Инструкция Офтимол 0,25% капли глазные 2,5 мг/мл флакон 10 мл

ОФТИМОЛ (OPHТIMOL)

Состав

действующее вещество: tіmоlоl;

1 мл препарата содержит тимолола малеата в пересчёте на тимолол 100 % вещество 2,5 мг или 5 мг;

вспомогательные вещества: бензалкония хлорид; натрия хлорид; натрия дигидрофосфат, дигидрат; натрия гидрофосфат, додекагидрат; вода для инъекций.

Лекарственная форма

Капли глазные.

Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная жидкость.

Фармакотерапевтичеcкая группа

Средства, применяемые в офтальмологии. Противоглаукомные препараты и миотические средства. Блокаторы β-адренорецепторов.

Код АТХ S01E D01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Офтимол – это неселективный (β1 и β2) β-блокатор, который не имеет существенной внутренней симпатомиметической или мембраностабилизирующей активности, а также непосредственного угнетающего действия на миокард.

Офтальмологическое применение тимолола малеата эффективно снижает нормальное и повышенное внутриглазное давление. Основываясь на результатах флюорометрии, тимолола малеат уменьшает образование внутриглазной жидкости, не влияя в значительной степени на отток жидкости. Клеточные механизмы снижения выработки внутриглазной жидкости в процессах, которые происходят в цилиарном теле глаза, пока не совсем понятны.

В отличие от лечения миотическими средствами, тимолол уменьшает внутриглазное давление, не влияя на аккомодацию или размер зрачков, или остроту зрения; следовательно, нечеткость или затуманивание зрения или ухудшение зрения при ярком свете не возникают. Кроме того, у пациентов с катарактой удается избежать нарушений зрения при суженном зрачке, вызванном помутнением хрусталика.

Фармакокинетика.

Действие препарата начинается через 20 минут после закапывания. Обычно снижение внутриглазного давления можно определить через 30 минут после закапывания. Максимальное снижение достигается в течение 1-2 часов. Снижение внутриглазного давления сохраняется в течение 24 часов после применения однократной дозы.

Клинические характеристики.

Показания

Глазная гипертензия, хроническая открытоугольная глаукома и некоторые случаи вторичной глаукомы.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к тимолола малеату или к вспомогательным веществам препарата.

Реактивные заболевания органов дыхания, включая бронхиальную астму или бронхиальную астму в анамнезе, тяжелые хронические обструктивные заболевания легких.

Синусовая брадикардия, синдром слабости синусового узла, синоатриальная блокада, атриовентрикулярная блокада II или III степени, которая не контролируется кардиостимулятором.

Выраженная сердечная недостаточность, кардиогенный шок.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

При одновременном приеме β-блокаторов в виде глазных капель с пероральным приемом блокаторов кальциевых каналов, β-блокаторов, антиаритмических препаратов (включая амиодарон), сердечных гликозидов, алкалоидов раувольфии, парасимпатомиметиков, гуанетидина проявляется аддитивный эффект в виде гипотензии и/или брадикардии.

Одновременное применение тимолола и адреналина (эпинефрина) может проявляться мидриазом.

Имеющиеся сообщения о потенцировании эффектов β-блокаторов (снижение частоты сердечных сокращений, депрессия) при комбинированном применении с CYP2D6 ингибиторами (хинидин, флуоксетин, пароксетин).

Пероральные β-блокаторы могут усилить гипертензию, вызванную отменой клонидина.

В надлежащем наблюдении нуждаются пациенты, которым назначают вместе с β-блокаторами препараты, которые высвобождают катехоламин (например, резерпин) из-за возможного усиления эффектов в виде гипотензии и/или выраженной брадикардии, которые проявляются головокружением, обмороками или постуральной гипотензией.

Комбинированное пероральное применение антагонистов кальция и β-блокаторов допустимо при удовлетворительной функции сердца, однако такой комбинации нужно избегать пациентам со сниженной сердечной функцией.

Возникновение гипотонии, нарушений AV-проводимости и левожелудочковой недостаточности у пациентов, получающих β-блокаторы, возможно при введении в схему лечения блокаторов кальциевых каналов. Характер побочных эффектов со стороны сердца зависит от вида блокаторов кальциевых каналов. Производные дигидропиридина (нифедипин) могут привести к гипотонии, в то время как верапамил или дилтиазем имеет большую склонность к нарушению AV-проводимости и развитию левожелудочковой недостаточности.

