Инструкция Налбуфин раствор для инъекций 20мг/мл 1 мл №5

действующее вещество: nalbuphine hydrochloride;

1 мл раствора содержит налбуфин гидрогидрид дигидрата в перечислении на налбуфин гидрохлорид безводный 20 мг;

другие составляющие: натрия метабисульфит (Е 223), натрия цитрат, натрия хлорид, кислота лимонная безводная, кислота хлористоводородная разбавленная, вода для инъекций (10 мг/мл); натрия метабисульфит (Е 223), натрия цитрат, кислота лимонная безводная, хлористоводородная кислота разбавлена, вода для инъекций (20 мг/мл).

Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачный или бесцветный бесцветный раствор.

Анальгетики. Опиоиды. Производные морфинана. Код ATX N02A F02.

Фармакодинамика

Налбуфин – опиоидный анальгетик группы агонистов-антагонистов опиатных рецепторов (является агонистом каппа-рецепторов и антагонистом мю-рецепторов). Нарушает межнейронную передачу болевых импульсов на разных уровнях ЦНС, воздействуя на высшие отделы головного мозга. Тормозит условные рефлексы, оказывает седативное действие, вызывает дисфорию, миоз, возбуждает рвотный центр. В меньшей степени, чем морфин, промедол, фентанил нарушает дыхательный центр и оказывает влияние на моторику желудочно-кишечного тракта. Не влияет на гемодинамику. Риск развития привыкания и опиоидной зависимости при контролируемом применении значительно ниже, чем при применении опиоидных антагонистов. При внутривенном введении эффект развивается через несколько минут, при внутримышечном – через 10-15 мин. Максимальный эффект – через 30-60 мин, продолжительность действия – 3-6 часов.

Фармакокинетика

Лекарственное средство оказывает быстрое обезболивающее действие. Время достижения максимальной концентрации препарата в крови при внутримышечном введении – 0,5-1 час. Метаболизируется в печени. Выводится в виде метаболитов с желчью, в незначительном количестве – с мочой. Проходит через плацентарный барьер, в период родов может вызвать угнетение дыхания у новорожденного. Проникает в грудное молоко. Период полувыведения – 2,5-3 часа.

Болевой синдром сильной и средней интенсивности; как дополнительное средство при проведении анестезии, для снижения боли в пред- и после операционный период, обезболивания во время родов.

Повышенная чувствительность к гидрохлориду налбуфина или к любому из ингредиентов препарата. Детский возраст (до 18 лет). Угнетение дыхания или выраженное угнетение центральной нервной системы, повышенное внутричерепное давление, травма головы, острое алкогольное опьянение, алкогольный психоз. Эпилептический синдром; острые хирургические заболевания органов брюшной полости (до установления диагноза); оперативные вмешательства на гепатобилиарную систему (возможен спазм сфинктера Одди); медикаментозная зависимость от морфинообразных препаратов (морфин, промедол, фентанил) – возможность развития синдрома отмены; диарея на фоне псевдомембразного колита, обусловленного цефалоспоринами, линкозаменами, пенициллинами; токсическая диспепсия.

Лекарственное средство следует применять с осторожностью: пожилым пациентам, при кахексии, печеночной и почечной недостаточности, дыхательной недостаточности (в том числе при хронических обструктивных заболеваниях легких, уремии), в случае преждевременных родов и вероятной незрелости плода; при желчнокаменной болезни, тяжелых воспалительных заболеваниях кишечника, бронхиальной астме, аритмии, артериальной гипертензии, гипотиреозе, гиперплазии предстательной железы, стенозе мочевыводящего канала; при склонности к суициду, при эмоциональной лабильности; ослабленным больным. Не рекомендовано комбинированное применение препарата с чистыми агонистами морфиномиметики. Налбуфин не следует применять женщинам в период кормления грудью (за исключением случаев применения во время родов).

Не рекомендуется применять препарат без проведения соответствующей диагностики при хирургическом брюшном синдроме, поскольку налбуфин может маскировать его проявления.

