Оксипрогестерона капронат раствор масляный для инъекций 12,5 % ампула 1 мл №10

Состав

действующее вещество: 1 мл раствора содержит гидроксипрогестерона капронат (в пересчете на сухое вещество) 125 мг;

другие составляющие: бензилбензоат, масло оливковое рафинированное.

Лекарственная форма

Раствор для инъекций масляный.

Основные физико-химические свойства: прозрачная маслянистая жидкость от светло-желтого до зеленовато-желтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Гормоны половых желез и препараты, применяемые при патологии половой сферы. Прогестероны. Код ATX G03D A03.

Фармакодинамика

«Оксипрогестерон капронат» представляет собой синтетический аналог гормона желтого тела (прогестерона). По биологическим свойствам схож с прогестероном: влечет за собой трансформацию слизистой оболочки матки из фазы пролиферации, вызванной фолликулярным гормоном, в секреторную фазу, а после оплодотворения способствует ее переходу в состояние, необходимое для развития оплодотворенной яйцеклетки; уменьшает возбудимость и сократимость мускулатуры матки и маточных труб, стимулирует развитие конечных элементов молочной железы. По сравнению с прогестероном более устойчив в организме, действует более медленно и имеет более длительный эффект. После однократной внутримышечной инъекции сохраняет свое действие от 7 до 14 дней.

Фармакокинетика

После внутримышечной инъекции медленно абсорбируется с места введения. Терапевтическая концентрация сохраняется в течение 7–14 дней.

Показания

Патологические процессы, обусловленные недостаточностью желтого тела: угроза выкидыша; первичная и вторичная аменорея; полименорея; дисфункциональные маточные кровотечения; гиперпластические процессы в эндометрии, эндометриоз.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам лекарственного средства. Вторая половина беременности, внематочная беременность или замершая беременность, в том числе в анамнезе, вагинальные кровотечения неустановленного генеза, состояние после аборта, нарушение функции печени, заболевания печени (гепатит, цирроз), холестатическая желтуха в период беременности или в анамнезе, доброкачественная гипербилируба , печеночная недостаточность, почечная недостаточность, порфирия, нервные расстройства с явлениями депрессии, тахикардия, злокачественные опухоли молочных желез и половых органов, активная венозная или артериальная тромбоэмболия, тяжелый тромбофлебит или подобные состояния в анамнезе. Противопоказано применять для диагностики беременности.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Оксипрогестерон капронат ослабляет действие препаратов, стимулирующих сокращение миометрия (окситоцин, питуитрин), анаболических стероидов (ретаболил, неробол), гонадотропных гормонов гипофиза. При содействии с окситоцином миниатюризируется лактогенный эффект. Лекарственное средство усиливает действие диуретиков, гипотензивных препаратов, иммунодепрессантов, бромкриптина и системных коагулянтов. Снижает эффективность антикоагулянтов. Изменение эффектов гипогликемизирующих средств. Гестагенную активность снижают индукторы микросомального окисления (карбамазепин, гризеофульвин, барбитураты, гидантоины, рифампицин). Сочетанное применение β-адреномиметиков и гидроксипрогестерона капроната для предотвращения преждевременных родов способствует уменьшению побочных эффектов β-адреномиметиков.

Капронат гидроксипрогестерона подавляет метаболизм циклоспорина, что приводит к увеличению концентрации циклоспорина в плазме крови и риску возникновения токсических эффектов.

Особенности применения

С осторожностью следует применять лекарственное средство пациентам с артериальной гипертензией, сердечно-сосудистыми заболеваниями, сахарным диабетом, бронхиальной астмой, эпилепсией, мигренью.

С осторожностью применять пациентам с другими заболеваниями, способствующими задержке жидкости больным с психическими нарушениями в анамнезе, препарат необходимо отменить при появлении первых признаков депрессии. Состояние пациентов, уже имеющих в анамнезе психическую депрессию, следует тщательно контролировать, а препарат отменять в случаях тяжелого рецидива заболевания.

