Инструкция Мовифлекс Декс раствор для инъекций 50 мг/2мл ампулы 2 мл №6

Мовифлекс Декс раствор для инъекций 50 мг/2мл ампулы 2 мл №6

Состав

действующее вещество: декскетопрофен трометамол;

1 ампула по 2 мл раствора для инъекций содержит декскетопрофена трометамола 73,8 мг, что эквивалентно декскетопрофену 50 мг (1 мл раствора для инъекций содержит декскетопрофена трометамола 36,9 мг, что эквивалентно де5кетопрофену);

другие составляющие: этанол 96 %, натрия хлорид, натрия гидроксид, вода для инъекций.

Лекарственная форма

Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства почти прозрачный, бесцветный раствор.

Фармакотерапевтическая группа

Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства. Производные пропионовой кислоты. Декскетопрофен. Код ATX M01A E17.

Фармакологические свойства

Декскетопрофен трометамол – это трометаминовая соль (S)-(+)-2-(3-бензоилфенил) пропионовой кислоты, оказывающая анальгезирующее, противовоспалительное и жаропонижающее действие и относится к классу нестероидных противовоспалительных средств (НПВС).

Механизм деяния. Механизм действия НПВС базируется на уменьшении синтеза простагландинов за счет угнетения активности циклооксигеназы. В частности, тормозится превращение арахидоновой кислоты в циклические эндопероксиды PGG2 и PGH2, из которых образуются простагландины PGE1, PGE2, PGF2a, PGD2, а также простациклин PGI2 и тромбоксаны ТхА2 и ТхВ2. Кроме того, угнетение синтеза простагландинов может влиять на другие медиаторы воспаления, такие как кинины, что может также косвенно влиять на основное действие лекарственного средства.

Фармакодинамика

В исследованиях было выявлено угнетающее действие декскетопрофена трометамола на активность циклооксигеназы-1 и циклооксигеназы-2 (на лабораторных животных и у людей).

Клиническая эффективность и безопасность

Клинические исследования при различных видах боли продемонстрировали, что декскетопрофен трометамол оказывает выраженное анальгетическое действие. Обезболивающее действие декскетопрофена трометамола при внутримышечном и внутривенном введении пациентам с болью средней и сильной интенсивности было изучено при различных видах боли при хирургических вмешательствах (ортопедические и гинекологические операции, операции на брюшной полости), а также при боли в опорно-двигательном аппарате. боли в пояснице) и почечных коликах. В проведенных исследованиях анальгетический эффект лекарственного средства быстро начинался и достигал максимума в течение первых 45 минут. Продолжительность обезболивающего действия после применения 50 мг декскетопрофена трометамола обычно составляет 8 часов.

Клинические исследования по облегчению послеоперационной боли продемонстрировали, что применение декскетопрофена трометамола в комбинации с опиатными анальгетиками позволяет значительно снизить применение опиатов. В таких исследованиях пациенты, получавшие морфин с помощью прибора для обезболивания под контролем пациента, пациенты, получавшие декскетопрофен, нуждались в значительно меньшем количестве морфина (на 30–45 %), чем пациенты в группе плацебо.

Фармакокинетика

Всасывание

После внутримышечного введения декскетопрофена трометамола максимальная концентрация достигается примерно через 20 минут (10–45 минут). При введении 25–50 мг лекарственного средства площадь под кривой «концентрация – время» (AUC) пропорциональна введенной дозе для обоих путей введения – внутримышечного или внутривенного.

Распределение

Аналогично другим лекарственным средствам с высокой степенью связывания с белками плазмы крови (99%), объем распределения декскетопрофена составляет в среднем 0,25 л/кг. Период полураспределения составляет примерно 0,35 часа, а период полувыведения – 1–2,7 часа.

Фармакокинетические исследования многократного применения лекарственного средства показали, что AUC и Cmax (среднее максимальное значение) после последнего внутримышечного и внутривенного введения не отличаются от показателей после однократного применения, что свидетельствует об отсутствии кумуляции лекарственного средства.

Биотрансформация и выведение

После введения декскетопрофена трометамола в моче обнаруживается только энантиомер S-(+), что свидетельствует об отсутствии трансформации лекарственного средства в энантиомер R-(-) у людей. Метаболизм декскетопрофена в основном происходит путем конъюгации с глюкуроновой кислотой и последующим выведением почками.

