Лютеина таблетки вагинальные 200 мг блистер без аппликатора №20

Состав

действующее вещество: прогестерон;

1 таблетка содержит прогестерона микронизированного 200 мг;

другие составляющие: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный прежелатинизированный, натрия кроскармелоза, гипромелоза, кислота лимонная моногидрат, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный.

Лекарственная форма

Таблетки влагалищные.

Основные физико-химические свойства: вагинальные таблетки по 200 мг: круглые таблетки без оболочки, двояковыпуклые, белого или беловатого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Гормоны половых желез и препараты, применяемые при патологии половой сферы. Код ATX G03D A04.

Фармакодинамика

Прогестерон в препарате Лютеина, влагалищные таблетки, является синтетически полученным, идентичным природному гормону желтого тела яичника.

Механизм деяния. В физиологических условиях прогестерон образуется в лютеинизированных зернистых клетках желтого тела яичника, в синцитии ворсинок плаценты от 14-18 недели беременности, в пучковом и сетчатом слоях коры надпочечников, а также в центральной нервной системе. Предшественником прогестерона является холестерин, синтезированный из ацетило-КоА, а также происходящий из липопротеинов низкой плотности (ЛПНП). Во внутренней оболочке митохондрий холестерин под действием липопротеидов высокой плотности превращается в прегненолон, являющийся непосредственным предшественником прогестерона. Желтое тело яичника продуцирует прогестерон во второй фазе полового цикла в количестве, увеличивающемся от около 5 до 55 мг/сут в 20-22 дня цикла и уменьшается до 27 дня цикла. Выделение прогестерона желтым телом происходит пульсационно. В организме женщин прогестерон действует через специфические рецепторы, которые находятся в матке, грудных железах, центральной нервной системе и гипофизе.

Результат фармакодинамического действия. Важнейшими эффектами воздействия прогестерона на репродуктивные органы: возможность овуляции путем усиления протеолиза стенки граафового пузырька; секреторное изменение эндометрия, что делает возможным имплантацию оплодотворенной яйцеклетки; торможение чрезмерной гипертрофии эндометрия под влиянием действия эстрогенов; циклические изменения в эпителии маточных труб, шейки матки и влагалища. Прогестерон действует синергически с эстрогенами на грудную железу, стимулируя рост пузырьков железы и эпителия протоков, а также участвуя в экспрессии рецепторов, необходимых для кормления грудью. Прогестерон является гормоном, необходимым для удержания беременности в течение всего срока: он тормозит иммунологическую реакцию матки на антигены плода, является субстратом для образования глюкокортикоидов и минералокортикоидов плода. Прогестерон тормозит самопроизвольную сократительную активность беременной матки, а также необходим для запуска механизмов, инициирующих роды.

Фармакокинетика

Всасывание. После вагинального применения 100 мг прогестерона гормон достигает максимальной концентрации в плазме крови примерно через 6 ч после применения и концентрация достигает в среднем 10,9+.4,2 нг/мл. После влагалищного применения 200 мг прогестерона гормон достигает максимальной концентрации в плазме крови через 2-6 часов. Средняя концентрация прогестерона в крови после влагалищного применения 200 мг составляет около 9 нг/мл и остается на этом уровне даже до 24 часов.

Распространение. Приблизительно 96-99% прогестерона связывается с белками сыворотки крови, прежде всего с альбуминами и глобулинами, связывающими кортикостероиды. После влагалищного применения прогестерон непосредственно транспортируется в слизистую матку. Концентрация прогестерона в эндометрии после влагалищного применения больше, чем после внутримышечного. Из эндометрия прогестерон в зависимости от потребности организма постепенно поступает в систему кровообращения.

Метаболизм. Прогестерон метаболизируется прежде всего печенью, главным образом прегнандиолами и прегнанолонами. Прегнандиолы и прегнанолоны в печени конъюгируются к производным глюкуронидов и сульфатов.

Вывод. Период полувыведения в фазе элиминации прогестерона, применяемый влагалищно, составляет примерно 13 часов. Прогестерон выводится основным образом почками. Небольшое количество неизмененного прогестерона удаляется с желчью.

