Наком таблетки блистер №100

ИНСТРУКЦИЯ

для медицинского применения препарата

НАКОМ®

(NAKOM®)

Состав:

действующие вещества: 1 таблетка содержит леводопы 250 мг и карбидопы 25 мг в форме моногидрата;

другие составляющие: крахмал прежелатинизированный, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, стеарат магния, индигокармин (Е 132).

Лекарственная форма.

Таблетки.

Фармакотерапевтическая группа.

Противопаркинсонические препараты. Допаминергические средства. Леводопа с ингибитором декарбоксилазы. Код АТС N04B A02.

Клинические свойства.

Показания.

Болезнь и синдром Паркинсона

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к действующему веществу или любому из вспомогательных веществ препарата. Тяжелые психозы. Тяжелая печеночная и почечная недостаточность. Тяжелая сердечная недостаточность. Тяжелая сердечная аритмия. Острый инсульт. Состояния, при которых противопоказаны адренергические средства (например, феохромоцитома, гипертиреоз, синдром Кушинга). Подозрительные недиагностированные образования на коже (дерматозы) или меланома в анамнезе. Закрытоугольная глаукома. Одновременное применение селективных ингибиторов моноаминооксидазы (МАО) типа А и неселективных ингибиторов МАО (кроме низких доз отдельных ингибиторов МАО-В); применение неселективных ингибиторов МАО и селективных ингибиторов МАО типа А следует прекратить не менее двух недель до назначения препарата.

Способ применения и дозы.

Режим дозирования устанавливают индивидуально, в зависимости от тяжести заболевания, сопутствующей патологии и терапевтического эффекта для взрослых пациентов, ранее лечившихся препаратом. При необходимости таблетки можно делить пополам по распределительному риску. Для достижения оптимального эффекта лучше принимать препарат ежедневно, не делая перерывов в применении.

Пациенты, ранее не получавшие леводопа. Для пациентов, начинающих прием препарата Наком, начальная доза составляет 1/2 таблетки один или два раза в сутки после еды. Но при этом может не обеспечиваться необходимое количество карбидопы для многих пациентов, поэтому для достижения оптимального эффекта от лечения дозу можно повышать постепенным добавлением по ½ таблетки каждый день или через день. Терапевтический эффект проявляется в течение 1 дня, иногда после приема одной дозы. Оптимальный эффект обычно достигается в течение 7 дней по сравнению с неделями или месяцами при применении только леводопы.

Пациенты, получающие леводопу. Прием леводопы следует прекратить как минимум за 12 часов

(24 часа для препаратов леводопы медленного высвобождения) до начала терапии препаратом Наком. Суточная доза препарата должна обеспечить примерно 20% ежедневной дозы леводопы.

Начальная дозировка. Для пациентов, получающих менее 1500 мг леводопы в день, начальная суточная доза должна быть 75-100 мг карбидопы и 300-400 мг леводопы в 3-4 приема (применяют препарат с соотношением карбидопы/леводопы 1:4, то есть с дозировкой 25 мг /100 мг).

Для пациентов, получающих более 1500 мг леводопы в день, начальная доза препарата Наком должна составлять 1 таблетку 3-4 раза в сутки.

Поддерживающая доза. Терапия с применением комбинированного препарата Наком должна учитывать индивидуальные особенности пациентов, дозировка может постепенно изменяться в зависимости от терапевтического эффекта.

В случае, когда необходимо большее количество леводопы, дозу можно увеличивать по ½ или по

1 таблетке каждые следующие сутки до максимальной суточной дозы – 200 мг карбидопы и 2 г леводопы (8 таблеток за 3-4 приема) для пациентов с массой тела 70 кг.

Когда перевод пациента с леводопы на препарат Наком сочетается с другими ингибиторами декарбоксилазы, их применение следует прекратить по крайней мере за 12 часов до начала применения препарата Наком.

Комбинация препарата с ингибиторами моноаминооксидазы-В способна повысить эффективность препарата Наком в контролируемых случаях акинезии и/или дискинезии.