Пациенты пожилого возраста

У здоровых пожилых людей (в возрасте от 65 лет) экспозиция была значительно выше, чем у молодых добровольцев после однократного и многократного перорального приема (до 55%), в то время как не было статистически значимой разницы в пиковых концентрациях и времени достижения пика концентрации. Средний период полувыведения увеличивался (до 48%), а определенный суммарный клиренс сокращался.

Доклинические данные по безопасности

Исследования фармакологии безопасности, генотоксичности и иммунофармакологии не обнаружили особой опасности для человека. В исследованиях хронической токсичности на мышах и обезьянах было получено значение NOAEL – 3 мг/кг/день (уровень, при котором не проявляются побочных эффектов).

Как и все НПВС, декскетопрофен трометамол может повлечь за собой изменения выживания плода в эмбриофетальном периоде на моделях животных как опосредованно, из-за желудочно-кишечной токсичности у беременных, так и за счет непосредственного влияния на развитие плода.

Показания

Симптоматическое лечение острой боли средней и высокой интенсивности в случаях, когда пероральное применение лекарственного средства нецелесообразно, например, при послеоперационных болях, почечных коликах и боли в пояснице.

Противопоказания

- ІІІ триместр беременности и период кормления грудью.

- Повышенная чувствительность к декскетопрофену, любому другому НПВС или к вспомогательным веществам лекарственного средства.

- НПВС противопоказаны пациентам с реакцией гиперчувствительности в анамнезе (например, бронхоспазм, острый ринит или развитие носовых полипов, ангионевротический отек или крапивница) вследствие применения ибупрофена, ацетилсалициловой кислоты или других НПВС.

- известные фотоаллергические или фототоксические реакции при лечении кетопрофеном или фибратами.

- активная фаза или наличие в анамнезе язвенной болезни, желудочно-кишечного кровотечения или перфораций.

- желудочно-кишечное кровотечение или перфорация в анамнезе, связанные с предварительной терапией НПВС.

- желудочно-кишечное кровотечение, другое кровотечение в активной фазе или повышенная кровоточивость.

- геморрагический диатез и другие нарушения свертывания крови.

- хроническая диспепсия.

- болезнь Крона или неспецифический язвенный колит.

- выраженная дегидратация (в результате рвоты, диареи или недостаточного приема жидкости).

- тяжелая сердечная недостаточность.

- нарушение функции почек средней или тяжелой степени (клиренс креатинина ≤ 59 мл/мин).

- Тяжелые нарушения функции печени (10-15 баллов по шкале Чайлда-Пью).

Из-за содержания этанола лекарственное средство противопоказано для нейроаксиального (интратекального или эпидурального) введения.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Нижеследующие взаимодействия лекарственных средств в целом характерны для НПВС.

Не рекомендуется одновременное применение со следующими лекарственными средствами:

− Другие НПВС, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2, салицилаты в высоких дозах (≥ 3 г/сут): применение нескольких НПВС одновременно увеличивает риск желудочно-кишечных язв и кровотечений за счет синергического действия.

− Антикоагулянты: НПВС усиливают действие антикоагулянтов, например варфарина, вследствие высокой степени связывания декскетопрофена с белками плазмы крови, а также угнетения функции тромбоцитов и повреждения слизистой желудка и двенадцатиперстной кишки. Если одновременное применение необходимо, его следует проводить под контролем врача и соответствующих лабораторных показателей.

− Гепарины: повышается риск кровотечений (из-за угнетения функции тромбоцитов и повреждения слизистой желудка и двенадцатиперстной кишки). Если одновременное применение необходимо, его следует проводить под наблюдением врача и с тщательным контролем соответствующих лабораторных показателей.

− Кортикостероиды: повышается риск возникновения пептических язв и кровотечений в пищеварительном тракте.

− Препараты лития: (были сообщения для нескольких НПВС) НПВС повышают уровень лития в крови, что может привести к интоксикации, за счет уменьшения его выведения почками. Поэтому в начале применения декскетопрофена при коррекции дозы или отмене лекарственного средства необходимо проконтролировать уровень лития в крови.

− Метотрексат при применении в высоких дозах (не менее 15 мг/неделя): за счет уменьшения почечного клиренса метотрексата на фоне применения НПВС в целом усиливается его негативное влияние на систему крови.

