Инструкция Моксогамма таблетки покрытые пленочной оболочкой 0,4 мг №30

ИНСТРУКЦИЯ

для медицинского применения препарата

МОКСОГАМА®

(MOXOGAMMA®)

Состав:

действующее вещество: moxonidinum;

1 таблетка содержит моксонидина 0,2 мг или 0,3 мг или 0,4 мг;

другие составляющие: лактозы моногидрат, кросповидон, повидон К 25, магния стеарат, гидроксипропилметилцеллюлоза, титана диоксид (E 171), макрогол 400, железа оксид красный (E 172).

Лекарственная форма.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Фармакотерапевтическая группа.

Антиадренергические средства с центральным механизмом деяния. Код АТС С02А С05.

Клинические свойства.

Показания.

Артериальная гипертензия.

Противопоказания.

- повышенная чувствительность к любому компоненту препарата;

- синдром слабости синусового узла или синоатриальная блокада сердца;

- брадикардия (менее 50 ударов в минуту в состоянии покоя);

- атриовентрикулярная блокада ІІ или ІІІ степени;

– сердечная недостаточность.

Способ применения и дозы.

Взрослые. Лечение следует начинать с самой низкой дозы моксонидина – 0,2 мг/сут. Если терапевтический эффект недостаточен, через 3 нед дозу можно увеличить до 0,4 мг. Эту дозу можно принимать 1 раз (утром) или распределить на 2 приема (утром и вечером). Если в течение следующих трех недель результаты неудовлетворительные, дозу можно увеличить максимум до 0,6 мг, принимать в 2 приема, утром и вечером. Разовую дозу 0,4 мг моксонидина и суточную максимальную дозу 0,6 мг моксонидина нельзя превышать. Дозу препарата следует подбирать индивидуально в зависимости от реакции пациента.

Препарат можно принимать независимо от еды. Таблетку следует принимать с достаточным количеством жидкости.

Пациенты пожилого возраста. Если нет почечной недостаточности, дозировка такая же, как и для взрослых.

Почечная недостаточность. Для пациентов с умеренными нарушениями функции почек (скорость клубочковой фильтрации > 30 мл/мин, но < 60 мл/мин) и для больных, находящихся на гемодиализе, начальная доза не должна превышать 0,2 мг, в случае необходимости дозу можно увеличить. Пациентам с тяжелыми нарушениями функции почек (скорость клубочковой фильтрации < 30 мл/мин) моксонидин противопоказан.

Печеночная недостаточность. Для пациентов с нарушениями функции печени клинические данные отсутствуют. Однако моксонидин не испытывает метаболизма в печени, значительного влияния на его фармакокинетику не ожидается. Поэтому дозировка для пациентов со слабыми умеренными нарушениями функции печени рекомендуется такая же, что и для взрослых. Прием препарата нельзя прерывать внезапно, поскольку возможность рикошетной гипертензии как «эффекта отмены» невозможно полностью исключить. Прием препарата следует прекратить в течение 2-х недель, постепенно снижая дозу.

Побочные реакции.

Наиболее частые побочные эффекты моксонидина включают сухость во рту, головокружение, сонливость и общую слабость/астению. Эти симптомы часто уменьшаются после нескольких недель лечения.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение/вертиго, сонливость, обморок.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: сухость во рту, диарея, тошнота/рвота, диспепсия.

Со стороны органов зрения и лабиринта: звон в ушах.

Со стороны кожи и подкожной ткани: реакции гиперчувствительности, в том числе сыпь, зуд; ангионевротический отек.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, артериальная гипотензия (в том числе ортостатическая гипотензия).

Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: боли в спине, боли в шее.

Психические нарушения: бессонница; нервозность.

Общие нарушения: астения; отек.

Передозировка.

В отдельных случаях передозировка моксонидина, даже в дозе 19,6 мг/сут, не приводила к летальному исходу. К симптомам передозировки относятся головная боль, седативный эффект, сонливость, артериальная гипотензия, головокружение, общая слабость, брадикардия, сухость во рту, рвота, боли в верхнем участке живота и ощущение недомогания. В случае тяжелой передозировки рекомендуется тщательный мониторинг нарушений сознания и особенно угнетение дыхания. Основываясь на исследованиях высоких доз препарата у животных, можно ожидать появления временной артериальной гипертензии, тахикардии и гипергликемии.

Специфические антидоты неизвестны. В случае артериальной гипотензии для поддержания гемоциркуляции рекомендуется применение допамина и введения плазмозаменивающих растворов. Атропин может быть эффективен при появлении брадикардии.

Антагонисты α-адренорецепторов могут уменьшить или устранить парадоксальные гипертензивные эффекты передозировки моксонидина.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Соответствующих данных по применению моксонидина беременным женщинам нет. Исследования на животных продемонстрировали токсическое влияние на плод. Возможный риск для людей неизвестен. Моксонидин не следует применять в период беременности, если нет явной необходимости.

Кормление грудью. Моксонидин экскретируется в грудное молоко и поэтому его нельзя применять в период кормления грудью. Если терапия моксонидином необходима, кормление грудью следует прекратить.

Дети.

Эффективность и безопасность применения препарата детям не установлены, поэтому препарат не следует назначать этой возрастной категории.

Особенности применения.

Моксонидин пациентам с атриовентрикулярной блокадой I степени следует применять с особой осторожностью, чтобы избежать брадикардии.