Для пациентов, применяющих одновременно с препаратом Наком другие противопаркинсонические препараты, может возникнуть необходимость корректировки дозы этих средств.

Пациенты пожилого возраста: препарат применяют пожилым пациентам.

Побочные реакции.

Побочные эффекты, возникающие при лечении препаратом Наком, вызваны центральной нейрофармакологической активностью дофамина. Эти реакции обычно исчезают при понижении дозы. Наиболее частыми проявлениями являются дискинезии, в том числе хореевидные, дистонические и другие непроизвольные движения и тошнота. Первыми признаками, свидетельствующими о необходимости снижения дозы, является подергивание мышц и блефароспазм.

Другими серьезными побочными эффектами являются ментальные изменения, включая параноидальное мышление и психозы, депрессию с суицидальными тенденциями или без них, деменцию. Встречаются случаи патологического азарта, повышения либидо и гиперсексуальности среди пациентов, особенно при больших дозах; эти проявления исчезают при понижении дозы или прекращении терапии.

Другие побочные эффекты, о которых сообщалось в связи с применением леводопы или комбинации с карбидопой, систематизированы по системам органов.

Со стороны центральной нервной системы: брадикинетические эпизоды (феномен «включение-выключение»), атаксия, астения, дезориентация, онемение, тремор рук, подергивание мышц, блефароспазм, тризм, эйфория, головокружение, сонливость, в том числе очень редко – чрезмерная дневная сонливость и внезапные эпизоды засыпания, парестезия, психотические эпизоды, включая бред, кошмары, галлюцинации и параноидальное мышление, пониженная способность к мышлению, депрессия с развитием суицидальных намерений или без них, деменция, возбуждение, страх, спутанность свидание , утомляемость, слабость, головные боли, угнетение дыхания, активация латентного синдрома Горнера, злокачественный нейролептический синдром, обмороки, анорексия. Возможны симптомы расстройства контроля над побуждениями и компульсивное поведение (переедание, ониомания, пристрастие к азартным играм). Очень редко – конвульсии.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нарушение сердечного ритма / сердцебиение, ортостатические эффекты, в том числе артериальная гипотензия, артериальная гипертензия, боль в груди, флебит.

Со стороны органов дыхания: одышка, аномальное дыхание.

Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, диарея, запор, боль в животе, темная слюна, диспепсия, сухость и горький привкус во рту, гиперсаливация, дисфагия, бруксизм, приступы икоты, желудочно-кишечное кровотечение, метеоризм, ощущение жжения. язвы двенадцатиперстной кишки.

Расстройства метаболизма: увеличение или утрата массы тела, отеки.

Со стороны кожи и подкожных тканей: приливы крови к лицу, повышенная потливость, окраска пота в темный цвет, выпадение волос, сыпь, зуд.

Аллергические реакции: ангионевротический отек, крапивница, болезнь Шенлейна-Геноха.

Со стороны мочевыделительной системы: задержка мочеиспускания, недержание мочи, окрас мочи в темный цвет, приапизм.

Со стороны крови: лейкопения, гемолитическая и негемолитическая анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз.

Со стороны органов зрения: диплопия, мидриаз, окуломоторный криз, помутнение зрения.

Другие: общая слабость и недомогание, чувство раздражения, нарушение походки, падение, охриплость голоса, приливы, диспноэ, доброкачественные, злокачественные и недиагностированные новообразования, включая кисты и полипы, злокачественная меланома.

Лабораторные показатели: повышение показателей функции печени, таких как щелочная фосфатаза, аланинаминотрансфераза (АлАТ), аспартатаминотрансфераза (АсАТ), лактатдегидрогеназа, билирубин, азот мочевины крови, креатинин, мочевая кислота, положительный тест Кумбса.

Редко отмечали снижение гемоглобина и гематокрита, повышение уровня глюкозы в сыворотке крови, лейкоцитоз, бактериурию, гематурию.

