Инструкция Метформин таблетки 500 мг блистер №30

ИНСТРУКЦИЯ

для медицинского применения лекарственного средства

МЕТФОРМИН-ТЕВА

(METFORMIN-TEVA)

Состав:

действующее вещество: гидрохлорид метформина;

1 таблетка содержит гидрохлорида метформина 500 мг;

другие составляющие: повидон, магния стеарат, тальк.

Лекарственная форма.

Таблетки.

Основные физико-химические свойства: круглые таблетки белого цвета с гладкой поверхностью, без пятен и повреждений.

Фармакотерапевтическая группа.

Пероральные гипогликемические препараты, за исключением инсулинов. Код АТХ А10В А02.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Гидрохлорид метформина является противодиабетическим лекарственным средством группы производных бигуанидов, которые снижают концентрацию глюкозы натощак и после еды. Не стимулирует выделение инсулина, поэтому не вызывает гипогликемии.

Гидрохлорид метформина имеет три механизма противодиабетического действия.

1. Уменьшает производство глюкозы в печени путем торможения глюконеогенеза и гликогенолиза.

2. Повышает чувствительность к инсулину в мышцах, усиливая захват и утилизацию глюкозы в периферических тканях.

3. Снижает абсорбцию глюкозы в кишечном тракте.

Метформина гидрохлорид стимулирует внутриклеточный синтез гликогена; увеличивает транспортную способность всех видов транспортных систем, переносящих глюкозу через клеточную мембрану; оказывает положительное влияние на метаболизм липидов. В контролируемых средне- и долгосрочных клинических исследованиях доказано, что метформин в терапевтических дозах снижает концентрацию общего холестерина, фракций LDL холестерина и триглицеридов.

Фармакокинетика.

Всасывание. Максимальная концентрация (Тмакс) гидрохлорида метформина отмечается через 2,5 часа после применения препарата. Общая биодоступность составляет 50-60%.

При обычных дозах и схемах дозирования стационарная концентрация в плазме крови отмечается в течение 24-48 часов и составляет не менее 1 мкг/мл. В контролируемых клинических опытах максимальная концентрация метформина в плазме крови (Смакс) не превышала 4 мкг/мл даже при использовании максимальных доз.

Пища снижает и незначительно тормозит абсорбцию метформина.

Деление. Метформин незначительно связывается с белками плазмы крови. Проникает в эритроциты. Средний объем распределения (Vd) составляет 63-276 л.

Метаболизм. Метформин выводится с мочой в неизмененном состоянии. Метаболиты не идентифицированы.

Вывод. Почечный клиренс метформина – более 400 мл/мин. Это указывает на то, что метформин выводится благодаря клубочковой фильтрации и канальцевому выделению. Период полураспада в конечной фазе элиминации составляет около 6,5 часа.

При нарушении функции почек почечный клиренс уменьшается пропорционально клиренсу креатинина, в связи с этим период полураспада удлиняется. Это приводит к увеличению концентрации метформина в плазме крови.

Приблизительно 20-30% выводится с калом в неизмененном состоянии.

Клинические свойства.

Показания.

Сахарный диабет II типа (инсулиннезависимый) при неэффективности диетотерапии, особенно у больных с избыточной массой тела;

− как монотерапия или комбинированная терапия совместно с другими пероральными гипогликемическими средствами или совместно с инсулином для лечения взрослых;

− как монотерапия или комбинированная терапия с инсулином для лечения детей в возрасте от 10 лет.

Уменьшение осложнений диабета у взрослых пациентов с сахарным диабетом II типа и избыточной массой тела, которые применяли метформин в качестве препарата первой линии после неэффективной диетотерапии.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к метформину или любому вспомогательному веществу, которое входит в состав препарата.

Диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома, запятая.

Почечная недостаточность или нарушение функции почек (клиренс креатинина менее 60 мл/мин).

Острые состояния, протекающие с риском развития нарушений функции почек:

− обезвоживание организма;

− тяжелые инфекционные заболевания;

− шок;

− клиническое проявление острых и хронических заболеваний, которые могут приводить к развитию тканевой гипоксии (сердечная или дыхательная недостаточность, недавний инфаркт миокарда, шок);

− применение во время радиоизотопных или рентгенологических исследований с внутрисосудистым введением йодсодержащего контрастного вещества.

Печеночная недостаточность.

Острая алкогольная интоксикация, алкоголизм.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.

Нерекомендованные композиции.

Одновременный прием с даназолом может вызвать гипергликемическую ком. При необходимости лечения даназолом и после прекращения его применения требуется коррекция дозы метформина при контроле уровня гликемии.

Употребление алкоголя повышает риск развития молочнокислого ацидоза при острой алкогольной интоксикации, особенно при голодании или соблюдении низкокалорийной диеты, а также при печеночной недостаточности. При лечении препаратом следует избегать приема алкоголя и лекарственных средств, содержащих спирт.