С осторожностью принимать блокаторы кальциевых каналов внутривенно пациентам, принимающим β-блокаторы.

Одновременное применение β-блокаторов и препаратов наперстянки может привести к нарушению AV-проводимости.

У пациентов, получающих инсулин, β-блокаторы могут усилить гипогликемический эффект.

Если местно применять более чем один офтальмологический лекарственный препарат, необходимо соблюдать интервал не менее 5 минут между их закапыванием. Глазные мази следует применять в последнюю очередь.

Особенности применения

Как и другие офтальмологические средства, тимолола малеат может абсорбироваться в системный кровоток, в связи с чем могут наблюдаться негативные эффекты со стороны дыхательной, сердечно-сосудистой и других систем. Частота нежелательных реакций при офтальмологическом приеме значительно ниже, чем при системном введении.

Кардиальные нарушения. У пациентов с сердечно-сосудистой патологией (например, ишемическая болезнь сердца, стенокардия Принцметала, сердечная недостаточность) сопутствующая гипотензивная терапия β-блокаторами должна быть критически оценена и рассмотрена возможность использования других лекарственных средств. Пациенты с сердечно-сосудистой патологией должны отслеживать признаки ухудшения заболевания или побочные реакции при применении препарата.

В связи с негативным влиянием на проведение импульса, β-блокаторы следует с осторожностью назначать пациентам с AV-блокадой I степени.

Необходим адекватный контроль сердечной недостаточности при применении тимолола таким пациентам. Пациентов с тяжелыми заболеваниями сердца должен наблюдать врач, особенно следить за прогрессированием сердечной недостаточности и контролировать пульс.

Сосудистые нарушения. Пациентам с тяжелыми нарушениями/заболеваниями периферических сосудов (например, синдром Рейно или болезнь Рейно) следует с осторожностью принимать препарат.

Респираторные нарушения. Были сообщения о респираторных реакциях, включая летальный исход, в связи с бронхоспазмом у пациентов с астмой после офтальмологического использования некоторых β-блокаторов. Офтимол можно назначать с осторожностью пациентам с хронической обструктивной болезнью легких (ХОБЛ) легкой и средней степени тяжести, если польза от применения превышает потенциальный риск.

Гипогликемия/диабет. β-блокаторы с осторожностью назначают пациентам со случаями спонтанной гипогликемии или лабильным диабетом, так как эти симптомы могут маскировать симптомы острой гипогликемии.

Заболевания щитовидной железы. β-блокаторы могут маскировать симптомы гипертиреоидизма.

Заболевания роговицы. β-блокаторы могут вызывать сухость глаз. Пациентам с заболеваниями роговицы следует с осторожностью принимать данное лекарственное средство.

Применение других β-блокаторов. Влияние на внутриглазное давление или известные системные эффекты могут усиливаться при применении Офтимола с другими β-блокаторами, например, если пациент принимает эти препараты системно в виде глазных капель. При использовании таких комбинаций необходимо тщательно наблюдать за пациентом. Не рекомендуется принимать два β-блокаторы одновременно.

Анафилактические реакции. Во время приема β-блокаторов пациенты с атопией или тяжелой анафилактической реакцией в анамнезе на различные аллергены могут сильнее реагировать на повторное введение таких аллергенов и не реагировать на обычные дозы адреналина, используемые при лечении анафилактических реакций.

Отслоение сетчатки. Были сообщения относительно отслойки сетчатки при применении с препаратами, которые угнетают секрецию внутриглазной жидкости (например, тимолол и ацетазоламид) после хирургического лечения глаукомы.

Отслойка сосудистой оболочки

Сообщалось об отслойке сосудистой оболочки при применении терапии, которая подавляет выработку внутриглазной жидкости (например, тимолол, ацетазоламид) после трабекулотомии.

Общая анестезия. β-блокаторы для офтальмологического применения могут блокировать эффекты системных β-агонистов, например, адреналина. Анестезиолог должен быть проинформирован о том, что пациент принимает тимолола малеат.