Передозировка.

Симптомы: нарушение сердечного ритма, самопроизвольные движения, блефароспазм.

Лечение: симптоматическое. Пиридоксин (витамин В6) не эффективен для предотвращения действия препарата.

Необходим электрокардиографический мониторинг и тщательное наблюдение за пациентом из-за возможного развития аритмии. Следует учитывать также, что вместе с препаратом Наком пациент может применять другие лекарства. Опыт применения диализа отсутствует.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Влияние препарата на течение беременности неизвестно, однако и леводопа и ее комбинации с карбидопой вызвали пороки развития внутренних органов и скелета плода в эксперименте на животных. Поэтому препарат не следует применять в период беременности.

В случае необходимости применения препарата кормящим грудью, на период лечения необходимо прекратить кормление грудью.

Дети.

Безопасность и эффективность препарата для детей не установлена, поэтому его не рекомендуют назначать пациентам до 18 лет.

Особенности применения.

Препарат не следует применять для лечения экстрапирамидных реакций, возникших вследствие применения лекарственных средств.

Препарат следует назначать с осторожностью пациентам с тяжелыми заболеваниями сердечно-сосудистой системы и легких, бронхиальной астмой, заболеваниями почек, печени и эндокринной системы с пептической язвой или судорогами в анамнезе. С осторожностью назначают Наком также пациентам, недавно перенесшим инфаркт миокарда, при наличии предсердной, узловой или желудочковой аритмии. У таких пациентов необходимо наблюдать состояние сердечно-сосудистой системы, особенно при определении начальной дозы.

Следует внимательно наблюдать за пациентами, чтобы вовремя выявить у них развитие депрессии с сопроводительными суицидальными намерениями. Пациенты с психозами (в том числе в анамнезе) нуждаются в особом внимании.

Наком®, как и другие препараты леводопы, может вызвать непроизвольные движения и психические расстройства. Предполагается, что такие реакции обусловлены повышением концентрации допамина в мозге после назначения леводопы. Может потребоваться понижение дозы.

Пациентам с хронической открытоугловой глаукомой следует назначать препарат с осторожностью при постоянном контроле внутриглазного давления и тщательном наблюдении за его изменениями во время лечения.

При внезапной отмене препарата наблюдался комплекс симптомов, подобных злокачественному нейролептическому синдрому с проявлениями ригидности мышц, гипертермии, изменениями в психике и повышением уровня креатинфосфокиназы в сыворотке крови. Необходимо тщательное наблюдение за состоянием пациентов, которым снижают дозу или проводят его отмену, особенно если пациент одновременно применяет нейролептики.

При длительном лечении необходимо периодически контролировать функциональное состояние печени, почек, сердечно-сосудистой системы и системы кроветворения.

Препараты карбидопы с леводопой могут вызвать ложноположительную реакцию на кетоновые тела в моче, если для определения кетонурии используют индикаторную ленту. Эта реакция не изменяется после кипячения проб мочи.

Ложноотрицательные результаты могут быть получены при использовании глюкозооксидазного метода тестирования глюкозурии.

Эпидемиологические исследования показали, что при наличии болезни Паркинсона пациенты имеют более высокий (приблизительно в 2-6 раз) риск развития меланомы. Поэтому при применении препарата Наком рекомендуется постоянный контроль за кожей пациента.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Учитывая, что при применении препарата могут возникать побочные реакции (головокружение, галлюцинации, неконтролируемые движения, сонливость, случаи внезапного сна, нарушения зрения), во время приема препарата следует воздерживаться от управления транспортными средствами и выполнения других работ, требующих концентрации внимания.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.

Антигипертензивные средства. У пациентов, которые вместе с препаратом Наком применяют антигипертензивные средства, может возникать ортостатическая гипотензия. Может потребоваться корректировка дозы антигипертензивного средства.