Фармакокинетически-фармакодинамические зависимости. Доказано, что концентрация прогестерона в плазме крови между 12-15 нг/мл, что соответствует ранней лютеальной фазе, достаточно для осуществления секреторного изменения эндометрия и сохранения беременности.

Показания

Влагалищные таблетки по 200 мг. Рекомендуется в программах ЭКО.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата. Подозреваемая или подтвержденная неоплазия молочной железы или половых органов. Неопределенные кровотечения из половых путей, замершая беременность, внематочная беременность.

Тяжелые нарушения функций или заболевания печени. Тяжелая почечная недостаточность. Тромбоэмболические нарушения или тяжелый тромбофлебит в активной фазе или анамнезе. Порфирия, активная фаза артериальной или венозной тромбоэмболии, а также эти состояния в анемнезе.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Препараты, повышающие активность изоферментов цитохрома Р450 (например, рифампицин, карбамазепин или растительные препараты, содержащие зверобой), могут повышать скорость выведения прогестерона и, следовательно, ослаблять его терапевтическое действие. В свою очередь кетоконазол и другие ингибиторы активности изоферментов цитохрома Р450 могут замедлять выведение прогестерона, чем усиливают его действие. В связи с тем, что прогестерон может приводить к снижению чувствительности к инсулину, пациенткам с диабетом, принимающим прогестерон, может потребоваться коррекция доз антидиабетических препаратов. Доказано, что прогестерон может замедлять метаболизм циклоспорина, тем самым увеличивать его концентрацию в крови даже до уровня, который может быть токсичным.

Введение больших доз прогестерона может привести к увеличению выведения из организма натрия и хлора.

Особенности применения

До начала лечения следует провести гинекологическое обследование и пальпацию молочных желез. Пациентки, которые в прошлом страдали депрессией, должны находиться под особым наблюдением, поскольку прогестерон может повлечь за собой усиление депрессии.

Прогестерон может приводить к задержанию в организме жидкостей, поэтому пациентки с болезнями, симптомы которых могут усугубиться вследствие задержки жидкости (например эпилепсия, мигрень, астма, нарушение функций сердца или почек), требуют внимательного наблюдения. Прогестерон следует осторожно применять пациенткам с легкими и умеренными нарушениями функции печени.

Использование половых стероидов может увеличить риск поражения сосудов сетчатки.

Прогестерон может приводить к снижению чувствительности к инсулину, поэтому пациенток, больных диабетом или диагностированной инсулинорезистентностью следует внимательно контролировать. Большие дозы прогестерона следует применять с осторожностью пациенткам с тенденцией к появлению тромбов. Следует информировать пациенток о необходимости сообщать врачу о замеченных изменениях в молочных железах.

Препарат Лютеина не оказывает противозачаточного действия. При приеме прогестерона в связи с другими показаниями, не связанными с репродуктивной функцией, следует одновременно применять противозачаточные препараты (или методы контрацепции).

При маточных кровотечениях не следует назначать препарат без уточнения их причины. При появлении аменореи следует убедиться, что беременности нет.

Если курс лечения начинается очень рано в начале месячного цикла, особенно к 15-му дню цикла, может наблюдаться сокращение цикла или кровотечение.

Из-за тромбоэмболического и метаболического риска, который нельзя полностью исключить, следует прекратить прием препарата при наступлении:

зрительных нарушений, таких как потеря зрения, двоение в глазах, сосудистые поражения сетчатки; тромбоэмболических венозных или тромботических осложнений независимо от участка поражения; сильной головной боли.

При тромбофлебитическом анамнезе пациентка должна находиться под строгим наблюдением.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Специальных исследований влияния прогестерона на способность управлять автотранспортом или работать со сложными механизмами не проводили, но поскольку при применении прогестерона в редких случаях возможны головокружение, сонливость, нарушение концентрации и внимания, об этом необходимо предупреждать водителя или оператора, работающего с другими механизмами.

Применение в период беременности или кормления грудью

Лютеин можно применять в I триместре беременности. Нет достаточного количества клинических данных по применению прогестерона во II и III триместрах беременности.

Существуют данные о возможном риске развития гипоспадии при применении прогестагенов во время беременности для профилактики привычного выкидыша или угрозы выкидыша на фоне лютеиновой недостаточности, о чем должна быть проинформирована пациентка.