С осторожностью следует применять моксонидин пациентам с тяжелой ишемической болезнью сердца или нестабильной стенокардией, поскольку опыт применения препарата у таких пациентов ограничен.

Рекомендуется с осторожностью применять моксонидин пациентам с нарушением функции почек, поскольку он выводится преимущественно почками. Таким пациентам рекомендуется осторожно титровать дозу, особенно в начале терапии. Лечение следует начать с дозы 0,2 мг/сут; дозу можно увеличить максимум до 0,4 мг/сут, если это клинически показано и препарат переносится хорошо.

Если моксонидин применяют в комбинации с β-адреноблокаторами и оба препарата необходимо отменить, сначала следует отменить β-адреноблокатор, а затем через несколько дней – моксонидин.

В настоящее время проявления эффектов отмены со стороны АД после прекращения приема моксонидина не отмечалось. Однако внезапное прерывание терапии моксонидином не рекомендуется; вместо дозу следует постепенно уменьшать в течение 2-х недель.

Пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или нарушением всасывания глюкозы и галактозы нельзя принимать это лекарственное средство.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Исследования по влиянию препарата на способность управлять автомобилем или работать с другими механизмами не проводились. Однако сообщалось о сонливости и головокружении. Этот факт следует учитывать при выполнении таких работ.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.

Одновременный прием препарата с другими антигипертензивными средствами оказывает аддитивный эффект.

Поскольку трициклические антидепрессанты могут снизить эффективность антигипертензивных агентов центрального действия, назначение этих препаратов вместе с моксонидином не рекомендуется.

Моксонидин может потенцировать эффект трициклических антидепрессантов (одновременного назначения следует избегать), транквилизаторов, алкоголя, седативных и снотворных средств.

Моксонидин умеренно повышает нарушение когнитивной функции у пациентов, получающих лоразепам. Он может также усилить седативный эффект бензодиазепинов при одновременном применении.

Моксонидин выводится путем тубулярной экскреции. Нельзя исключать взаимодействия выводимыми агентами путем тубулярной экскреции.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Моксонидин является селективным агонистом имидазолиновых рецепторов в центральной нервной системе.

В стволе мозга моксонидин селективно связывается с имидазолиновыми рецепторами. Эти чувствительные к имидазолину рецепторы находятся преимущественно в ростральном отделе вентролатеральной части продолговатого мозга, участке, что играет немаловажную роль в центральном контроле симпатической нервной системы. Эффектом такого взаимодействия с имидазолиновыми рецепторами является изменение активности симпатической нервной системы и снижение АД.

Моксонидин отличается от симпатолитических антигипертензивных средств низким сродством с центральными α-адренергическими рецепторами по сравнению с родством с имидазолиновыми рецепторами. Поэтому седативный эффект и сухость во рту при применении моксонидина возникают редко. Моксонидин является эффективным антигипертинзивным средством. Применение моксонидина приводит к уменьшению периферического сосудистого сопротивления с последующим уменьшением АД.

Фармакокинетика. Моксонидин после перорального приема быстро всасывается. Абсорбируется примерно 90% принятой дозы. Пресистемный метаболизм отсутствует, биодоступность составляет 88%.

Только около 7% моксонидина связывается с белками плазмы крови.

Моксонидин метаболизируется на 10-20%, преимущественно до 4,5-дигидромоксонидина и производного аминометанамидина путем открытия имидазолинового канальца. Гипотензивный эффект 4,5-дигидромоксонидина составляет всего 1/10, производного аминометанамина – менее 1/100 эффекта моксонидина.

Моксонидин и его метаболиты почти полностью выводятся через почки.

Более 90% дозы выводится в течение первых 24 часов через почки, примерно

1% выводится с фекалиями. Суммарное выведение неизмененного моксонидина составляет примерно 50-75%.

Средний период полувыведения моксонидина и его метаболитов составляет примерно 2,5 и 5 часов соответственно.

У пациентов с умеренным нарушением функции почек (скорость клубочковой фильтрации 30-60 мл/мин) клиренс снижается до 52%.

Фармакокинетические исследования у детей не проводились.

Моксонидин проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер, экскретируется в грудное молоко.

Фармацевтические свойства.

Основные физико-химические свойства: таблетки по 0,2 мг: круглые таблетки, покрытые плёночной оболочкой, светло-розового цвета;

таблетки по 0,3 мг: круглые таблетки, покрытые плёночной оболочкой, розового цвета;

таблетки по 0,4 мг: круглые таблетки, покрытые плёночной оболочкой, темно-розового цвета.

Срок годности.

2 года для дозировки 0,2 мг. 3 года для дозировки 0,3 и 0,4 мг.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С в недоступном для детей месте.

Упаковка. По 10 таблеток, покрытых пленочной оболочкой в блистере, по 3 блистера в картонной коробке, по 25 таблеток, покрытых пленочной оболочкой в блистере,

по 2 блистера в картонной коробке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель. Шанель Медикал, Ирландия/Chanelle Medical, Ireland – производство «in-bulk» Артезан Фарма ГмбХ и Ко. КГ, Германия/Artesan Pharma GmbH & Co. KG, Germany – первичная и вторичная упаковка, выпуск серии.

Местонахождение. Графство Голуэй/Loughrea, Co. Galway.

29439, Люхов, Вендландштрассе, 1/29439, Luechow, Wendlandstrasse 1.