Ницеромакс лиофилизированный порошок для раствора для инъекций 4 мг флакон №4

ИНСТРУКЦИЯ

для медицинского применения препарата

НИЦЕРОМАКС

(NICEROMAX)

Состав:

действующее вещество: nicergoline;

1 флакон содержит 4 мг ницерголина;

другие составляющие: лактозы моногидрат, кислота виновата.

Лекарственная форма.

Фармакотерапевтическая группа.

Периферические вазодилататоры. Алкалоиды спорыньи.

Код АТС С04А Е02.

Клинические свойства.

Показания.

Острые и хронические цереброваскулярные нарушения метаболизма в результате атеросклероза, тромбоза и эмболии церебральных сосудов, транзиторных нарушений церебрального кровообращения (транзиторные ишемические атаки).

Головная боль.

Дополнительная терапия для лечения гипертензии.

Дополнительная терапия при гипертоническом кризе.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к активному веществу, алкалоидам спорыньи или к любому компоненту препарата. Недавно перенесен инфаркт миокарда, острое кровотечение, ортостатическая гипотензия, тяжелая брадикардия. Одновременный прием симпатомиметиков (агонисты альфа- или бета-рецепторов).

Способ применения и дозы

Внутримышечные инъекции: 2-4 мг (2-4 мл) дважды в сутки (лиофилизат разводить водой для инъекций или физраствором хлорида натрия до 2-4 мл).

Медленная внутривенная инфузия: 4-8 мг, растворенных в 100 мл 0,9% раствора хлорида натрия или 5% раствора глюкозы. В соответствии с решением врача эту дозу можно повторно применять в течение дня.

При необходимости препарат можно применять внутриартериально: 4 мг, растворенных в 10 мл 0,9% раствора хлорида натрия, медленно, в течение 2 и более минут.

Доза, длительность и путь введения зависят от выраженности клинических проявлений заболевания. В некоторых случаях целесообразно начинать лечение с введения препарата парентерально, затем перейти на пероральный прием.

Пациенты пожилого возраста. Согласно результатам фармакокинетических исследований и исследований переносимости препарата, пациентам пожилого возраста не требуется коррекция дозировки.

Побочные реакции.

Редко сообщалось о последующих нетяжелых побочных эффектах.

Со стороны пищеварительного тракта: запор, тошнота, рвота, повышение кислотности желудочного сока, диарея, боли в животе.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, головокружение, приступы стенокардии, похолодание конечностей, тахикардия.

Со стороны нервной системы: головокружение, головные боли, спутанность сознания, сонливость, бессонница, ажитация.

Аллергические реакции: ангионевротический отек, зуд, кожная сыпь.

Репродуктивные нарушения у мужчин: нарушение эякуляции.

Общие расстройства: ощущение жара, приливы, потливость, боли в конечностях, повышение температуры тела.

Во время клинических исследований наблюдалось повышение уровня мочевой кислоты в крови, что не зависело от назначенной дозы и длительности лечения.

Передозировка.

При применении ницерголина в высоких дозах может наблюдаться временное снижение АД. Специальное лечение обычно не требуется, достаточно пациента положить в положение лежа. В исключительных случаях недостаточности кровоснабжения головного мозга и сердца рекомендованы симпатомиметики и постоянный мониторинг показателей АД.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Токсикологические исследования не выявили тератогенного влияния ницерголина. Учитывая показания препарата Ницеромакс, его назначение беременным и кормящим грудью женщинам маловероятно. Если показание к назначению лечения обосновано, лечение следует начинать только после оценки соотношения «риск/польза».

Неизвестно проникает ли ницерголин в грудное молоко, поэтому Ницеромакс не должен применяться кормящим грудью.

Дети.

Препарат не использовать в педиатрической практике.

Особенности применения.

В общем, в рекомендованных терапевтических дозах Ницеромакс не влечет за собой изменения артериального давления. У пациентов, подверженных артериальной гипертензии, препарат может постепенно снижать уровень артериального давления.

В начале лечения возможно развитие ортостатической гипотензии.

Препарат необходимо с осторожностью применять больным со стенокардией нагрузки и выраженным атеросклерозом.

Ницерголин следует с осторожностью назначать пациентам с гиперурикемией или подагрой в анамнезе или при лечении препаратами, влияющими на метаболизм и экскрецию мочевой кислоты.

Поскольку примерно 80% метаболитов ницерголина выделяется с мочой, желательно снижать дозу препарата пациентам с нарушением функции почек (креатинин сыворотки ≥ 2 мг/дл или 175 ммоль/л).

При применении препарата следует воздерживаться от употребления алкоголя.

Возникновение фиброза (например фиброза легких, сердца, сердечных клапанов и ретроперитонеального фиброза) ассоциировалось с использованием некоторых алкалоидов спорыньи, которым присуща агонистическая активность к 5-HT-рецепторам серотонина.

Сообщалось о возникновении симптомов эрготизма (включая тошноту, рвоту, диарею, абдоминальную боль и сужение периферических сосудов) при применении некоторых алкалоидов спорыньи и их производных.