Не следует применять пациентам с редкими наследственными заболеваниями, такими как непереносимость галактозы, недостаточность лактазы, мальабсорбция глюкозы-галактозы.

Сообщалось о реакциях гиперчувствительности к прогестинам. Гидроксипрогестерона капронат противопоказан женщинам, имеющим гиперчувствительность к прогестину в анамнезе.

Прогестины могут уменьшать толерантность к глюкозе, поэтому у больных сахарным диабетом следует тщательно контролировать концентрацию глюкозы в крови. Не следует применять при кровотечениях из половых путей, причина которых не установлена (следует учитывать нефункциональные причины и провести соответствующие диагностические мероприятия), и пациенткам, в анамнезе которых отмечались заболевания периферических артерий. При применении препарата необходимо быть внимательным к ранним признакам и симптомам тромбоэмболии, а в случае возникновения терапии препаратом необходимо прекратить.

Необходимо приостановить медикаментозное лечение и провести подробное обследование, если внезапно развивается частичная или полная потеря зрения, проптоз, диплопия или мигрень. Использование лекарственного средства следует прекратить, если при обследовании обнаружен папилоедем или поражение сосудов сетчатки.

При лечении рекомендуется проведение регулярных осмотров, частота и объем которых определяются индивидуально. Предварительный курс обследования должен включать осмотр груди и органов малого таза и тест Папаниколау.

В случае наличия любой прогестогензависимой опухоли, например менингиомы в прошлом и/или ее прогрессирования в период беременности, или в случае проведения предварительной гормональной терапии пациентка нуждается в тщательном наблюдении врача.

При продолжительном применении больших доз возможно прекращение менструаций.

При введении гидроксипрогестерона капроната могут возникать болевые ощущения, отек, зуд или кровоподтеки. При повышенном дискомфорте, выделении крови или жидкости, воспалительной реакции в месте инъекции следует обратиться к врачу.

Влияние длительного приема половых гормонов на функцию гипофиза, яичников, надпочечников, печени и матки требует дальнейшего изучения.

При гистологическом исследовании образцов ткани следует информировать гистолога о том, что пациентка получала терапию прогестином.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Лекарственное средство может вызвать нарушение зрения и повышенную утомляемость. В период лечения необходимо воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Применение в период беременности или кормления грудью

Препарат применять только в I триместре беременности при угрозе выкидыша. Риск врожденных аномалий, включая половые аномалии у детей обоих полов, связан с действием экзогенного прогестерона в период беременности, полностью не установлен.

Прогестерон проникает в грудное молоко, поэтому препарат не следует применять в период кормления грудью.

Способ применения и дозы

Перед использованием ампулу с препаратом слегка подогреть на водяной бане (до 30–40 ºС). При выпадении кристаллов ампулу нагреть на кипящей водяной бане до полного их растворения. Вводить внутримышечно и подкожно.

При начавшейся угрозе выкидыша или выкидыша в I триместре беременности вводить по 125–250 мг (1–2 мл 12,5 % раствора) 1 раз в неделю.

При первичной или вторичной аменорее непосредственно после прекращения применения эстрогенных препаратов вводить 250 мг однократно или за два приема.

В целях нормализации менструального цикла (при полименорее, дисфункциональных маточных кровотечениях) препарат вводить в дозе 65-125 мг (0,5-1 мл 2,5% раствора) на 20-22-й день цикла.

У женщин с гиперплазией эндометрия (при отсутствии гормонально активных опухолей яичников) в возрасте до 45 лет в I фазе менструального цикла назначать эстрогены (этинилестрадиол 0,05 мг в день с 5-го по 25-й день цикла) и «Оксипрогестерона капронат» мл 12,5% раствора 1 раз в неделю в 5-й, 12-й и 19-й день цикла в течение 4-5 циклов. Женщинам от 45 лет вводить только «Оксипрогестерона капронат» по 2 мл 12,5% раствора 1 раз в неделю в течение 6–8 менструальных циклов.