− Производные гидрантоина и сульфонамиды: возможно усиление токсичности этих веществ.

Одновременное применение таких средств с НПВС требует осторожности:

− Диуретики, ингибиторы АПФ, антибиотики группы аминогликозидов и антагонисты рецепторов ангиотензина II. Декскетопрофен снижает эффективность диуретических средств и других антигипертензивных средств. У некоторых пациентов с нарушениями функции почек (например, при обезвоживании или у пожилых людей) применение НПВС одновременно с ингибиторами АПФ, антагонистами рецепторов ангиотензина II или антибиотиками группы аминогликозидов может ухудшить функцию почек, что обычно является обратимым процессом. При применении декскетопрофена одновременно с любым диуретическим средством следует убедиться в отсутствии обезвоживания у пациента, а в начале лечения необходимо контролировать функцию почек.

− Метотрексат при применении в низких дозах (менее 15 мг/неделя): за счет уменьшения почечного клиренса метотрексата на фоне применения НПВС усиливается его негативное влияние на систему крови. При необходимости применения такой комбинации необходим еженедельный контроль картины крови, особенно при даже незначительном снижении функции почек, а также у больных пожилого возраста.

− Пентоксифиллин: существует риск кровотечения. Необходимо усилить контроль и почаще проверять показатель времени кровотечения.

− Зидовудин: существует риск увеличения токсического воздействия на эритроциты за счет воздействия на ретикулоциты, что после 1-й недели применения НПВС приводит к тяжелой анемии. В течение 1–2 нед после начала применения НПВС следует провести анализ крови с подсчетом количества ретикулоцитов.

− Производные сульфонилмочевины: НПВС могут усиливать гипогликемическое действие препаратов сульфонилмочевины за счет их вытеснения из связей с белками крови.

Следует учесть возможные взаимодействия при применении таких средств:

− Бета-адреноблокаторы: НПВС способны снижать их антигипертензивное действие за счет угнетения синтеза простагландинов.

− Циклоспорин и такролимус: возможно усиление нефротоксичности за счет воздействия НПВС на почечные простагландины. При комбинированной терапии следует контролировать функции почек.

− Тромболитические средства: повышенный риск кровотечений.

− Антиагрегантные средства и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОС): повышается риск желудочно-кишечного кровотечения.

− Пробенецид: возможно увеличение концентрации декскетопрофена в плазме крови, что, вероятно, обусловлено угнетением его почечной канальцевой секреции и глюкуронизации и требует коррекции дозы декскетопрофена.

− Сердечные гликозиды: НПВС способны увеличить концентрацию гликозидов в плазме крови .

− Мифепристон: теоретически существует риск изменения эффективности мифепристона под влиянием ингибиторов простагландинсинтетазы. Ограниченные данные позволяют предположить, что совместное введение НПВС в один день с простагландином не оказывает нежелательного влияния на эффективность мифепристона или простагландина по созреванию шейки матки или ее сократимости, а также не снижает клиническую эффективность средств для медикаментозного прерывания беременности.

− Антибиотики хинолинового ряда: результаты исследований на животных показали, что при применении производных хинолона в высоких дозах в комбинации с НПВС повышается риск развития судорог.

− Тенофовир: при совместном применении с НПВС может повышаться концентрация азота мочевины и креатинина в плазме крови, поэтому для оценки возможного влияния совместного применения данных лекарственных средств необходимо проводить контроль функции почек.

− Деферасирокс: при совместном применении с НПВС может повышаться риск токсического воздействия на желудочно-кишечный тракт. При применении данного лекарственного средства одновременно с деферасироксом необходимо тщательное наблюдение за пациентом.

− Пеметрексед: при совместном применении с НПВС может снижаться выведение пеметрекседа, поэтому при применении НПВС в высоких дозах необходимо проявлять особую осторожность. Пациентам с почечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести (клиренс креатинина от 45 до 79 мл/мин) следует избегать одновременного применения пеметрекседа и НПВС в течение двух дней до и двух дней после приема пеметрекседа.

Особенности применения

С осторожностью применять лекарственное средство пациентам с аллергическими состояниями в анамнезе. Избегать применения лекарственного средства в комбинации с другими НПВС, в том числе селективными ингибиторами циклооксигеназы-2. Побочные реакции можно свести к минимуму за счет применения наименьшей эффективной дозы в кратчайшие сроки, необходимого для улучшения состояния.