Перед назначением этого класса лекарственным средствам врачам необходимо ознакомиться с признаками и симптомами передозировки спорыньи.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Хотя клинические эффекты Ницеромакса направлены на улучшение бдительности и концентрации, влияние приема препарата на скорость реакции при управлении автотранспортом или при работе с другими механизмами при этом не исследовалось.

В любом случае необходимо проявлять осторожность, принимая во внимание основное заболевание пациента и учитывая, что иногда при применении препарата могут возникать головокружение и повышенная утомляемость, особенно в начале применения.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.

С осторожностью препарат применять с:

- антигипертензивными средствами (Ницеромакс может потенцировать их эффекты);

- препаратами, также метаболизируемыми системой цитохрома P450 2D6, так как невозможно исключить взаимодействие с этими средствами (такими как хинидин, большинство антипсихотических средств, в том числе клозапин, рисперидон, галоперидол, тиоридазин);

- ацетилсалициловой кислотой (может удлиняться время кровотечения);

- препаратами, влияющими на метаболизм мочевой кислоты (могут изменяться метаболизм и экскреция мочевой кислоты).

Ницеромакс нельзя применять одновременно со средствами, возбуждающими ЦНС, α- и β-адреномиметиками. Поскольку ницерголин повышает эффект антикоагулянтов и антиагрегантов, при их одновременном применении с ницерголином необходимо контролировать параметры свертывания крови.

Препарат может усугублять эффекты холиномиметических средств.

Ницерголин может потенцировать влияние β-блокаторов на сердце.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Ницерголин является производным эрголина с альфа-1-адренергической блокирующей активностью.

В исследованиях in vitro и in vivo ницерголин существенно повышал активность ацетилхолинэстеразы. В этих экспериментальных исследованиях нейрохимические эффекты наблюдались одновременно с устойчивым улучшением поведенческих реакций, например в тесте с лабиринтом, у зрелых животных, которым применяли ницерголин в течение длительного времени, наблюдали развитие реакций, похожих на реакции у молодых животных.

При применении ницерголина у животных также удалось уменьшить проявления недостаточности когнитивной функции, индуцированной несколькими агентами (гипоксией, электроконвульсивной терапией (ЕКТ), скополамином).

Ницерголин также повышает активность и перенос к участку мембраны кальцийзависимых изоформ протеинкиназы С. Эти ферменты принимают участие в механизме секреции растворимого амилоидного предшественника протеина, что приводит к усилению его высвобождения и к снижению продуцирования патологического бета-амилоида, что было продемонстрировано на культуре человеческой нейробластомы.

Благодаря своему антиоксидантному эффекту и способности активизировать ферменты детоксикации ницерголин предупреждает гибель нервных клеток, вызванную оксидантным стрессом и апоптозом в экспериментальных моделях in vitro и in vivo. Ницерголин ослабляет возрастное уменьшение экспрессии мРНК нейрональной синтазы оксида азота, что также влияет на улучшение когнитивной функции.

Фармакокинетика.

Ницерголин быстро гидролизуется вследствие связывания эфирами после введения, что приводит к образованию 1,6-диметил-8b-гидроксиметил-10а-метоксиэрголина (MMDL). Последующая биотрансформация приводит к образованию метаболита 6-метил-8b-гидроксиметил-10а-метоксиэрголина (MDL).

Распределение препарата в тканях быстрое и широкое, что отражается короткой фазой распределения радиоактивности сыворотки крови. Объем распределения ницерголина достаточно высок (> 105 л), что, возможно, обусловлено метаболизмом в крови и распределением в клетках крови и/или тканях. Ницерголин в значительном количестве связывается с белками плазмы крови человека, при этом наблюдается большее сродство к a-кислому гликопротеину, чем к альбумину сыворотки крови.

Выведение с мочой является основным путем экскреции, поскольку 80% от общей дозы ницерголина, меченного радиоактивным изотопом, определяется в моче и только 10-20% - в фекалиях.

У пациентов с тяжелыми нарушениями функций почек наблюдается значительное снижение секреции MDL с мочой. При вторичном метаболическом пути посредством деметилирования (1-DN) образуется 1-диметил-ницерголин, который затем метаболизируется в MDL путем гидролиза эфирных связей.

Фармацевтические свойства.

Основные физико-химические свойства: лиофилизированная пористая белая масса или порошок белого цвета.

Несовместимость.

Не смешивать с другими лекарственными средствами. Использовать только рекомендуемые растворители.

Срок годности

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 1 или 4 флакона с лиофилизатором в контурной ячеистой упаковке, по 1 контурной ячеистой упаковке в картонной пачке.

Категория отпуска.

По рецепту.

Производитель.

ООО «ФАРМЭКС ГРУПП».

Местонахождение.

Украина, 08300, Киевская обл., г. Борисполь, ул. Шевченко, 100.

Обо всех случаях побочных реакций необходимо информировать производителя: ООО «Фармекс Груп», Украина, 08300, Киевская область, г. Борисполь, ул. Шевченко, 100, тел. +38(044)391-19-19, факс: +38(044)391-19-18, или по форме на сайте: http://www.pharmex.com.ua/kontakty/forma-137-o/