Примечание: наличие влаги на игле или шприце может привести к помутнению раствора, однако это не влияет на активность препарата.

Перед введением препарат необходимо визуально проверить на наличие твердых частиц и обесцвечивание, если это разрешает раствор и упаковка.

Дети

Опыта применения препарата детям нет, поэтому его нельзя применять в педиатрической практике.

Передозировка

При применении повышенных доз чаще появляются побочные эффекты, описанные в соответствующем разделе. При появлении гестагензависимых побочных эффектов лечение необходимо прекратить, а после исчезновения – продолжить в меньших дозах. При необходимости проводить симптоматическое лечение.

Побочные реакции

Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможно повышение АД, тахикардия, одышка, нарушение кровообращения (инфаркт миокарда и инсульт), тяжелые артериальные и венозные тромбоэмболии, в том числе легочная эмболия (иногда фатальная).

Со стороны обмена веществ возможны отеки, задержка жидкости, альбуминурия, плохая переносимость глюкозы, изменения липидного профиля плазмы.

Со стороны пищеварительной системы: изменения аппетита, вздутие живота, боль в животе, запор, диарея, нарушение функции печени и изменения функциональных проб печени, холестатическая желтуха, редко (при длительном применении) – тошнота, рвота.

Со стороны ЦНС: редко (при длительном применении) – головная боль, мигренозная головная боль, головокружение, депрессия, бессонница, сонливость, слабость, повышенная утомляемость, парестезии, боль в спине.

Со стороны эндокринной системы: редко (при длительном применении) – увеличение или уменьшение массы тела, боль и напряжение в молочных железах, изменение влагалищных выделений, нерегулярные маточные кровотечения, ановуляция после лечения, аменорея во время лечения или после него, олигоменорея, нарушение менструального цикла , предменструальный синдром, изменения либидо, дискомфорт в груди, гирсутизм, цистит

Со стороны половых органов: спазмы матки, нарушения со стороны наружных половых органов, такие как жжение, сухость, генитальный зуд, влагалищные выделения, увеличение продукции цервикальной слизи, кровянистые выделения, кровотечение отмены, прорывные кровотечения, вагинальный микоз.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, анафилактические реакции, ангионевротический отек, крапивница.

Со стороны кожи и подкожной ткани: алопеция, акне, желтые пигментные пятна на лице (хлоазма), аллергические реакции на коже (сыпь, зуд), мультиформная эритема.

Со стороны органов зрения: нарушение зрения, тромбоз сетчатки, воспаление зрительных нервов.

Общие нарушения и изменения в месте введения: лихорадка; изменения в месте введения, включая боль и припухлость, абсцесс.

Воздействие на плод: чрезмерное количество прогестерона может повлечь за собой вирилизацию плода женского пола (вплоть до неопределенности половой принадлежности).

Прогестины могут оказывать влияние на результаты следующих лабораторных исследований: функциональная способность печени (рост задержки сульфобромофталеина и другие тесты); показатели системы гемостаза (рост уровня протромбина и факторов VII, VIII, IX и X); тесты для определения функции щитовидной железы (увеличение содержания йода связанного с белками плазмы крови и экстрадируемого бутанолом йода, уменьшение тироксин-связывающей способности плазмы).

После терапии гидроксипрогестерона капронатом было зарегистрировано несколько случаев кашля, одышки, ощущения сдавленности в грудной клетке и/или аллергоподобных реакций. Вероятность этих побочных эффектов может возрастать при применении более высоких доз.

Срок годности

5 лет.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке для защиты от света при температуре не выше 25 ºС. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 1 мл препарата в ампуле. По 5 ампул в блистере, по 2 блистера в пачке из картона.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

ООО «ФЗ «БИОФАРМА», Украина.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

Украина, 09100, Киевская обл., г. Белая Церковь, ул. Киевская, 37.