Инструкция Магния сульфат раствор для инъекций 25% ампула 5 мл №10
ИНСТРУКЦИЯ
для медицинского применения лекарственного средства
МАГНИЯ СУЛЬФАТ
(MAGNESIUM SULFATE)
Состав:
действующее вещество: magnesium sulfate;
1 мл раствора содержит сульфата магния гептагидрата 250 мг;
вспомогательные вещества: вода для инъекций.
Лекарственная форма.
Раствор для инъекций.Основные физико-химические свойства: бесцветная прозрачная жидкость.
Фармакотерапевтическая группа.
Кровезаменители и инфузионные растворы. Раствор электролитов. Код АТХ В05Х А05.Фармакологические свойства.
Фармакодинамика.
Магний является физиологическим антагонистом кальция, метаболическим кофактором большинства обменных реакций, в том числе связанных с синтезом и высвобождением энергии, уменьшает секрецию катехоламинов, регулирует функционирование Nа+–К+АТФазы, нейрохимическую передачу, мышечную возбудимость. нервной системе, периферической нервной системе, в результате чего оказывает седативное, анальгезирующее, противосудорожное, спазмолитическое, желчегонное и токолитическое действие. Препарат расширяет коронарные и периферические артерии, снижает АД, постнагрузку на сердце, тормозит развитие реперфузионного поражения миокарда. Уменьшает частоту желудочковых и наджелудочковых аритмий, замедляет проводимость в области синусового и атриовентрикулярного узла.
Антитромбоцитарные свойства магния связаны с уменьшением синтеза тромбоксана А2, производных липоксигеназы (12-НЕТЕ), стимуляцией синтеза простациклина и липопротеинов высокой плотности. При повышении дозы магний может вызвать отрицательное изотропное и мясореллаксирующее действие.
Фармакокинетика.
При парентеральном введении магний быстро поступает в органы и ткани, проникает через ГЭБ, плаценту, в высоких концентрациях проникает в грудное молоко. Экскретируется препарат преимущественно с мочой.
Системные эффекты развиваются в течение 1 мин после введения и через 1 час после внутримышечного. Продолжительность действия магния при внутривенном введении – 30 мин, при внутримышечном – 3-4 часа.
Клинические свойства.
Показания.
гипертонический криз, желудочковые нарушения ритма сердца (тахикардия типа «пируэт»); судорожный синдром; эклампсия, гипомагниемия, повышенная потребность в магнии. В комплексной терапии преждевременных родов, стенокардии напряжения, при отравлении солями тяжелых металлов, тетраэтилсвинцем, растворимыми солями бария (антидот).
Противопоказания
.повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата; артериальная гипотензия; выраженная брадикардия (ЧСС менее 55 ударов в минуту); атриовентрикулярная блокада; состояния, обусловленные дефицитом кальция и угнетением дыхательного центра; кахексия; нарушение функции почек; выраженная печеночная или почечная недостаточность; миастения; злокачественные новообразования.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.
Ионы кальция оказывают антагонистическое действие в отношении ионов магния, что приводит при одновременном их применении к снижению фармакологических эффектов магния сульфата. Препарат усиливает действие лекарственных средств, подавляющих ЦНС (наркотики, анальгетики). При одновременном применении миорелаксантов и нифедипина усиливается нейромышечная блокада. Одновременное применение с блокаторами кальциевых каналов, такими как нифедипин, может привести к нарушению баланса кальция и нарушению мышечной функции.
Барбитураты, наркотические анальгетики и антигипертензивные средства повышают вероятность подавления дыхательного центра. Сердечные гликозиды повышают риск развития нарушения проводимости и атриовентрикулярной блокады.
Снижается эффект антитромботических средств, антагонистов витамина К, изониазида, неселективных ингибиторов обратного нейронального захвата моноаминов.
Может замедляться выведение мексилетина, в связи с чем может потребоваться просмотр доз последнего.
Пропафенон: усиливается эффект обоих препаратов и возрастает риск токсического эффекта. Нарушает всасывание антибиотиков группы тетрациклина, возможна непроходимость кишечника, ослабляет действие стрептомицина и тобрамицина.
Особенности применения.
Перед началом терапии следует определить уровень магния в крови. У взрослых нормальный уровень магния в плазме крови составляет 0,75-1,26 ммоль/л.
