

Ломустин действует как алкилирующий агент, как ингибитор нескольких этапов синтеза нуклеиновых кислот и как ингибитор репарации одноцепочечных разрывов ДНК.

Фармакокинетика. Препарат хорошо и быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови (0,5-2 нг/мл) достигается через 3 ч после перорального применения в дозе 30-100 мг/м2.

Хлоретильная группа выводится из плазмы крови однофазово с периодом полувыведения 72 часов. Выведение циклогексильной группы из плазмы крови имеет 2 фазы: период полувыведения альфа -

4 часа и период полувыведения бета – 50 часов.

После перорального введения ломустина, замеченного радиоизотопной меткой, наблюдается его прохождение сквозь гематоэнцефалический барьер. В спинномозговой жидкости радиоактивность составляла от 15 до 30% радиоактивности, измеренная в плазме.

Ломустин медак быстро метаболизируется, метаболиты выводятся преимущественно почками. Ломустин не обнаруживается в моче в активной форме.

Клинические свойства.

Показания.

Паллиативная терапия, как дополнение к другим методам лечения, или же в стандартных схемах комбинированной терапии с другими известными химиотерапевтическими препаратами при таких состояниях:

- опухоли мозга (первичные и метастатические);

- опухоли легких (особенно мелкоклеточная карцинома);

- болезнь Ходжкина (резистентна к традиционной химиотерапии);

– злокачественная меланома (с метастазами).

Также как средство второй линии для лечения неходжкинской лимфомы, миеломатозов, опухолей желудочно-кишечного тракта, карциномы почек, яичников, шейки матки и молочной железы, тестикулярных карцином.

Противопоказания.

- гиперчувствительность к препаратам нитрозомочевины;

- нечувствительность опухоли к препаратам нитрозомочевины;

- тяжелая форма депрессии костного мозга;

- тяжелая почечная недостаточность;

- целиакия или аллергия на пшеницу;

– одновременное применение вакцины против желтой лихорадки или других живых вакцин пациентам с ослабленным иммунитетом.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.

Исследования взаимодействия лекарственных средств не проводились.

Препараты, вызывающие патологические изменения крови, могут усиливать лейкопеническое и тромбоцитопеническое действие ломустина.

При взаимодействии с теофиллином или циметидином возрастает токсическое действие на костный мозг. Фенобарбитал уменьшает противоопухолевый эффект ломустина. Цитостатики и лучевая терапия могут усиливать лейкопению и тромбоцитопению, вызванные ломустином. Комбинированное применение ломустина с амфотерицином повышает риск нефротоксического действия, снижение артериального давления и бронхоспазм.

Из-за того, что при лечении ломустином возможно подавление защитных функций организма, ослабляется эффективность противовирусных вакцинаций.

Существует повышенный риск системного вакцинального заболевания при применении вакцины против желтой лихорадки, что может привести к летальному исходу. Живые вакцины противопоказаны пациентам с ослабленным иммунитетом.

Совместное применение противоэпилептических средств и химиотерапевтических препаратов, включая ломустин, кроме фармакокинетических взаимодействий между препаратами, может приводить к осложнениям заболевания.

Если вы принимаете какие-либо другие лекарственные средства или планируете делать прививки, обязательно проконсультируйтесь с врачом о возможности применения препарата.

Особенности применения.

Ломустин медак назначают врачи-онкологи, имеющие опыт применения противоопухолевых препаратов.

Наиболее распространенным и тяжелым токсическим действием ломустина является позднее угнетение деятельности костного мозга, а именно существенное снижение количества лейкоцитов и тромбоцитов крови, вследствие чего у больных с пониженным иммунитетом возникают кровотечения и генерализованные инфекции.

Поэтому перед применением первой дозы препарата и далее часто (желательно еженедельно в течение, по крайней мере, 6 недель после начала лечения) необходимо проводить анализ форменных элементов крови.

Режим дозировки Ломустина медак устанавливается исключительно врачом и зависит от таких показателей крови как уровень гемоглобина, лейкоцитов и тромбоцитов.

Применяя ломустин медак, необходимо периодически проверять функциональное состояние печени, почек и легких.