Под пристальным наблюдением и в уменьшенных дозах следует применять лекарственное средство на фоне действия наркоза, снотворных препаратов, анксиолитиков, антидепрессантов и нейролептиков для предотвращения чрезмерного угнетения центральной нервной системы и угнетения активности дыхательного центра. Алкоголь также усиливает угнетающее действие налбуфина на центральную нервную систему. Препарат не следует применять вместе с другими наркотическими анальгетиками из-за опасности ослабления анальгезирующего действия и возможности провоцирования синдрома отмены у больных с зависимостью от опиоидов.

Одновременное применение налбуфина с производными фенотиазина и пенициллина может усилить тошноту и рвоту.

Совместное применение противопоказано. Алфентанил, кодеин, декстропроксифен, дигидрокодеин, фентанил, метадон, морфин, оксикодон, петидин, суфентанил, трамадол – наблюдается уменьшение обезболивающего эффекта в результате блокирования рецепторов с риском появления синдрома отмены.

Совместное применение не рекомендуется. Алкоголь повышает седативный эффект морфоаналгетиков. Ухудшение внимания может быть опасно при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Следует избегать одновременного употребления алкогольных напитков и применения лекарственных средств, содержащих этанол.

Применять с осторожностью:

С другими анальгетиками морфического типа (противокашлевыми средствами или при заместительной терапии), а также с бензодиазепинами, барбитуратами, поскольку возрастает риск угнетения дыхания, что может привести к летальному исходу в случае передозировки.

С другими депрессантами ЦНС: другими морфиноаналгетиками, барбитуратами, бензодиазепинами, анксиолитиками (за исключением бензодиазепинов), седативными антидепрессантами (амитриптилином, доксепином, миансерином, миртазапином, тримипрамином) пертензивными средствами центрального действия, нейролептиками, талидомидом , баклофеном, поскольку усиливается подавление ЦНС.

Лекарственные средства с антихолинергической активностью, противодиарейные средства, в том числе лоперамид, повышают риск развития запора вплоть до кишечной непроходимости, задержки мочи и угнетение центральной нервной системы. Налбуфин усиливает гипотензивное действие средств, снижающих АД, в том числе ганглиоблокаторов, диуретиков. Снижает эффективность метоклопрамида. С осторожностью следует применять вместе с ингибиторами МАО из-за возможного перевозбуждения или торможения с развитием гипер- или гипотензивных кризов (сначала для оценки эффекта взаимодействия дозу необходимо уменьшить до ¼ от рекомендуемой).

С осторожностью следует применять лекарственное средство эмоционально нестабильным больным. У больных с наркотической зависимостью препарат может вызвать острый приступ абстиненции. При одновременном применении препарата с другими производными морфина возможна физическая и психическая зависимость в период длительного применения. Внезапное прекращение применения налбуфина, при длительном применении, может вызвать синдром отмены. Не рекомендуется применять данное лекарственное средство в амбулаторных условиях из-за риска возникновения дневной сонливости.

Налбуфин Инъекции 10 мг, раствор для инъекций 10 мг/мл, содержащий 2,84 натрия мг/мл в каждой ампул. Налбуфин Инъекции 20 мг, раствор для инъекций 20 мг/мл содержит 2,447 мг/мл натрия в каждой ампуле – это следует учитывать при применении пациентам, находящимся на жесткой диете с низким содержанием натрия.

Налбуфин обладает умеренной способностью вызывать подавление дыхания, поэтому его применение может спровоцировать развитие дыхательной недостаточности.

В связи с тем, что препарат метаболизируется в печени и выводится почками, следует тщательно взвешивать необходимость применения налбуфина пациентам с печеночной и/или почечной недостаточностью, а в случае необходимости - уменьшить дозы препарата и тщательно контролировать состояние больного.

При применении налбуфина больным, которым планируется оперативное вмешательство по поводу хирургической патологии гепатобилиарной системы, следует подразумевать высокий риск развития спазма сфинктера Одди.

У морфинозависимых лиц или пациентов, прошедших курс терапии морфином, может возникнуть синдром отмены из-за антагонистических свойств гидрохлорида налбуфина. Налбуфин может оказывать влияние на ферментативные лабораторные тесты для определения наркотической зависимости.

