Инструкция Метфогамма 850 таблетки покрытые пленочной оболочкой 850 мг №120

ИНСТРУКЦИЯ

для медицинского применения препарата

МЕТФОГАМА® 850

(METFOGAMMA® 850)

Состав.

дючее вещество: метформин;

1 таблетка содержит гидрохлорида метформина 850 мг;

другие составляющие: повидон, магния стеарат, гипромелоза, полиэтиленгликоли, титана диоксид (Е 171).

Лекарственная форма.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Фармакотерапевтическая группа.

Пероральные сахароснижающие средства. Код АТХ А10В А02.

Клинические свойства.

Показания.

Сахарный диабет II типа (инсулиннезависимый) при неэффективности диетотерапии, особенно у больных с избыточной массой тела;

- как монотерапия или комбинированная терапия совместно с другими пероральными гипогликемическими средствами или совместно с инсулином для лечения взрослых;

– как монотерапия или комбинированная терапия с инсулином для лечения детей от

10 лет.

Снижение осложнений сахарного диабета у взрослых пациентов с сахарным диабетом II типа и избыточной массой тела, которые применили метформин в качестве препарата первой линии после неэффективной диетотерапии.

Противопоказания.

· гиперчувствительность к метформину или к любым другим компонентам препарата;

· диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома, кома;

· значительные нарушения функции почек (клиренс креатинина <60 мл/мин) и печени;

· почечная недостаточность, острые состояния, протекающие с риском развития нарушений функции почек, такие как: обезвоживание организма, тяжелые инфекционные заболевания, шок;

· применение во время радиоизотопных или рентгенологических исследований с внутрисосудистым введением йодсодержащего контрастного вещества;

· острые и хронические заболевания, которые могут вызвать развитие гипоксии: сердечная или дыхательная недостаточность, острый или недавний инфаркт миокарда, шок;

· серьезные хирургические вмешательства;

· печеночная недостаточность, острое отравление алкоголем, алкоголизм.

Способ применения и дозы.

Обычно начальная доза для взрослых составляет 500 или 850 мг (Метфогама 500 или Метфогама 850) 2-3 раза в сутки во время или после приема пищи, проглатывая целиком, запивая достаточным количеством жидкости (стакан воды). Через 10-15 дней проведенного лечения дозу необходимо откорректировать в соответствии с результатами измерений уровня глюкозы в сыворотке крови.

Медленное увеличение дозы способствует снижению побочных эффектов со стороны пищеварительного тракта.

Максимальная суточная доза – 3000 мг, распределенная на 3 приема.

При лечении высокими дозами следует использовать метформин по 1000 мг.

В случае перехода к лечению препаратом Метфогама необходимо прекратить прием другого противодиабетического средства.

Комбинированная терапия совместно с инсулином.

Для достижения лучшего контроля глюкозы в крови метформин и инсулин можно применять в виде комбинированной терапии. Обычно начальная доза составляет 500 мг или 850 мг метформина 2-3 раза в сутки, в то время как дозу инсулина подбирают в соответствии с результатами измерения уровня глюкозы в крови.

Дети от 10 лет.

Монотерапия и комбинация лечения с инсулином:

– начальная доза: 1 таблетка, содержащая 500 мг или 850 мг метформина, 1 раз в сутки во время или после еды;

– через 10-15 дней дозировку следует определять в зависимости от результатов измерения уровня сахара в крови. Медленное увеличение применяемой дозы может снизить побочные эффекты со стороны желудочно-кишечного тракта. Максимальная рекомендуемая суточная доза – 2 г гидрохлорида метформина, распределенная на 2-3 приема.

У пациентов пожилого возраста возможно ухудшение функции почек, поэтому дозу метформина необходимо подбирать на основе оценки функции почек, которую необходимо проводить регулярно (см. раздел «Особенности применения»).

Побочные реакции.

Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, отсутствие аппетита, металлический вкус во рту, диарея, рвота, боль в животе, метеоризм. Эти реакции обычно не нуждаются в прекращении лечения и симптомы спонтанно исчезают. Для предупреждения побочных явлений со стороны пищеварительного тракта рекомендуется медленное увеличение дозировки и применения препарата 2-3 раза в сутки во время или после еды.

Со стороны гепатобилиарной системы: нарушение показателей функций печени или гепатитов, полностью исчезающих после отмены метформина.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: аллергические реакции, кожная сыпь, эритема, зуд, крапивница.

Со стороны эндокринной системы: гипогликемия (преимущественно при применении в больших дозах).

Обмен веществ: лактоацидоз (требует прекращения лечения). При продолжительном применении препарата может снижаться всасывание витамина В12, что сопровождается снижением его уровня в сыворотке крови. Наблюдается при назначении метформина пациентам с мегалобластической анемией.

