Инструкция Метронидазол-Здоровье таблетки 250 мг блистер №20

Состав

действующее вещество: 1 таблетка содержит метронидазол 250 мг;

другие составляющие: крахмал прежелатинизированный, гипромелоза, натрия кроскармелоза, целлюлоза микрокристаллическая, кислота стеариновая.

Лекарственная форма

Таблетки.

Основные физико-химические свойства: таблетки белого или белого с желтовато-зеленоватым цветом, плоскоцилиндрической формы, с риской и фаской.

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные средства для системного использования. Антипротозойные препараты. Производные имидазола. Код ATX J01X D01.

Средства для лечения амебиаза и протозойных заболеваний. Антипротозойные препараты. Код ATX P01A B01.

Фармакодинамика

Метронидазол относится к нитро-5-имидазолам и имеет широкий спектр действия. Предельные концентрации препарата в сыворотке крови, позволяющие дифференцировать чувствительные штаммы (S) от штаммов с умеренной чувствительностью, а штаммы с умеренной чувствительностью – от резистентных штаммов (R), это следующие: S < 4 мг/л и R > 4 мг/ л.

Распространенность приобретенной резистентности у некоторых видов микроорганизмов может отличаться в зависимости от географического положения и времени. В этой связи полезно иметь информацию о местной распространенности резистентности, особенно при лечении тяжелых инфекций. Эти данные являются лишь общими ориентирами, указывающими на вероятность чувствительности определенного бактериального штамма к этому антибиотику.

К препарату чувствительны: Peptostreptococcus spp., Clostridium spp., Bacteroides spp., Fusobacterium spp., Porphyromonas, Bilophila, Helicobacter pylori, Prevotella spp., Veilonella. Метронидазол сдерживает развитие простейших – Trichomonas vaginalis, Giardia intestinalis (Lamblia intestinalis), Entamoeba histolytica. К препарату непостоянно чувствительны: Bifidobacterium spp., Eubacterium spp. Нечувствительные штаммы микроорганизмов: Propionibacterium, Actinomyces, Mobiluncus.

Фармакокинетика

Абсорбция. При пероральном приеме метронидазол быстро и почти полностью всасывается (минимум 80% в час). Cmax в сыворотке крови, которая достигается после перорального приема препарата, подобна той, что достигается после введения эквивалентных доз.

Биодоступность при пероральном приеме составляет 100% и в значительной степени не снижается при одновременном приеме пищи.

Деление. Приблизительно через 1 ч после приема однократной дозы 500 мг средняя Cmax в плазме равна 10 мкг/мл. Через 3 ч средняя концентрация в плазме крови составляет 13,5 мкг/мл.

T½ – 8-10 часов, связывание с белками крови незначительное – не более 20%. Воображаемый объем распределения высок (примерно 40 л, то есть 0,65 л/кг).

Распределение быстрое и значительное, с достижением концентраций, близких к уровням препарата в плазме крови, в легких, почках, печени, коже, желчи, ликворе, слюне, семенной жидкости и влагалищном секрете.

Метронидазол проходит через плацентарный барьер и экскретируется в грудное молоко.

Биотрансформация. Метаболизм метронидазола происходит путём окисления в печени. Образуются два метаболита:

главный спиртовой метаболит, обеспечивающий примерно 30% антибактериальной активности метронидазола в отношении анаэробных бактерий, составляет 11 ч; кислотный метаболит, присутствующий в меньшем количестве и обеспечивающий примерно 5% антибактериальной активности метронидазола.

Вывод. Значительная концентрация в печени и желчи; малая концентрация в ободочной кишке; незначительная элиминация с калом. Выведение препарата осуществляется на 35-65% почками (в виде метронидазола и окисленных метаболитов).

Показания

Инфекции, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами: амебиаз; урогенитальный трихомониаз; неспецифические вагиниты; лямблиоз; хирургические инфекции, вызванные чувствительными к метронидазолу анаэробными микроорганизмами; замена внутривенного лечения инфекций, вызванных чувствительными к метронидазолу анаэробными микроорганизмами.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к метронидазолу или к препаратам группы имидазола или к другим компонентам препарата; младенческий возраст до 6 лет, что обусловлено лекарственной формой.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Антабусная реакция. Есть много лекарственных средств, которые запускают антабусную реакцию на алкоголь, и их одновременное применение с алкоголем не рекомендуется.

Нерекомендуемые комбинации.

Алкоголь (в качестве напитка или вспомогательного вещества). Антабусный эффект (приливы, эритема, рвота, тахикардия). Необходимо избегать употребления алкогольных напитков и приема лекарственных средств, содержащих спирт.

Дисульфирам. Риск развития острых психотических эпизодов или спутанности сознания, обратных после отмены препарата.