Безопасность желудочно-кишечного тракта

Желудочно-кишечные кровотечения, образование язвы или ее перфорация, в некоторых случаях с летальным исходом, наблюдались для всех НПВС на разных этапах лечения независимо от наличия симптомов-предвестников или наличия в анамнезе серьезной патологии со стороны пищеварительного тракта. При развитии желудочно-кишечного кровотечения применение препарата следует прекратить. Риск желудочно-кишечного кровотечения, язвы или перфорации повышается с увеличением дозы НПВС, у пациентов с язвой в анамнезе, особенно осложненным кровотечением или перфорацией, и у пациентов пожилого возраста.

У пациентов пожилого возраста повышена частота побочных реакций НПВС, особенно возникновение желудочно-кишечного кровотечения и перфорации, иногда с летальным исходом. Лечение таких пациентов следует начинать с наименьшей дозы.

Перед началом применения декскетопрофена трометамола пациентами, имеющими в анамнезе эзофагит, гастрит и/или язвенную болезнь, следует быть уверенным, что эти заболевания находятся в фазе ремиссии.

У пациентов с симптомами патологии желудочно-кишечного тракта и с заболеваниями желудочно-кишечного тракта в анамнезе во время применения лекарственного средства необходимо контролировать состояние пищеварительного тракта на предмет возникновения возможных нарушений, особенно это касается желудочно-кишечного кровотечения.

НПВС следует с осторожностью применять пациентам с желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе (язвенный колит, болезнь Крона), поскольку эти состояния могут обостряться. Применение НПВС может приводить к рецидивам неспецифического язвенного колита, а также болезни Крона у пациентов, находящихся в фазе ремиссии. Для таких пациентов и пациентов, применяющих ацетилсалициловую кислоту в малых дозах или другие средства, увеличивающие риск возникновения побочных реакций со стороны желудочно-кишечного тракта, следует рассмотреть возможность комбинированной терапии с препаратами-протекторами, например мизопростолом или ингибиторами протонной помпы.

Пациентам, особенно пожилого возраста, имеющим в анамнезе побочные реакции со стороны желудочно-кишечного тракта, необходимо известить врача обо всех необычных симптомах, связанных с пищеварительной системой, в частности о желудочно-кишечных кровотечениях, особенно на начальных этапах лечения.

Следует с осторожностью назначать препарат пациентам, одновременно применяющим средства, которые могут увеличить риск возникновения язвы или кровотечения, а именно – пероральные кортикостероидные средства, антикоагулянтные средства (например, варфарин), СИОЗС или антиагрегантные средства, такие как ацетилсалициловая кислота.

Безопасность почек

Пациентам с нарушением функции почек лекарственное средство следует назначать с осторожностью, поскольку на фоне применения НПВС возможно ухудшение функции почек, задержка жидкости в организме и отеки. Из-за повышенного риска нефротоксичности лекарственное средство следует с осторожностью назначать при лечении диуретиками, а также тем пациентам, у которых возможно развитие гиповолемии. Во время лечения организм должен получать достаточное количество жидкости во избежание обезвоживания, которое может привести к усилению токсического воздействия на почки. Как и все НПВС, лекарственное средство может повышать концентрацию азота мочевины и креатинина в плазме крови. Подобно другим ингибиторам синтеза простагландинов, его применение может сопровождаться побочными реакциями со стороны почек, что приводит к гломерулонефриту, интерстициальному нефриту, папиллярному некрозу, нефротическому синдрому и ОПН. Наибольшее нарушение функции почек возникает у пожилых пациентов.

Безопасность в отношении печени

Пациентам с нарушениями функции печени следует назначать с осторожностью. Как и другие НПВС, препарат может вызвать временное и незначительное повышение значений некоторых печеночных показателей, а также выраженное повышение активности АСТ и АЛТ. При повышении указанных показателей терапию следует прекратить.

Наибольшее нарушение функции печени возникает у пациентов пожилого возраста.