Не рекомендуется применять препарат без проведения соответствующей диагностики при хирургическом брюшном синдроме, поскольку гидрохлорид налбуфина может маскировать его проявления.

Это лекарственное средство содержит метабисульфит натрия (Е 223). Редко могут вызывать реакции гиперчувствительности и бронхоспазм.

При лечении налбуфином следует воздерживаться от управления автотранспортом и работы с другими механизмами.

Беременность

Исследования, проведённые на животных, не выявили никаких признаков тератогенного воздействия. Из-за отсутствия тератогенного эффекта у животных врожденные пороки развития у человека не ожидаются. К настоящему времени вещества, ответственные за пороки развития у человека, оказались тератогенными в отношении двух видов животных при правильно проведенных исследованиях на животных.

В клинической практике до сих пор нет достаточного количества обоснованных данных для оценки возможного мальформативного эффекта налбуфина в случае его применения во время первого триместра беременности.

Таким образом, налбуфин в период беременности лучше не использовать. Как и при применении любого препарата морфического типа, длительное применение налбуфина беременной, особенно в конце беременности, независимо от дозы, может привести к развитию неонатального симптома отмены. Применение женщине высоких доз в конце беременности, даже при кратковременном лечении может привести к угнетению дыхания у ребенка.

При применении налбуфина во время родов у новорожденных наблюдалось угнетение (даже с задержкой) дыхания. Таким образом, максимальная доза не должна превышать 20 мг при внутримышечном введении. Следует рассмотреть возможность мониторинга состояния новорожденных, в частности, функции дыхания.

Следует избегать применения налбуфина во время беременности высокого риска, в частности, в случае преждевременных родов или рождения двойни.

Период кормления грудью

Налбуфин проникает в грудное молоко; были описаны несколько случаев гипотонии и остановки дыхания у грудных детей после применения производных морфина морфина в дозах, превышающих терапевтические дозы.

Таким образом, кормление грудью противопоказано при длительном лечении этим лекарственным средством.

В рамках применения препарата в акушерской практике грудное вскармливание возможно.

Лекарственное средство назначать внутривенно и внутримышечно.

Дозировка должна соответствовать интенсивности боли, физическому состоянию пациента, также нужно учитывать взаимодействие с другими одновременно применяемыми лекарственными средствами. Дозу препарата и частоту ведения следует тщательно рассчитывать во избежание наркотической зависимости. Для обезболивания обычная рекомендованная доза составляет 0,15–0,3 мг препарата на 1 кг массы тела, при необходимости введение можно повторять каждые 4–6 часов.

У пациентов с опиатной зависимостью могут развиться симптомы отмены (абстинентный синдром) при применении налбуфина. В этом случае необходимо назначить морфин внутривенно медленно с постепенным повышением дозы до исчезновения болевого синдрома. Если перед назначением налбуфина пациент получал морфин, меперидин, кодеин или другой опиоидный анальгетик с подобной длительностью активности, необходимо сначала назначить налбуфин в дозе, составляющей 25% от необходимой для пациента, и наблюдать за пациентами из-за возможного возникновения синдрома отмены (спазмы живота, нудо , рвота, слезотечение, ринорея, тревожность, возбудимость, гипертермия или пилоэрекция). Если симптомы отмены не возникают, дозу налбуфина следует постепенно увеличивать через рекомендуемые промежутки времени до наступления необходимого уровня обезболивания.

Максимальная разовая доза – 0,3 мг на 1 кг массы тела, максимальная суточная доза – 2,4 мг на 1 кг массы тела. Продолжительность применения налбуфина зависит от состояния пациента и должна быть как можно более короткой, чтобы избежать психической или физической зависимости.

При инфаркте миокарда часто бывает достаточно 20 мг препарата, вводимого медленно в вену, однако может потребоваться увеличение дозы до 30 мг. При отсутствии четкой положительной динамики болевого синдрома – 20 мг повторно через 30 мин.