При применении препарата следует учитывать, что повышение выделения магния с мочой происходит при увеличении внеклеточной жидкости, расширении почечных сосудов, гиперкальциемии, повышенном выведении натрия с мочой, при назначении осмотических мочегонных (мочевина, маннит, глюкоза), петлевых диуретиков (фуросемида, фуросемида, тиазиды), при приеме сердечных гликозидов, кальцитонина, тиреоидина, при длительном введении дезоксикортикостерона ацетата (более 3-4 суток). Замедление выведения магния наблюдается при введении паратгормона. При почечной недостаточности вывод магния замедляется, а при повторных введениях возможна его кумуляция. Поэтому для больных пожилого возраста и больных с тяжелым нарушением функции почек доза препарата должна составлять не более 20 г сульфата магния (81 ммоль Mg2+) в течение 48 часов, больным с олигурией или тяжелым нарушением функции почек магния сульфат не следует вводить внутривенно быстро. Инфекции мочевыводящих путей ускоряют преципитацию аммиачно-магниевых фосфатов, при этом временно не рекомендуется магнезиотерапия. При нарушении выведения магния после парентерального введения сульфата магния возможна гипермагниемия.
С осторожностью применять при миастении и заболеваниях органов дыхания. При длительном применении рекомендуется мониторинг сердечно-сосудистой системы, сухожильных рефлексов, функции почек и частоты дыхания.
Внутривенное введение магния сульфата необходимо осуществлять медленно: при слишком высокой скорости введения возможно возникновение гипермагниемии (симптомы – тошнота, парестезии, седативный эффект, гиповентиляция вплоть до апноэ, снижение глубоких сухожильных рефлексов). Одновременное парентеральное введение витамина В6 и инсулина повышает эффективность магнезиотерапии.
При необходимости одновременного введения магния сульфата и препаратов кальция их следует вводить в различные вены, при этом следует учитывать, что уровень магния зависит от уровня кальция в организме.
Применение в период беременности или кормления грудью. В период беременности магния сульфат следует применять с особой осторожностью на основе концентрации магния в крови в тех случаях, когда ожидаемый терапевтический эффект превышает потенциальный риск для плода. При обезболивании во время родов следует учитывать возможность угнетения сократительной способности мышц матки, что требует применения средств стимулирующих роды.
При необходимости применения препарата следует прекратить кормление грудью.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Пациентов необходимо предупредить о необходимости соблюдать осторожность при работе с потенциально опасными механизмами или при управлении автотранспортом, поскольку препарат оказывает седативное действие.
Способ применения и дозы.
Назначать внутримышечно, внутривенно медленно или в виде внутривенной инфузии. Кратность введения и дозы индивидуальны в зависимости от показаний и терапевтического эффекта. При инфузионном введении препарат разводить 0,9% раствором хлорида натрия или 5% глюкозы. При в/в инъекции скорость введения обычно не должна превышать 150 мг/мин (0,6 мл/мин), за исключением лечения аритмий и эклампсии беременных.
Приготовленные инфузионные растворы следует использовать сразу после приготовления (хранению не подлежат).
Гипомагниемия. При умеренно выраженной гипомагниемии (0,5-0,7 ммоль/л) взрослым вводить по 4 мл (1 г сульфата магния) внутримышечно каждые 6 часов.
При тяжелой гипомагниемии (<0,5 ммоль/л) при в/м введении суммарную дозу повысить до 1 мл/кг (250 мг/кг) и вводить частями в течение 4 часов. В виде внутривенной инфузии при тяжелой гипомагниемии 20 мл препарата (5 г сульфата магния) добавить к 1 л 0,9% раствора натрия хлорида или 5% глюкозы и вводить в течение не менее 3 часов.
Максимальная суточная дозировка при внутривенном введении составляет 72 мл (18 г). При необходимости инфузию повторить в течение нескольких дней.
Артериальная гипертензия. При артериальной гипертензии I-II стадии вводить ежедневно внутримышечно по 5-10-20 мл. Курс лечения – 15-20 инъекций, при этом вместе со снижением уровня АД может наблюдаться уменьшение выраженности стенокардии.
Гипертонический криз. Вводить по 10-20 мл внутримышечно или внутривенно струйно медленно.
Аритмии сердца. Для купирования аритмий вводить внутривенно 4-8 мл (1-2 г сульфата магния) в течение 5-10 минут, при необходимости повторить инъекцию (суммарное введение до 4 г сульфата магния). Возможно введение сначала в дозе нагрузки 8 мл в течение не менее 5 минут с последующей инфузией 20 мл препарата, разбавленного раствором 0,9% хлорида натрия или 5% глюкозы, в течение не менее 6 часов, или сначала 8 мл в течение не менее 30 минут с последующей инфузией в течение менее 12 часов.
Ишемический инсульт. По 10–20 мл внутривенно в течение 5–7 суток.
Судорожный синдром. Взрослым назначать 5-10-20 мл внутримышечно. Детям вводить внутримышечно из расчета 0,08–0,16 мл/кг массы тела (20–40 мг/кг).
Токсикоз беременных. По 10-20 мл 1-2 раза в сутки внутримышечно (можно сочетать с приемом нейролептиков).