Безопасность в отношении сердечно-сосудистой системы и мозгового кровообращения

Пациентам с артериальной гипертензией и/или сердечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести необходим контроль и консультативная помощь. Особую осторожность следует соблюдать при лечении пациентов с заболеваниями сердца в анамнезе, в частности, с предыдущими эпизодами сердечной недостаточности (на фоне применения препарата повышается риск развития сердечной недостаточности), поскольку при лечении НПВС наблюдалась задержка жидкости в тканях и образование отеков. Клинические исследования и эпидемиологические данные позволяют предположить, что применение некоторых НПВС (особенно в высоких дозах и длительное время) может сопровождаться некоторым увеличением риска развития артериальных тромбозов (например, инфаркта миокарда или инсульта). Данных для исключения такого риска при применении декскетопрофена трометамола недостаточно.

Следовательно, при неконтролируемой артериальной гипертензии, застойной сердечной недостаточности, ишемической болезни сердца, заболеваниях периферических артерий и/или сосудов головного мозга декскетопрофен следует назначать только после тщательной оценки состояния пациента. Столь же тщательную оценку состояния следует проводить перед началом длительного лечения пациентов с факторами риска развития сердечно-сосудистого заболевания (например, артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение).

Неселективные НПВС способны уменьшать агрегацию тромбоцитов и увеличивать время кровотечения за счет угнетения синтеза простагландинов. Одновременное применение декскетопрофена трометамола и низкомолекулярного гепарина в профилактических дозах в послеоперационный период изучалось в клинических исследованиях, влияния на показатели коагуляции не выявлено. Однако пациентам, применяющим декскетопрофен трометамол одновременно с препаратами, влияющими на гемостаз, например варфарин, другие кумариновые препараты или гепарины, необходимо находиться под наблюдением врача. Наибольшее количество нарушений функции сердечно-сосудистой системы возникает у пациентов пожилого возраста.

Кожные реакции

Были сообщения об очень редких случаях развития серьезных кожных реакций (некоторые с летальным исходом) на фоне применения НПВС, включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Вероятно, наибольший риск возникновения наблюдается у пациентов в начале лечения, у большинства пациентов они возникали в течение первого месяца терапии. При появлении кожных высыпаний, признаков поражения слизистых или других симптомов гиперчувствительности лекарственное средство следует отменить.

Другая информация

Необходимо быть особенно осторожными при назначении лекарственного средства пациентам:

- с наследственным нарушением метаболизма порфирина (например, при острой перемежающейся порфирии);

- с дегидратацией;

– непосредственно после больших хирургических вмешательств.

Если врач считает, что необходимо длительное применение декскетопрофена, следует регулярно контролировать функции печени и почек.

В очень редких случаях отмечали тяжелые острые реакции гиперчувствительности (например, анафилактический шок). При первых признаках развития тяжелых реакций гиперчувствительности после приема лекарственного средства лечение следует прекратить. В зависимости от симптомов любое необходимое в таких случаях лечение следует проводить под наблюдением врача.

Пациенты с бронхиальной астмой в сочетании с хроническим ринитом, хроническим синуситом и/или полипами носа более склонны к появлению аллергических реакций при применении ацетилсалициловой кислоты и/или НПВС, чем другие пациенты. Применение данного лекарственного средства может вызвать приступ астмы или бронхоспазм, особенно у пациентов с аллергией на ацетилсалициловую кислоту или НПВС.

Возможно развитие тяжелых инфекционных осложнений со стороны кожи и мягких тканей на фоне ветряной оспы. В настоящее время данные, позволяющие полностью исключить роль НПВС в усилении этого инфекционного процесса, получены не были. Поэтому при ветряной оспе не рекомендуется применять лекарственное средство.

Лекарственное средство следует с осторожностью вводить пациентам с нарушением кроветворения, системной красной волчанкой и смешанными заболеваниями соединительной ткани.

Как и другие НПВС, декскетопрофен трометамол способен маскировать симптомы инфекционных заболеваний во время его применения. В редких случаях при применении НПВС были сообщения об обострении инфекций в мягких тканях. Таким образом, если при применении появляются или усиливаются симптомы бактериальной инфекции, пациентам рекомендуется немедленно обратиться к врачу.

Каждая ампула лекарственного средства содержит 12,35 об.% этанола, то есть 200 мг в пересчете на одну дозу, равную 5 мл пива или 2,08 вина в перечислении на дозу. Лекарственное средство может негативно влиять на лиц, страдающих алкоголизмом. Содержание этанола следует учитывать при применении беременным и кормящим грудью, детям и пациентам из группы риска, например при заболеваниях печени, а также пациентам с эпилепсией.