Прогестерон проникает в грудное молоко, поэтому применение препарата в период кормления грудью противопоказано.

Способ применения и дозы

Дозы Лютеины в каждом частном случае следует устанавливать индивидуально, в зависимости от показаний и терапевтического эффекта. Для более удобного применения пациентками и регулирования дозового режима существуют следующие дозировки Лютеины, влагалищных таблеток: 50 мг, 100 мг, 200 мг. Вагинальные таблетки следует вводить во влагалище с помощью аппликатора, который укладывается в упаковку.

При частичной недостаточности лютеиновой фазы (дизовуляция, нарушение менструального цикла) суточная доза составляет 200 мг в течение 10 суток (обычно с 17 по 26 сутки цикла).

При полной недостаточности лютеиновой фазы [полное отсутствие прогестерона у женщин с нефункционирующими (отсутствующими) яичниками (донация яйцеклеток)]: доза прогестерона составляет 100 мг на 13-е и 14-е сутки цикла переноса. С 15 по 25 сутки цикла доза прогестерона составляет 200 мг, распределенных на два приема (утром и вечером). Начиная с 26 суток, в случае ранней диагностики беременности, доза увеличивается, постепенно (каждую неделю) на 100 мг прогестерона в сутки, достигая максимума 600 мг прогестерона в сутки, распределенных на три приема. Это дозировка следует соблюдать до 60-го дня.

Поддержка лютеиновой фазы при проведении цикла экстракорпорального оплодотворения: лечение проводится начиная с вечера дня переноса эмбриона из расчета по 600 мг в сутки в 3 приема (200 мг однократно через каждые 8 часов).

В случае угрозы выкидыша или профилактики привычных выкидышей из-за лютеиновой недостаточности: 200-400 мг в сутки (100-200 мг на один прием через каждые 12 часов) до 12 недель беременности.

Профилактика преждевременных родов у женщин с короткой шейкой матки или у женщин с наличием преждевременных спонтанных родов в анамнезе: доза составляет 200 мг/сут и применяется вечером перед сном с 22-й по 36-ю неделю беременности.

В программах ЭКО применять по 150*200 мг прогестерона 2 раза в сутки вагинально. Лечение продолжают до 77 дня после трансфера (перемещения) зародыша. Завершение терапии должно происходить путем постепенного уменьшения дозы препарата.

* Применять в соответствующей дозировке.

Дети

Не рекомендуется использовать детям.

Передозировка

Наиболее частыми симптомами передозировки прогестерона являются: сонливость, головокружение, депрессия. После уменьшения дозы препарата эти симптомы исчезают сами собой. В некоторых случаях может потребоваться прекращение приема препарата и введение соответствующего симптоматического и поддерживающего лечения.

Побочные реакции

Во время применения лютеина, содержащего прогестерон, идентичный эндогенному гормону, побочные эффекты наблюдались спорадически.

Отмечались нарушения со стороны нижеперечисленных систем и органов.

Со стороны нервной системы: сонливость, нарушение концентрации и внимания, чувство страха, депрессивные состояния, головные боли и головокружение, бессонница.

Со стороны репродуктивной системы: реакции, касающиеся влагалища (раздражение, зуд, выделение), синдром гиперстимуляции яичников, спазмы мышц матки (при проведении ЭКО), вульвовагинальный дискомфорт, вагинальное жжение, вульвовагинальная сухость, влагалищное кровотечение (при проведении ЭК) вагинальный микоз, боли, чувствительность и набухание молочных желез.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: вздутие живота, боль в животе, тошнота, диарея, запор, рвота.

Другие нарушения: повышенная утомляемость, инфекции мочевыделительной системы, периферический отек, реакции гиперчувствительности, включая крапивницу, сыпь.

Срок годности

36 месяцев.

Условия хранения

Хранить при температуре ниже 30 ºС. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

Вагинальные таблетки по 200 мг: 2 блистера по 10 таблеток в картонной коробке без аппликатора.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

АО «Адамед Фарма».

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

ул. Марш. Дж. Пилсудского 5, 95-200, Пабьянице, Польша.