При применении налбуфина в качестве вспомогательного средства для анестезии необходимы более высокие дозы, чем для обезболивания. Для премедикации – 100–200 мкг/кг массы тела. При проведении внутривенного наркоза: для введения в наркоз 0,3–1 мг/кг внутривенно в течение 10–15 мин, для поддержания наркоза 250–500 мкг/кг внутривенно медленно, каждые 30 мин.

При обезболивании во время родов препарат следует применять в дозе 20 мг внутримышечно.

С осторожностью назначать препарат больным пожилого возраста, при общем истощении, недостаточной функции дыхания. В таком случае следует начинать применение с минимальных эффективных доз в связи с более частым побочным реакциям.

Дети

Детям лекарственное средство не использовать.

При передозировке возникают угнетение дыхания, периодическое дыхание Чейна-Стокса; сонливость, дисфория, изменение сознания вплоть до запятой; бледность кожи, гипотермия, миоз; снижение АД, сердечно-сосудистая недостаточность, судороги, рабдомиолиз, что прогрессирует до почечной недостаточности.

При лечении передозировки применяют:

на ранней стадии пациентам в сознании – активированный уголь внутрь; поддерживающую терапию (кислород, внутривенное введение заместительной жидкости, средства, повышающие артериальное давление); внутривенное введение налоксона (специфический антидот).

У пациентов, применяющих налбуфин, чаще всего наблюдаются реакции седативного характера.

Со стороны нервной системы: головокружение, общая слабость, головная боль, седация, диплопия, нервозность, депрессия, возбуждение, плаксивость, эйфория, враждебность, сонливость, ночные ужасы, галлюцинации, звон в ушах, спутанность сознания, дисфория, нарушение речи, изменение настроения; судороги, ригидность мышц, тремор, самопроизвольные мышечные сокращения, повышение внутричерепного давления.

Психические нарушения: привыкание к препарату, психомиметические реакции, невротические реакции, беспокойство, нервозность (неугомонность), эйфория.

Возможность возникновения физической и психической зависимости, а также толерантности во время длительного лечения такая же, как и в случае применения других производных морфина.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение или снижение АД, брадикардия, тахикардия, ортостатическая гипотензия, сердцебиение.

Со стороны органов зрения: нечеткость или нарушение зрения, миоз.

Со стороны пищеварительного тракта: сухость во рту, колики, спазмы в животе, запор, диспепсия, горький привкус, анорексия; симптомы раздражения желудочно-кишечного тракта; нарушение функциональных показателей печени; спазм желчевыводящих путей, при воспалительных заболеваниях кишечника – паралитическая кишечная непроходимость и токсический мегаколон (запор, метеоризм, тошнота, гастралгия, рвота).

Со стороны дыхательной системы: угнетение дыхания, уменьшение минутного объема дыхания, диспноэ, астматические приступы.

Со стороны кожи: повышенная влажность кожи, зуд, крапивница, чувство жара; иктеричность склеры и желтушность кожи; изменения в месте введения, в том числе болезненность, гипотермия, отек, краснота, жжение.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: понижение либидо или потенции.

Аллергические реакции: анафилактические реакции, шок, респираторный дистресс-синдром, отек Квинке, отек лица, чихание, бронхоспазм, отек легких, кожная сыпь, повышенное потоотделение.

Другие: приливы, затуманивание зрения; уменьшение диуреза, частые позывы к мочеиспусканию, спазм мочевыводящих путей; гепатотоксичность (темная моча, белый кал); медикаментозная зависимость, синдром отмены (спастическая боль в животе, тошнота, рвота, ринорея, слезотечение, слабость, чувство тревожности, повышение температуры тела).

При применении препарата в акушерской практике угнетение дыхания у новорожденных, которое может быть длительным или с задержкой циркуляции.

3 года.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте. Не замораживать.

По 5 ампул в картонной упаковке.

По рецепту.

Русан Фарма Лтд.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

Кхасра №122, МИ, Центральный Хоуптаун, Селакуи, Дехрадун – 248197, Уттаракханд, Индия.