Йодосодержащие рентгеноконтрастные вещества: радиологические исследования с применением рентгеноконтрастных средств могут вызвать развитие лактоацидоза у больных сахарным диабетом при функциональной почечной недостаточности. Назначение метформина следует прекратить за 48 часов до и восстановить не менее чем через 2 дня после рентгенологического исследования с применением рентгеноконтрастных веществ.

Комбинации, требующие особой осторожности.

Хлорпромазин: при приеме метформина в дозах 100 мг/сут повышает уровень глюкозы в крови, снижая высвобождение инсулина. При лечении нейролептиками и после прекращения приема последних требуется коррекция дозы метформина при контроле уровня гликемии.

Глюкокортикостероиды системного и местного действия снижают толерантность к глюкозе, повышают гликемию, иногда вызывая кетоз. При лечении глюкокортикостероидами и после прекращения их приема требуется коррекция дозы метформина при контроле уровня гликемии.

Диуретики: одновременный прием петлевых диуретиков может привести к развитию молочнокислого ацидоза из-за возможной функциональной почечной недостаточности. Не следует назначать метформин, если клиренс креатинина в крови менее 60 мл/мин.

Инъекции бета-2-симпатомиметиков: повышают гликемию вследствие стимуляции бета-2-рецепторов. В этом случае требуется контроль гликемии. При необходимости рекомендуется назначать инсулин.

При одновременном применении метформина с производными сульфонилмочевины, инсулином, акарбозой, салицилатами возможно усиление его гипогликемического действия.

Ингибиторы АПФ могут снижать уровень глюкозы в крови. При необходимости следует откорректировать дозировку препарата во время совместной терапии.

Особенности применения.

Лактоацидоз. Лактоацидоз возникает в отдельных случаях, но является опасным метаболическим осложнением, которое может развиваться в связи с накоплением метформина. Чаще такое состояние может возникнуть у пациентов с сахарным диабетом со значительной почечной недостаточностью. Необходимо учитывать факторы, способствующие возникновению лактоацидоза: плохо регулируемый сахарный диабет, неправильно определенная гликемия, кетозис, длительное голодание, злоупотребление алкоголем, печеночная недостаточность и другие состояния, способствующие возникновению гипоксии. Лактоацидоз может проявляться в виде мышечных судорог с болями в животе и тяжелой астенией. В дальнейшем возможно развитие ацидозной одышки, боли в животе, гипотермии и комы. При лабораторных исследованиях наблюдаются снижение рН крови, повышение концентрации лактата в крови.
5 ммоль/л), повышение анионного промежутка и повышение соотношения лактат/пируват в крови. В случае подозрения на метаболический ацидоз применение метформина гидрохлорида необходимо прекратить, пациент должен находиться под наблюдением врача. Врач должен сообщить пациенту о симптомах лактатоацидоза и риске его возникновения.

Почечная функция. Учитывая, что метформин выводится почками, до начала и во время лечения необходимо регулярно контролировать концентрацию креатинина в крови (не менее одного раза в год у пациентов с нормальной функцией почек; 2-4 раза в год у пациентов с повышенной концентрацией креатинина и у пациентов пожилого возраста).

Особое внимание необходимо в случаях, когда функция почек может нарушиться (в начале применения гипотензивных, мочегонных и нестероидных противовоспалительных средств).

Применение контрастных средств, содержащих йод. Внутрисосудистое применение йодов контрастных средств при радиологических исследованиях может быть причиной почечной недостаточности. Это может повлечь за собой накопление метформина и соответственно привести к повышению риска возникновения лактоацидоза. Применение гидрохлорида метформина необходимо прекратить до исследования или на время его проведения. Лечение возобновлять не ранее чем через 48 часов после исследования и только после наблюдения функции почек.

Хирургическое вмешательство. Применение метформина необходимо прекратить за 48 часов до хирургического вмешательства под общей анестезией. Лечение возобновлять не ранее 48 часов после вмешательства.

Дети. По результатам клинических исследований не выявлено действия метформина на рост и половое созревание у детей. Однако нет данных о воздействии метформина на рост и половое созревание при длительном применении метформина, поэтому следует с особой осторожностью применять препарат детям в период полового созревания, особенно в возрасте от 10 до 12 лет.

Прочие оговорки. При применении метформина гидрохлорида следует соблюдать диабетическую диету и ограничить употребление углеводов в течение суток. Пациенты с избыточной массой тела должны, кроме того, соблюдать низкокалорийную диету.