Лекарственное средство содержит менее 1 ммоль натрия (23 мг) в дозу, поэтому практически свободно от натрия.

Применение в период беременности или кормления грудью

Применение лекарственного средства противопоказано в ІІІ триместре беременности и в период кормления грудью.

Беременность.

Угнетение синтеза простагландинов может отрицательно повлиять на беременность и/или развитие плода. Согласно результатам эпидемиологических исследований применение лекарственных средств, подавляющих синтез простагландинов, на ранних сроках беременности увеличивает риск выкидыша, возникновение у плода порока сердца и несращивание передней брюшной стенки. Так абсолютный риск развития аномалий сердечно-сосудистой системы увеличивался с простагландинов у животных, что приводило к увеличению пре- и постимплантационных потерь и повышению эмбриофетальной смертности. Кроме того, у животных, которым применяли ингибиторы синтеза простагландинов в период органогенеза, повышалась частота пороков развития плода, в том числе аномалий сердечно-сосудистой системы. Однако исследования декскетопрофена трометамола на животных не выявили токсичности в отношении репродуктивных органов. Назначение декскетопрофена трометамола в I и II триместрах беременности возможно только в случае крайней необходимости. При назначении декскетопрофена трометамола женщинам, которые планируют беременность, или в I и II триместрах беременности следует применять наименьшую возможную эффективную дозу в течение более короткого срока лечения.

Во время ІІІ триместра все ингибиторы синтеза простагландинов вызывают следующее:

Риски для плода:

- кардиопульмональный токсический синдром (с закупоркой артериального протока и легочной гипертензией);

– нарушение функции почек, что может прогрессировать до почечной недостаточности с развитием маловодия.

Риски для матери и ребенка в конце беременности:

- удлинение времени кровотечения за счет угнетения агрегации тромбоцитов, что возможно даже при применении низких доз;

- угнетение сократительной активности матки, что приводит к продлению времени и задержке родовой деятельности.

Период кормления грудью.

Данных по поводу проникновения декскетопрофена в грудное молоко нет. Лекарственное средство противопоказано в период кормления грудью.

фертильность.

Как и все другие НПВС, декскетопрофен трометамол может снижать женскую фертильность, поэтому его не рекомендуется применять женщинам, планирующим беременность. Для женщин, имеющих проблемы с зачатием или обследования на предмет бесплодия, следует рассмотреть возможность отмены лекарственного средства.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

На фоне применения лекарственного средства возможно возникновение головокружения, нарушения зрения или сонливости. В таких случаях возможно ухудшение способности к быстрому реагированию, ориентированию в дорожной ситуации и управлению автотранспортом или другими механизмами.

Способ применения и дозы

Раствор для внутримышечного и в/в введения.

Взрослые. Рекомендуемая дозировка составляет 50 мг с интервалом 8-12 часов. При необходимости повторную дозу вводить через 6 часов. Максимальная суточная дозировка не должна превышать 150 мг. Лекарственное средство предназначено для кратковременного применения, поэтому его следует применять только в период острой боли (не дольше 2-х суток). Пациентов следует переводить на пероральное применение анальгетиков, если это возможно. Побочные реакции можно сократить за счет применения минимальной эффективной дозы в течение как можно более короткого промежутка времени, необходимого для улучшения состояния. При послеоперационных болях средней или сильной степени тяжести лекарственное средство можно применять по показаниям в тех же рекомендованных дозах в комбинации с опиоидными аналгетиками.

Пациенты пожилого возраста. Корректировка дозы обычно не требуется. Однако из-за физиологического снижения функции почек рекомендуется более низкая доза лекарственного средства, а именно: максимальная суточная доза составляет 50 мг при легком нарушении функции почек.

Со стороны печени. Для пациентов с патологией печени с легкой или средней степенью тяжести (5–9 баллов по шкале Чайлда–Пью) следует снизить максимальную суточную дозу до 50 мг и тщательно контролировать функцию печени. При тяжелых заболеваниях печени лекарственное средство противопоказано (10–15 баллов по шкале Чайлда–Пью).

