Инструкция Мексиприм раствор для инъекций 50 мг/мл ампула 2 мл №10

И Н С Т Р У К Ц И Я

для медицинского применения лекарственного средства

Мексиприм®

(MEXIPRIM®)

Состав:

действующее вещество: 1 мл препарата содержит этилметилгидроксипиридина сукцината 50 мг;

вспомогательные вещества: вода для инъекций.

Лекарственная форма.

Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачная, бесцветная или желтоватая жидкость.

Фармакотерапевтическая группа.

Средства, влияющие на нервную систему. Код АТХ N07XX.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Мексиприм® является ингибитором свободнорадикальных процессов, мембранопротектором, оказывает антигипоксическое действие, стресс-протекторное, ноотропное, противосудорожное и анксиолитическое действие. Препарат повышает резистентность организма к действию различных повреждающих факторов, к кислородным патологическим состояниям (шок, гипоксия и ишемия, нарушение мозгового кровообращения, интоксикация алкоголем и антипсихотическими средствами (нейролептиками).

Препарат улучшает мозговой метаболизм и кровоснабжение головного мозга, улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов. Стабилизирует мембранные структуры клеток крови (эритроцитов и тромбоцитов) при гемолизе. Оказывает гиполипидемическое действие, уменьшает содержание общего холестерина и липопротеидов низкой плотности (ЛПНП). Уменьшает ферментативную токсемию и эндогенную интоксикацию при остром панкреатите.

Механизм действия обусловлен его антиоксидантным и мембранопротекторным действием. Он ингибирует перекисное окисление липидов, увеличивает активность супероксидоксидазы, увеличивает соотношение липид-белок, уменьшает вязкость мембраны. Модулирует активность мембраносвязанных ферментов (кальцийнезависимой фосфодиэстеразы, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы), рецепторных комплексов (бензодиазепиновой, гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК), ацетилхолинового), что усиливает их возможность связываться с транспортной структурой. нейромедиаторов и улучшению синаптической передачи Мексиприм повышает содержание в головном мозге дофамина. Приводит к усилению компенсаторной активации аэробного гликолиза и снижению степени угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии с увеличением содержания аденозинтрифосфата (АТФ) и креатинфосфата, активации энергосинтезирующих функций митохондрий, стабилизации клеток.

Мексиприм нормализует метаболические процессы в ишемизированном миокарде, уменьшает зону некроза, восстанавливает и улучшает электрическую активность и сократимость миокарда, а также увеличивает коронарный кровоток в зоне ишемии, уменьшает последствия реперфузионного синдрома при острой коронарной. Повышает антиангинальную активность нитропрепаратов. Мексиприм способствует сохранению ганглиозных клеток сетчатки и волокон зрительного нерва при прогрессирующей нейропатии, последствиями которой являются хроническая ишемия и гипоксия. Улучшает функциональную активность сетчатки и зрительного нерва, увеличивая остроту зрения.

Фармакокинетика.

При внутримышечном введении препарат определяется в плазме крови в течение 4 ч после введения. Время достижения максимальной концентрации составляет 0,45–0,5 часа. Максимальная концентрация при дозах 400–500 мг – 3,5–4,0 мкг/мл. Мексиприм быстро переходит из кровяного русла в органы и ткани и быстро элиминируется из организма. Препарат выводится из организма с мочой, в основном в глюкуроноконъюгированной форме и в незначительных количествах – в неизмененном виде.

Клинические свойства.

Показания.

· острые нарушения мозгового кровообращения;

· черепно-мозговая травма, последствия черепно-мозговых травм;

· дисциркуляторная энцефалопатия;

· нейроциркуляторная дистония;

· легкие когнитивные расстройства атеросклеротического генеза;

· тревожные состояния при невротических и неврозоподобных состояниях;

· острый инфаркт миокарда (с первых суток), в составе комплексной терапии;

· первичная открытоугольная глаукома разных стадий, в составе комплексной терапии;

· купирование абстинентного синдрома при алкоголизме с преобладанием неврозоподобных и нейроциркуляторных нарушений;

· острая интоксикация антипсихотическими средствами;

· острые гнойно-воспалительные процессы в брюшной полости (острый некротический панкреатит, перитонит) в составе комплексной терапии.