Бусульфаны. При применении бусульфана в высоких дозах: увеличение вдвое концентраций бусульфана у пациентов, получающих метронидазол.

Комбинации, требующие меры предосторожности при применении.

Фермент-индуцирующие антиконвульсанты. Снижение концентраций метронидазола в плазме крови из-за усиления его печеночного метаболизма индуктором ферментов. Показано клиническое наблюдение и может потребоваться корректировка дозы метронидазола на фоне и после лечения индуктором.

Рифампицин. Снижение концентраций метронидазола в плазме крови из-за усиления его печеночного метаболизма рифампицином. Показано клиническое наблюдение и может потребоваться коррекция дозы метронидазола на фоне лечения рифампицином и после него.

Литий. Повышение уровней лития в крови, которые могут достигать токсических, с признаками передозировки лития. Необходимо тщательно контролировать уровни лития в крови, может потребоваться корректировка доз.

Комбинации, требующие особого внимания.

Фторурацил (и путем экстраполирования, тегафур и капецитабин). Увеличение токсичности фторурацила из-за замедления его клиренса.

Особые проблемы в отношении МЧС (международное нормализованное соотношение). У пациентов, получавших антибактериальную терапию, регистрировались многочисленные случаи усиления активности пероральных антикоагулянтов. Факторами риска являются тяжесть инфекции или воспаления, возраст пациента и общее состояние здоровья. В этих обстоятельствах сложно определить, в какой степени на нарушение равновесия МЧС влияет сама инфекция или ее лечение. Однако некоторые группы антибиотиков в большей степени причастны к этому эффекту, особенно фторхинолоны, макролиды, циклины, котримоксазол и некоторые цефалоспорины.

Особенности применения

Гиперчувствительность/расстройства со стороны кожи и ее придатков. Могут возникнуть аллергические реакции, включая анафилактический шок, которые могут быть опасными для жизни. В таком случае необходимо отменить лечение метронидазолом и начать соответствующую терапию.

Если в начале лечения у пациента появляется генерализованная эритема и пустулезная сыпь, сопровождающаяся повышением температуры тела, следует заподозрить острый генерализованный экзантематозный пустулез; в случае развития такой реакции лечение препаратом следует прекратить и в дальнейшем применение метронидазола как самостоятельно, так и в комбинации с другими препаратами противопоказано.

Со стороны нервной системы. Препарат необходимо отменить, если у пациентов возникает атаксия, головокружение или спутанность сознания.

У пациентов с тяжелыми, хроническими или активными заболеваниями периферической и ЦНС следует учитывать риск обострения неврологического статуса.

В случае длительного лечения препаратом необходимо проводить наблюдение за пациентами на предмет возникновения признаков, которые могут свидетельствовать о развитии нежелательных эффектов, таких как центральная или периферическая нейропатия (парестезия, атаксия, головокружение, судороги).

Если у пациентов на фоне приема метронидазола возникает асептический менингит, повторное назначение препарата не рекомендовано или решение о повторном назначении препарата следует принимать с учетом результатов оценки соотношения «польза/риск» у пациентов с серьезными инфекциями.

Со стороны психики. Сразу после начала лечения этим препаратом у пациентов могут возникать психотические реакции, которые могут сопровождаться поведением, которое подвергает пациентов опасности, особенно если у них в анамнезе есть психические расстройства. Если такое случится, необходимо отменить метронидазол, сообщить об этом врачу и немедленно приступить к терапевтическим мерам.

Гематологические эффекты. У пациентов, имеющих в анамнезе гематологические нарушения или получающих препарат в высоких дозах и/или в течение длительного срока, необходимо регулярно проводить анализы крови, особенно определение содержания лейкоцитов.

У пациентов с лейкопенией решение о целесообразности продолжения лечения зависит от серьезности инфекции.

Педиатрические пациенты. Применение таблеток противопоказано детям до 6 лет из-за риска развития удушья. Для детей раннего возраста доступны другие лекарственные формы препаратов на основе метронидазола.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Одновременное применение метронидазола и алкоголя не рекомендуется. Одновременное применение метронидазола и бусульфана не рекомендовано. Одновременное применение метронидазола и дисульфирама не рекомендовано.

Воздействие на результаты лабораторных анализов. Метронидазол может иммобилизовать трепонемы, тем самым приводя к ложноположительным результатам теста Нельсона.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Лицам, управляющим транспортными средствами и работающими с механизмами, следует помнить о возможном возникновении спутанности сознания, головокружений, галлюцинаций, судорог или нарушений зрения во время приема данного препарата и воздерживаться от управления транспортными средствами и работы с другими механизмами в период лечения.