Со стороны системы крови: мегалобластическая анемия.

Другие: нарушение вкуса.

Передозировка.

При применении метформина в дозе 85 г развития гипогликемии не наблюдалось. При передозировке препаратом метформина возможно развитие лактоацидоза с летальным исходом. Причиной развития лактоацидоза может быть кумуляция препарата вследствие нарушения функции почек. Начальными симптомами лактоацидоза являются тошнота, рвота, диарея, повышение температуры тела, боли в животе и мышцах, в дальнейшем может наблюдаться ускорение дыхания, головокружение, помрачение сознания и развитие комы. При появлении признаков лактоацидоза лечение препаратом следует немедленно прекратить, больного срочно госпитализировать и, определив концентрацию лактата, подтвердить диагноз. Наиболее эффективной мерой по выведению из организма лактата и метформина является гемодиализ. Также следует проводить симптоматическое лечение.

Применение в период беременности или кормления грудью. При планировании беременности, а также при наступлении беременности во время применения метформина необходимо отменить терапию препаратом, сообщить врачу и назначить инсулинотерапию.

Данные о проникновении метформина в грудное молоко отсутствуют, поэтому препарат противопоказан применять в период кормления грудью. При необходимости применения препарата кормление грудью следует прекратить.

фертильность. Метформин не влиял на фертильность самцов и самок при применении в дозах 600 мг/мг/сут, которые почти в три раза превышали максимальную суточную дозу, которая рекомендуется для применения у человека и рассчитывается исходя из площади поверхности тела.

Дети. Применять детям от 10 лет.

Особенности применения.

Лактоацидоз является редким, но тяжелым метаболическим осложнением, которое может возникнуть как результат аккумуляции гидрохлорида метформина. Зарегистрированы случаи возникновения лактоацидоза у пациентов с сахарным диабетом и печеночной недостаточностью тяжелой степени. Факторы риска лактоацидоза: плохо регулируемый сахарный диабет, кетоз, длительное голодание, чрезмерное употребление алкоголя, печеночная недостаточность или любое состояние, связанное с гипоксией.

Лактоацидоз характеризуется мышечными судорогами, ацидозной одышкой, болями в животе и гипотермией, в дальнейшем возможно развитие комы. При подозрении на лактоацидоз следует прекратить применение препарата и немедленно госпитализировать пациента.

Диагностические показатели: лабораторное снижение рН крови, повышение сывороточной концентрации лактата выше 5 ммоль/л, увеличение анионного интервала и соотношение лактат/пируват.

Во время лечения препаратом необходимо проверять уровень креатинина в сыворотке крови:

– пациентам с нормальной функцией почек не менее 1 раза в год;

– пациентам с нарушенной функцией почек и пациентам пожилого возраста не менее 2-4 раз в год.

Почечная недостаточность. Поскольку метформин выводится почками, перед началом и во время лечения метформином необходимо проверять уровень креатинина в сыворотке крови, особенно у пациентов с нарушенной функцией почек и у пациентов пожилого возраста. Следует проявлять осторожность в тех случаях, когда может нарушаться функция почек, например, в начале лечения гипотензивными средствами, диуретиками и начале терапии нестероидными противовоспалительными средствами.

Йодосодержащие рентгеноконтрастные средства. Внутривенное применение ренгеноконтрастных средств может вызвать почечную недостаточность, как следствие привести к кумуляции метформина и развитию лактоацидоза.

При проведении радиологических исследований с применением рентгенконтрастных средств необходимо прекратить применение препарата метформина за 48 часов до проведения исследования и не возобновлять раньше чем через 48 часов после рентгенологического исследования и оценки функции почек.

Хирургическое вмешательство. Необходимо прекратить применение Метфогама за 48 часов до планового хирургического вмешательства, проводимого под общей, спинальной или перидуральной анестезией и не восстанавливать раньше чем через 48 часов после проведения операции и оценки функции почек.

Дети. Не выявлено действия метформина на рост и половое созревание детей. Однако нет данных о воздействии метформина на рост и половое созревание при длительном применении метформина, поэтому следует с особой осторожностью применять препарат детям в период полового созревания, особенно в возрасте от 10 до 12 лет.

Пациентам необходимо соблюдать диету и контролировать лабораторные показатели. При совместном применении препарата метформина с инсулином или производными сульфонилмочевины возможно усиление гипогликемического действия.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Обычно препарат не усугубляет способность управлять автомобилем. Более того, гипогликемия, фактически и влияющая на способность активно участвовать в дорожном движении, не должна возникать. В случаях комбинированного лечения сульфонилмочевиной или другими лекарственными средствами, снижающими уровень сахара в крови, способность управлять автомобилем или механизмами может ухудшиться вследствие потенциальной гипогликемии.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.