Со стороны почек. Пациентам с нарушением функции почек легкой степени (клиренс креатинина 60–89 мл/мин) максимальную суточную дозу следует снизить до 50 мг. При нарушении функции почек средней или тяжелой степени (клиренс креатинина противопоказан.

Дети. Лекарственное средство не следует применять детям и подросткам из-за отсутствия данных по безопасности и эффективности его применения.

Способ применения.

Внутримышечное введение. Раствор для инъекций медленно вводить глубоко в мышцы.

Внутривенная инфузия. Для проведения внутривенной инфузии содержание ампулы 2 мл развести в 30–100 мл 0,9% раствора натрия хлорида, 5% раствора глюкозы или раствора Рингера лактата. Раствор для инфузий следует готовить в асептических условиях, не допуская воздействия дневного света. Приготовленный раствор должен быть прозрачным. Инфузию необходимо проводить в течение 10–30 минут. Не допускать воздействия дневного света на приготовленный раствор.

Лекарственное средство, разведенное в 100 мл 0,9% раствора натрия хлорида или в 5% растворе глюкозы, совместимо с такими лекарственными средствами как допамин, гепарин, гидроксизин, лидокаин, морфин, петидин и теофиллин.

Лекарственное средство нельзя смешивать в растворе для инфузий с прометазином и пентазоцином.

Внутривенная инъекция (болюсное введение). При необходимости содержимое одной ампулы (2 мл инъекционного раствора) вводить внутривенно в течение не менее 15 секунд.

Лекарственное средство можно смешивать в малых объемах (например, в шприце) с растворами для инъекций гепарина, лидокаина, морфина и теофиллина.

Лекарственное средство нельзя смешивать в малых объемах (например, в шприце) с растворами допамина, пентазоцина прометазина, петидина и гидрокортизона, так как образуется белый осадок.

Лекарственное средство можно смешивать только с лекарственными средствами, указанными выше.

При внутримышечном или внутривенном инъекционном применении лекарственное средство следует немедленно ввести после того, как он был набран из ампулы. Раствор для внутривенной инфузии следует применять сразу после его приготовления.

При хранении разбавленных растворов лекарственного средства в полиэтиленовых пакетах или приспособленных для введения изделиях из этилвинилацетата, пропионата целлюлозы, полиэтилена низкой плотности и поливинилхлорида изменений содержания действующего вещества вследствие сорбции не наблюдалось.

Лекарственное средство предназначено для одноразового применения, поэтому остатки готового раствора следует утилизировать. Перед введением лекарственного средства необходимо убедиться в том, что раствор прозрачный и бесцветный. Раствор, содержащий твердые частицы, применять нельзя.

Дети.

Лекарственное средство не следует применять детям и подросткам из-за отсутствия данных по его эффективности и безопасности.

Передозировка

Симптоматика передозировки неизвестна. Аналогичные лекарственные средства приводят к нарушениям со стороны желудочно-кишечного тракта (рвота, анорексия, боль в животе) и нервной системы (сонливость, головокружение, дезориентация, головная боль). При случайной передозировке следует немедленно приступить к симптоматическому лечению в соответствии с состоянием пациента. Декскетопрофен трометамол выводится из организма с помощью диализа.

Побочные реакции

В нижеприведенной таблице указаны распределенные по органам и системам органов и частоте возникновения побочные действия, связь которых с декскетопрофеном трометамолом, по данным клинических исследований, признана как минимум возможным, а также побочные реакции, сообщения о которых были получены.

