Мифенакс капсулы 250 мг №100

Мифенакс - Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Микофенолата мофетил — это 2-морфолиноэтиловый эфир микофеноловой кислоты (МФК), которая является мощным селективным ингибитором инозинмонофосфатдегидрогеназы (ИМФДГ). МФК подавляет синтез гуанозиновых нуклеотидов de novo, что особенно влияет на пролиферацию Т- и В-лимфоцитов, поскольку они зависят от этого процесса больше, чем другие клетки.

Фармакокинетика

После перорального приема микофенолата мофетил быстро всасывается и полностью метаболизируется до активного вещества МФК. Биодоступность МФК составляет 94% по сравнению с в/в введением. Пища не влияет на всасывание, но снижает Cmax МФК на 40%. Концентрация МФК в плазме крови после приема внутрь незначительна.

МФК связывается с альбумином на 97%. Через 6–12 часов после приема наблюдается вторичное повышение концентрации МФК в плазме из-за энтерогепатической рециркуляции. Совместный прием с холестирамином снижает AUC МФК на 40%.

МФК метаболизируется в неактивный глюкуронид (МФКГ) при помощи глюкуронилтрансферазы (UGT1A9). МФКГ может вновь преобразовываться в свободную МФК в процессе энтерогепатической рециркуляции. Ацилглюкуронид (AцМФКГ), который также образуется, может вызывать побочные эффекты.

Менее 1% дозы выводится с мочой в виде МФК, 93% — с мочой, 6% — с калом. Большая часть (87%) выделяется с мочой в виде МФКГ. Гемодиализ частично удаляет МФКГ при высоких концентрациях, но секвестранты желчных кислот, такие как колестирамин, снижают AUC МФК.

У пациентов с тяжелой хронической почечной недостаточностью AUC МФК выше на 28–75%, а уровень фенольного глюкуронида повышен в 3-6 раз. Исследований многократного применения не проводилось. Корректировка дозы при задержке функции почечного трансплантата не требуется.

Влияние цирроза на глюкуронидацию МФК незначительное, но при заболеваниях желчных путей возможен другой эффект. Фармакокинетика у детей и пожилых людей аналогична взрослым. Микофенолата мофетил не снижает эффективность пероральных контрацептивов.

Состав и форма выпуска

Активное вещество мифенакс: микофенолата мофетил.

Форма выпуска мифенакс: твердые капсулы.

Содержание в одной капсуле мифенакс: 250 мг микофенолата мофетила.

Дополнительные компоненты: 

• прежелатинизированный крахмал;
• повидон;
• натрия кроскармелоза;
• магния стеарат.

Состав оболочки: 

• желатин;
• индигокармин (E 132);
• диоксид титана (E 171);
• оксид железа красный (E 172);
• оксид железа желтый (E 172).

Физико-химические свойства: твердые желатиновые капсулы № 1, заполненные порошком белого или почти белого цвета.

Крышечка: непрозрачная голубая, с продольной надписью «М», выполненной черными чернилами.

Корпус: непрозрачный коричневый, с продольной надписью «250», выполненной черными чернилами.

Мифенакс упакован по 10 капсул в блистер и вложен в картонную коробку №30,100.

Показания к применению

Мифенакс применяется вместе с циклоспорином и кортикостероидами для предотвращения острого отторжения трансплантата у пациентов, которым выполнена аллогенная трансплантация почки, сердца или печени.

Мифенакс купить вы можете онлайн у нас на сайте anc.ua, оформив бронь в ближайшей аптеке или доставку курьером по нужному адресу.

Противопоказания

• Реакции повышенной чувствительности к микофенолата мофетилу, микофеноловой кислоте или любому из вспомогательных веществ. При использовании препарата мифенакс зафиксированы случаи гиперчувствительности;
• мифенакс не следует назначать женщинам репродуктивного возраста, если они не используют эффективные методы контрацепции;
• лечение препаратом мифенакс не рекомендуется женщинам репродуктивного возраста, если они не прошли тест на беременность, чтобы избежать его случайного применения во время беременности;
• мифенакс не рекомендуется применять в период беременности, за исключением случаев, когда нет альтернативных методов лечения для предотвращения отторжения трансплантата;
• мифенакс не рекомендуется применять в период грудного вскармливания.