Не рекомендуется применять комбинации.

Прием алкоголя повышает риск развития лактоацидоза при острой алкогольной интоксикации, особенно при голодании или соблюдении низкокалорийной диеты, а также при печеночной недостаточности. При лечении препаратом следует избегать приема алкоголя и содержащих спирт лекарственных средств.

Йодосодержащие рентгеноконтрастные вещества могут вызвать развитие лактоацидоза у больных сахарным диабетом на фоне функциональной почечной недостаточности. Применение препарата метформина следует прекратить до проведения радиологических исследований и не возобновлять раньше, чем через 48 часов после рентгенологического исследования с использованием рентгеноконтрастных веществ и оценки функции почек.

Не рекомендуется одновременный прием даназола во избежание гипергликемического действия последнего. При необходимости лечения даназолом и после прекращения приема последнего требуется коррекция дозы метформина под контролем уровня гликемии.

Комбинации, которые следует применять с осторожностью.

Глюкокортикостероиды системного и местного действия, бета2-симпатомиметики, диуретические средства обладают гипергликемическим действием. Необходимо постоянно контролировать уровень глюкозы в крови, особенно в начале лечения. Во время и после прекращения совместимой терапии необходимо корректировать дозировку метформина при контроле уровня гликемии.

При совместном применении с ингибиторами АПФ возможно снижение уровня глюкозы в крови. При необходимости следует откорректировать дозировку препарата во время совместной терапии.

Хлорпромазин при приеме в больших дозах (100 мг/сут) повышает гликемию, снижая высвобождение инсулина. При лечении нейролептиками и после прекращения приема последних требуется коррекция дозы метформина под контролем уровня гликемии.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Метформин снижает гипергликемию, не приводит к развитию гипогликемии. В отличие от сульфонилмочевины не стимулирует секрецию инсулина и не оказывает гипогликемического эффекта у здоровых лиц. Снижает в плазме крови как начальный уровень глюкозы, так и уровень глюкозы после еды.

Метформин действует тремя путями:

- приводит к снижению выработки глюкозы в печени за счет ингибирования глюконеогенеза и гликогенолиза;

- улучшает захват и утилизацию периферической глюкозы в мышцах за счет увеличения чувствительности к инсулину;

– задерживает всасывание глюкозы в кишечнике.

Метформин стимулирует внутриклеточный синтез гликогена, воздействуя на гликогенсинтетазу.

Увеличивает транспортную емкость всех типов мембранных переносчиков глюкозы (GLUT).

Независимо от своего действия на гликемию, метформин оказывает положительный эффект на метаболизм липидов: снижает содержание общего холестерина, липопротеинов низкой плотности и триглицеридов.

Фармакокинетика.

Всасывание. После приема внутрь метформин почти полностью абсорбируется из пищеварительного тракта, 20-30% выводится с фекалиями. Время достижения максимальной концентрации составляет 2,5 часа. Абсолютная биодоступность составляет около 50-60%.

При одновременном приеме пищи абсорбция метформина снижается и замедляется.

Деление. Связывание с белками плазмы крови незначительное. Метформин проникает в эритроциты. Максимальная концентрация в крови ниже, чем максимальная концентрация в плазме крови, и достигается примерно через одно и то же время. Эритроциты вероятнее всего отражают вторую камеру распределения. Средний объем распределения (Vd) колеблется в диапазоне 63-276 л.

Метаболизм. Метформин выводится в неизменном виде с мочой. Метаболитов у человека не обнаружено.

Вывод. Почечный клиренс метформина составляет > 400 мл/мин, что указывает на то, что метформин выводится за счет клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. После перорального приема дозы период полувыведения составляет около 6,5 часа. При нарушении функции почек почечный клиренс снижается пропорционально клиренсу креатинина и поэтому период полувывидения увеличивается, что приводит к увеличению уровня метформина в плазме крови.

Фармацевтические свойства.

Основные физико-химические свойства: таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, продолговатой формы, двояковыпуклые, с риской, практически без запаха.

Срок годности.

5 лет.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 25 С в сухом, недоступном для детей месте.

Упаковка. По 10 таблеток в блистере; по 3 или по 12 блистеров в картонной коробке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель. Драгенофарм Аптекарь Пюшл ГмбХ, Германия.

Dragenopharm Apotheker Pueschl GmbH, Германия

Местонахождение. Гёльштрассе 1, 84529 Титмонинг, Германия.

Goellstrasse 1, 84529 Tittmoning.