Органы и системы органов	Часто (≥1/100 – 1/10)	Нечасто (≥ 1/1000 –	Редко (≥ 1/10000 –	Очень редко (
Со стороны крови/ лимфатической системы	–	Анемия	–	Нейтропения, тромбоцитопения
Со стороны иммунной системы	–	–	Отек гортани	Анафилактические реакции, включая анафилактический шок
Нарушение питания и обмена веществ	–	–	Гипергликемия, гипогликемия, гипертриглицеридемия, анорексия, отсутствие аппетита
Психические нарушения	–	Бессонница, беспокойство	–	–
Со стороны нервной системы	–	Головная боль, головокружение, сонливость	Парестезии, обморок	–
Со стороны органов зрения	–	Нечеткость зрения	–	–
Со стороны органов слуха	–	Вертиго	Колокол в ушах	–
Со стороны сердца	–	Пальпитация	Экстрасистолия, тахикардия	–
Со стороны сосудистой системы	–	Артериальная гипотензия, приливы	Артериальная гипертензия, тромбофлебит поверхностных вен	–
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения.	–	–	Брадипное	Бронхоспазм, одышка
Со стороны желудочно-кишечного тракта	Тошнота, рвота	Боль в животе, диспепсия, диарея, запор, рвота с примесями крови, сухость во рту	Язвенная болезнь, кровотечение или перфорация	Панкреатит
Со стороны гепатобилиарной системы	–	–	Гепатоцеллюлярная патология	–
Со стороны кожи и подкожной клетчатки	–	Дерматиты, зуд, сыпь, повышенное потоотделение	Крапивница, угри	Синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), ангионевротический отек, отек лица, фотосенсибилизация
Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани	–	–	Ригидность мышц, скованность в суставах, мышечные судороги, боли в спине	–
Со стороны почек и мочевыводящих путей	–	–	Острая почечная недостаточность, полиурия, почечная боль, кетонурия, протеинурия	Нефрит, нефротический синдром
Со стороны репродуктивной системы	–	–	Менструальные нарушения, нарушения функции предстательной железы	–
Общие и местные нарушения	Боль в месте инъекции, реакции в месте инъекции, в том числе воспаление, гематома, кровотечение	Лихорадка, повышенная утомляемость, боль, озноб, астения, недомогание	Ригидность, периферические отеки	–
исследование	–	–	Отклонения в печеночных пробах	–

Со стороны желудочно-кишечного тракта наблюдались чаще всего.

Возможно развитие язвенной болезни, перфорации или желудочно-кишечного кровотечения, иногда с летальным исходом, особенно у пациентов пожилого возраста. По имеющимся данным, на фоне применения лекарственного средства могут возникать тошнота, рвота, диарея, метеоризм, запор, диспептические явления, боль в животе, молота, рвота с примесями крови, язвенный стоматит, обострение колита и болезнь Крона. Реже наблюдается гастрит.

Также отмечались отеки, артериальная гипертензия и сердечная недостаточность, которые могут быть вызваны применением НПВС.

Как и в случае применения других НПВС, возможны следующие побочные реакции: асептический менингит, преимущественно возникающий у пациентов с системной красной волчанкой или со смешанными заболеваниями соединительной ткани, и реакции со стороны крови (пурпура, апластическая и гемолитическая анемия, редко – агранулоцитоз и гипоплазия) костного мозга).

Возможны буллезные реакции, включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз (очень редко).

Согласно результатам клинических исследований и эпидемиологических данных, применение некоторых НПВС, особенно в высоких дозах и длительное время, может сопровождаться некоторым увеличением риска развития патологии, вызванной тромбозом артерий, например инфаркта миокарда и инсульта.

Сообщения о подозреваемых побочных реакциях

Сообщения о подозреваемых побочных реакциях, возникших после регистрации лекарственного средства, играют важную роль. Это позволяет продолжать наблюдение за соотношением польза/риск данного лекарственного средства. Работники учреждений здравоохранения должны сообщать о любых подозреваемых побочных реакциях через национальную систему оповещения.

Срок годности

3 года.

После разбавления раствор хранить в защищенном от света месте при температуре от 2 до 8 С в течение 24 часов.

Условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ºC. Условия хранения после разведения указаны в разделе «Срок годности».

Несовместимость

Лекарственное средство нельзя смешивать в малых объемах (например, в шприце) с растворами допамина, пентазоцина прометазина, петидина и гидрокортизона, так как образуется белый осадок.

Разбавленные растворы для инфузий, полученные, как указано в разделе «Способ применения и дозы», нельзя смешивать с прометазином или пентазоцином.

Лекарственное средство не следует смешивать с другими лекарственными средствами, за исключением указанных в разделе «Способ применения и дозы».

Упаковка

по 2 мл в ампуле; 6 ампул в контурной ячеистой упаковке, по 1 контурной ячеистой упаковке в картонной коробке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

Дева Холдинг А.С.

Адрес

Думлупинар Махаллеси, Анкара Джаддеси №2, Картепе, Коджаэли, Турция.

Заявитель

Языки Хэлс ГмбХ.

Местонахождение заявителя .

35 Эгериштрассе, Баар, 6340, Швейцария .