Антидепрессанты. Были отдельные сообщения о возникновении негативных реакций, включая артериальную гипертензию и дискинезию, вызванные одновременным применением трициклических антидепрессантов и препарата Наком (для пациентов, применяющих ингибиторы МАО). Наком® можно применять под наблюдением только с селективными ингибиторами МАО-В в рекомендованных дозах (например, с селегилином HCl).

Железо. Показано снижение биодоступности действующих веществ препарата Наком при применении вместе с сульфатом железа или глюконатом железа.

Анестетики. Сопутствующее применение анестетиков может вызвать аритмию.

Антихолинергические средства. Могут действовать синергически вместе с леводопой для понижения тремора, однако они могут усилить неконтролируемые движения. В больших дозах они могут снизить положительный эффект леводопы путем замедления ее абсорбции.

Прочие лекарственные средства. Антагонисты рецепторов допамина D2 (например, фенотиазины, бутирофеноны и рисперидон) и изониазид могут снижать терапевтический эффект леводопы.

Положительный эффект препарата Наком при болезни Паркинсона может быть обратимым при применении фенитоина и папаверина. Поэтому пациенты, применяющие данные препараты в комбинации с леводопой/карбидопой, должны находиться под тщательным наблюдением из-за возможности потери терапевтического эффекта.

Не рекомендуется использование леводопы/карбидопы со средствами, блокирующими накопление допамина (например, тетрабеназином) или другими лекарственными средствами, которые могут подавлять уровни моноамина.

Совместная терапия с селегилином может привести к тяжелой ортостатической гипотензии, не характерной для препарата Наком.

Поскольку леводопа конкурирует с некоторыми аминокислотами, у пациентов, находящихся на высокобелковой диете, может нарушаться всасывание леводопы.

При одновременном применении с антацидами влияние на биодоступность леводопы не изучалось.

Возможно одновременное применение препарата Наком и средств, содержащих витамин В6 (пиридоксина гидрохлорид).

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Наком® – комбинированное противопаркинсоническое средство, содержащее метаболический предшественник допамина – леводопа и ингибитор периферической допа-декарбоксилазы – карбидопа.

Как предполагают, симптомы болезни Паркинсона связаны с недостаточным количеством допамина. В норме допамин выполняет функции нейромедиатора и вырабатывается в определенных клетках мозга, контролирующих мышечную активность. Двигательные расстройства считают следствием допаминовой недостаточности.

Противопаркинсоническое действие леводопы обусловлено ее превращением в допамин путем декарбоксилирования непосредственно в ЦНС, что устраняет дефицит допамина в нервных клетках.

Карбидопа, не проникающая через гематоэнцефалический барьер, препятствует экстрацеребральному декарбоксилированию леводопы, благодаря чему поступление леводопы в мозг и превращение ее в допамин в ЦНС увеличивается, что приводит к уменьшению симптомов болезни Паркинсона у многих пациентов.

Фармакокинетика.

Леводопа быстро абсорбируется в желудочно-кишечном тракте и метаболизируется. В основном она превращается в допамин, адреналин и норадреналин и, в конечном итоге, в гидроксифенилуксусную, гомованилиновую и ванилилминдальную кислоты. В плазме и спинномозговой жидкости находится 3-О-метилдопа. Период полувыведения леводопы из плазмы крови составляет примерно 50 минут. При комбинированном применении карбидопы и леводопы период полувыведения леводопы повышается до 1,5 часов. Все метаболиты карбидопы и леводопы выводятся с мочой.

Фармацевтические свойства.

Основные физико-химические свойства: голубого цвета, неоднородно окрашенные, овальные, двояковыпуклые таблетки с риской с одной стороны.

Срок годности.

3 года.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 25 С в сухом, защищенном от света месте.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 10 таблеток в блистере; по 10 (10 ´ 10) блистеров в картонной коробке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель.

Лек фармацевтическая компания д. д., Словения/Lek Pharmaceuticals dd, Словения.

Местонахождение.

Веровшкова 57, Любляна 1526, Словения/Веровскова 57, 1526 Любльяна, Словения.