Гидрохлорид метформина не вызывает гипогликемии, однако рекомендуется соблюдать осторожность в случае его применения вместе с инсулином или производными сульфонилмочевины.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Неконтролируемый диабет в период беременности (гестационный или постоянный) увеличивает риск развития врожденных аномалий и перинатальной летальности. Имеются отдельные данные о применении метформина беременным женщинам, не указывающим на повышенный риск врожденных аномалий. Доклиническое исследование препарата на животных показало отсутствие негативного влияния гидрохлорида метформина на течение беременности, развитие эмбриона, плода и молодых животных. В случае планирования беременности, а также при наступлении беременности следует отменить терапию метформином, сообщить врачу и назначить инсулинотерапию для поддержания уровня глюкозы в крови.

Кормление грудью. Метформин проникает в грудное молоко. У новорожденных/младенцев побочные эффекты не наблюдались. Однако, поскольку недостаточно данных по безопасности применения препарата, кормление грудью не рекомендуется в течение терапии метформином. Решение о прекращении кормления грудью необходимо принимать с учетом необходимости приема препарата для матери и потенциального риска для ребенка.

фертильность. Метформин не влиял на фертильность самцов и самок при применении в дозах 600 мг/кг/сут, которые почти в три раза превышали максимальную суточную дозу, рекомендуемую для применения людям и которую следует рассчитывать исходя из площади поверхности тела.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Метформин не приводит к гипогликемии, тем самым не влияет на скорость реакции и способность управлять автотранспортом или другими механизмами. Однако необходимо учитывать риск возникновения гипогликемии в случае применения препарата Метформин-Тева вместе с другими противодиабетическими средствами (производные сульфонилмочевины, инсулин, репаглинид).

Способ применения и дозы.

Монотерапия или комбинированная терапия совместно с другими пероральными гипогликемическими средствами.

Взрослые. Обычно начальная дозировка составляет 500 мг 2-3 раза в сутки во время или после приема пищи.

Через 10-15 дней проведенного лечения дозу необходимо откорректировать в соответствии с результатами измерений уровня глюкозы в сыворотке крови.

Медленное увеличение дозы способствует снижению побочных эффектов со стороны пищеварительного тракта.

Максимальная рекомендуемая доза составляет 3000 мг/сут, распределенных на 3 приема.

В случае перехода к лечению Метформин-Тева необходимо прекратить прием другого противодиабетического средства.

Комбинированная терапия совместно с инсулином.

Для достижения лучшего контроля глюкозы в крови метформин и инсулин можно применять в виде комбинированной терапии. Обычно начальная дозировка составляет 500 мг.
2-3 раза в сутки, в то время как дозу инсулина следует подбирать в соответствии с результатами измерения уровня глюкозы в крови.

Монотерапия или комбинированная терапия совместно с инсулином.

Дети. Препарат Метформин-Тева применять детям от 10 лет. Обычно начальная доза составляет 500 мг Метформин-Тева 1 раз в сутки во время или после приема пищи. Из-за
10-15 дней проведенного лечения дозу необходимо откорректировать в соответствии с результатами измерений уровня глюкозы в сыворотке крови.

Медленное увеличение дозы способствует ослаблению побочных эффектов со стороны пищеварительного тракта.

Максимальная рекомендуемая доза – 2000 мг в сутки, распределенных на 2-3 приема.

У пациентов пожилого возраста

возможно ухудшение функции почек, поэтому дозу метформина необходимо подбирать на основе оценки функции почек, которую следует проводить регулярно (см. раздел «Особенности применения»).

Дети. Препарат применять для лечения детей от 10 лет.

Передозировка.

Даже однократное применение 85 г гидрохлорида метформина не приводит к гипогликемии, но возможно возникновение лактоацидоза. В случае развития лактоацидоза лечение метформином следует прекратить и срочно госпитализировать больного. Наиболее эффективной мерой для выведения из организма лактата и метформина является гемодиализ.

Побочные реакции.

Наиболее часто нежелательными реакциями, особенно в начале лечения, являются тошнота, рвота, диарея, боль в животе, отсутствие аппетита. Эти симптомы, как правило, проходят самостоятельно.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, «металлический» привкус во рту, отсутствие аппетита, метеоризм, диарея, боль в животе. Чаще эти побочные явления возникают в начале лечения и, как правило, проходят самостоятельно.

Со стороны метаболизма: лактоацидоз.

При длительном применении у пациентов с мегалобластной анемией может снижаться всасывание витамина В12, что сопровождается снижением его уровня в сыворотке крови.

Со стороны нервной системы: нарушение вкуса.

Со стороны гепатобилиарной системы: снижение показателей функции печени, медикаментозный гепатит исчезающих после отмены метформина.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: кожные аллергические реакции, включая сыпь, эритему, зуд, крапивницу.

Срок годности.

3 года.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 25 ° С в недоступном для детей месте.

Упаковка. По 15 таблеток в блистере; по 2 блистера в коробке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель. ООО Тева Оперейшнз Поланд.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности. ул. Могильская 80, 31-546 Краков, Польша