При преэклампсии или эклампсии вводить внутримышечно или внутривенно. Сначала однократно внутримышечно вводить по 10 мл в каждую ягодицу, или внутривенно 16 мл (4 г сульфата магния) в течение 3-4 минут. Далее продолжать вводить внутримышечно 16-20 мл (4-5 г) каждые 4 часа или внутривенно капельно 4-8 мл/час (1-2 г/час) при постоянном контроле сухожильных рефлексов и функции дыхания. Терапию продолжать до прекращения приступа. Максимальная суточная доза – 40 г сульфата магния, при нарушении функции почек – 20 г/48 часов.
Обезболивание родов. По 5-10-20 мл внутримышечно, при необходимости комбинировать магния сульфат с анальгетиками.
Задержка мочеиспускания. При задержке мочеиспускания и свинцовой колике вводить внутримышечно 5-10 мл препарата или внутривенно 5-10 мл разведенного в 5 раз 25% раствора магния сульфата (назначать также в виде клизмы).
Как антидот. При интоксикации ртутью, мышьяком, тетраэтилсвинцем вводить внутривенно по 5-10 мл разведенного в 2,5-5 раз 25% раствора магния сульфата. При отравлении растворимыми солями бария вводить 4-8 мл внутривенно или промыть желудок 1% раствором сульфата магния.
Новорожденные. При внутричерепной гипертензии и тяжелой асфиксии у новорожденных вводить внутримышечно, начиная с дозы 0,2 мл/кг массы тела в сутки, повышая дозу на 3-4 сутки до 0,8 мл/кг массы тела в сутки в течение 3- 8 суток в комплексной терапии. Для ликвидации дефицита магния у новорожденных назначать по 0,5-0,8 мл/кг 1 раз в день в течение 5-8 дней.
Дети. Препарат можно использовать в педиатрической практике.
Передозировка.
Симптомы: признаки гипермагниемии в порядке повышения концентрации магния в сыворотке крови:
снижение глубоких сухожильных рефлексов (2-3,5 ммоль/л);
удлинение интервала PQ и расширение комплекса QRS на ЭКГ (2,5-5 ммоль/л);
потеря глубоких сухожильных рефлексов (4-5 ммоль/л);
угнетение дыхательного центра (5-6,5 ммоль/л);
нарушение проводимости сердца (7,5 ммоль/л);
остановка сердца (12,5 ммоль/л).
Кроме того, гипергидроз, тревожность, заторможенность, полиурия, атония матки.
Специфическим антидотом являются препараты кальция (кальция хлорид или глюконат), которые следует вводить медленно. При умеренной гипермагниемии возможно назначение фуросемида. Угнетение дыхания устранять введением внутривенно 5-10 мл 10% раствора кальция хлорида, ингаляцией кислорода, искусственной вентиляцией легких. В тяжелых случаях показан перитонеальный диализ или гемодиализ. Назначение симптоматических средств, корректирующих функции сердечно-сосудистой и центральной нервной систем.
Побочные реакции.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, брадикардия, сердцебиение, нарушение проводимости, приливы/ощущение жара, удлинение интервала РQ и расширение комплекса QRS на ЭКГ, аритмия, кома, остановка сердца.
Со стороны органов дыхания: одышка, угнетение дыхания.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, общая слабость, сонливость, спутанность сознания, потеря сознания, угнетение настроения, снижение сухожильных рефлексов, диплопия, тревога, нарушение речи, тремор и онемение конечностей.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: мышечная слабость.
Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота.
Аллергические реакции: анафилактический шок, ангионевротический отек, гипертермический синдром, озноб.
Со стороны кожи: гиперемия, зуд, сыпь, крапивница, усиленное потоотделение.
Со стороны мочевыделительной системы: полиурия.
Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: атония матки.
Нарушения обмена веществ, метаболизма: гипокальциемия, гипофосфатемия, гиперосмолярная дегидратация.
Нарушения в месте введения гиперемия, отек, боль.
Срок годности.
2 года.Условия хранения.
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С. Хранить в недоступном для детей месте.Несовместимость.
Фармацевтически несовместим (образуется осадок) с препаратами кальция, этанолом (в высоких концентрациях), карбонатами, гидрокарбонатами и фосфатами щелочных металлов, солями мышьячной кислоты, бария, стронция, клиндамицина фосфатом, гидрокортизона натрия сукцина латами и тартратами. При концентрациях Mg2+ более 10 ммоль/мл в смесях для полного парентерального питания возможно расслоение жировых эмульсий.
Упаковка. В ампулах по 5 мл, по 10 или 100 ампул в пачке, или по 5 ампул в блистере, по 2 блистера в пачке.
Категория отпуска. По рецепту.
Производитель/заявитель. АО «Лекхим-Харьков».
Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности/местонахождение заявителя. 61115, Украина, г. Харьков, ул. семнадцатого Партсъезда, дом. 36.