Применение в период беременности или кормления грудью

Беременность. У животных не обнаружен тератогенный эффект. Поскольку тератогенный эффект не наблюдается у животных, не ожидается мальформаций у человека. Согласно данным, вещества, приводящие к образованию пороков развития у человека, оказывают тератогенный эффект у животных. С клинической точки зрения, не оказывало фетотоксического влияния на беременность.

Однако требуется больше данных для подтверждения отсутствия риска. Поэтому метронидазол можно назначать в период беременности только в случае необходимости, когда польза от применения препарата превосходит потенциальный риск.

Кормление грудью. Метронидазол проникает в грудное молоко. Препарат не следует применять в период кормления грудью.

Способ применения и дозы

При амебиазе препарат принимать непрерывно 7 дней.

Взрослые: 1,5 г/сут, то есть по 500 мг (2 таблетки) 3 раза в сутки.

Дети от 6 лет: 30-40 мг/кг массы тела в сутки за 3 приема.

При возникновении абсцесса печени при амебиазе дренирования или аспирации навоза осуществлять одновременно с терапией метронидазолом.

Лямблиоз лечить в течение 5 дней. Взрослым назначать 750 мг – 1 г препарата в сутки. Детям в возрасте 6-10 лет – 375 мг/сутки, 10-15 лет – 500 мг/сут. Для достижения назначенной дозировки применять метронидазол в соответствующей дозировке или в других лекарственных формах.

При трихомониазе у женщин (уретрит и вагинит, обусловленные трихомонадами) препарат назначать на курс лечения в течение 10 дней, комбинируя по 250 мг (1 таблетка) 2 раза в сутки и 1 вагинальный суппозиторий (500 мг) в сутки. Половой партнер должен лечиться одновременно, несмотря на наличие или отсутствие у него клинических признаков трихомонадной инфекции, даже если результат лабораторных тестов отрицательный.

При трихомониазе у мужчин (уретрит, обусловленный трихомонадами) препарат назначать на курс лечения в течение 10 дней: по 250 мг (1 таблетка) 2 раза в сутки.

В исключительных случаях может потребоваться повысить суточную дозу до 750 мг или 1 г.

При неспецифических вагинитах назначать по 500 мг (2 таблетки) препарата 2 раза в сутки в течение 7 дней. Половой партнер должен лечиться одновременно.

Для лечения анаэробных инфекций (терапия первой линии или заместительное лечение) взрослым назначать 1-1,5 г (4-6 таблеток) препарата в сутки, детям от 6 лет - 20-30 мг/кг массы тела в сутки, в 2 приема .

Дети

Препарат в виде таблеток по 250 мг можно применять детям от 6 лет.

Передозировка

Прием однократной дозы не более 12 г наблюдался при суицидальных попытках и случайной передозировке.

Симптомы включали рвоту, атаксию и легкую дезориентацию. Специфического антидота нет. При значительной передозировке следует проводить симптоматическую терапию.

Побочные реакции

Со стороны желудочно-кишечной системы: незначительные желудочно-кишечные расстройства (боль в эпигастральной области, тошнота, рвота, диарея); глоссит с сухостью во рту, стоматит, нарушение вкусовых ощущений, анорексия; панкреатит, обратный после отмены препарата.

Со стороны кожи и ее придатков: приливы, кожный зуд, кожная сыпь, что в отдельных случаях сопровождается повышением температуры тела; крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок; очень редки случаи острого генерализованного экзентематозного пустулеза.

Со стороны нервной системы: головные боли, периферическая сенсорная нейропатия, судороги, головокружение, спутанность сознания; случаи энцефалопатии и подострого мозжечкового синдрома (атаксия, дизартрия, нарушения походки, нистагм, тремор), которые могут проходить после прекращения приема препарата; асептический менингит.

Со стороны органов зрения: - временные нарушения зрительных функций, такие как диплопия, миопия, нечеткость зрения, снижение остроты зрения, изменения цветного зрения; нейропатия/неврит зрительного нерва.

Со стороны психики: галлюцинации; психотические реакции с паранойей и/или бредом, которые в отдельных случаях могут сопровождаться возникновением суицидальных мыслей или попытками суицида; подавленное настроение.

Со стороны крови и лимфатической системы: нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения.

Гепатобилиарные расстройства: обратное отклонение от нормы со стороны результатов оценки показателей печеночной функции, холестатический или смешанный гепатит (иногда сопровождается желтухой).

Другие: красновато-коричневая окраска мочи, обусловленная водорастворимыми пигментами, образующимися в ходе метаболизма метронидазола.

Срок годности

5 лет.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 таблеток в блистере, по 2 блистера в упаковке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

Общество с ограниченной ответственностью «Фармацевтическая компания Здоровье».

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

Украина, 61013, Харьковская обл., город Харьков, улица Шевченко, дом 22.