Противопоказания.

Острая печеночная или почечная недостаточность, повышенная индивидуальная чувствительность к препарату.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.

Мексиприм усиливает действие бензодиазепиновых анксиолитиков, противосудорожных средств (карбамазепина), противопаркинсонических средств (леводопы). Потенцирует эффект нитросодержащих препаратов, гипотензивных средств. Уменьшает токсический эффект этилового спирта.

Особенности применения.

В отдельных случаях, особенно у пациентов с бронхиальной астмой при повышенной чувствительности к сульфитам, возможно развитие тяжелых реакций гиперчувствительности. С осторожностью следует применять у больных диабетической ретинопатией (курс не должен превышать 7-10 дней) в связи со свойством потенцировать пролиферативные процессы.

После завершения парентерального введения для поддержания достигнутого эффекта рекомендуется продолжить применение препарата перорально в виде таблеток.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Строго контролируемых клинических исследований безопасности применения препарата в период беременности и кормления грудью не проводилось, поэтому Мексиприм не следует применять в этот период.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или работе со сложными механизмами, учитывая вероятность побочных эффектов, которые могут влиять на скорость реакции и способность концентрировать внимание.

Способ применения и дозы

.

Мексиприм назначать внутримышечно или внутривенно (струйно или капельно). При инфузионном способе препарат следует разводить в физиологическом растворе натрия хлорида (200 мл). Начинать лечение взрослых с дозы 50–100 мг 1–3 раза в сутки, постепенно повышая дозу до получения терапевтического эффекта. Струйно Мексиприм следует вводить медленно в течение 5-7 минут, капельно - со скоростью 40-60 капель в минуту. Максимальная суточная дозировка не должна превышать 800 мг.

При острых нарушениях мозгового кровообращения Мексиприм назначать в комплексной терапии в первые 2-4 дня внутривенно струйно или капельно взрослым по 200-300 мг 1 раз в сутки, затем внутримышечно по 100 мг 3 раза в сутки. Срок лечения составляет 10-14 дней.

При черепно-мозговой травме и последствиях черепно-мозговых травм Мексиприм® применять в течение 10-15 дней путем внутривенного капельного введения по

200-500 мг 2-4 раза в день.

При дисциркуляторной энцефалопатии в фазе декомпенсации Мексиприм следует назначать внутривенно струйно или капельно в дозе 100 мг 2-3 раза в сутки в течение 14 дней. Затем препарат вводить внутримышечно по 100 мг/сут в течение следующих 2 недель.

Для курсовой профилактики дисциркуляторной энцефалопатии препарат вводят внутримышечно в дозе 100 мг 2 раза в сутки в течение 10-14 дней.

При легких когнитивных нарушениях у больных пожилого возраста и тревожных состояниях препарат вводить внутримышечно в суточной дозе 100-300 мг/сут в течение 14-30 дней.

При остром инфаркте миокарда в составе комплексной терапии Мексиприм вводить внутривенно или внутримышечно в течение 14 суток, на фоне традиционной терапии инфаркта миокарда, включающей нитраты, бета-блокаторы, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ). См. также симптоматические средства по показаниям. В первые 5 суток, для достижения максимального эффекта, желательно внутривенное введение Мексиприма, в последующие 9 суток возможно внутримышечное введение Мексиприма. Внутривенное введение проводить путем капельной инфузии, медленно (во избежание побочных эффектов), на 0,9% растворе хлорида натрия или 5% растворе декстрозы (глюкозы) в объеме 100-150 мл в течение 30-90 минут. В случае необходимости возможно медленное струйное введение Мексиприма в течение не менее 5 минут.