Слабость мышц

Сообщалось, что β-адреноблокаторы усиливают слабость мышц, что связано с определенными симптомами миастении (например, диплопия, птоз и общая слабость).

Офтимол содержит бензалкония хлорид, который может откладываться на мягких контактных линзах, поэтому перед закапыванием препарата мягкие контактные линзы необходимо снять и надеть через 15 минут.

Применение в период беременности или кормления грудью

Беременность

Из-за отсутствия достаточного опыта применения в период беременности тимолол можно применять только в том случае, когда ожидаемый терапевтический эффект для матери значительно превышает потенциальный риск для плода/ребенка.

Эпидемиологические исследования не выявили тератогенного влияния, но продемонстрировали задержку внутриутробного развития плода при применении β-блокаторов. Также были обнаружены эффекты β-блокаторов (брадикардия, гипотония, дыхательная недостаточность и гипогликемия) у новорожденных, матери которых принимали β-блокаторы до родов. Новорожденные, матери которых до родов принимали тимолол, должны находиться под тщательным наблюдением в течение первых дней жизни.

Кормление грудью

β-блокаторы проникают в грудное молоко и могут вызвать серьезные побочные эффекты у младенца, находящегося на грудном вскармливании.

После тщательной оценки соотношения польза/риск следует отменить кормление грудью или прекратить применение препарата Офтимол, учитывая пользу от кормления грудью для ребенка и пользу от терапии для женщины.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Временное помутнение зрения или другие зрительные расстройства, включая рефракционные изменения, диплопию, птоз, частые случаи легкой и временной нечеткости зрения и редко - случаи головокружения или повышенной усталости могут повлиять на способность управлять транспортным средством или использовать различные механизмы. Если возникают данные побочные явления, пациент должен подождать, пока зрение не станет ясным, прежде чем управлять автомобилем или работать с механизмами.

Способ применения и дозы

Внимание! До начала применения колпачок флакона плотно не завинчивать! Перед первым применением его максимально завинтить. При этом шип, который находится на внутренней стороне колпачка, прокалывает отверстие. Непосредственно перед применением следует подержать флакон с препаратом в ладони, чтобы подогреть его до температуры тела. Колпачок отвинтить, снять и, слегка надавливая на корпус флакона, раствор закапать в глаз. После закапывания колпачок плотно завинтить и хранить препарат согласно рекомендациям, приведенным в инструкции. Глазные капли следует применять при максимальном соблюдении правил гигиены. Не касаться кончиком капельницы любой поверхности.

Дозировка

Взрослым закапывать по 1 капле 0,25 % раствора тимолола (применять препарат тимолола в соответствующей концентрации) в пораженный глаз (глаза) дважды в сутки. Если результат неудовлетворительный, следует применять 0,5 % раствор. Если внутриглазное давление не контролируется должным образом, можно начать сопутствующую терапию с применением миотических препаратов, эпинефрина, системных ингибиторов карбоангидразы. Если во время лечения наблюдается должное снижение внутриглазного давления, необходимо продолжать поддерживающее лечение, закапывая 1 каплю препарата в сутки.

Способ применения

Капли следует закапывать, оттянув нижнее веко вниз.

Флакон необходимо держать закрытым, когда пациент не пользуется препаратом.

Системная абсорбция снижается после носо-слезной окклюзии или закрывания век в течение 2-х минут. В результате это может привести к уменьшению системных побочных эффектов и увеличения местной активности.

Дети

Безопасность и эффективность применения препарата Офтимол детям не установлены.

Передозировка

Есть сообщения о непреднамеренной передозировке тимололом, в результате которой наблюдались эффекты, подобные тем, что наблюдаются при системном использовании β-блокаторов.

Наиболее распространенными симптомами передозировки является головокружение, головная боль, гипотензия, одышка, брадикардия, бронхоспазм, сердечная недостаточность, остановка сердца.

Лечение: при приеме препарата внутрь, в случае если прошло не более 1 часа с момента передозировки, провести промывание желудка или как альтернатива - прием активированного угля (50 г взрослому и 1 г/кг для детей).