Особенности применения

Дети

Нет данных о безопасности и эффективности микофенолата мофетила при трансплантации печени или сердца для детей. Имеются ограниченные данные о применении у детей до 2 лет после трансплантации почки. Нет информации о лечении первого эпизода или рефрактерного отторжения у детей.

Микофенолата мофетил противопоказан при беременности, за исключением случаев, когда альтернативные методы лечения невозможны. Препарат не следует начинать до получения отрицательного результата теста на беременность.

Из-за возможных серьезных побочных эффектов у грудных детей препарат противопоказан во время кормления грудью.

Побочные эффекты

Наиболее частыми и/или серьезными побочными эффектами, связанными с использованием микофенолата мофетила вместе с циклоспорином и кортикостероидами, являются диарея, лейкопения, сепсис и рвота.

Также имеются данные о повышении частоты определенных типов инфекций.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействий

При одновременном применении микофенолата мофетила и ацикловира повышаются концентрации ацикловира в плазме, хотя влияние на концентрацию фенольного глюкоронида МФК минимально. Возможна конкуренция за почечную секрецию, что может повысить концентрации обоих веществ при нарушении функции почек.

Антациды и ИПП (лансопразол, пантопразол) снижают эффективность микофенолата мофетила, но это не влияет на клинические результаты. Холестирамин и циклоспорин А могут значительно снизить эффективность МФК.

Антибиотики, уменьшающие β-глюкуронидазу (например, ципрофлоксацин), могут снижать концентрации МФК, но это не требует изменения дозы при отсутствии дисфункции трансплантата. Изавуконазол увеличивает AUC МФК на 35%, а телмисартан снижает на 30%.

Одновременный прием микофенолата и ганцикловира может повысить их концентрации, но значительных изменений в фармакокинетике МФК не ожидается. Рифампицин снижает AUC МФК на 18-70%, поэтому нужен мониторинг и корректировка дозы. Севеламер снижает Cmax и AUC МФК на 30-25%, поэтому МФК следует принимать за 1 час до или через 3 часа после севеламера. Такролимус может увеличивать AUC на 20% у пациентов с печеночным трансплантатом. Живые вакцины противопоказаны пациентам с ослабленным иммунитетом.

Блок FAQ

Для чего применяют мифенакс?

Мифенакс применяют вместе с циклоспорином и кортикостероидами для предотвращения острого отторжения трансплантата у пациентов, перенёсших аллогенную трансплантацию почки, сердца или печени.

Какие противопоказания к применению препарата мифенакс?

• Реакции гиперчувствительности на микофенолата мофетил, микофеноловую кислоту или какие-либо вспомогательные вещества были отмечены при применении препарата ми́фенакс;
• этот препарат не следует назначать женщинам репродуктивного возраста, если они не используют эффективные методы контрацепции;
• лечение препаратом ми́фенакс не рекомендуется женщинам репродуктивного возраста без предварительного тестирования на беременность, чтобы избежать его случайного применения в период беременности;
• препарат не следует применять во время беременности, за исключением случаев отсутствия альтернативных методов для предотвращения отторжения трансплантата;
• также ми́фенакс не рекомендуется использовать в период грудного вскармливания.

Как применять мифенакс?

Лечение препаратом мифенакс должно проводить только квалифицированный специалист в трансплантологии.

После трансплантации почки рекомендуется доза 1 г дважды в день (всего 2 г в сутки), начиная в течение 72 часов после операции. После трансплантации сердца — 1,5 г дважды в день (всего 3 г в сутки), начиная в течение 5 суток. После трансплантации печени — 1,5 г дважды в день (всего 3 г в сутки), начинать как можно скорее при переносимости препарата.

Микофенолата мофетил имеет тератогенное действие, поэтому капсулы мифенакс нельзя открывать или разламывать. При контакте порошка с кожей или глазами тщательно промыть водой.

Использованная литература

https://compendium.com.ua

https://likicontrol.com.ua

https://mozdocs.kiev.ua