Введение Мексиприма (внутривенное или внутримышечное) осуществлять 3 раза в сутки, через каждые 8 часов. Суточная терапевтическая дозировка составляет 6-9 мг на каждый килограмм массы тела в сутки, разовая доза - 2-3 мг/кг массы тела. Максимальная суточная дозировка не должна превышать 800 мг, разовая – 250 мг.

При открытоугловой глаукоме разных стадий в составе комплексной терапии Мексиприм вводить внутримышечно по 100-300 мг/сут, 1-3 раза в сутки в течение 14 дней.

При абстинентном алкогольном синдроме Мексиприм вводить в дозе 100-200 мг внутримышечно 2-3 раза в сутки или внутривенно капельно 1-2 раза в сутки в течение 5-7 суток.

При острой интоксикации антипсихотическими средствами препарат вводят внутривенно в дозе 50-300 мг/сут в течение 7-14 дней.

При острых гнойно-воспалительных процессах брюшной полости (острый некротический панкреатит, перитонит) препарат назначать в первые сутки как в предоперационный, так и послеоперационный период. Дозы зависят от формы и тяжести заболевания, распространенности процесса и вариантов клинического течения. Отмена препарата должна проводиться постепенно только после стойкого положительного клинически-лабораторного эффекта. При остром отечном (интерстициальном) панкреатите Мексиприм назначать по 100 мг 3 раза в сутки внутривенно капельно (в изотоническом растворе хлорида натрия) и внутримышечно. Легкая степень тяжести некротического панкреатита: по 100-200 мг 3 раза в сутки внутривенно капельно (в изотоническом растворе хлорида натрия) и внутримышечно. Средняя степень тяжести: по 200 мг 3 раза в сутки внутривенно капельно (в изотоническом растворе хлорида натрия). Тяжелое течение: в пульс - дозировке 800 мг в первые сутки при двукратном введении; далее – по 300 мг 2 раза в сутки с постепенным понижением суточной дозы. Очень тяжелое течение: в начальной дозе – 800 мг/сут до стойкого купирования проявления панкреатогенного шока, после стабилизации состояния – по 300-400 мг 2 раза в сутки внутривенно капельно (в изотоническом растворе натрия хлорида) с постепенным снижением суточной дозы.

Дети.

Строго контролируемых клинических исследований безопасности применения препарата детям не проводилось, поэтому Мексиприм не следует применять этой категории пациентов.

Передозировка.

При передозировке возможна сонливость или бессонница, при в/в введении в отдельных случаях возможно кратковременное и незначительное повышение АД. Лечение – дезинтоксикационная терапия.

Побочные реакции

.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение АД, снижение АД.

Со стороны нервной системы: головокружение, сонливость, нарушение процесса засыпания, чувство тревожности, эмоциональная реактивность, головная боль, нарушение координации.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, сухость слизистой рта.

Со стороны иммунной системы: аллергические реакции, в том числе гиперемия, кожная сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек, возможны тяжелые реакции гиперчувствительности, бронхоспазм.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: дистальный гипергидроз, изменения в месте введения.

При внутривенном введении, особенно струйном, возможно возникновение металлического привкуса во рту, ощущение жара во всем теле, неприятного запаха, царапания в горле и дискомфорта в грудной клетке, одышки, сердцебиения, тахикардии, тремора, гиперемии лица. Как правило, указанные явления связаны с чрезмерной скоростью введения препарата и носят кратковременный характер.

На фоне длительного введения препарата возможно возникновение побочных эффектов: метеоризм, слабость, периферические отеки.

Срок годности.

3 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °С.

Несовместимость.

Препарат не следует смешивать с другими лекарственными средствами. Используйте только растворители, указанные в инструкции.

Упаковка. По 2 мл в ампуле. По 5 ампул в блистере. По 1 или 2 блистера в картонной пачке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель. ООО «Научно технологическая фармацевтическая фирма «ПОЛИСАН».

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Российская Федерация, 192102, г . Санкт-Петербург, ул. Салова, д.72, к.2, лит А.