При появлении брадикардии использовать атропин внутривенно 0,25 мг-2 мг. Если брадикардия продолжается, использовать изопреналин. При отсутствии эффекта – постановка кардиостимулятора.

При гипотонии вводить допамин, добутамин или норадреналин. При неэффективности вводить глюкагон.

При развитии бронхоспазма: изопреналин, дополнительная терапия аминофиллином.

Острая сердечная недостаточность: согласно алгоритму оказания неотложной помощи (кислород, диуретики, сердечные гликозиды). В случае неэффективности – внутривенное введение аминофиллина, глюкагона.

Блокада сердца: изопреналин, постановка водителя ритма.

Гемодиализ малоэффективен.

Побочные реакции

Глазные капли Офтимол, как правило, хорошо переносятся пациентами.

Как и другие лекарственные средства, применяемые в офтальмологии, тимолола малеат всасывается в системный кровоток. Это может вызвать побочные эффекты, такие как и при системном использовании препарата. Частота возникновения побочных эффектов при офтальмологическом использовании тимолола малеата ниже, чем при системном введении препарата. Перечисленные побочные реакции включают реакции, наблюдаемые при офтальмологическом приеме препарата.

Со стороны крови и лимфатической системы: неспецифическая тромбоцитопеническая пурпура.

Со стороны иммунной системы: повышенная чувствительность, системные аллергические реакции, включая ангионевротический отек, крапивницу, локальную и генерализованную сыпь, системную красную волчанку, зуд, анафилактические реакции, отёк лица.

Со стороны питания и метаболизма: гипо- и гипергликемия.

Со стороны психики: бессонница, депрессия, ночные кошмары, амнезия, сонливость.

Со стороны нервной системы: синкопе, инсульт, ишемия головного мозга, усиление симптомов миастении, головокружение, парестезии, головная боль, мигрень.

Со стороны органов зрения: дискомфорт в глазах, симптомы раздражения глаз (жжение, резь, зуд, покраснение), покалывание в глазах, повышенное слезотечение, точечный кератит, боль в глазах, ирит, снижение остроты зрения, светобоязнь, выделения из глаз, образование чешуек по краям век, воспаление передней камеры глаза, отек век, конъюнктивальная гиперемия, увеит, астенопия, экзема век, эритема век, зуд век, отек конъюнктивы, пигментация роговицы, блефарит, конъюнктивит, кератит, нечеткость зрения, отслойка сетчатки после хирургического лечения глаукомы. Нарушение зрения, включая нарушения рефракции (в связи с отменой миотических средств), снижение чувствительности роговицы, сухость глаз, эрозии роговицы, птоз, диплопия.

Со стороны сердца: брадикардия, боль в грудной клетке, ускоренное сердцебиение, отеки, аритмия, застойная сердечная недостаточность, AV-блокада (полная, неполная), остановка сердца, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, повышение артериального давления.

Со стороны сосудов: гипотензия, перемежающая хромота, феномен Рейно, холодные руки и ноги, периферические отёки.

Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм, преимущественно у пациентов с бронхоспастической болезнью, диспноэ, кашель, дыхательная недостаточность, хрипы, астма, бронхит, хроническое обструктивное заболевание легких, стридорозное дыхание, заложенность носа.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: дисгевзия, тошнота, диспепсия, диарея, сухость слизистой оболочки рта (ксеростомия), боль в животе, рвота, неприятные ощущения в области живота.

Со стороны кожи: выпадение волос, псориазоформная сыпь или обострение псориаза, кожная сыпь, потливость, покраснение, эксфолиативный дерматит.

Со стороны мышц и соединительной ткани: миалгия, артралгия, артропатия.

Со стороны органов слуха: шум и звон в ушах (тинитус).

Со стороны половой сиcтемы: половая дисфункция (импотенция), снижение либидо, болезнь Пейрони, затрудненное мочеиспускание.

Общие нарушения: астения, повышенная утомляемость, боль в конечностях, снижение толерантности к физической нагрузке.

Срок годности

3 года. После вскрытия флакона препарат годен 28 суток.

Не использовать препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ºС.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 5 мл или 10 мл во флаконе, вложенном в пачку.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

ПАО «Фармак».

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

Украина, 04080, г. Киев, ул. Фрунзе, 74.