Пациентам следует предупредить о том, что не следует превышать дозы ломустина, рекомендованные врачом, и что ломустин следует применять в виде разовой дозы 1 раз в 6 недель и не повторять прием препарата по крайней мере в течение 6 недель.

Миелотоксичность ломустина носит кумулятивный характер и поэтому корректировку дозы следует осуществлять на основе минимальных уровней форменных элементов крови после приема предварительной дозы (см. схему корректировки доз).

Необходимо соблюдать осторожность при назначении ломустина пациентам с пониженным уровнем тромбоцитов, лейкоцитов и эритроцитов в периферической крови.

Предполагают, что легочная токсичность, вызванная действием ломустина, является дозозависимой. Кроме исследования функции легких перед началом лечения, необходимо проводить повторные исследования в процессе лечения. К группе повышенного риска относятся больные с исходными показателями прогнозируемой форсированной жизненной емкости легких (ФЖЕЛ) или диффузной способности легких (ДСЛco) ниже 70%.

Поскольку ломустин может оказывать влияние на функцию печени, рекомендуется периодически осуществлять контроль печеночных проб.

Также следует периодически проводить исследования функции почек.

Сообщалось, что длительное применение нитрозомочевины возможно связано с развитием вторичных злокачественных опухолей.

Необходимо соблюдать осторожность при обращении с противоопухолевыми препаратами. Следует принимать необходимые меры, чтобы избежать их влияния. Для этого следует пользоваться подходящими средствами, например перчатками, а также мыть руки водой с мылом после работы с такими препаратами.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Ломустин медак противопоказан беременным женщинам и кормящим грудью.

Беременность
Безопасность применения препарата в период беременности не установлена. Поэтому при применении препарата при беременности или если беременность наступила во время приема ломустина, больную следует предупредить относительно потенциального риска для плода. Женщинам детородного возраста следует рекомендовать предотвращать беременность во время приема ломустина.

Лактация
Вероятно, что ломустин, благодаря своей липофильной природе, будет проникать в грудное молоко. Поскольку существует потенциальный риск для младенца, следует принять решение о прекращении грудного вскармливания или прекращении терапии ломустином, учитывая преимущества грудного вскармливания для ребенка и пользу терапии для матери.

Фертильность
Ломустин может оказывать мутагенное действие. Поэтому мужчинам, получавшим Ломустин, не рекомендуется становиться родителями во время лечения и в течение 6 месяцев после него.

Рекомендуется также проконсультироваться по поводу сохранения спермы до начала лечения, поскольку терапия ломустином может вызвать необратимое бесплодие.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Исследования по влиянию ломастина на способность управлять автотранспортом и работать с механизмами не проводились.

Учитывая, что у больных при применении препарата могут возникнуть побочные реакции, при приеме препарата следует воздержаться от управления транспортными средствами и выполнения других робот, требующих концентрации внимания.

Способ применения и дозы.

Применять перорально.

Рекомендованная разовая доза для пациентов с нормально функционирующим костным мозгом, принимающих Ломустин медак в качестве единственного химиотерапевтического средства, составляет 120-130 мг/м2 каждые 6 или 8 недель (можно распределить дозу на 3 дня, 40 мг/м2/день).

Требуется уменьшение дозировки в случае, если:

· ломустин медак применять вместе с другими лекарственными средствами, подавляющими функцию костного мозга;

· уровень лейкоцитов в крови ниже 3×109/л или тромбоцитов ниже 75×109/л.

При приеме препарата Ломустин медак угнетение функции костного мозга более длительно, чем после воздействия азотистого иприта, а восстановление содержания белых кровяных тел и тромбоцитов может происходить в течение 6 недель и более.

Повторно Ломустин медак нельзя назначать, пока содержание форменных элементов в циркулирующей крови не восстановится до приемлемых значений (тромбоциты 100109/л, лейкоциты 4109/л). Содержимое форменных элементов в крови следует проверять еженедельно. До истечения 6-недельного срока следующую дозу не назначают.

Следующие дозы следует подбирать в зависимости от ответа системы кроветворения пациента на предварительную дозу. Как ориентир при подборе доз можно использовать следующую схему: